Fungazid

юқори сезувчанлик (шу жумладан, анамнезда бошқа азол замбуруғга қарши дори воситаларига);

• терфенадин, астемизол ёки цизаприднинг бир вақтда қабул қилиниши мумкин эмас.

Фармакологик таъсири – замбуруғга қарши. Бир қатор P450 цитохромга боғлиқ ферментларни блоклайди ва замбуруғларнинг ҳужайра мембраналаридаги стероллар синтезини юқори селектив сусайтиради. Флуконазол Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. туридаги замбуруғлар чақирган инфекцияларда, шунингдек Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis ва Histoplasma capsulatum қўзғатувчилари чақирган инфекцияларда самаралидир. Флуконазол кўз тўқималари бўйлаб яхши тарқалади. Бир марталик қўлланганда 15 дақиқадан кейин флуконазол Candida albicans ва Candida parapsilosis каби микроорганизмлар элиминацияси учун керакли концентрациядан юқори концентрацияга эришади, кўп карра юборилгандан кейин эса флуконазол концентрацияси Candida tropicalis чиқарилиши учун керакли концентрациядан юқори бўлади.

Фунгазидни вена ичига юборгандан сўнг организм тўқима ва суюқликларига яхши сўрилади.

Тақсимланиши

Плазмадаги концентрацияси дозага қараб тўғри пропорционал бўлади. Фаол модданинг концентрацияси она сутида, бўғим суюқлигида, сўлакда, балғамда ва перитонеал суюқликда плазмадаги каби бир хил бўлади.

Тер суюқлигида, эмидермисда ва шох қаватда(танлаб йиғилиш) зардобдан ошиб кетадиган концетрацияга эришилади.

Плазма оқсиллари билан бирикиши- паст (11- 12 %).  Флуконазол орқа мия суюқлигига яхши ўтади, замбуруғли менингитда унинг орқа мия суюқлигидаги концентрацияси қон плазмасидаги концентрациясига қараганда тахминан 85% ни ташкил қилади.

95% мувозанат концентрациясига давони бошлагандан 4-5 кундан сўнг эришилади( бир суткада бир неча марта қабул қилганда).

Метаболизм ва чиқарилиши

Ярим чиқарилиш даври- узоқ (тахминан 30 соат). Қон плазмасидаги концентрацияси дозага пропорционал ва энг юқорисига флукноназолни қабул қилгандан 0,5-1,5 соатдан сўнг эришилади.

Флуконазол CYP2C9 ва CYP3A4 изоферментларининг селектив ингибитори, шунингдек, жигарда CYP2C19 изоферментининг ингибитори ҳисобланади.

Флуконазолнинг периферик қонда айланиб юрувчи метаболити анқланмаган.

Асосан буйраклар орқали чиқарилади( 80% ўзгармаган кўринишда, 11%- метаболитлар кўринишида). Флуконазол клиренси креатинин клиренсига пропорционал.

Қон плазмасидан ярим чиқарилиш даврининг узунлиги, флуконазолни суткада бир марта ёки ҳафтада бир марта- бошқа кўрсатмаларда, қабул қилишга имкон беради.

Флуконазолнинг фармакокинетикаси вена ичига юбориш ва ичиш бир-бирига  ўхшаш, бу эса бир хил  турдаги қабул қилишдан бошқасига ўтишни осонлаштиради. Препаратни в/и га юборишдан ичиш учун мўлжалланган шаклга ўтишда ва аксинча, суткалик дозани ўзгартиришга зарурат йўқ.

Болаларда қуйидаги фармакокинетик кўрсаткичлар аниқланган

AUC – бутун кузатув вақти давомидаги препаратнинг қон плазмасидаги концентрацияси

·               ^* кўрсаткичи, охирги кунда белгиланган

Алоҳида клиник ҳолатлардаги фармакокинетикаси. Флуконазол фармакокинетикаси буйракларнинг функционал холати билан боғлиқ, буйрак функцияси бузилган пациентларда ярим чиқарилиш даври ортади – ярим чиқарилиш даври ва креатинин клиренси орасида қайтар боғлиқлик бор. Гемодиализдан сўнг 3 соат давомида плазмадаги флуконазол концентрацияси 50% га камаяди.

Ҳомиладорлик даврида, оғир ва ҳаёт учун потенциал хавфли замбуруғли инфекциялардан истисно ҳолатларда она учун кутилаётган фойда ҳомила учун мумкин бўлган хавфдан ошганда флуконазолдан фойдаланишдан қочиш керак. FDA бўйича ҳомилага таъсир қилиш тоифаси –“С”.

Даво  пайтида кўкрак сути билан озиқлантиришни вақтинча тўҳтатиш керак(она сутида флуконазол миқдори плазма билан солиштирилган).

