Kuatsef

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

KUASEF

QUACEF

Preparatning savdo nomi: Kuasef

Ta‘sir etuvchi moddalar (XPN): seftriakson, sulbaktam

Dori shakli: in‘eksiya qilish uchun eritma tayyorlash uchun kukun.

Tarkibi

1 flakon quyidagilarni saqlaydi:

1000 mg seftriaksonga ekvivalent bo‘lgan seftriakson natriy,

500 mg sulbaktamga ekvivalent bo‘lgan sulbaktam natriy.

Ta‘rifi: deyarli oq rangli kristall kukun.

Farmakoterapevtik guruhi: antibakterial vosita (sefalosporinlarning III avlodi)

ATX kodi: J01DA63

Farmakologik xususiyatlari

Kuasef culbaktam natriy va seftriakson natriyning quruq kukun ko‘rinishidagi majmuasi bo‘lib, eritilganidan keyin qo‘llanadi.

Seftriakson natriy vena ichiga va mushak ichiga yuborish uchun keng ta‘sir doirasiga ega bo‘lgan steril, yarimsintetik sefalosporin antibiotikdir.

Sulbaktam natriy asosiy penisillin qatori hosilasidir.

Sulbaktam klinik ahamiyatli antibakterial faollikka ega emas. Tekshirishlarda uni, β-laktam antibiotiklarga chidamli mikroorganizmlar ishlab chiqaruvchi ko‘pchilik asosiy β-laktamazalarning qaytmas ingibitori ekanligi ko‘rsatilgan.

Sulbaktam ayrim penisillinlarni bog‘lovchi oqsillar bilan birikadi, shuning uchun seftriakson/sulbaktam majmuasi sezgir shtammlarga ko‘pincha bir seftriaksonga nisbatan, kuchliroq ta‘sir ko‘rsatadi.

Seftriakson va sulbaktamning majmuasi

Sulbaktam va seftriaksonning majmuasi seftriaksonga sezuvchan barcha mikroorganizmlarga nisbatan faoldir. Bundan tashqari, komponentlarning majmuasi turli mikroorganizmlarga nisbatan preparatning alohida komponentlari bilan solishtirganda sinergizm (minimal ingibisiya qiluvchi konsentrasiyalarni pasayishi) namoyon qiladi.

Grammanfiy aeroblar: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (shu jumladan ampisillinga chidamli va beta-laktamaza ishlab chiqaradigan shtammlari), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumonia, Moraxella catarrhalis (beta-laktamaza ishlab chiqaradigan shtammlari), Morganella morganii Neisseria gonorrhoeae (shu jumladan penisillinaza ishlab chiqaradigan va ishlab chiqarmaydigan shtammlari), Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.

Seftriakson Pseudomonas aeruginosa ga nisbatan ham faol.

Yuqorida ko‘rsatilgan mikroorganizmlarning ko‘pchilik shtammlari odatda boshqa antibiotiklarga, masalan, penisillinlar, sefalosporinlar va aminoglikozidlarga nisbatan chidamli, seftriaksonga nisbatan esa sezuvchandir.

Grammusbat aeroblar: Staphylococcus aureus (shu jumladan penisillinaza ishlab chiqaradigan shtammlari), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Viridans group streptococci.

Metisillinga chidamli stafilokokklar sefalosporinlarga, shu jumladan seftriaksonga ham chidamlidir.

Anaeroblar: Bacteroides fragilis, Clostridium species, Peptostreptococcus species.

Clostridium difficile ni ko‘pchilik shtammlari seftriaksonga chidamli.

Aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii,

Providencia species (shu jumladan Providencia rettgeri), Salmonella species (shu jumladan, Salmonella typhi), Shigella species.

Aerob grammusbat mikroorganizmlar: Streptococcus agalactiae, Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus.

Listeria monocytogenes va meningitni chaqiradigan penisillinga chidamli S. pneumoniae ga nisbatan kam faol.

