Rikoz-S

Цефтриаксонга ёки цефалоспоринлар гуруҳининг бошқа препаратларига, пенициллинларга ўта юқори сезувчанлик: ҳомиладорлик (I уч ойлиги), янги туғилган чақалоқларда гипербилирубенимия, гипоальбунемия, ацидоз ёки билурубинни паст боғланиши; Са²⁺ сақловчи эритмаларни вена ичига юбориш кўрсатилган янги туғилган чақалоқларда қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан: буйрак ва/ёки жигар етишмовчилиги, қон кетиши ёки меъда–ичак йўллари касалликлари (носпецифик ярали колит, антибактериал препаратларни қўллаш билан боғлиқ бўлган энтерит ёки колит), чала туғилган болалар.

Фармакодинамика

Антибактериал бактерицид таъсирга эга. Бактерияларнинг хужайра девори синтезини ингибирлайди. Цефтриаксон кўпчилик граммусбат ва грамманфий бактериялар томонидан  ишлаб чиқариладиган бета-лактамазалар таъсирига чидамли. Кенг таъсир доирасига эга.   Граммусбат аэроблар - Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus hovis; грамманфий аэроблар – Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Moraxella catarrhalis (шу жумладан бета – лактамазаларни ҳосил қилувчи штаммлари), Citrobacter spp., Enterobacter spp., (шу жумладан пенициллиназани ҳосил қилувчи айрим штаммлари), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (шу жумладан Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (шу жумладан пенициллиназани ишлаб чиқарадиган штаммлари), Neisseria meningitis, Plesiomonas shegelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providensia spp., Salmonella spp., (шу жумладан Salmonella typhi),  Serratia spp. (шу жумладан Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (шу жумладан Vibrio cholerae), Yersinia spp. (шу жумладан Yersinia enteroсоlitica),  анаэроблар – Bacteroides spp. (шу жумладан айрим штамларга Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (Clostridium difficile дан ташқари), Fusobacterium spp. (Fusobacterium mortiferum, Fusobacterium veritum), Gaffkya anaerobica., Peptostreptococcus spp., Acinetobacter lwoffi,  Acinetobacter anitratus, Borrelia burgdorferi, Burkholderia cepacia, Caphocytophage SPP., Escherichia coli, Pasteuralla multocida, Proteus penneri, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas spp ларга нисбатан фаол.

Цефтриаксонга Staphylococcus spp.нинг, метициллинга чидамли штаммлари Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Clostridium difficile, Bacteiodes spp нинг бета-лактамазларни ишлаб чиқарувчи штаммлари чидамлидир.

R-плазмидли бета–лактамазалар, шунингдек кўпчилик хромосомадаги пенициллиназалари ва цефалоспориназаларининг таъсири остида гидролизланмайди, биринчи авлод пенициллинлари ва цефалоспоринлари ҳамда аминогликозидларига чидамли мультирезистент штаммларига таъсир қилиши мумкин. Бактерияларнинг баъзи штаммларини орттирилган чидамлилиги цефтриаксонни фаолсизлантирадиган бета – лактамазаларни (“цефтриаксоназалар”ни) ишлаб чиқарилиши билан боғлиқ.

Плазма оқсиллари билан боғланиши 85-95% ни ташкил қилади. Цефтриаксон организмнинг тўқималарида ва суюқликларида кенг тақсимланади. Менингитда орқа мия суюқлигида терапевтик концентрацияларига эришилади. Юқори концентрациялари сафрода ҳосил бўлади. Йўлдош орқали ўтади, кўкрак сутига кам миқдорда ажралади. Тахминан 40­65% цефтриаксон ўзгармаган ҳолда сийдик билан чиқарилади. Қолган қисми сафро ва ахлат билан чиқарилади.

Шахсий равишда белгиланади. Катталар ва 12 ёшдан катта болаларга мушак ичига ёки вена ичига суткада 1­2 г дозада юборилади. Оғир ҳолларда суткалик доза 4 г гача оширилади (12 соатлик оралиқ билан икки марта юборилади).

Кичик ёшдаги болаларга 20­80 мг/кг дан суткада бир марта, чала туғилган чақалоқларга - 50 мг/кг дан ортиқ бўлмаган суткалик дозада юборилади.

Даволаш курсининг давомийлиги шахсий равишда танланади. Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган беморларга креатинин клиренс (КК) кўрсаткичларини ҳисобга олиб дозалаш тартибига тузатиш киритиш талаб қилинади.