Туғиш ёшидаги аёлларда бутун даволаш даврида ва препаратнинг охирги дозасини қабул қилгандан кейин (ярим чиқарилиш даври 5-6) тахминан бир ҳафта давомида контрацепсиянинг самарали усулларини кўриб чиқиш керак.

Препарат фақат маҳаллий қўллаш учун мўлжалланган. Касалланган кўзнинг конъюнктивал қопчасига кунига 4 марта 1-2 томчидан буюрилади. Даволаш давомийлиги 3 ҳафтадан ошмаслиги керак. Даволаш шифокор назорати остида ўтказилиши керак.

Дозани ошириб юбориш ҳолатлари кузатилмаган.

Микроб билан ифлосланишига йўл қўйилмаслиги учун томизғич учи бирор-бир юзага тегиб кетишининг олдини олиш керак.

Препарат билан даволаниш даврида контакт линзаларини тақиб юриш тавсия этилмайди. Флакон очилгандан кейин препаратдан бир ой мобайнида фойдаланиш керак.

Агар препарат билан даволашда 7-10 кун мобайнида соғайиш кузатилмаса, касаллик дори воситасига сезувчан бўлмаган микроорганизм томонидан қўзғатилганлигини тахмин қилиш мумкин.

Бошқа офтальмологик эритмалар каби препарат қонга сўрилиши мумкин. Буйрак функциялари бузилган беморларга, иммунитети заиф ҳолатларда (чақалоқлик даврида, ОИТС ва ҳ.к.) эҳтиёткорлик билан тавсия этилиши керак. Гепатотоксиклик, тошмалар, буллез ўзгаришлар, кўп шаклли эритемалар аломатлари пайдо бўлганда даво бекор қилиниши керак. Бир вақтнинг ўзида Р-450 цитохром тизими билан метаболизмга учровчи бошқа препаратларни қабул қилаётган беморларда флуконазол қўлланганда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Аллергик реакцияларнинг ҳар қандай белгилари пайдо бўлганда препаратни қўллашни тўхтатиш керак.

Педиатрияда қўлланиши.

Болаларда қўлланиш хавфсизлиги аниқланмаган.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланилиши

Препаратни қўллаш она учун тахмин қилинадиган фойда ҳомила учун потенциал хавфдан юқори бўлган ҳолатлардагина мумкин. Даволаш вақтида эмизишни тўхтатиш керак.

Автомобил ва бошқа механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири 

Флукoназол томчи препарати юқори диққат-эътиборни ва психомотор реакциялар тезлигини талаб қиладиган потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланаётган беморларга эҳтиёткорлик билан қўлланиши керак.

Гипогликемик воситалар  – сульфонилмочевина ҳосилалари билан бирга қўлланганда- гипогликемия ривожланиши мумкин.

Кумарин антикоагулянтлари билан бир вақтда қўлланганда протромбин вақти узайиши қайд этилади.

Рифампицин билан бир вақтда қўлланганда флуконазолнинг ярим чиқарилиш даври қисқариши қайд этилади.

Фенитоин билан бир вақтда қўлланиши фенитоин концентрациясининг клиник аҳамиятли даражада ошиши билан бирга кечиши мумкин, бу эса унинг дозаси пасайтирилишини талаб қилади.

Циклоспорин билан бир вақтда қўлланиши циклоспориннинг қондаги концентрацияси ошишига олиб келиши мумкин.

Шифокор рецепти бўйича.

Дори шакли: кўз томчилари.

Таркиби:

фаол модда: флуконазол – 3,0 мг.

ёрдамчи моддалар: натрий дигидрофосфат дигидрати, динатрий гидрофосфат дигидрати, бензалконий хлориди, пропиленгликол, инъекция учун сув  1,0 мл.гача.

Полиэтилендан тайёрланган бураб очиладиган қопқоқчали флакон-томизгичда 5 мл.дан. Флакон қўллаш бўйича йўриқнома билан картон қутида.

Кўриш аъзолари томонидан: кам ҳолларда кўз ачишиши ва қизариши кузатилиши мумкин. Дори воситаси инстилляциясидан кейин кўриш тиниқлиги вақтинча йўқотилиши мумкин.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, диарея, қоринда оғриқ, метеоризм.

Бошқа аъзолар томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, тиришишлар, тошма, Стивенс-Джонсон синдроми, анафилактик реакциялар, ангионевротик шиш, юз шиши, қичишиш, таъм ўзгариши.

Қуйидаги каби замбуруғли офтальмологик инфекциялар:

• склеритлар;

• эндоген эндофтальмитлар;

• операциядан кейинги эндофтальмитлар;

• кератомикозлар;

• замбуруғли кератитлар;

• каналикулитларда қўлланилади.