QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA
PROGESTERON
PROGESTERON
Preparatning savdo nomi: Progesteron
Ta‘sir etuvchi modda (XPN): progesteron
Dori shakli: in‘eksiya uchun moyli eritma
Tarkibi:
1 ml preparat quyidagilarni saqlaydi:
faol modda: 10 mg yoki 25 mg progesteron;
yordamchi moddalar: benzilbenzoat, rafinadlangan zaytun moyi.
Ta‘rifi: och-sariqdan to ko‘kimtir-sariq rangligacha bo‘lgan tiniq moyli suyuqlik.
Farmakoterapevtik guruhi: Jinsiy bez gormonlari va jinsiy sfera patologiyasida qo‘llanadigan preparatlar. Gestagenlar.
ATX kodi: G03DA04.
Farmakologik xususiyatlari
Farmakodinamikasi
Progesteron sariq tana gormonidir; follikulyar gormon tomonidan chaqirilgan bachadon shilliq qavatini proliferasiya fazasidan, sekretor fazaga o‘tishini chaqiradi, urug‘langanidan keyin esa, uni urug‘langan tuxum xujayrani rivojlanishi uchun kerakli holatga o‘tishiga yordam beradi. Shuningdek bachadan mushaklari va bachadon naylarining qo‘zg‘aluvchanligi va qisqaruvchanligini kamaytiradi, sut bezining tugal elementlarining rivojlanishini rag‘batlantiradi. Gonadotrop gormonlarning sekresiyasini kichik dozalarda rag‘batlantiradi, katta dozalarda esa susaytiradi. Aldosteron ta‘sirini tormozlaydi, bu natriy va xlorni siydik bilan chiqarilishini kuchayishiga olib keladi. Katabolik va immunodepressiv ta‘sir ko‘rsatadi.
Farmakokinetikasi
Mushak ichiga va teri ostiga yuborilganidan keyin tez va deyarli to‘liq so‘riladi. Glyukuron kislotasi va sulfat kislotasi bilan kon‘yugatlar hosil qilib jigarda metabolizmga uchraydi. Progesteronni o‘zgarishi oqibatida hosil bo‘ladigan asosiy mahsulot biologik faol pregnandiol hisoblanadi. Pregnandiol glyukuron kislotasi bilan kon‘yugasiya bo‘lganidan so‘ng jigardan qonga, so‘ngra siydikka o‘tadi. Progesteronning kamroq qismi pregnanolol va pregnandionga aylanadi. Progesteronning siydik bilan ajralib chiqadigan barcha metabolitlari nofaol.
Yarim chiqarilish davri bir necha minutni tashkil qiladi.
50-60% siydik bilan, 10% dan ko‘prog‘i – safro bilan chiqariladi.
Siydik bilan chiqariladigan metabolitlarining miqdori, sariq tananing fazasiga qarab tebranadi.
Qo‘llanilishi
Amenoreya, bachadondan anovulyator qon ketishlari, endokrin bepushtlik, shu jumladan sariq tana yetishmovchiligi bilan bog‘liq bo‘lgan, homiladorlikni muddatigacha yetkazaolmaslik, oligomenoreya, algodismenoreya (gipogonadizm zaminidagi).
Qo‘llash usuli va dozalari
Ishlatishdan oldin preparatli ampula suv xammomida biroz (30-40oS gacha) isitiladi. Kristallar tushgan hollarda ampula ular to‘liq erigunicha qaynayotgan suv hammomida qizdiriladi. Preparat mushak ichiga yoki teri ostiga yuboriladi.
Tuxumdonlar disfunksiyasi bilan bog‘liq bo‘lgan qon ketishlarida – 6-8 kun davomida 5-15 mg dan har kuni yuboriladi. Agar oldindan bachadon shilliq qavatini qirib olish o‘tkazilgan bo‘lsa, unda in‘eksiya 18-20 kun o‘tgach buyuriladi. Agar bachadonni qirib olishning iloji bo‘lmasa, preparat qon ketish vaqtida yuboriladi. Bunda qon ketishi vaqtincha (3-5 kunga) kuchayishi mumkin; kuchli kamqonligi bo‘lgan bemorlarga oldindan qon quyish (200-250 ml) tavsiya etiladi. Agar 6-8 kun davolashdan keyin qon ketishi to‘xtamasa, progesteronni keyingi yuborish maqsadga muvofiq emas. Qon ketishi to‘xtaganida davolashni 6 kundan oldin to‘xtatish mumkin emas.
Gipogonadizm va amenoreyada 5 mg dan har kuni yoki 10 mg dan kun ora 6-8 kun davomida yuboriladi (estrogan preparatlarni qo‘llashdan keyinoq).
