Doramitsin

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

DORAMISIN

DORAMYCIN

Preparatning savdo nomi: Doramisin

Ta‘sir etuvchi moddalar (XPN): spiramisin

Dori shakli: plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar

Tarkibi:

Plyonka qobiq bilan qoplangan har bir tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 1500000 XB yoki 3000000 XB spiramisin;

yordamchi moddalar: makkajo‘xori kraxmali, magniy stearati, suvsiz kolloid kremniy dioksidi, kroskarmelloza natriy, gidroksipropilmetilsellyuloza, mikrokristall sellyuloza;

qobig‘ining tarkibi: oq Opadri II 85F18422 (polivinil spirti, titan dioksidi, makrogol, talk).

Ta‘rifi:

Doramisin 1500000 XB: dumaloq, ikki tomonlama qavariq, bir tomonidan “DORA 1.5” yozuvi bo‘lgan, oq yoki deyarli oq rangli plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Doramisin 3000000 XB: dumaloq, ikki tomonlama qavariq, bir tomonidan “DORA 3” yozuvi bo‘lgan, oq yoki deyarli oq rangli plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi: antibakterial vosita (makrolidlar guruhi).

ATX kodi: J04FA02.

Farmakologik xususiyatlari

Doramisin – makrolidlar guruhiga mansub antibiotikdir. Hujayra ichidagi oqsil sintezini izdan chiqarib, bakteriostatik ta‘sir ko‘rsatadi. Fagositlar (neytrofillar, monositlar, peritoneal va alveolyar makrobiofaglar) ga kiradi va to‘planadi. Fagositlarning ichidagi preparatning konsentrasiyasi yetarlicha yuqori bo‘ladi. Spiramisinning ushbu xususiyatlari hujayralarning ichidagi bakteriyalarga ta‘siri bilan tushuntiriladi.

Spiramisin mikroorganizmlar: (minimal bostiruvchi konsentrasiya (MBK) £  mg/l (90% dan ortiq shtammlari sezgir hisoblanadi)) metisillinga sezgir streptokokklar, stafilokokklar, enterokokklar, Rhodococcus equi, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Legionella spp., Corynebacterium diphtheriae, Moraxella spp., Mycoplasma pneumoniae, Coxiella spp., Chlamydia spp., Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Leptospira spp., Propionibacterium acnes, Actinomyces spp., Eubacterium spp., Porphyromonas spp., Mobiluncus spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp., Prevotella spp. ga nisbatan faoldir.

In vitro sharoitlarida antibiotik o‘rtacha faoldir; ijobiy natijalar yallig‘lanish o‘chog‘ida antibiotikning konsentrasiyalari MBK dan yuqori bo‘lganida kuzatilishi mumkin: Neisseria gonorrhoeae, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens.

Spiramisinga chidamli mikroorganizmlar (MBK >4 mg/l): (kamida 50% shtammlari chidamli hisoblanadilar) – metisillinga rezistent stafilokokklar, Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Nocardia spp., Fusobacterium spp., Haemophilus spp., Mycoplasma hominis.

In vitro va in vivo sharoitlarida spiramisin Toxoplasma gondii nisbatan faoldir.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi

Spiramisinni so‘rilishi tez amalga oshadi, ammo to‘liq emas, katta o‘zgaruvchanlik bilan (10% dan 60% gacha) yuz beradi. Doramisin ichga 6000000 XB dozada qabul qilingandan so‘ng plazmada spiramisinning konsentrasiyasi taxminan 3,3 mkg/ml ni tashkil etadi. Ovqatlanish preparatni so‘rilishiga ta‘sir qilmaydi.

Taqsimlanishi

Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi past (taxminan 10%). Preparat so‘lak va to‘qimalarga yaxshi o‘tadi (o‘pkalardagi konsentrasiyasi 20-60 mkg/g, murtaklarda – 20-80 mkg/g, burunning infeksiyalangan yondosh bo‘shliqlarida – 75-110 mkg/g, suyaklarda – 5-100 mkg/g ni tashkil etadi). Davolash tugaganidan so‘ng 10 kundan keyin taloq, jigar, buyraklardagi spiramisinning konsentrasiyasi 5-7 mkg/g ni tashkil etadi.

Spiramisin fagositlarga (neytrofillar, monositlar va peritoneal hamda alveolyar makrofaglar) to‘planadi. Odamda preparatning fagositlar ichidagi konsentrasiyasi yetarlicha yuqori bo‘ladi. Bu holat hujayralar ichidagi bakteriyalarga nisbatan spiramisinning samaradorligi bilan tushuntiriladi.

Yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi (homila qonidagi konsentrasiyasi onaning qon zardobidagi konsentrasiyasini taxminan 50% ni tashkil etadi). Yo‘ldosh to‘qimalaridagi konsentrasiyasi qon zardobidagi muvofiq konsentrasiyalariga nisbatan 5 marta yuqori bo‘ladi. Ko‘krak suti bilan ajralib chiqadi.

