Krofzon

Seftriakson va sulbaktam in’ektsiyasi sefalosporinlarga yuqori sezuvchanligi bo'lgan bemorlarda qo’llash mumkin emas. Penitsillinga yuqori sezuvchanligi bo'lgan odamlarda o'zaro alerjiya reaktsiyalarini ko'rib chiqish kerak.

Giperbilirubinemiya bilan yangi tug'ilgan chaqaloqlarga va erta tug'ilgan chaqaloqlarga Seftriakson va sulbaktam in’ektsiyasi berilmasligi kerak. 41 haftagacha (homiladorlik haftalari + hayot haftalari) yoshga to'lgan erta tug'ilgan bolalar.

Muddatli chaqaloqlar (28 kungacha).

• sariqlik, gipoalbuminemiya yoki atsidoz bilan, chunki bu bilirubin bilan bog'lanishni buzishi mumkin bo'lgan holatlardir.

• Agar ular talab qilsa (yoki talab etilsa) IV. seftriakson-kaltsiyni cho'ktirish xavfi tufayli kaltsiyni davolash yoki kaltsiy o'z ichiga olgan infuziyalar. In vitro tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, seftriakson bilirubinni sarum albumin bilan birikishi tufayli siqib chiqarishi mumkin va bu bemorlarda bilirubin ensefalopatiyasi rivojlanishi mumkin, ammo seftriakson bilan olib borilgan tadqiqotlar ansefalopatiya bilan xavfsizlikni oshirganligini ko'rsatdi. Ammo ehtiyotkorlik uchun siz Seftriakson va sulbaktam in’ektsiyasini ishlatishdan saqlaning yoki ularni juda ehtiyotkorlik bilan qabul qiling.

Har bir flakonni tarkibada:

Seftriakson natriy (steril) USP

Seftriakson ekvivalenti              1000 mg

Sulbaktam natriy (steril) USP

Suvsiz Sulbaktam ekvivalenti      500 mg          

Farmakodinamikasi Seftriakson va sulbaktamning in'ektsiya uchun bakteritsid faolligi seftriakson va seftriaksonning penitsillin bilan bog'lovchi oqsillarni (PBP) birikish va inaktivatsiya qilish orqali bakterial hujayra devorining peptidoglikan komponentining biosinteziga to’sqinlik qilish qobiliyatiga bog'liq. Seftriakson Escherichia coli va Pseudomonas aeruginosa filamentatsiyasini keltirib chiqaradi; u birinchi navbatda bo'linadigan bastillalarning ko'ndalang devorini yoki pardevorini shakllantirish uchun javobgar bo'lgan PBP 3 bilan bog'lanadi. Seftriakson beta-laktamazalarga, ham penitsillinazalarga, ham Gram-ve va Gram + ve-bakteriyalar tomonidan ishlab chiqarilgan sefalosporinazalarga nisbatan yuqori darajadagi barqarorlikka ega, ammo ba'zi Klebsiella, Escherichia coli, Enterobacter shtammlari tomonidan ishlab chiqarilgan xromosoma vositachiligidagi ESBL plazmidalariga qarshi emas va Serratiya. turlari

Sulbaktam ushbu fermentlarga yopishib olgan va o'zaro jonli substrat vazifasini bajaradigan, fermentni passiv holga keltiradigan, seftriaksonning beta-laktam halqasini ko'p miqdordagi ESBL va xromosoma vositachiligidagi beta-laktamazalar tomonidan yo'q qilinishini qaytarib bo'lmaydigan darajada bloklaydi.

So’rilishi:

Seftriakson va in'ektsiya uchun sulfaktamni mushak ichiga yoki tomir ichiga yuborish mumkin. Mushak ichiga yuborilgandan so'ng, seftriakson va sulbaktamning zardobdagi eng yuqori konsentratsiyasi 15 daqiqadan 2 soatgacha bo'lgan davrda kuzatiladi. Bir marta 1,0 g seftriaksonning mushak ichiga yuborilgandan keyin plazmadagi maksimal kontsentratsiyasi taxminan 81 mg/L ni tashkil qiladi va qabul qilinganidan 2-3 soat o'tgach hosil bo’ladi, natriy sulbaktam konsentratsiyasi 6-24 mg/L ni tashkil qiladi va taxminan 1 soatdan keyin erishiladi. Shuning uchun, beta-laktamazalarning samarali miqdori seftriaksonning eng yuqori kontsentratsiyasiga erishilgan vaqtga qadar buziladi va Klebsiella, E coli spp ishlab chiqaradigan ESBL ga nisbatan seftriakson ta'sirining to'liq imkoniyatlarini ta'minlaydi. Zardob konsentratsiyalari kiritilgan dozaga mutanosib ekanligi isbotlangan. Vena ichiga yuborilganda seftriakson natriy to'qima suyuqligiga tarqaladi, agar tavsiya etilgan dozalarda berilsa, bakteritsid konsentratsiyasi 24 soatgacha saqlanib qoladi. Seftriakson insonning zardob oqsili bilan deyarli 83-90% gacha birikadi. Vena ichiga yuborilganda, seftriakson natriy to'qima suyuqligiga tarqaladi, bu tavsiya etilgan dozalarda yuborilganda bakteritsid kontsentratsiyasi 24 soatgacha saqlanib qoladi. Seftriakson insonning zardob oqsili bilan 83-90% gacha kuchli birikadi.