Sariq tana faoliyatini yetishmovchiligi chaqirgan xavfli bola tashlashni oldini olish va davolash uchun – 10-25 mg dan xar kuni yoki kun ora bola tashlash xavfi butunlay yo‘qotilmagunicha yuboriladi. Odatiy bola tashlashda preparat homiladorlikning 4 oyligigacha yuboriladi.
Algodismenoreyada og‘riqlarni kamaytirish yoki yo‘qotish uchun, preparat xayz ko‘rishdan 6-8 kun oldin 5-10 mg dan har kuni 6-8 kun davomida buyuriladi. Davolash kursini bir necha marta takrorlash mumkin. Mushak ichiga yuqori bir martalik va sutkalik doza 25 mg ni tashkil qiladi (2,5 ml 1% eritma yoki 1 ml 2,5% eritma). Bachadonning yetarli rivojlanmaganligi bilan bog‘liq bo‘lgan algodismenoreyani progesteron bilan davolashni, oldindan estrogen preparatlarni buyurish bilan qo‘shish mumkin.
Nojo‘ya ta‘sirlari
Odatda progesteron yaxshi o‘zlashtiriladi, alohida hollarda quyidagi nojo‘ya reaksiyalar kuzatilishi mumkin:
yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, qon aylanishini buzilishi, arterial bosimni oshishi, venoz tromboemboliyalar;
nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, uyquchanlik, uyqusizlik, depressiya;
reproduktiv tizim va sut bezlari tomonidan: shishish, yuqori sezuvchanlik va sut bezlarida og‘riq, tashqi jinsiy a‘zolar tomonidan buzilishlar, kabi qichishish, qurishi, genital qichishish, vaginal ajralmalarning o‘zgarishi, qon ketishlar, vaginal mikoz, hayz ko‘rishdan oldingi sindrom, hayz ko‘rish siklini buzilishi, asiklik qonli ajralmalar, amenoreya, oligomenoreya, girsutizm, libidoni pasayishi, bachadon spazmlari;
ovqat hazm qilish yo‘llari tomonidan: qorinni dam bo‘lishi, qorinda og‘riq, ko‘ngil aynishi, qusish, qabziyat, diareya, meteorizm;
endokrin buzilishlar: glyukozani o‘zlashtiraolmaslik;
nafas tizimi tomonidan: hansirash;
gepatobiliar tizim tomonidan: jigar funksiyasini buzilishi va jigar funksional sinamalarini buzilishi; xolestatik sariqlik;
metabolik va alimentar buzilishlar: ishtahani o‘zgarishi, tana vaznini oshishi yoki kamayishi, shishlar, albuminuriya;
teri va yumshoq to‘qimalar tomonidan: terida allergik ko‘rinishlar, ko‘pshaklli eritema, qichishish, eshakemi, terida toshma, akne, xloazma, alopesiya, girsutizm;
umumiy buzilishlar va in‘eksiya joyida o‘zgarishlar: yuqori toliqish, xolsizlik, isitma, yuqorisezuvchanlik reaksiyalari, shu jumladan anafilaktik reaksiyalar; suyuqlikni ushlanib qolishi paresteziyalar; yuborish joyida o‘zgarishlar, shu jumladan og‘riq va shish;
laborator ko‘rsatkichlar: plazmada lipid profili o‘zgarishlari;
homilaga ta‘siri: progesteronning xaddan tashqari ko‘p miqdori ayol jinsli homilani virilizasiyasiga olib kelishi mumkin (xatto jinsni aniqlash mumkin bo‘lmagan darajagacha).
Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar
Jigar kasalliklari, jigar funksiyasini buzilishi, gepatit, jigar va buyrak yetishmovchiligi, homiladorlik davrida xolestatik sariqlik (anamnezida), xavfli giperbilirubinemiya; sut bezi va jinsiy a‘zolar raki, taxikardiya, trombozlarga moyillik, faol venoz yoki arterial tromboemboliya, og‘ir tromboflebit yoki anamnezdagi bu holatlar, depressiya xolatlari bilan nerv buzilishlari; porfiriya, 36 xaftadan keyingi xomiladorlik, bachadondan tashqari xomiladorlik yoki yuz bermagan abort (anamnezdagi), aniqlanmagan genezli qindan qon ketishlar, abortdan keyingi xolat; preparatning komponentlariga yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas.