Spiramisin orqa miya suyuqligiga o‘tmaydi.

Metabolizmi va chiqarilishi 

Spiramisin jigarda metabolizmga uchrab, kimyoviy tuzilishi aniq bo‘lmagan faol metabolitlarni hosil qiladi.

Plazmadan yarim chiqarilish davri taxminan 8 soatni tashkil etadi. Asosan safro bilan (safrodagi konsentrasiyasi zardobdagiga nisbatan 15-40 marta yuqori) chiqariladi. Ichak orqali (ahlat bilan) chiqariladigan preparatning miqdori juda kam.

Qo‘llanilishi

Preparatga sezgir mikroorganizmlar chaqirgan infeksion-yallig‘lanish kasalliklari:

• beta-gemolitik streptokokk A chaqirgan o‘tkir va surunkali faringit (beta-laktam antibiotiklar bilan muqobil davolash sifatida, ayniqsa ularni qo‘llashga qarshi ko‘rsatmalar bo‘lganida);
• o‘tkir sinusit (ushbu patologiyani eng ko‘p chaqiradigan mikroorganizmlarning sezuvchanligini hisobga olib, Doramisin preparatini beta-laktam antibiotiklarni qo‘llash mumkin bo‘lmagan hollarda qo‘llash mumkin);
• o‘tkir va surunkali tonzillitlar;
• o‘tkir bronxit va surunkali bronxitni zo‘rayishi;
• pnevmokokk etiologiyali pnevmoniyaning noxush oqibatli xavf omillari, og‘ir darajadagi klinik simptomlari va klinik belgilari bo‘lmagan pasientlarda kasalxonadan tashqari pnevmoniya;
• atipik qo‘zg‘atuvchilar (Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Legionella spp. kabilar) chaqirgan pnevmoniya, yoki unga gumon qilish (noxush oqibatli xavf omillarini og‘irligi, borligi yoki yo‘qligidan qat‘iy nazar);
• teri va teri osti yog‘ to‘qimasining infeksiyalari, shu jumladan impetigo, impetiginizasiya, ektima, infeksion dermogipodermit (ayniqsa, saramas), ikkilamchi infeksiyalangan dermatozlar, eritrazm;
• og‘iz bo‘shlig‘ining infeksiyalari (shu jumladan stomatitlar, glossitlar);
• jinsiy a‘zolarning gonokokklar chaqirmagan infeksiyalari;
• toksoplazmoz, shu jumladan homiladorlik toksikozi;
• suyak-mushak tizimi va biriktiruvchi to‘qimaning infeksiyalari, shu jumladan periodontda qo‘llanadi.

Beta-laktam antibiotiklariga allergiyasi bo‘lgan bemorlarda revmatizmni qaytalanishini oldini olish uchun qo‘llanadi.

Burun halqumdan Neisseria meningitidis eradikasiyasi (rifampisinni qabul qilishga qarshi ko‘rsatmalar bo‘lganida), meningokokkli meningitni oldini olish (ammo davolash uchun emas) uchun qo‘llanadi:

• bemorlarda davolash o‘tkazilganidan so‘ng va karantindan chiqishdan oldin;
• kasalxonaga yotkazishdan oldin 10 kun davomida tashqi muhitga so‘lak bilan Neisseria meningitidis chiqaradigan shaxslar bilan kontaktda bo‘lgan bemorlarda.

Qo‘llash usuli va dozalari

Doramisin ichga yetarli miqdordagi suv bilan qabul qilinadi.

Kattalarga 3000000 XB dan sutkada 2-3 tabletka yoki 1500000 XB dan 4-6 tabletka (ya‘ni, 6000000-9000000 XB) buyuriladi. Sutkalik dozani 2 yoki 3 marta qabul qilishga bo‘linadi. Maksimal sutkalik dozasi 9000000 XB ni tashkil etadi.

6 yoshdan 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarga faqat 1500000 XB tabletkalarni qo‘llash kerak.

6 yoshdan oshgan bolalarga sutkalik doza 1 kg tana vazniga 150000-300000 XB ni tashkil etadi, 2 yoki 3 marta qabul qilishga bo‘linadi. Bolalar uchun maksimal sutkalik dozasi
1 kg tana vazniga 300000 XB ni tashkil etadi, ammo bolaning tana vazni 30 kg dan ortiq bo‘lganida u 9000000 XB dan oshmasligi kerak.

Meningokokkli meningitni oldini olish uchun kattalarga 3000000 XB dan sutkada 2 marta 5 kun davomida, bolalarga – 1 kg tana vazniga 75000 XB dan 5 kun davomida buyuriladi.

Homiladorlarda toksoplazmozni davolash:

Spiramisinni kuniga 6000000-9000000 XB dozada 2 haftalik intervallar bilan 3 haftalik davolash kurslari ko‘rinishida ichga buyurish homilani ona qornida infeksiyalanish havfini ahamiyatli darajada pasaytiradi.

