Kvantiper

Penitsillinlarga, sulbaktamga, sefoperazonga, shu jumladan, yuqori sezuvchanlik. boshqa beta-laktam antibiotiklariga.

Sefoperazon uchinchi avlod sefalosporin bo'lib, hujayra devori mukopeptidining biosintezini inhibe qilish orqali sezgir mikroorganizmlarga ularning faol ko'payishi paytida ta'sir qiladi. Sulbaktam klinik jihatdan ahamiyatli antibakterial ta'sirga ega emas (Neisseriaceae va Acinetobacter bundan mustasno), u beta-laktam antibiotiklariga chidamli mikroorganizmlarni ishlab chiqaradigan asosiy beta-laktamazalarning qaytarilmas inhibitori hisoblanadi. Sulbaktam, shuningdek, ba'zi penitsillinlarni bog'laydigan oqsillar bilan bog'lanadi, shuning uchun sefoperazon va sulbaktamning kombinatsiyasi ko'pincha sefoperazonning o'ziga nisbatan sezgir shtammlarga aniqroq ta'sir qiladi.

Sulbaktam va sefoperazon kombinatsiyasi sefoperazonga sezgir bo'lgan barcha mikroorganizmlarga nisbatan faoldir. Bundan tashqari, u turli xil mikroorganizmlarga qarshi sinergizmga ega, birinchi navbatda: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella Moronactroicaier, Klebsiella Morganicai, Clobsiella Morganiai.

Klinik ahamiyatli mikroorganizmlarning keng doirasiga qarshi in vitro faol.

Gram-musbat mikroorganizmlar: Staphylococcus aureus (penitsillinaz ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (A guruhi beta-gemolitik streptokokklar), Streptococcus agaloccus agaloccus bestreptoktali be-boshqalar -gemolitik streptokokklar, Streptococcus faecalis.

Gram-manfiy mikroorganizmlar: Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia spp., Serratia spp. (shu jumladan S. marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.

Anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Lactobacillus spp.

Sefoperazon va sulbaktam turli to'qimalar va suyuqliklarda, shu jumladan safro, o't pufagi, teri, appendiks, fallopiya naychalari, tuxumdonlar, bachadon va boshqalarda yaxshi taqsimlanadi.

Sefoperazon va sulbaktamning maksimal kontsentratsiyasi vena ichiga 2 g preparatni 5 daqiqa davomida yuborishdan keyin mos ravishda o'rtacha 130,2 va 236,8 mkg / ml ni tashkil qiladi.

Sulbaktamning tarqalish hajmi 18,0 dan 27,6 litrgacha, sefoperazon - 10,2 dan 11,3 litrgacha.

Sulbaktam dozasining taxminan 84% va sefoperazon dozasining 25% buyraklar orqali chiqariladi. Sefoperazonning qolgan qismi asosan safro bilan chiqariladi.

Sefoperazonning yarimparchalanish davri o'rtacha 1,7 soatni, sulbaktamniki esa 1 soatni tashkil qiladi.

Sefoperazon va sulbaktamning sarum kontsentratsiyasi qabul qilingan dozaga mutanosibdir.

Takroriy qo'llash bilan preparatning farmakokinetik xususiyatlari o'zgarmaydi.

Preparatni har 8-12 soatda kiritish bilan kumulyatsiya kuzatilmaydi.

Jigar funktsiyasining buzilishida farmakokinetikasi: sefoperazon safro bilan faol chiqariladi. Sefoperazonning yarimparchalanish davri odatda uzayadi va jigar kasalligi va/yoki o't yo'llari obstruktsiyasi bo'lgan bemorlarda preparatning buyraklar tomonidan chiqarilishi ortadi. Safroda jigar faoliyatining jiddiy buzilishi bilan ham sefoperazonning terapevtik kontsentratsiyasiga erishiladi va yarimparchalanish davri 2-4 barobar ortadi.

Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda farmakokinetikasi: Preparatni qabul qilayotgan turli darajadagi buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda sulbaktamning tanadan umumiy klirensi va taxminiy kreatinin klirensi o'rtasida yuqori korrelyatsiya aniqlandi. Buyrak etishmovchiligining oxirgi bosqichi bo'lgan bemorlarda sulbaktamning yarimparchalanish davri sezilarli darajada uzayganligi aniqlandi (turli tadqiqotlarda o'rtacha 6,9-9,7 soat). Gemodializ sulbaktamning yarimparchalanish davri, tanadan umumiy tozalanishi va tarqalish hajmida sezilarli o'zgarishlarga olib keladi.