Dorilarning o‘zaro ta‘siri
Progesteron miometriyning qisqarishini rag‘batlantiruvchi preparatlar (oksitosin, pituitrin), anabolik steroidlar (retabolil, nerobol), gipofizning gonadotrop gormonlarining ta‘sirini susaytiradi. Oksitoksin bilan o‘zaro ta‘sirida laktogen samara pasayadi. Diuretiklar, gipotenziv preparatlar, immunodepressantlar, bromokriptin va tizimli antikoagulyantlarning ta‘sirini kuchaytiradi. Antikoagulyantlarning samaradorligini pasaytiradi. Barbituratlar bir vaqtda qo‘llanganida progesteronning ta‘siri pasayadi. Gipoglikemik vositalar samarasini o‘zgartiradi. Jigar fermentlari induktorlari bilan bir vaqtda qo‘llanilishida qon plazmasida progesteron konsentasiyasi oshishi yoki kamayishi mumkin.
Nomutanosibligi. Preparatni boshqa dori vositalari bilan aralashtirish mumkin emas.
Maxsus ko‘rsatmalar
Yurak-qon tomir kasalliklarida, arterial gipertoniyada, surunkali buyrak yetishmovchiligida, qandli diabetda, bronxial astmada, tutqanoqda, migrenda, depressiyada, giperlipoproteidemiyada ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.
Progesteronni shuningdek anamnezida ruxiy buzilishlari bo‘lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak, depressiyani birinchi belgilari paydo bo‘lganida preparatni bekor qilish kerak.
Qandli diabeti bo‘lgan bemorlarda qondagi glyukozaning darajasini sinchiklab nazorat qilish kerak.
Progesteron qo‘llanganida tromboemboliyaning erta belgilari va simptomlariga e‘tiborli bo‘lish kerak, ular paydo bo‘lgan holda esa preparat bilan davolashni to‘xtatish kerak.
Steroid gormonlarning metabolizmi jigarda yuz berishi tufayli, Progesteronni jigar faoliyatini buzilishlari bo‘lgan pasientlarda qo‘llash kerak emas.
Progesteronning katta dozalari davomli qo‘llanganida xayz ko‘rishlar to‘xtashi mumkin.
Preparatni sababi aniqlanmagan jinsiy yo‘llardan qon ketishlarida, anamnezida periferik arteriya kasalliklari kuzatilgan pasientlarga qo‘llash mumkin emas. Davolash vaqtida tez-tezligi va hajmi shaxsiy aniqlanuvchi muntazam ko‘rik o‘tkazish tavsiya etiladi.
Progesteronga qaram har qanday o‘smalar mavjudligida, masalan, o‘tmishdagi meningioma va/yoki homiladorlik vaqtida uning zo‘rayishi yoki avvaldagi gormonal davolashda pasientlar sinchikov shifokor kuzatuvi ostida bo‘lishi kerak.
Homiladorlik yoki emizish davrida qo‘llanishi. Homiladorlik davrida preparat faqat bola tashlashni oldini olish va davolash uchun qo‘llanadi. Homiladorlikning 36 haftasidan keyin preparatni qo‘llash mumkin emas. Yaqin vaqtda homiladorlikni rejalashtirayotgan ayollarda preparat qo‘llanmaydi. Homiladorlik vaqtida ekzogen progesteronning ta‘siri bilan bog‘liq bo‘lgan tug‘ma anomaliyalar xavfi, jinsiy anomaliyalarni xam qo‘shib, to‘liq aniqlanmagan. Progesteron ko‘krak sutiga o‘tadi, shuning uchun emizish davrida progesteronni qo‘llash kerak emas.
Bolalar. Preparat bolalarda qo‘llanmaydi.
Avtotransportni boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda reaksiya tezligiga ta‘sir qilish qobilyati. Preparat bosh aylanishi va uyquchanlik chaqirishi mumkin. Davolanish davrida yuqori diqqatni va tezkor psixomotor reaksiyalarni talab qiluvchi potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishdan saqlanish kerak.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.
Dozani oshirib yuborilishi
Preparatni yuqori dozalarda qo‘llaganda ko‘pgina xollarda muvofiq bo‘limlarda ta‘riflangan nojo‘ya samaralar paydo bo‘ladi. Nojo‘ya samaralar paydo bo‘lganda preparat bilan davolashni bekor qilish kerak, xamda ular yo‘qolganidan keyin kam dozalarda davolashni davom ettirish kerak. Zarurat bo‘lganida simptomatik davolashni o‘tkazish kerak.
Chiqarilish shakli
1 ml dan preparat ampulada. 10 ampuladan karton qutida. 5 ampula blisterda,
2 blisterdan karton qutida.
Saqlash sharoiti
Original o‘ramda, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.
Yaroqlilik muddati
5 yil.
Dorixonalardan berish tartibi
Resept bo‘yicha.
