Fetalston

Препаратнинг компонентларига ўта юқори сезувчанлик, тромбозларга мойиллик, флебитнинг ўткир шакллари ёки тромбоэмболик касалликлар; жинсий йўллардан номаълум генезли қон кетиши; тўлиқ бўлмаган аборт, порфирия.

Сут безлари ва жинсий аъзоларнинг ҳавфли ўсмаларига тахмин қилинганида ёки аниқланганида.

Перорал юбориш йўли – жигар фаолиятини яққол бузилишларида.

Эҳтиёткорлик билан

Юрак қон-томир тизими касалликлари, артериал гипертензия, сурункали юрак етишмовчилиги, қандли диабет, бронхиал астма, тутқаноқ, мигрень, депрессия; гиперлипопротеинемия, лактация даври.

Гестаген тухумдонларнинг сариқ тана гормонидир. Препарат гормон учун нишон аъзоларнинг ҳужайралари сиртидаги рецепторлар билан боғланиб, ядрога киради, у ерда ДНК ни фаоллаштириб, РНК синтезини рағбатлантиради. Бачадон шиллиқ қаватини пролиферация фазасидан фолликуляр гормон томонидан чақирилган секреция фазасига, тухум ҳужайра уруғланганидан сўнг эса – уруғланган тухум ҳужайрани ривожланиши учун керак бўлган ҳолатга ўтишига ёрдам беради. Бачадон ва бачадон найлари мушакларининг қўзғалувчанлиги ва қисқарувчанлигини камайтиради, сут безининг охирги элементларини ривожланишини рағбатлантиради.

Протеинлипазани рағбатлантириб, ёғ заҳирасини оширади; глюкозанинг утилизациясини оширади; базал ва рағбатлантирилган инсулиннинг концентрациясини ошириб, жигарда гликогенни тўпланишига ёрдам беради; гипофизнинг гонадотроп гормонларини ишлаб чиқарилишини оширади; азотемияни камайтиради, сийдик билан азотни чиқарилишини оширади. Сут безлари ацинусларининг секретор қисмини ўсишини фаоллаштиради ва лактацияни индуциялайди. Нормал эндометрийни ҳосил бўлишига ёрдам беради.

Ичга қабул қилинганида

Сўрилиши

Микронлаштирилган прогестерон меъда-ичак йўлларидан сўрилади. Қон плазмасида прогестероннинг концентрацияси биринчи соат давомида аста-секин ошиб боради, қонда максимал концентрацияси (С_max) қабул қилинганидан сўнг 1-3 соатдан кейин аниқланади.

Қон плазмасида прогестероннинг концентрацияси қабул қилинганидан сўнг 1 соатдан кейин 0,13 нг/мл дан 4,25 нг/мл гача, 2 соатдан кейин 11,75 нг/мл гача ошади ва қабул қилингандан сўнг 3 соатдан кейин 8,37 нг/млни, 6 соатдан кейин 2 нг/млни, 8 соатдан кейин 1,64 нг/мл ни ташкил этади.

Метаболизми

Қон плазмасида аниқланадиган асосий метаболитлари 20-альфа-гидрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон ва 5-альфа-дигидропрогестерондир.

Чиқарилиши

Сийдик билан метаболитлар кўринишида чиқарилади, шулардан 95% ни глюкурон кислотаси билан конъюгацияланган метаболитлар бўлиб, асосан 3-альфа, 5-бета-прегнандиолдир (прегнандион). Қон плазмасида  ва сийдикда аниқланадиган юқорида кўрсатилган метаболитлари сариқ тананинг физиологик секрециясида ҳосил бўладиган моддаларга ўхшашдир.

Қинга қўлланганида

Сўрилиши

Препарат тез сўрилади, прогестерон бачадонда тўпланади, қон плазмасида прогестероннинг юқори миқдори, препарат юборилганидан сўнг 1 соатдан кейин кузатилади. Қон плазмасида прогестерон максимал концентрациясига (С_max) юборилганидан сўнг 2-6 соатдан кейин эришилади. Препарат 100 мг дан суткада 2 марта юборилганида ўртача концентрацияси 24 соат давомида 9,7 нг/мл даражада сақланиб туради.