Keksalardagi farmakokinetikasi: Buyrak etishmovchiligi va jigar funktsiyasi buzilgan keksa odamlarda yarimparchalanish davrining ko'payishi, klirensining pasayishi va sulbaktam va sefoperazonning tarqalish hajmining oshishi kuzatiladi.

Sulbaktamning farmakokinetikasi buyrak funktsiyasining buzilishi darajasi bilan, sefoperazonning farmakokinetikasi esa jigar faoliyatining buzilishi darajasi bilan bog'liq.

Bolalarda farmakokinetikasi: bolalarda preparat tarkibiy qismlarining farmakokinetikasida kattalarga nisbatan sezilarli farqlar yo‘q. Bolalarda sulbaktamning o'rtacha yarimparchalanish davri 0,91 dan 1,42 soatgacha, sefoperazon - 1,44 dan 1,88 soatgacha.

Farmakologik ta'sir - kombinatsiyalangan dori, antibiotik.

Homiladorlikda qo'llash: ona uchun kutilayotgan foyda homila va yangi tug'ilgan chaqaloq uchun potentsial xavfdan yuqori bo'lgan taqdirdagina foydalaning.

Laktatsiya davrida qo'llanilishi: Agar kerak bo'lsa, laktatsiya davrida foydalanish emizishni to'xtatish to'g'risida qaror qabul qilishi kerak.

Uzoq muddatli terapiya bilan ichki organlarning, shu jumladan buyraklar, jigar va gematopoetik tizimning faoliyatini vaqti-vaqti bilan kuzatib borish tavsiya etiladi. Bu yangi tug'ilgan chaqaloqlarni, ayniqsa erta tug'ilganlarni va kichik bolalarni davolashda ayniqsa muhimdir.
Aminoglikozidlarni bir vaqtda qo'llash bilan buyraklar faoliyatini nazorat qilish kerak.

O't yo'llarining og'ir obstruktsiyasi, og'ir jigar etishmovchiligi bilan dozani o'zgartirish va zardobdagi sefoperazon kontsentratsiyasini nazorat qilish kerak (maksimal sutkalik dozasi 2 g).

Qo'llash tartibi. Parenteral. Vena ichiga yoki mushak ichiga. Davolashning dozasi, usuli, rejimi va davomiyligi belgilanadi
ko'rsatkichlar, klinik holat va yoshga qarab individual ravishda.
Kattalar: 12 soatlik interval bilan 2-4 g / kun; og'ir, o'jar infektsiyalarda - 8 g / kun. Maksimal sutkalik doza 8 g ni tashkil qiladi.
Surunkali buyrak etishmovchiligi (CRF) bo'lgan bemorlar (kreatinin klirensi (CC) 30 ml / min dan kam) - dozani sozlash: CC 15-30 ml / min - 1 g dan kuniga 2 marta, CC 14 ml / min dan kam - 500 mg kuniga 2 marta.
Safro yo'llarining og'ir obstruktsiyasi, og'ir jigar kasalliklarida dozani o'zgartirish talab qilinishi mumkin. Jigar funktsiyasi buzilgan va buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda sefoperazonning zardobdagi kontsentratsiyasini kuzatib borish va kerak bo'lganda uning dozasini o'zaro bog'lash kerak. Agar bunday hollarda sefoperazonning qon zardobidagi kontsentratsiyasini muntazam ravishda nazorat qilish amalga oshirilmasa, uning sutkalik dozasi 2 g dan oshmasligi kerak.
Bolalar: 2-4 in'ektsiyada kuniga 40-80 mg / kg; og'ir, uzoq muddatli infektsiyalarda - 160 mg / kg / kun. Maksimal sutkalik doza 160 mg/kg/kun. Agar sefoperazon faolligidan hisoblangan sutkada 80 mg / kg dan ortiq dozani kiritish zarur bo'lsa, sefoperazonni qo'shimcha yuborish orqali dozani oshirishga erishiladi.
Yangi tug'ilgan chaqaloqlar: hayotning birinchi haftasida preparat har 12 soatda kiritilishi kerak.
Vena ichiga yuborish uchun flakon tarkibi 5% dekstroz eritmasi, in'ektsiya uchun 0,9% natriy xlorid eritmasi yoki in'ektsiya uchun steril suvning etarli hajmida eritiladi, xuddi shu eritma bilan 20 ml ga suyultiriladi va 15-60 daqiqa davomida AOK qilinadi; tomir ichiga yuborish - 3 min; mushak ichiga yuborish uchun, eritish uchun in'ektsiya uchun steril suv ishlatiladi.

