KETOTOP

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

KETOTOP^®

KETOTOP

Preparatning savdo nomi: Ketotop^®

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): ketoprofen

Dori shakli: in‘eksiya uchun eritma

Tarkibi:

Bir ampula quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: ketoprofen 100,0 mg (100% moddaga qayta hisoblaganda),

yordamchi moddalar: propilenglikol, etanol, benzil spirti, natriy metabisulfiti, natriy gidroksidi, natriy gidroksidining 1M eritmasi, in‘eksiya uchun suv.

Ta‘rifi: tiniq, rangsiz yoki biroz sarg‘ish suyuqlik.

Farmakoterapevtik guruhi: Yallig‘lanishga qarshi va revmatizmga qarshi preparatlar. Propion kislotasining hosilalari. Ketoprofen.

ATX kodi: M01AE03

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi

Ketotop^® – propion kislotasining hosilasi bo‘lgan nosteroid yallig‘lanishga qarshi vosita (NYAQV) dir. Ketotop^® og‘riq qoldiruvchi, yallig‘lanishga qarshi va isitmani tushiruvchi ta‘sir ko‘rsatadi.

Araxidon kislotasining siklooksigenaza va lipooksigenaza fermentlari ta‘sir etuvchi bo‘g‘inlariga ta‘sir qilib, preparat prostaglandinlar, leykotrienlar va tromboksanlarning sintezini ingibisiya qiladi. Shuningdek lizosomalarning membranasini barqarorlashtiradi, lizosomal fermentlarni ajralib chiqishini sekinlashtiradi, antibradikinin ta‘sir ko‘rsatadi, trombositlar agregasiyasiga to‘sqinlik qiladi, revmatoid artriti bo‘lgan bemorlarda neytrofillarning faolligini sezilarli tormozlanishini chaqiradi, qon tomirlar o‘tkazuvchanligini kamaytiradi.

Yaqqol analgeziyalovchi ta‘sirga ega.

Bo‘g‘im sindromida tinch holatda va harakat vaqtida bo‘g‘imlardagi og‘riqni susaytiradi, ertalabki tanglik va bo‘g‘imlarning shishini kamaytiradi, harakat hajmini oshishiga yordam beradi.

Farmakokinetikasi

Qon plazmasidagi maksimal konsentrasiyasiga vena ichiga yuborilganidan keyin 5 minut o‘tgach, mushak ichiga yuborilganidan keyin 15-30 minut o‘tgach erishiladi. Ketoprofenni qon plazmasidan yarim chiqarilish davri v/i yuborilganidan keyin – 2 soatni tashkil qiladi.

Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi 99% ni tashkil qiladi. Qon plazmasida va orqa miya suyuqligida muvozanatli konsentrasiyasi 2 soatdan 18 soatgacha saqlanib qoladi.

Ketoprofen sinovial suyuqlikka va biriktiruvchi to‘qimalarga yaxshi kiradi. Sinovial suyuqlikdagi konsentrasiyalarining ahamiyatli darajalariga 100 mg ketoprofen mushak ichiga bir marta yuborilganidan keyin 15 minut o‘tishi bilanoq erishiladi. Garchi ketoprofenning sinovial suyuqlikdagi konsentrasiyasi qon plazmasidagiga qaraganda biroz past bo‘lsada, ular ancha barqarordir (30 soatgacha saqlanib turadi), buning natijasida preparatning terapevtik samarasi ancha uzoq vaqt saqlanib turadi. Asosan buyrak orqali va ancha kam darajada ichak orqali chiqariladi.

Qo‘llanilishi

• tayanch-harakat apparatining yallig‘lanish kasalliklari (revmatoid, psoriatik, podagrik, yuvenil surunkali artritlar, ankilozlovchi spondilit)
• tayanch-harakat apparatining degenerativ kasalliklari (deformasiyalovchi osteoartroz, osteoxondroz)
• lyumbago, ishias, nevralgiya, mialgiya, tendovaginit, bursit
• yallig‘lanish bilan kechuvchi posttravmatik og‘riqli sindrom
• operasiyadan keyingi og‘riq, migren, buyrak sanchig‘i
• birlamchi algodismenoreya, adneksit, proktitda qo‘llaniladi

Qo‘llash usuli va dozalari

Tavsiya etiladigan doza – 100 mg (1 ampula) dan Ketotop^® kuniga 1-2 marta mushak ichiga buyuriladi.