Суткада 200 мг дан ортиқ дозаларда юборилганида прогестероннинг концентрацияси ҳомиладорликнинг 1 уч ойлигидаги концентрациясига мувофиқ келади.

Метаболизми

Асосан 3-альфа, 5-бета-прегнандиол ҳосил қилиб, метаболизмга учрайди. Плазмадаги 5-бета-прегнандиолнинг миқдори ошмайди.

Чиқарилиши

Сийдик билан метаболитлар ҳолида чиқарилади, асосий қисмини 3-альфа, 5-бета-прегнандиол (прегнандион) ташкил этади. Буни унинг концентрациясини доимий ошиши билан тасдиқланади (6 соатдан кейин С_max 142 нг/мл)

Даволаш давомийлиги касалликнинг характери ва хусусиятларига қараб аниқланади.

Перорал юбориш йўли

Препарат сув билан ичга қабул қилинади. Кўпчилик ҳолларда прогестерон етишмовчилигида Феталстоннинг дозаси 200-300 мг ни ташкил этади, 2 марта қабул қилишга бўлинади (эрталаб ва кечқурун).

Ихтиёрсиз аборт хавфи бўлганида ёки бирламчи ҳомила тушишини олдини олиш учун: суткада 200-600 мг.

Муддатидан олдин туғруқ хавфи бўлганида: 400 мг прогестерон ўткир босқичи давомида олинган клиник натижаларга қараб ҳар 6-8 соатда, сўнгра суткада 600 мг тутиб турувчи дозада 3 та қабулга бўлиб, ҳомиладорликни 36-ҳафтасигача қабул қилинади.

Лютеин фазаси етишмовчилигида (ҳайз кўриш олди синдроми, фиброз-кистоз мастопатия, дисменорея, пременопауза) суткалик доза 200 ёки 400 мг ни ташкил этади, 10 кун давомида (одатда циклнинг 17-кунидан 26-кунигача) қабул қилинади.

Пери- ва постменопауза даврида гормонлар билан ўринбосар даволашдаФеталстон эстрогенларни қабул қилиш фонида кунига 200 мг дан 10-12 кун давомида қўлланади.

Вагинал юбориш йўли

Тухумдонлар фаолият кўрсатмаётган (бўлмаган) аёлларда прогестерон умуман бўлмаганида (тухум ҳужайраларига донорлик қилиш): эстрогенлар билан даволаш фонида циклнинг 13 ва 14-кунларида суткада 200 мг дан, сўнгра циклни 15-кунидан 25-кунигача 100 мг дан суткада 2 марта, 26-кунидан бошлаб ва ҳомиладорлик аниқланганида дозани ҳар ҳафтада суткада 100 мг га ошириб, суткада максимум 600 мг га етказилади, 3 марта қабул  қилишга бўлинади. Бундай доза 60 кун давомида қўлланиши мумкин.

Экстракорпорал уруғлантириш циклини ўтказиш вақтида лютеин фазасини тутиб туриш: ҳомиладорликнинг I ва II уч ойликлари давомида хорионик гонадотропин инъекция қилинган кундан бошлаб, суткада 200 мг дан 600 мг гача қабул қилиш тавсия этилади.

Спонтан ёки индукцияланган ҳайз кўриш циклида, сариқ тана фаолиятини бузилиши билан боғлиқ бўлган бепуштликда лютеин фазасини тутиб туришда циклни 17-кунидан бошлаб, 10 кун давомида суткада 200-300 мг қабул қилиш тавсия этилади, ҳайз кўриш цикли ва ҳомиладорликни диагностика қилиш кечикканида даволанишни давом эттириш керак.

Аборт хавфи бўлган ҳолларда ёки прогестерон етишмовчилиги фонида ривожланадиган бирламчи абортларни олдини олиш мақсадида: ҳомиладорликнинг I ва II уч ойликларида ҳар куни 200-400 мг дан 2 марта қабулга бўлиб буюрилади. Капсулалар қин ичига чуқур киритилади.