Tarqalishi:

Seftriakson insonning zardob oqsili bilan taxminan 83-90%, sulbaktam esa 38% bilan kuchli bog'langan. Natriy seftriaksonning tarqalish hajmi 7-12 litr, sulbaktam esa 18-27.6 litrni tashkil qiladi. Natriy seftriakson ekstravaskulyar bo'shliqlarga, to'qima suyuqligi va yallig'langan bo'g'imlarning sinovial suyuqligiga yaxshi kirib boradi. Ko'pgina hujayradan tashqari markazlarda kontsentratsiya bir martalik in'ektsiyadan so'ng kamida 24 soat davomida ko'pgina patogenlarning MIK darajasidan bir necha baravar ko'p yoki oshadi. Seftriakson natriy Entrobakteriyalar, H-gripp, Meningokok, Pnevmokok va B guruhi streptokokklari kabi umumiy patogenlar MIKidan kamida o'n baravar ko'p bo'lgan bakterial menenjit bilan og'rigan bemorlarda terapevtik jihatdan samarali konsentratsiyaga erishadi. suyuqliklar. Shuningdek, u sutda yaxshi tarqaladi.

Metabolizm va ajralishi:

Seftriakson tanada metabolizmga uchramaydi va o'zgarmagan holda ikki yo'l bilan chiqariladi: siydik va safro bilan. Parenteral dozaning 40-50% faol siydik bilan siydik bilan 48 soat ichida chiqariladi. Shunday qilib, siydikda yuqori konsentratsiyalarga erishiladi; buyraklar orqali chiqarilmagan hamma narsa safro orqali chiqariladi.

Sulbaktam metabolizmi 25% dan kam. Sulbaktam buyraklar orqali 70-80% gacha ajralib chiqadi. Safro ichidan chiqishi minimaldir. Sulbaktam va seftriaksonni gemodializ yordamida olib tashlash mumkin.

Buyrak faoliyatining buzilishi va jigar etishmovchiligi:

Seftriakson ikkala buyrak va o't yo'llari orqali chiqariladi, shuning uchun buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlar odatda dozani o'zgartirishga hojat yo'q, ammo bunday bemorlarda preparatning konsentratsiyasi kuzatilishi kerak va agar dori to'planganligi aniqlansa, dozani mos ravishda sozlash kerak. Jigar funktsiyasi buzilgan bemorlarda dozani o'zgartirish talab qilinmaydi; ammo, jigar funktsiyasi buzilgan va buyrak faoliyati sezilarli darajada buzilgan bemorlarda doz zardob konsentratsiyasini diqqat bilan kuzatib, kuniga 2 g dan oshmasligi kerak.

Homiladorlik

SEFTRIAKSON VA SULBAKTAM IN’EKTSIYASI yo’ldosh qobig’idan o'tadi, shuning uchun homiladorlik paytida xavfsizligi aniqlanmagan. Laboratoriya sharoitida genotoksikani o'rganish SEFTRIAKSON VA SULBAKTAM IN’EKTSIYASI o'tkazilgan va genotoksik emasligi aniqlangan. CEFTRIAXONE va SULBAKTAMni in'ektsiya uchun qabul qilishning klinik davomiyligi 2 haftadan oshmasligi sababli, kanserogenlikni o'rganish talab qilinmaydi. Bundan tashqari, seftriakson va sulbaktam IARC, NTP yoki USOSHA tomonidan kanserogen moddalar ro'yxatiga kiritilmagan.

Emizikli ayollar

Seftriakson va sulbaktamning past konsentratsiyasi sut bilan ajralib chiqadi; Shunday qilib, emizikli ayollarga SEFTRIAXONE va SULBAKTAM in’ekstiyasini yuborishda ehtiyot bo'lish kerak.

Dozani oshirib yuborish holatida ko'ngil aynish, qusish va diareya paydo bo'lishi mumkin. Seftriakson / natriy edetat / sulbaktam konsentratsiyasini gemodializ yoki peritoneal diyaliz bilan kamaytirish mumkin emas. Maxsus antidot yo'q. Davolash simptomatikdir. Preparat kuniga 6 g gacha xavfsizdir.

Seftriakson va sulbaktam in’ektsiyasi bilan aminoglikozidlarning nefrotoksisitesining bir vaqtda qo'llanganda, ta'sirini kamaytirish yoki oshishi kuzatilmagan.

Hozirgacha Seftriakson va sulbaktam in’ektsiyasi va kuchli diuretiklar (masalan, furosemid) birgalikda katta dozalarda yuborilgandan keyin buyraklar faoliyati yomonlashmagan.