Buyrak faoliyatini buzilishlari bo‘lgan pasientlarga spiramisinning buyrak ekskresiyasi ahamiyatsiz darajada bo‘lganligi sababli, dozasiga tuzatish kiritish talab etilmaydi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, diareya; juda kam hollarda (<0,01%) – soxta membranoz kolit, jigarning funksional sinamalarini o‘zgarishi, xolestatik gepatit; yagona hollarda – yarali ezofagit va o‘tkir kolit. Shuningdek OITS bilan xastalangan pasientlarda spiramisin kriptosporidioz yuzasidan yuqori dozalarda qo‘llanganida ichakning shilliq qavatini o‘tkir shikastlanishi mumkinligi aniqlangan (atigi 2 holat).

Nerv tizimi tomonidan: ayrim hollarda – o‘tib ketuvchi paresteziya.

Qon yaratish tizimi tomonidan: juda kam hollarda (<0,01%) – o‘tkir gemoliz, trombositopeniya.

Yurak qon-tomir tizimi tomonidan: yagona hollarda – EKG da QT oralig‘ini uzayishi (preparat yangi tug‘ilgan chaqaloqlarga vena ichiga yuborilganidan so‘ng bir necha holatlar ta‘riflangan).

Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, eshakemi, terini qichishishi; juda kam hollarda (<0,01%) – angionevrotik shish, anafilaktik shok.

Immun tizimi tomonidan: ayrim hollarda – vaskulit, jumladan Shenleyn-Genox purpurasi.

Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan: juda kam hollarda – o‘tkir tarqalgan ekzantematoz pustulyoz.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• preparatning komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
• glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza tanqisligi (o‘tkir gemolizni rivojlanish havfi bor);
• laktasiya davri;
• bolalar (1500000 XB tabletkalar uchun – 6 yoshgacha, 3000000 XB tabletkalar uchun – 18 yoshgacha);

O‘t yo‘llari obstruksiyasida, jigar yetishmovchiligida Doramisin ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Levodopa va karbidopaning majmuasidan tarkib topgan preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanganida plazmada levodopaning darajasini pasayishi kuzatilgan.

Maxsus ko‘rsatmalar

Preparat bilan davolanish vaqtida jigar kasalliklari bo‘lgan pasientlarda uning faoliyatini vaqti-vaqti bilan nazorat qilish kerak.

Agar davolashni boshlanishida yuqori tana harorati bilan kechuvchi tarqalgan eritema va pustula rivojlansa, o‘tkir tarqalgan ekzantematoz pustulyoz rivojlanganligiga taxmin qilish mumkin; agar shunday reaksiya rivojlansa, davolashni to‘xtatish kerak va keyinchalik spiramisinni monoterapiya sifatida ham, majmuaviy davolash sifatida ham qo‘llash mumkin emas.

Homiladorlikda va laktasiyada qo‘llanishi

Homiladorlikda ko‘rsatmalarga qarab Doramisinni qo‘llash mumkin.

Preparat laktasiya davrida buyurilganida emizishni to‘xtatish kerak, chunki spiramisin ko‘krak suti bilan ajralib chiqishi mumkin.

Pediatriyada qo‘llanishi

Doramisinning 1500000 XB tabletkalarini 6 yoshgacha bo‘lgan bolalarga, 3000000 XB tabletkalarini 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarga qo‘llash mumkin emas.

Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri

Davolanish vaqtida diqqatni yuqori jamlash va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiluvchi potensial havfli faoliyat turlarini bajarishdan saqlanish kerak.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: ko‘ngil aynishi, qusish, diareya bo‘lishi mumkin. QT oralig‘ini preparat bekor qilinganidan keyin o‘tib ketuvchi uzayishi spiramisinni yuqori dozalarini olgan yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda yoki QT oralig‘ini uzayishiga moyilligi bo‘lgan pasientlarga spiramisin vena ichiga yuborilganidan so‘ng kuzatilgan.

Davolash: spiamisinning dozasi oshirib yuborilganida EKG tavsiya etiladi – ayniqsa havf omillari bo‘lganida (gipokaliemiya, QT oralig‘ini tug‘ma uzayishi, QT oralig‘ining davomiyligini uzaytiradigan hamda “piruet” turidagi qorinchalar taxikardiyasini rivojlanishini chaqiradigan preparatlarni bir vaqtda qo‘llash) QT oralig‘ini davomiyligini aniqlash bilan birga kuzatish kerak. Spesifik antidoti mavjud emas. spiramisinning dozasini oshirib yuborilishiga gumon qilinganida simptomatik davolash tavsiya etiladi.

Chiqarilish shakli

Doramisin 1500000 XB

Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar. 8 tabletka blisterda. 2 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi.

Doramisin 3000000 XB

Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar. 5 tabletka blisterda. 2 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi.

Saqlash sharoiti

25^oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha beriladi.