Юқорида санаб ўтилган ножўя самаралар асосан дозаси ошириб юборилганлигидан далолат беради. Улар препаратнинг дозаси камайтирилганида ўз-ўзидан ўтиб кетади.

Препаратни контрацепция мақсадида қўллаш мумкин эмас.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши

Жигар фаолиятини бузилишлари бўлган пациентларда ҳомиладорлик вақтида оғиз орқали эҳтиёткорлик билан қабул қилиш керак.

Автомобилни ва мураккаб механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Оғиз орқали қабул қилинганида автотранспортни бошқаришда ва диққатни жамлаш ва психомотор реакциялар тезлигини талаб қилувчи бошқа потенциал хавфли турдаги фаолиятларни бажаришда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Диуретиклар, гипотензив дори воситалар, иммунодепрессантлар, антикоагулянтларнинг таъсирини кучайтиради. Окситоциннинг лактоген таъсирини камайтиради.

Феталстонни барбитуратлар, фенитоин, рифампицин, фенилбутазон, спиронолактон, гризеофульвин, ампициллин, тетрациклин билан бирга қабул қилиш дори воситаларнинг таъсирини ўзгаришига олиб келиши мумкин.

Феталстон ва бошқа прогестагенлар қандли диабети бўлган беморларда глюкозани ўзлаштирилишини пасайтириши ва инсулин ва бошқа гипогликемик препаратларга бўлган талабни ошириши мумкин.

Рецепт бўйича.

Бир капсула сақлайди:

Фаол модда: прогестерон (табиий микронлаштирилган прогестерон) 100 ёки 200 мг.

Ёрдамчимоддалар: желатин, глицерин, сорбитол 70%, натрийметилпарабен, натрийпропилпарабен, тозалангансув, титандиоксиди, BHA, BHT, соя мойи, соя лецитини.

100 мг ли капсулалар, 7 капсуладан блистерда, 4 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

200 мг ли капсулалар, 7 капсуладан блистерда, 2 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

- Аллергик реакциялар.

- Ичга қабул қилинганида – уйқучанлик, ўткинчи бош айланиши (препарат қабул қилинганидан сўнг 1-3 соатдан кейин), жуда кам – ҳайз кўриш цикллари орасидаги вақтда қон кетиши кузатилади.

Аёллардаги прогестерон танқис ҳолатларда қўлланади.

Перорал юбориш йўли:

- ихтиёрсиз аборт хавфи бўлганида ёки лютеин етишмовчилиги аниқланиши оқибатида бирламчи ҳомила тушишини олдини олишда

- муддатидан олдин туғруқ хавфи бўлганида

- лютеин етишмовчилиги оқибатидаги бепуштликда

- ҳайз кўриш олди синдромида

- овуляция ёки ановуляцияни бузилиши оқибатида ҳайз кўриш циклини бузилишида

- фиброз-кистоз мастопатияда

- пременопаузада

- пери- ва постменопаузагормонлар билан ўринбосар даволашда (эстроген препаратлари билан бирга) қўлланади.

Вагинал юбориш йўли:

- тухумдонлар фаолият кўрсатмаётган ҳолларда (бўлмаганида) прогестерон танқислигида гормонлар билан ўринбосар даволаш (тухум ҳужайраларига донорлик қилиш) да;

- экстракорпорал уруғлантиришга тайёргарлик вақтида лютеин фазасини тутиб туришда;

- спонтан ёки индукцияланган ҳайз кўриш циклида лютеин фазасини тутиб туришда;

- муддатидан олдин менопаузада;

- гормонлар билан ўринбосар (эстроген препаратлар билан бирга) даволашда;

- лютеин етишмовчилик оқибатидаги бепуштликда;

-прогестин етишмовчилиги оқибатида бирламчи ва хавфли абортни олдини олишда;

- бачадан миомасини олдини олишда;

- эндометриозни олдини олишда қўлланади.

100 мг ли капсулалар – думалоқ, 200 мг ли капсулалар – овал, оқиш гомоген мойли (фазаларга сезиларли даражада бўлинмаган) суспензияни сақловчи сарғиш рангли юмшоқ ялтироқ желатин капсулалар.