Zarurati tug‘ilganida davolashni Ketotop^® ni peroral yoki mahalliy dori shakllarini qo‘shimcha ishlatish bilan to‘ldirish mumkin.

Vena ichiga infuziya faqat stasionar sharoitlarda buyuriladi.

100-200 mg ketoprofen 0,9% li natriy xloridi eritmasining 100 ml da suyultiriladi. Kamida 30-60 minut davomida yuboriladi.

Maksimal sutkalik doza (barcha dori shakllari qo‘llanganda) 200 mg ketoprofendan oshmasligi kerak.

Davolash davomiyligi shifokor tomonidan belgilanadi, Ketotop^® ning in‘eksion shakli bilan davolashni 3 kundan ortiq davom ettirish tavsiya qilinmaydi.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan kreatinin klirensi minutiga 20 ml dan kam va surunkali jigar kasalliklari (qonda albumin darajasi past) bo‘lgan pasientlarda ketoprofenning dozasini kamaytirish kerak.

Keksa pasientlarda Ketotop^® bilan davolashni ketoprofenning past dozasi bilan boshlash va samarani bir maromda saqlab turuvchi davolashni preparatning minimal samarali dozasi bilan o‘tkazish lozim.

Ogohlantirish

Tramadol va ketoprofenni bir flakonda aralashtirish mumkin emas, chunki cho‘kma hosil bo‘ladi.

Infuziya uchun eritmasi bo‘lgan flakonlarni qora qog‘oz yoki folgaga o‘ralgan bo‘lishi kerak, chunki ketoprofen yorug‘likka sezuvchandir.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Turli nojo‘ya reaksiyalarni yuz berish tez-tezligini baholashda quyidagi gradasiyalar qo‘llanilgan:

“juda tez-tez” – ³ 10%

“tez-tez” – ³ 1% dan < 10% gacha

“tez-tez emas” – ³ 0,1% dan < 1% gacha

“kam hollarda” – ³ 0,01% dan < 0,1% gacha

“juda kam hollarda” – < 0,01%.

Tez-tez:

• dispeptik holatlar, ishtahani pasayishi, ko‘ngil aynishi, qusish, meteorizm, abdominal og‘riqlar, qabziyat

Tez-tez emas:

• diareya, gastrit
• bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, uyquchanlik,
• teri toshmasi,
• in‘eksiya joyida shish, og‘riq va achishish hissi,

Kam hollarda:

• gemorragik anemiya, leykopeniya
• depressiya, uyqusizlik, asabiylik, paresteziya
• ko‘rishni yomonlashishi
• quloqlarni shang‘illashi
• stomatit, me‘da va o‘n ikki barmoq ichak yarasi
• gepatit, transaminazalar darajasini va bilirubinni oshishi
• tana vaznini oshishi
• anafilaktik shok
• bronxospazm, bronxial astma xuruji

Juda kam hollarda:

• kolit va Kron kasalligini zo‘rayishi, me‘da-ichakdan qon ketishlari
• jigar faoliyatini buzilishi
• o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, tubulointerstisial nefrit
• gipernatriemiya, giperkaliemiya
• agranulositoz, trombositopeniya
• tirishishlar
• yurak yetishmovchiligi
• arterial gipertenziya
• rinit
• fotosensibilizasiya, Kvinke shishi, bullez toshma, shu jumladan Stivens-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• ketoprofenga, aspiringa yoki boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositaga shaxsiy yuqori sezuvchanlik (anamnezida asetilsalisil kislotasini qabul qilish bilan bog‘liq astma, bronxospazm, eshakemi yoki rinit bo‘lganligi xususida ko‘rsatma),
• og‘ir yurak yetishmovchiligi,
• me‘da-ichak yo‘llarining zo‘rayish bosqichidagi kasalliklari (gastrit, me‘daning yara kasalligi, anamnezida me‘da-ichakdan qon ketishlari, yaralarni hosil bo‘lishi yoki teshilishi bo‘lganligi xususida ko‘rsatma),
• qon ketishlari (me‘da-ichakdan qon ketishlari, serebrovaskulyar yoki boshqa faol qon ketishlari),
• qon ketishiga moyillik,
• jigar yoki buyrak fapoliyatini og‘ir buzilishlari,
• qon tomonidan buzilishlar (leykopeniya, trombositopeniya, gemokoagulyasiyani buzilishlari)
• bronxial astma, rinit
• homiladorlik va laktasiya davri
• 15 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Dori vositalarni qon plazmasi oqsillari bilan bog‘laridan siqib chiqaradi.