Farmakokinetikasi

Mushak ichiga yuborilganidan so‘ng seftriakson va sulbaktamning plazmadagi maksimal konsentrasiyasi 15 minut va 2 soatlar orasida aniqlanadi. Seftriaksonning plazmadagi maksimal konsentrasiyasi mushak ichiga bir martalik dozasi 1,0 g yuborilganidan so‘ng taxminan 81 mg/l ni tashkil etadi va 2-3 soat davomida aniqlanadi, ayni paytda sulbaktam natriyning konsentrasiyasi esa 6-24 mg/ml ni tashkil etadi va doza yuborilganidan keyin 1 soat davomida aniqlanadi.

Tavsiya etilgan dozalarda vena ichiga qo‘llanganida seftriakson natriy organizmning a‘zolari va to‘qimalariga yaxshi taqsimlanadi. Bakterisid konsentrasiyalari 24 soat davomida tutib turiladi. Seftriakson albumin bilan qayuvchan bog‘lanadi, va konsentrasiyasi oshishi bilan bog‘lanishi kamayadi, masalan, plazmadagi konsentrasiyasi <100 mg/l bo‘lganida bog‘lanishi 95% dan 300 mg/l bo‘lganida bog‘lanishi 85% gacha kamayadi. Albuminning miqdori kamligi tufayli, erkin seftriaksonning to‘qima suyuqligidagi proporsiyasi plazmadagiga nisbatan muvofiq ravishda yuqori bo‘ladi.

Seftriakson natriyning taqsimlanish xajmi 7-12 l ni tashkil etadi va sulbaktamniki esa 18-27,6 l ni tashkil etadi. Ikkalasi xam amniotik suyuqlikka keng taqsimlanadi. U shuningdek sutda ham aniqlanadi. Yosh va katta yoshdagi sog‘lom ko‘ngillilarda plazmaning tozalanish koeffisienti minutiga 10-22 ml ni tashkil etadi. Jigarning tozalanishi minutiga 5-12 ml tashkil etadi. Taxminan 75-85% sulbaktam va 50-80% seftriakson o‘zgarmagan holda buyraklar orqali, qolgan doza esa, safro bilan chiqariladi.

Seftriaksonning plazmadagi o‘rtacha yarim parchalanish davri sog‘lom yosh, katta yoshdagi ko‘ngillilarda 8 soatni tashkil etadi. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda siydik bilan chiqarilishi dozasining taxminan 70% ni tashkil etadi. Sakkiz kunlikdan kichik bolalarda va 75 yoshdan oshgan keksa odamlarda yarim parchalanish vaqti odatda sog‘lom, yosh odamlar guruhiga nisbatan 2-3 marta yuqori bo‘ladi. Sulbaktamning plazmadagi o‘rtacha yarim parchalanish vaqti taxminan 1 soat.

Gemodializ sulbaktamning yarim parchalanish vaqtini, organizmdan umumiy chiqarilishini, taqsimlash hajmini o‘zgartiradi.

Pediatriyada o‘tkazilgan tadqiqotlar, majmuaviy shaklda yuborilganida seftriaksonning komponentlarini farmakokinetikasi ahamiyatli o‘zgarishlarga ega emasligini ko‘rsatdi.

Qo‘llanilishi

Kuasef, unga sezgir mikroorganizmlar chaqirgan, quyidagi infeksiyalarni davolash uchun buyuriladi:

• yuqori va quyi nafas yo‘llari va LOR-a‘zolarining infeksion-yallig‘lanish kasalliklari (shu jumladan, o‘tkir va surunkali bronxit, pnevmoniya, kasalxonadan tashqari pnevmoniya, o‘pka abssessi, plevra empiemasi, o‘rta quloqni o‘tkir bakterial otiti);
• teri va yumshoq to‘qimalarning infeksion-yallig‘lanishli kasalliklari;
• siydik jinsiy a‘zolarning infeksion-yallig‘lanishli kasalliklari (pielit, o‘tkir va surunkali pielonefrit, sistit, prostatit, epididimit va boshq.);
• suyak va bo‘g‘imlar, yuz-jag‘ sohasining infeksion-yallig‘lanishli kasalliklari;
• qorin bo‘shlig‘i a‘zolarini infeksion-yallig‘lanish kasalliklari (peritonit, xolesistit, pankreatit va boshqalar.);
• asoratlanmagan gonoreya, shu jumladan penisillinaza ishlab chiqaradigan mikroorganizmlar chaqirgan gonoreya;
• sepsis va bakterial septisemiya;
• bakterial meningit va endokardit;
• yumshoq shankr va sifilis;
• Laym kasalligi (spiroxetoz);
• salmonellyoz va salmonella tashuvchilar;
• immuniteti kuchsizlangan pasientlardagi infeksiyalar;
• operasiyadan keyingi infeksion asoratlarni oldini olish.

Operasiyadan keyingi infeksion asoratlarni oldini olish: operasiyadan oldin preparatni yuborish operasiyadan keyingi infeksiyalar havfini kamaytirishi mumkin. Operasiya o‘tkaziladigan pasientlar (masalan, vaginal abdominal gisterektomiya, havf guruhidagi pasientlarda surunkali kalkulyoz xolesistit bo‘lganda xolesistektomiya, antimikrob preparatlar yuborishni talab qilmaydigan o‘tkir xolesistit, obstruktiv sariqlik yoki o‘t yo‘llariga toshlarni tiqilib qolishi va boshqalar.) infeksiyani rivojlanishiga nisbatan potensial havfli hisoblanadilar. Shuningdek, operasiya maydoni jiddiy havf solishi mumkin bo‘lgan pasientlar (masalan, aorta-koronar shuntlash vaqtida) ham infeksiyani rivojlanishiga nisbatan potensial havfli hisoblanadilar.

Qo‘llash usuli va dozalari

Kattalar

Kattalar uchun seftriaksonning odatdagi sutkalik dozasi 1-2 grammni tashkil etadi, u infeksiyaning turi va jiddiyligiga qarab, kuniga 1 marta (yoki teng bo‘lingan dozalarda kuniga ikki marta) yuboriladi. Maksimal sutkalik dozasi 4 grammdan oshmasligi kerak.

Buyraklarni yaqqol buzilishlari (KK minutiga 15-30 ml) bo‘lgan bemorlarda preparatning maksimal dozasi har 12 soatda 1 g ni tashkil etadi (sulbaktamning maksimal sutkalik dozasi – 2 g), KK minutiga 15 ml dan kam bo‘lgan bemorlarda esa, sulbaktamning maksimal dozasi har 12 soatda 500 mg ni tashkil etadi (sulbaktamning maksimal sutkalik dozasi – 1 g).

Pediatrik pasientlar

Teri va yumshoq to‘qimalarining infeksiyalarini davolash uchun tavsiya etilgan umumiy sutkalik dozasi (seftriaksonga hisoblaganda) 50-75 mg/kg tashkil etadi, kuniga 1 marta (yoki teng bo‘lingan dozalarda kuniga ikki marta) yuboriladi. Maksimal sutkalik doza 1 gramm dan oshmasligi kerak. O‘tkir bakterial otitni davolash uchun: mushak ichiga yuboriladigan bir martalik dozasi 25 mg/kg (seftriaksonga hisoblaganda) tavsiya etiladi (1 grammdan oshmasligi kerak).

Meningitdan tashqari, jiddiy aralash infeksiyalarni davolash uchun, seftriaksonning tavsiya etilgan sutkalik dozasi 50-75 mg/kg ni tashkil etadi, har 12 soatda bo‘lingan dozalarda yuboriladi. Maksimal sutkalik dozasi 2 grammdan oshmasligi kerak.