Disulfiramga o'xshash ta'sir, Seftriakson va sulbaktam in’ektsiyasini qabul qilganidan keyin spirtli ichimliklarni iste'mol qilgandan keyin kuzatilmagan. Seftriakson tarkibida etanolning intoleransi va qon ketish muammolari bilan bog'liq N-metiltiotetrazol qismi mavjud emas. Seftriakson va sulbaktam in’ektsiyasining chiqarilishi probenetsid tomonidan o'zgartirilmaydi.

Xloramfenikol va seftriakson kombinatsiyasi bilan antagonistik ta'sirlar kuzatilgan. Agar seftriaksonni levomitsetin bilan bir vaqtda yuborish taklif etilsa, ehtiyot bo'lish kerak.

Seftriakson amsakrin, vankomitsin, flukonazol va aminoglikozidlarga mos kelmasligi aniqlangan.

Seftriakson va sulbaktam in'ektsiyasi bilan davolangan bemorlarda Kumbs testi kamdan-kam hollarda yolg'on ijobiy natijalarni keltirib chiqaradi. Seftriakson va sulbaktam in'ektsiyasi, boshqa antibiotiklar singari, galaktozemiya uchun noto'g'ri ijobiy test natijalarini berishi mumkin. Xuddi shu tarzda, fermentativ bo'lmagan siydik glyukoza testlari noto'g'ri ijobiy natijalarga olib kelishi mumkin. Shu sababli, Seftriakson va sulbaktam in’ektsiyasi bilan davolash paytida siydikdagi glyukoza miqdorini aniqlash fermentativ tarzda amalga oshirilishi kerak.

Tavsiya etilgan kattalar uchun dozasi har olti soatda 1,5g (natriy tuzi sifatida 1g Seftriakson va natriy tuzi sifatida 0,5g sulbaktam) dan 3g gacha (natriy tuzi sifatida 2g Seftriakson va natriy tuzi sifatida 1g sulbaktam). Ushbu 1,5g dan 3g gacha bo'lgan oraliqda Seftriakson tarkibidagi sulbaktam tarkibidagi umumiy miqdorni anglatadi va 1g Seftriakson /0,5g sulbaktamdan 2g Seftriakson/1g sulbaktamga to'g'ri keladi. Shifokor ko'rsatmasi bo'yicha Sulbaktamning umumiy dozasi kuniga 4 grammdan oshmasligi yoki.

Yangi tug'ilgan chaqaloqlar, chaqaloqlar va 12 yoshgacha bo'lgan bolalar:

Kundalik bir marta qabul qilish uchun quyidagi dozalar jadvallari tavsiya etiladi. Yangi tug'ilgan chaqaloqlar (14 kungacha): kuniga bir marta tana vazniga 20 dan 50 mg/kg gacha. Kundalik dozasi 50 mg/kg dan oshmasligi kerak. Erta tug'ilgan va muddatidan oldin tug'ilgan chaqaloqlarni farqlash kerak emas. Chaqaloqlar va bolalar (15 kundan 12 yoshgacha): kuniga bir marta 20 dan 80 mg/kg gacha. Tana og'irligi 50 kg va undan yuqori bo'lgan bolalar uchun odatdagi kattalar dozasini qo'llash kerak. Tana vazniga 50 mg/kg tomir ichiga yuboriladigan NLT dozalari kamida 30 minut davomida infuziya bilan berilishi kerak.

Buyrak va jigar etishmovchiligi:

Quyidagi sharoitlarda Seftriakson va sulbaktam in’ektsiyasi dozasi to’grilanishi kerak:

Dastlabki buyrak etishmovchiligi (kreatinin klirensi <10 ml / min): sutkalik doza <3 g bilan cheklanishi kerak.

Jigar etishmovchiligi bilan og'ir buyrak etishmovchiligi:

SEFTRIAKSON VA SULBAKTAM IN’EKTSIYASINING dozasi seftriakson va sulbaktamning plazmadagi darajalariga qarab belgilanadi.

Dializ:

Diyalizdan keyin Seftriakson va sulbaktam in’ektsiyasining qo'shimcha dozalari talab qilinmaydi. Ushbu bemorlarda seftriakson va / yoki sulbaktamni bartaraf etish tezligi pasayishi mumkin deb taxmin qilinadi; Shuning uchun dozani o'zgartirish zarurligini aniqlash uchun seftriakson va sulbaktamning plazmadagi darajasini nazorat qilish kerak.

Davolash davomiyligi

Seftriakson va sulbaktam in’ektsiyasi bilan davolashning odatiy davomiyligi 5 dan 14 kungacha. Har qanday sharoitda terapiya davomiyligi infektsiyaning og'irligiga va bemorning klinik holati va bakteriologik rivojlanishidan kelib chiqib belgilanishi kerak.

Aralashtirish

In'ektsiya uchun seftriakson va sulbaktamni in'ektsiya uchun suv bilan yoki yuqorida aytib o'tilgan erituvchilar bilan aralashtiring va flakonni kukun to'liq eriguncha muloyimlik bilan silkitib oling va darhol foydalaning. Eritmadan faqat tiniq va qattiq zarrachalar bo'lmaganda foydalaning. Solvent bilan suyultirilgandan so'ng, preparatni darhol ishlatish kerak.