Simptomlar: Nevrologik kasalliklar, shu jumladan soqchilik.Davolash: simptomatik. Maxsus antidot yo'q. Dozani oshirib yuborish holatlarida gemodializ va peritoneal dializ sefoperazon kontsentratsiyasini kamaytirmaydi.
 

maxsus ko'rsatmalar Agar allergik reaktsiyalar yuzaga kelsa, preparatni bekor qilish va etarli terapiyani buyurish kerak.
Sefoperazon bilan davolashda K vitamini etishmovchiligi kamdan-kam hollarda rivojlanadi.Buning sababi, ehtimol, bu vitaminni sintez qiladigan oddiy ichak mikroflorasini bostirishdir. Xavf guruhiga to'yib ovqatlanmaydigan, malabsorbtsiya bilan og'rigan (masalan, mukovistsidozli fibroz) va uzoq vaqt davomida tomir ichiga sun'iy oziqlantirishda bo'lgan bemorlar kiradi. Bunday hollarda, shuningdek, antikoagulyantlarni qabul qiladigan bemorlarda protrombin vaqtini nazorat qilish va agar ko'rsatilgan bo'lsa, K vitaminini buyurish kerak.
Uzoq muddatli davolanish bilan sezgir bo'lmagan mikroorganizmlarning ko'payishi mumkin. Davolash paytida bemorlarni diqqat bilan kuzatib borish kerak.
Uzoq muddatli terapiya bilan ichki organlarning, shu jumladan buyraklar, jigar va gematopoetik tizimning faoliyatini vaqti-vaqti bilan kuzatib borish tavsiya etiladi. Bu yangi tug'ilgan chaqaloqlarni, ayniqsa erta tug'ilganlarni va kichik bolalarni davolashda ayniqsa muhimdir.
Aminoglikozidlarni bir vaqtda qo'llash bilan buyraklar faoliyatini nazorat qilish kerak.
O't yo'llarining og'ir obstruktsiyasi, og'ir jigar etishmovchiligi bilan dozani o'zgartirish va sefoperazonning zardobdagi kontsentratsiyasini nazorat qilish kerak (maksimal sutkalik doz 2 g).
Erta tug'ilgan chaqaloqlarni davolash, agar mumkin bo'lgan foyda potentsial xavfdan ustun bo'lsa, amalga oshiriladi.
Laboratoriya tekshiruvi natijalariga ta'siri: Benedikt yoki Feling eritmasidan foydalanganda siydikdagi glyukozaga noto'g'ri ijobiy reaktsiya paydo bo'lishi mumkin. Noto'g'ri-musbat Coombs testi mumkin.
 Avtomobilni va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri Preparat transport vositalarini boshqarish va mexanizmlarga texnik xizmat ko'rsatish qobiliyatiga ta'sir qilmaydi.

Etanol: spirtli ichimliklarni qabul qilish paytida va uni qabul qilganidan keyin keyingi 5 kun ichida issiq chaqnash, terlash, bosh og'rig'i va taxikardiya bilan tavsiflangan disulfiramga o'xshash reaktsiyalar haqida xabar berilgan, shuning uchun bemorlarni ularning paydo bo'lish ehtimoli haqida ogohlantirish kerak. dori bilan davolash paytida spirtli ichimliklarni iste'mol qilganda. Sun'iy oziqlantirishni talab qiladigan bemorlarda (og'iz orqali yoki parenteral) tarkibida etanol bo'lgan eritmalardan foydalanishdan qochish kerak.