Meningitni davolashda seftriaksonning boshlang‘ich terapevtik dozasi 100 mg/kg ni tashkil etadi (4 grammdan oshirmaslik kerak). Seftriaksonning sutkalik dozasi 1 kunda bir marta (yoki bir xil bo‘lingan dozalarda har 12 soatda) yuborilishi mumkin. Odatda davolash davomiyligi 7-14 kunni tashkil etadi. Odatda seftriakson bilan davolashni infeksiyaning belgilari yo‘qolganidan keyin, kamida yana 2 kun davomida davom ettirish kerak. Odatda davolash 4-14 kun davom etadi. Asoratlangan infeksiyalarda uzoq vaqt davolash talab qilinishi mumkin.

Streptokokk chaqirgan infeksiyalarni davolashda antipiogen davolash eng kamida 10 kun davom etishi kerak.

Qo‘llash bo‘yicha ko‘rsatmalar

Vena ichiga oqim bilan yuborish uchun preparat in‘eksiya uchun steril suvda, natriy xloridi eritmasida yoki dekstroza eritmasida 1:10 nisbatda, mushak ichiga yuborish uchun 1% li lidokain eritmasida eritiladi. Kuasef preparatini tegishli erituvchida (in‘eksiya uchun suv, natriy xloridi eritmasi, dekstroza eritmasi) suyultirish quyidagi jadvalda keltirilgan:

Vena ichiga in‘eksiyani kamida 2-4 minut davomida yuborish kerak.

Vena ichiga infuziyani kamida 30 minut davomida yuborish kerak.

Preparat 1% li lidokain eritmasida eritilganidan so‘ng, tayyor eritmani mushak ichiga chuqur yuborish kerak. 1 g dan ortiq dozalarni (seftriaksonga hisoblaganda) 2 ga bo‘lish va 12 soat interval bilan yuborish kerak.

Tayyor bo‘lgan eritmani zudlik bilan yuborish kerak.

Seftriaksonni tiklash yoki tayyor eritmani vena ichiga yuborish uchun suyultirish uchun kalsiya saqlovchi eritmalarni (masalan, Ringer eritmasi yoki Gartman eritmasi) ishlatish mumkin emas. Bu cho‘kindi hosil bo‘lishiga olib kelishi mumkin.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Preparat qabul qilinganida allergik reaksiyalar (eshakemi, qichishish, eozinofiliya, zardob kasalligi, ko‘p shaklli ekssudativ eritema, anafilaktik reaksiyalar, kam hollarda – anafilaktik shok) paydo bo‘lishi mumkin; stomatit, glossit, ovqat hazm qilish tizimi tomonidan esa ko‘ngil aynishi, qusish, ta‘m sezishni yo‘qolishi, qorin og‘rig‘i, disbakterioz, superinfeksiya soxta membranoz kolit. Periferik qon ko‘rsatkichlarini o‘zgarishlari: neytropeniya, limfopeniya, trombositopeniya, kam hollarda – gemolitik anemiya bo‘lishi mumkin, ayrim hollarda qon zardobidagi plazma omillarining (II, VII, IX, X) darajasi pasayadi, protrombin vaqti uzayadi, burundan qon ketishi kuzatiladi, xolestatik sariqlik rivojlanadi, siydikda: kreatininni darajasi oshadi, silindrlar paydo bo‘ladi; oliguriya, anuriya, bioximik o‘zgarishlar (jigar transaminazalari faolligini va qon plazmasida bilirubinni oshishi), o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, aritmiyalar, bosh og‘rig‘i, yuborilgan joyda og‘riq va infiltrat, ayrim hollarda vena ichiga yuborilganida – flebit yoki tromboflebit kuzatilishi mumkin.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Preparatning komponentlariga yoki penisillinga, shuningdek lidokainga (mushak ichiga yuborishda) ma‘lum allergiyasi bo‘lgan pasientlarda qo‘llash mumkin emas. Jigar va buyrak yetishmovchiligi, anamnezdagi me‘da-ichak yo‘llari kasalliklari, ayniqsa nospesifik yarali kolit yoki enteritda, homiladorlik, laktasiya vaqtida qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Sefalosporinlar va siklosporin bir vaqtda qo‘llanganida, siklosporinning qon plazmasidagi darajasi va toksikligi oshishi mumkin.

