QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA
DEPRES
DEPRESUM
Preparatning savdo nomi: Depres
Ta‘sir etuvchi modda (XPN): Fluoksetin
Dori shakli: Kapsulalar
Tarkibi:
Faol modda: Fluoksetin gidroxlorid (20 mg fluoksetinga ekvivalent).
Yordamchi moddalar: kraxmal, magniy stearat.
Tavsifi: To‘q sariq/sariq rangli, kuchsiz hidli oq kukun saqlovchi, №3 qattiq jelatinli kapsulalar.
Farmakoterapevtik guruhi: Antidepressantlar.
ATX kodi: N06AB03
Farmakologik xususiyatlari
Propilamin hosilasi bo‘lmish antidepressantdir. Kayfiyatni yaxshilanishiga yordam beradi, qo‘rquvni kamaytiradi, disforiyani bartaraf etadi. Sedativ samarani chaqirmaydi. Ta‘sir mexanizmi markaziy nerv tizimi neyronlari sinapslarida serotoninni qayta qamrab olinishini tanlab bloklashi bilan bog‘liq. Fluoksetin xolino-, adreno- va gistamin- reseptorlarining antagonisti hisoblanadi. Fluoksetin ko‘pchilik antidepressantlardan farqli ravishda postsinaptik b-adrenoreseptorlarning funksional faolligini pasayishini chaqirmaydi. O‘rta terapevtik dozani qabul qilinganda yurak-qon tomir tizimi va boshqa tizimlar faoliyatiga deyarli ta‘sir ko‘rsatmaydi. Barqaror klinik samara preparatni 2-3 hafta davomida uzluksiz qabul qilinganda rivojlanadi.
farmakokinetikasi
Me‘da-ichak yo‘llaridan yaxshi so‘riladi. Jigardan «birinchi o‘tishda» sekin metabolizmga uchraydi. Ovqat qabul qilish so‘rilish darajasiga ta‘sir ko‘rsatmaydi, ammo uni so‘rilish tezligini sekinlashtiradi. Plazmada maksimal konsentrasiyaga 6-8 soatdan keyin erishiladi. Plazmadagi muvozanatli konsentrasiyalariga bir necha hafta davomida uzuluksiz qabul qilinganidan keyin erishiladi. Oqsillar bilan bog‘lanishi 94,5% ni tashkil qiladi. Gematoensefalik to‘siqdan oson o‘tadi. Jigarda metil guruhini yo‘qotish (metilsizlantirish) orqali metabolizmga uchraydi va asosiy faol metaboliti norfluoksetin hosil bo‘ladi.
Fluoksetinning yarim chiqarilish davri 2-3 kunni, norfluoksetinniki esa – 7-9 kunni tashkil qiladi, jigar faoliyati susaygan pasientlarda chiqarilishi biroz pasaygan. Buyrak faoliyati susaygan pasientlarni uzoq davolaganda preparatni to‘planib qolish xolati (akkumulyasiya) kuzatilishi mumkin. 80% – buyrak, 15% – ichak orqali chiqariladi.
Preparatning farmakokinetikasi o‘zgarishi mumkinligi tufayli, bir vaqtda turli preparatlar qabul qilgan, surunkali kasalliklari bo‘lgan, keksa yoshdagi pasientlarda bittalik dozalarni buyurish samarasizdir.
Qo‘llanilishi
Turli genezli depressiyalar, bezovtalanish, obsessiv – kompulsiv buzilishlar, bulimik nevrozlarda qo‘llaniladi.
Qo‘llash usuli va dozalari
Ichga buyuriladi, boshlang‘ich doza – 20 mg dan, sutkada bir marta, kunning birinchi yarmida qabul qilinadi. Zarurat bo‘lganida (klinik ta‘sir kam bo‘lganida), shifokor maslaxatidan so‘ng, bir necha haftadan keyin dozani oshirish mumkin.
Bulimik nevrozlarda – sutkalik doza 60 mg (3 marta) ni tashkil qiladi.
Maksimal doza sutkada 80 mg dan oshmasligi kerak.
Obsessiv-kompulsiv buzilishlarda – sutkada 20-60 mg ni tashkil kiladi.
Jigar yetishmovchiligida, shuningdek o‘rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligida (buyrak kalava filtrasiyasi darajasi minutiga 10 dan 50 ml gacha bo‘lganida), preparatning dozasini kamaytirish yoki kunora buyurish lozim.
Nojo‘ya ta‘sirlari
Markaziy nerv tizimi tomonidan: bezovtalanish holati, tremor, asabiylashish, uyquchanlik, bosh og‘rig‘i, uyquni buzilishi.
Ovqat xazm qilish tizimi tomonidan: diareya, ko‘ngil aynishi, og‘izni qurishi, ishtahani yo‘qolishi, me‘da xazm qila olmasligi.
Modda almashinuvi tomonidan: ter ajralishini kuchayishi, gipoglikemiya, giponatriemiya (ayniqsa keksa yoshdagi kasallarda va gipovolemiyada).
Reprodukiv tizimi tomonidan: libidoni pasayishi, jinsiy ojizlik.
Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, qichishish mumkin.
Boshqalar: bo‘g‘im va mushaklardagi og‘riqlar, nafasni qiyinlashishi, tana haroratini ko‘tarilishi.
Umumiy: asteniya, isitma.
Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar
Glaukoma, qovuq atoniyasi, buyrak faoliyatini og‘ir buzilishlari, prostata bezining xavfsiz giperplaziyasi, MAO ingibitorlarini bir vaqtda buyurish, turli genezli tirishish sindromi, tutqanoq. homiladorlik, laktasiya, fluoksetinga yuqori sezuvchanlikda qo‘llanilmaydi.
Buyrak faoliyati pasaygan pasientlarda (buyrak kalava filtrasiyasi darajasi <10 ml/min) preparatni to‘planib qolishi mumkinligi tufayli davolash kursi davomida buyurilmaydi.
Bolalarda qo‘llash mumkin emas (fluoksetinni bolalarda qo‘llash xavfsizlik darajasi aniqlanmagan).
Dorilarning o‘zaro ta‘siri
Fluoksetinni markaziy nerv tizimiga susaytiruvchi ta‘sir ko‘rsatadigan preparatlar, shuningdek etanol bilan bir vaqtda qo‘llaganda markaziy nerv tizimiga susaytiruvchi ta‘sirni sezilarli kuchaytiradi, shuningdek tutkanoqni rivojlanish ehtimolini oshiradi.
Oqsillar bilan yuqori darajada bog‘lana oladigan, ayniqsa antikoagulyantlar yoki digitoksinlar bilan birga qo‘llanilganda qon plazmasida erkin (bog‘lanmagan) preparatlarning konsentrasiyasini va ularning nojo‘ya ta‘sirlarini rivojlanish havfi oshishi mumkin; litiy preparatlari bilan – litiyning konsentrasiyasi oshishi va toksik ta‘sir rivojlanishi mumkin, fenitonin bilan – qon plazmasida uning konsentrasiyasini oshishi va toksik ta‘sir rivojlanishi mumkin; triptofan bilan – ajitasiyani kuchayishi, harakat bezovtaligi, me‘da – ichak yo‘llari tomonidan buzilishlar kuzatilishi mumkin.
Litiy preparatlari bilan bir vaqtda qo‘llanganda qonda litiyning darajasini nazorat qilish tavsiya qilinadi.
Boshqa antidepressantlar bilan bir vaqtda qo‘llanganda ularning plazmadagi konsentrasiyasini oshishi kuzatiladi.
MAO ingibitorlari (shu jumladan selegin yoki moklobemid) bilan bir vaqtda qo‘llanganda serotonin miqdorini oshishi va uni qayta qamrab olinishini susayishi oqibatida serotoninni sinapslardagi miqdorini haddan tashqari oshishi – «serotoninli sindrom» yuzaga keladi, va bu gipertermiya, mushak rigidligi, mioklonus, shuningdek xatto o‘limgacha olib kelishi mumkin bo‘lgan organizmning ruhiy va fiziologik holatlarini beqarorligi holatlari ko‘rinishida namoyon bo‘ladi.
Maxsus ko‘rsatmalar
Anamnezida jigar va buyrak faoliyatini buzilishi, tutqanoq xurujlari, yurak–qon tomir kasalliklari bo‘lgan pasientlarda o‘ta ehtiyotkorlik bilan qo‘llaniladi.
Qandli diabeti bo‘lgan pasientlarda qonda glyukoza darajasi o‘zgarishi mumkin, bu esa gipoglikemik preparatlarni dozalash tartibiga tuzatish kiritishni talab qiladi. Holsizlangan bemorlarda fluoksetinni qo‘llanganda tutqanoq xurujlarini rivojlanish xavfi oshadi.
Fluoksetinni MAO ingibitorlari bekor qilinganidan keyin kamida 14 kundan so‘ng qo‘llash mumkin. Fluoksetinni MAO ingibitorlari bilan davolash boshlanishidan oldin bekor qilish davri kamida 5 haftani tashkil qilishi kerak.
Keksa yoshdagi pasientlarda dozalash tartibini korreksiyalash talab qilinadi. Davolash davrida alkogolni is‘temol qilishga yo‘l qo‘ymaslik kerak.
Fluoksetin tana vaznini kamayishiga olib kelishi mumkin.
Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri.
Davolash davrida yuqori diqqat va tezkor psixomotor reaksiyalarni talab qiladigan potensial xavfli faoliyat turlaridan saqlanish lozim.
Preparatni bolalar ololmaydigan joyda saqlansimn va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.
Dozani oshirib yuborilishi
Simptomlari: tirishishlar, ko‘ngil aynishi, qusish, qo‘zg‘alish holati.
Davolash: me‘dani yuvish, faollashtirilgan ko‘mir berish, tirishishlarda trankvilizatorlarni buyurish lozim.
Chiqarilish shakli
Kapsulalar 20 mg dan, №16.
Saqlash sharoiti
Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.
Yaroqlilik muddati
3 yil.
Dorixonalardan berish tartibi
Resept bo‘yicha.