Мушак ичига инъекция қилиш учун 1 г цефтриаксон 3,5 мл инъекция учун стерил сувда эритилади. Думба мушагига чуқур юборилади. Юбориш оғриқсиз бўлиши учун 1% ли лидокаин эритмасини қўллаш мумкин.

Вена ичига оқимли юбориш учун 1 г цефтриаксон 10 мл инъекция учун стерил сувда эритилади. 3­5 минут давомида секин юборилади.

Симптомлари: узоқ муддат қўлланганида аллергик реакциялар, диспептик бузилишлар юз бериши мумкин.

Даволаш: специфик антидоти йўқ; сиптоматик даволаш.

Пенициллинларга юқори сезувчанлиги бўлган пациентларда цефалоспорин антибиотикларига нисбатан аллергик реакциялар бўлиши мумкин. Буйрак фаолиятини яққол бузилишида эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Цефтриаксон эритмасини бошқа микробларга қарши препаратлар ёки эритмалар билан аралаштириш ёки бир вақтда юбориш мумкин эмас.

Ҳомиладорлик ва лактация даври

Цефтриаксонни ҳомиладорлик ва лактация даврида, фақат она учун даволашдан кутилган фойда ҳомила ва бола учун потенциал хавфдан устун бўлгандагина қўллаш мумкин.

Цефтриаксон кўкрак сути билан паст концентрацияда ажралади.

Ҳайвонларда ўтказилган экспериментал тадқиқотларда цефтриаксоннинг тератоген ва эмбриотоксик самаралари аниқланмаган.

Автомобилни ва потенциал хавфли механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири. Бош айланишини ривожланиш эҳтимоли туфайли, автомобилни ва бошқа потенциал хавфли механизмларни бошқаришда эхтиёткорликка риоя қилиш лозим.

Цефтриаксон ичак микрофлорасини бостириб, К витаминининг синтез жараёнига тўсқинлик қилади. Шунинг учун тромбоцитлар агрегациясини пасайтирувчи препаратлар (НЯҚВ, салицилатлар, сульфинпиразон) билан бир вақтда қўлланганда қон кетиш хавфи ошади. Худди шу сабабга кўра, антикоагулянтлар билан бир вақтда қўлланилганда уларнинг антикоагулянт таъсирини кучайиши кузатилади. Халқали диуретиклар билан бир вақтда қўлланилганда нефротоксик таъсирини ривожланиш хавфи ошади.

Дори шакли: инъекция қилиш учун эритма тайёрлаш учун кукун.

Таркиби:

Ҳар бир флакон қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда:

1000 мг цефтриаксонга эквивалент цефтриаксон натрий.

500 мг сульбактамга, эквивалент сульбактам натрий

Вена ичига ва мушак ичига юбориш учун эритмани тайёрлаш учун кукун, 1,5 г.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, диарея, жигар трансаминазаларини транзитор ошиши, холестатик сариқлик, гепатит, псевдомембраноз колит бўлиши мумкин.

Аллергик реакциялар: тери тошмаси, қичишиш, эозинофилия; кам ­ Квинке шиши.

Қон яратиш тизими томонидан: узоқ вақт юқори дозаларда қўлланганда периферик қон манзараси ўзгариши (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитик анемия)  мумкин.

Қон ивиш тизими томонидан: гипопротромбинемия бўлиши мумкин.

Сийдик чиқариш тизими томонидан: интерстициал нефрит бўлиши мумкин.

Кимётерапевтик таъсирига асосланган самаралари: кандидоз.

Маҳаллий реакциялар: флебит (в/и юборилганда), инъекция жойида оғриқ.

Цефтриаксонга сезгир микроорганизмлар томонидан чақирилган инфекцион­яллиғланиш касалликлари, шу жумладан перитонит, сепсис, менингит, холангит, ўт пуфаги эмпиемаси, шигеллёз, сальмонеллаларни ташувчилик, пневмония, ўпка абцесси, плевра эмпиемаси, пиелонефрит, суяклар, бўғимлар, тери ва юмшоқ тўқималар, жинсий аъзоларнинг инфекциялари, инфекцияланган жароҳатлар ва куйишларда қўлланилади.

Операциядан кейинги инфекцияларни олдини олишда қўлланилади.