Siydik haydovchi vositalarning samarasini susaytiradi. Ketotop va halqali diuretiklar bir vaqtda qo‘llanganida, ikkala preparatlarning ham nefrotoksik ta‘siri kuchayadi.

Antikoagulyantlarning ta‘sirini potensiyalaydi. Ketotop va varfarin yoki litiy tuzlari bir vaqtda qo‘llanganida, pasientlar shifokorning qat‘iy kuzatuvi ostida bo‘lishlari kerak (qon plazmasida litiyning konsentrasiyasi, uni buyrak orqali chiqarilishini pasayishi hisobiga toksik darajagacha oshishi kuzatiladi).

Qonda metotreksatning konsentrasiyasini oshiradi (uning nojo‘ya ta‘sirlarini kuchaytiradi).

Cho‘kma hosil bo‘lishiga yo‘l qo‘ymaslik uchun, bir flakonda ketotop va tramadolni aralashtirmaslik kerak.

Ketotop^® antigipertenziv vositalarning (beta-adrenoblokatorlar, AAF ingibitorlari, diuretiklar) samarasini kamaytirishi va peroral gipoglikemik preparatlar – sulfonilmochevina hosilalarining ta‘sirini kuchaytirishi mumkin.

Maxsus ko‘rsatmalar

Ketotop^® in‘eksiya uchun eritmasini boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar, shu jumladan SOG-2 selektiv ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llashdan saqlanish kerak.

Preparatni anamnezida me‘da-ichak yo‘llari kasalliklari bo‘lgan pasientlarga o‘ziga xos ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak (qon ketishlari va perforasiya dastlabki simptomlarsiz behosdan rivojlanib ketishi mumkin).

Peroral yuboriladigan kortikosteroidlar, antikoagulyantlar (masalan varfarin), serotoninni qayta qamrab olinishining selektiv ingibitorlari yoki antiagregant vositalar (shu jumladan asetilsalisil kislotasi) kabi me‘da yarasini hosil bo‘lishi yoki qon ketishlari xavfini oshirishi mumkin bo‘lgan pasientlarda ehtiyotkorlikka amal qilish kerak. Me‘da-ichakdan qon ketishini yuz berishi, me‘da yarasini hosil bo‘lishi yoki teshilishi xavfi nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlarning dozasi oshgani sayin oshib boradi.bunday hollarda me‘da-ichak yo‘llariga protektiv ta‘sir ko‘rsatuvchi preparatlar (masalan mizoprostol yoki proton pompa ingibitorlari) bilan majmuaviy davolashni ko‘rib chiqish lozim.

Me‘da-ichak yo‘llari kasalliklari bo‘lgan pasientlar (ayniqsa keksa yoshdagi shaxslar) har qanday abdominal ko‘rinishlar to‘g‘risida davolovchi shifokorga xabar berishlari lozim.

Me‘da-ichak yo‘llaridan qon ketishi yuz bergan yoki me‘da-ichak yo‘llarida yara hosil bo‘lgan hollarda davolashni darhol to‘xtatish kerak.

Arterial gipertenziyasi va/yoki dimlangan yurak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarni sinchiklab kuzatish lozim, chunki ketoprofen bilan davolash vaqtida organizmda suyuqlikni tutilishini rivojlanishi yoki kuchayishi to‘g‘risida xabarlar mavjud.

Ketoprofen bilan davolanish vaqtida arterial bosimni, ayniqsa yurak-qon tomir kasalliklari bo‘lgan pasientlarda arterial bosimni monitoringi tavsiya qilinadi.

Nazorat qilib bo‘lmaydigan arterial gipertenziyaisi, o‘tkir yoki og‘ir surunkali yurak yetishmovchiligi, yurak ishemik kasalligi, periferik arteriyalarning kasalliklari va/yoki serebrovaskulyar kasalliklari bo‘lgan pasientlarda ketoprofen bilan davolashni ehtiyotkorlik bilan o‘tkazish lozim. Ayrim nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlarni qo‘llanishi arterial trombozlar (miokard infarkti, insult) ni rivojlanish xavfi bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin. Bunday xavfni istisno qilish uchun ketoprofenda ma‘lumotlar yetarli emas.