Aminoglikozidlar bilan majmuada qo‘llanganda sinergizm oqibatida grammanfiy mikroorganizmlarga nisbatan samaradorligi kuchayadi, ammo ularning optimal dozalarini tanlash kerak. Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar, antiagregantlar qon ketish ehtimolini oshiradi, halqali diuretiklar va nefrotoksik preparatlar (aminoglikozidlar, polimiksin V) buyrak faoliyatini buzilishini chaqiradi.

Diklofenak bilan birga qo‘llanganida seftriaksonni safroga ajralishini rag‘batlantiradi va siydikdagi umumiy klirensini pasaytiradi.

Asetalozamid me‘da shirasidagi seftriaksonning konsentrasiyasini oshiradi.

Seftriaksonning eritmalarini boshqa mikroblarga qarshi preparatlar bilan aralashtirish yoki bir vaqtda yuborish mumkin emas.

Seftriaksonni kalsiy saqlovchi eritmalar bilan aralashtirish mumkin emas.

Maxsus ko‘rsatmalar

Jiddiy anafilaktik reaksiyalarda epinefrinni (adrenalinni) shoshilinch holatda yuborish kerak. Vena ichiga glyukokortikosteroidlar yuboriladi va nafas yo‘llarining o‘tkazuvchanligi ta‘minlanadi, shu jumladan intubasiya qilinadi.

O‘t chiqarish yo‘llarining og‘ir obstruksiyasida, og‘ir darajadagi jigar kasalliklarida, shuningdek buyrak faoliyatini buzilishlarida, preparatning dozalash tartibiga tuzatish kiritish talab qilinadi.

Jigar faoliyatini buzilishlari va buyraklar faoliyatini yondosh buzilishlari bo‘lgan bemorlarda seftriaksonning zardobdagi konsentrasiyasini monitoring o‘tkazish va zarurati bo‘lganida uning dozasiga tuzatish kiritish kerak. Agar bunday hollarda seftriaksonning zardobdagi konsentrasiyasini muntazam monitoring o‘tkazilmasa, u holda uning dozasi 2 g dan oshmasligi kerak.

Preparat bilan uzoq muddat davolashda (boshqa antibiotiklar kabi) sezgir bo‘lmagan mikroorganizmlarni xaddan ziyod o‘sishi kuzatilishi mumkin. Davolash vaqtida bemorlarni sinchiklab kuzatish kerak.

Preparat bilan uzoq muddat davolashda ichki a‘zolar faoliyatini, shu jumladan buyraklar, jigar va qon yaratish tizimi ko‘rsatkichlarini, vaqti-vaqti bilan nazorat qilish tavsiya etiladi. Bu ayniqsa yangi tug‘ilgan chaqaloqlar, eng avvalo chala tug‘ilgan chaqaloqlar va kichik yoshli bolalar uchun muximdir.

Homiladorlik va laktasiyada qo‘llanishi

Homiladorlik va laktasiya davrida faqat ona uchun kutilgan foyda, homila va bola uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lgan hollarda qo‘llanishi mumkin.

Pediatriyada qo‘llanilishi

Giperbilirubinemiyasi bo‘lgan yangi tug‘ilgan chaqaloqlarga, ayniqsa muddatidan oldin tug‘ilganlarga preparatni yuborish mumkin emas.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tganidan keyin ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: nojo‘ya ta‘sirlarini kuchayishi.

Davolash: simptomatik, gemodializ yoki peritoneal dializ samarasiz.

Chiqarilish shakli

In‘eksiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun. Tiniq shisha flakonda. Har bir flakon qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan ximoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Tayyor eritmani tayyorlangandan so‘ng darhol ishlatish kerak.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.