Aminoglikozidlar: preparatning eritmalari va aminoglikozidlar, ular orasidagi farmatsevtik nomuvofiqlikni hisobga olgan holda, aralashtirmaslik kerak. Agar preparat va aminoglikozid bilan birgalikda davolash amalga oshirilsa, u holda ikkita dori alohida ikkilamchi kateterlar yordamida ketma-ket infuziyalar bilan kiritiladi va birlamchi kateter dori dozalari o'rtasida etarli eritma bilan yuviladi. Kun davomida preparat va aminoglikozidni qo'llash orasidagi intervallar iloji boricha uzoqroq bo'lishi kerak.

Loop diuretiklari: preparatni loop diuretiklar bilan birgalikda qo'llash nefrotoksiklikning rivojlanishiga olib kelishi mumkin.

Quyidagilar bilan mos keladi: in'ektsiya uchun suv, 5% dekstroz eritmasi, 0,9% natriy xlorid eritmasi, 0,225% natriy xlorid eritmasidagi 5% dekstroza eritmasi, 0,9% natriy xlorid eritmasidagi 5% dekstroza eritmasi.

Mos kelmaydigan: Ringer eritmasi, 2% lidokain eritmasi (in'ektsiya uchun suvdan dastlabki foydalanish mos aralashmani keltirib chiqaradi).

Quruq va qorong'i joyda, 30ºS dan yuqori bo'lmagan haroratda. Bolalar qo'li etmaydigan joyda saqlang.

Dozalash shakli: tomir ichiga va mushak ichiga yuborish uchun eritma tayyorlash uchun kukun.
Tarkibi:
Eritma uchun kukunli har bir flakon tarkibida:
faol moddalar
Sefoperazon natriy steril,
sefoperazonga ekvivalent 1000 mg.
Sulbaktam natriy steril,
500 mg sulbaktamga ekvivalent.
Solvent tarkibi:
In'ektsiya uchun steril suv
10 ml.

Tsefalosporin antibiotiklari, beta-laktamaza ingibitorlari.

Yurak-qon tomir tizimi: qon bosimini pasaytirish. Oshqozon-ichak traktidan: diareya, ko'ngil aynishi, qusish, psevdomembranoz kolit.
Allergik reaktsiyalar: makulopapulyar toshma, ürtiker, qichishish, Stivens-Jonson sindromi, anafilaktik shok. Allergik reaktsiyalar tarixi bo'lgan bemorlarda reaktsiyalar xavfi yuqori.
Gematopoetik tizim: neytrofillar sonining kamayishi. Uzoq muddatli davolanish bilan qaytariladigan neytropeniya rivojlanadi, gemoglobin va gematokritning pasayishi, vaqtinchalik eozinofiliya, leykopeniya, trombotsitopeniya, shuningdek, gipoprotrombinemiya, giperkreatininemiya, anemiya va qon ketish qayd etiladi.
Laboratoriya ko'rsatkichlari: "jigar" transaminazalarining faolligi oshishi - aspartat aminotransferaza (ACT), alanin aminotransferaza (ALT), ishqoriy fosfataza, qon zardobida bilirubin, gematuriya. Ba'zi bemorlarda davolanish paytida noto'g'ri-musbat Kumbs testi kuzatildi.
Mahalliy reaktsiyalar: mushak ichiga kiritilgandan so'ng, vaqtinchalik og'riq paydo bo'lishi mumkin. Kateter yordamida preparatni tomir ichiga yuborish bilan infuziya joyida flebit rivojlanishi mumkin.
Boshqalar: bosh og'rig'i, isitma, titroq, vaskulit.

Preparat sefoperazon va sulbaktam kombinatsiyasiga sezgir patogenlar keltirib chiqaradigan quyidagi yuqumli va yallig'lanish kasalliklarini davolash va oldini olish uchun ishlatiladi: - yuqori va pastki nafas yo'llarining infektsiyalari;
- siydik yo'llarining infektsiyalari;
- qorin bo'shlig'i infektsiyalari (peritonit, xoletsistit, xolangit);
- septisemiya;
- meningit;
- teri va yumshoq to'qimalarning infektsiyalari;
- suyaklar va bo'g'imlarning infektsiyalari;
- urogenital yo'llarning infektsiyalari (tos a'zolarining yallig'lanish kasalliklari, endometrit, gonoreya).

shisha flakonda vena ichiga va mushak ichiga yuborish uchun eritma uchun kukun, oqdan deyarli oq ranggacha.

24 oy. Yaroqlilik muddati o'tgandan keyin ishlatilmasligi kerak.