Astmasi, surunkali riniti, surunkali sinusiti va/yoki nazal polipozi bo‘lgan pasientlarda, qolgan pasientlarga nisbatan allergik reaksiyalar ko‘proq yuz berishi mumkin.

Shuningdek gemostazni buzilishi, gemofiliyasi, Villebrand-Yurgens kasalligi, og‘ir trombositopeniyasi, buyrak yoki jigar yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda va  antikoagulyantlarni (kumarin va geparin hosilalari, eng avvalo past molekulyar massali geparinlarni) qabul qilayotgan pasientlarda xam ehtiyotkorlikka amal qilish lozim.

Davolashni boshida yurak yetishmovchiligi, sirrozi va nefrozi bo‘lgan pasientlarda, diuretiklarni qabul qilayotgan pasientlarda, surunkali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda, ayniqsa agar pasient keksa yoshda bo‘lsa, buyrak faoliyatini sinchkov monitoringini o‘tkazish lozim. Bunday pasientlarda ketoprofenni qabul qilish prostaglandinni ingibisiya qilinishi natijasida buyrakda qon oqimini pasayishini chaqirishi va buyrak dekompensasiyasiga olib kelishi mumkin.

Agar davolanish vaqtida ko‘rishni buzilishi kuzatilsa, davolashni to‘xtatish kerak.

Ketoprofen bilan davolashni radikal jarrohlik aralashuvlarini o‘tkazishdan oldin to‘xtatish kerak.

Agar og‘riq jiddiy bo‘lsa, Ketotop^® ni morfin hosilalari bilan birga qo‘llash mumkin.

Ketoprofenni qabul qilish ayollarda fertillikni yomonlashtirishi mumkin va shuning uchun homilador bo‘lishni istagan ayollar uchun tasiya etilmaydi.

Ushbu dori preparati 12,3% etanol (h/n) saqlaydi. 2 ml li har bir dozada 0,2 g etanol saqlanadi.

Keksa yoshdagi pasientlarga preparatni ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar, shu jumladan ketoprofen bilan uzoq muddatli davolash kurslari, gemotologik ko‘rsatkichlar, jigar va buyrak faoliyatini ko‘rsatkichlarini monitorlashni talab etadi, ayniqsa keksa pasientlarda va agar pasientda kreatinin klirensi sekundiga 0.33 ml (minutiga 20 ml) dan past bo‘lsa, ketoprofenning dozasiga tuzatish kiritish talab etiladi.

Dori vositasining transport vositalarini yoki potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘sirini o‘ziga xos xususiyatlari

Bosh aylanishi, fazoda dezorientasiya, uyquchanlik, ko‘rish fokusini buzilishi yoki tirishishlar yuz bergan hollarda transportni haydash yoki potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish mumkin emas.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tganidan so‘ng qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: nojo‘ya samaralari kuchayishi mumkin.

Davolash: simptomatik. Spesifik antidoti mavjud emas.

Chiqarilish shakli

2,0 ml dan yorug‘likdan himoyalangan shisha ampulalarga joylangan.

Har bir ampulaga etiketka yoki yozuv qog‘ozidan etiketka yopishtiriladi yoki shisha buyumlar uchun chuqur bosma bo‘yog‘i bilan bevosita ampulaga matn tushiriladi.

5 ampuladan polivinilxlorid plyonka va alyumin folga kontur uyali o‘ramga joylanadi. 2 kontur uyali o‘ramdan davlat va rus tillaridagi tasdiqlangan tibbiyotda qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi. Har bir qutiga ampula skarifikatori qo‘yiladi. O‘yiqcha, halqa va nuqtasi bo‘lgan ampulalar joylanganida skarifikator qo‘yilmaydi.

Kontur uyali o‘ramlarni (karton o‘ramga joylamay) davlat va rus tillaridagi tasdiqlangan tibbiyotda qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga yoki gofrirlangan karton qutiga joylashga yo‘l qo‘yiladi.

Saqlash sharoiti 

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25^oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.