Loksanor

• lornoksikamga yoki har qanday yordamchi moddalarga yuqori sezuvchanlik;

• bronxial astma, takroriy burun polipozi yoki paranazal sinuslar, rinit, angioedema, ürtiker va atsetilsalitsil kislotasi va boshqa NSAIDlarga nisbatan murosasizlikning to'liq yoki to'liq bo'lmagan kombinatsiyasi (shu jumladan anamnez);

• trombotsitopeniya;

• gemorragik diatez yoki qon ketishining buzilishi, shuningdek, qon ketish xavfi yoki to'liq bo'lmagan gemostaz bilan bog'liq operatsiyalarni o'tkazganlar;

• koronar arteriya bypass operatsiyasidan keyingi davr;

• dekompensatsiyalangan yurak etishmovchiligi;

• oshqozon yoki o'n ikki barmoqli ichak shilliq qavatida eroziv va yarali o'zgarishlar, faol oshqozon-ichak qon ketishi; serebrovaskulyar yoki boshqa qon ketish;

• NSAIDlarni qabul qilish bilan bog'liq oshqozon-ichakdan qon ketishi yoki yaraning teshilishi tarixi;

• faol oshqozon yarasi yoki takroriy oshqozon yarasi tarixi;

• o'tkir bosqichda yallig'lanishli ichak kasalliklari (Kron kasalligi, yarali kolit);

• og'ir jigar etishmovchiligi;

• og'ir buyrak etishmovchiligi (zardobdagi kreatinin darajasi 700 mkmol/l dan yuqori), progressiv buyrak kasalligi, tasdiqlangan giperkalemiya;

• homiladorlik va emizish;

• 18 yoshgacha bo'lgan bemorlar (yetarli klinik tajriba tufayli).

Ehtiyotkorlik bilan:

Quyidagi kasalliklar uchun Loxanorni faqat terapiyaning kutilayotgan foydalari va yuzaga kelishi mumkin bo'lgan xavflarni sinchkovlik bilan baholashdan keyin buyurish kerak:

Buyrak funktsiyasining buzilishi: engil (zardobda kreatinin 150-300 mkmol/l) va o'rtacha (zardobda kreatinin 300-700 mkmol/l), chunki buyrak qon oqimining saqlanishi buyrak prostaglandinlari darajasiga bog'liq. Agar davolanish paytida buyraklar faoliyati yomonlashsa, Loxanorni to'xtatish kerak.

O'tkir jarrohlik amaliyotini o'tkazgan bemorlarda, yurak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda, diuretiklarni qabul qilishda, shuningdek, nefrotoksikligi isbotlangan yoki shubha qilingan dorilarni qo'llashda buyraklar faoliyatini monitoring qilish kerak.

o Koagulyatsion buzilishlar: yaqin klinik monitoring va faollashtirilgan qisman trombin vaqti (aPTT) kabi laboratoriya parametrlarini baholash tavsiya etiladi.

Jigar funktsiyasining buzilishi (jigar sirrozi): muntazam ravishda klinik kuzatuv va laboratoriya parametrlarini baholash kerak, chunki ushbu preparatni sutkalik 12-16 mg dozada qabul qilganda, uning to'planishi mumkin.

o Uzoq muddatli davolash (3 oydan ortiq): laboratoriya qon parametrlarini (gemoglobin), buyrak funktsiyasini (kreatinin) va jigar fermentlarini muntazam ravishda baholash tavsiya etiladi.
o 65 yoshdan oshgan bemorlar: jigar va buyraklar faoliyatini nazorat qilish tavsiya etiladi. Operatsiyadan keyingi davrda keksa odamlarda ehtiyotkorlik bilan foydalaning.

o Boshqa NSAIDlar, shu jumladan selektiv sikloksigenaza-2 inhibitörleri bilan bir vaqtda foydalanishdan qochish kerak.

o Nojo'ya ta'sirlarni simptomlarni nazorat qilish uchun etarli bo'lgan eng qisqa vaqt davomida preparatning eng past samarali dozasini qo'llash orqali kamaytirish mumkin.

o'limga olib kelishi mumkin bo'lgan barcha NSAIDlarni1 qo'llash bilan ilgari kuzatilgan oshqozon-ichakdan qon ketish, oshqozon yarasi, teshilish.

o Helicobacter pylori mavjudligi.

Oshqozon-ichak traktining toksikligi tarixi, ayniqsa qarilikda.

Og'iz orqali glyukokortikosteroidlar (masalan, prednizolon), antikoagulyantlar (masalan, warfarin), selektiv serotoninni qaytarib olish inhibitörleri (masalan, sitalopram fluoksetin paroksetin sertralin) va antiplatelet dorilar (masalan, asetilsalitsil kislotasi klopidogrel) kabi dori-darmonlarni bir vaqtning o'zida qabul qilganda. o'murtqa va epidural behushlik paytida NSAID va geparinni bir vaqtda qo'llash bilan gematoma xavfi ortadi.

o Anamnezda oshqozon-ichak patologiyasi (yarali kolit, Kron kasalligi), bemorning ahvoli yomonlashishi mumkin.

o Anamnezda arterial gipertenziya va/yoki yurak etishmovchiligi, chunki NSAIDlarni qo'llashda suyuqlikni ushlab turish va shish paydo bo'lishi qayd etilgan.

o Periferik arteriya kasalligi yoki serebrovaskulyar kasalliklar mavjud bo'lganda, arterial gipertenziya, giperlipidemiya, diabetes mellitus, chekish kabi yurak-qon tomir kasalliklarining rivojlanishi uchun xavf omillari mavjudligi faqat terapiyaning kutilayotgan foydalari to'liq baholangandan keyin qo'llanilishi kerak. va mumkin bo'lgan xavflar.

o Loxanor, boshqa NSAIDlar singari, arterial tromboembolik asoratlar (masalan, miyokard infarkti yoki insult) xavfini oshirishi mumkin.

Preparatni faol bronxial astma yoki astma tarixi bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, chunki NSAIDlar bunday bemorlarda bronxospazmni qo'zg'atishi mumkinligi ma'lum.

Tizimli qizil yuguruk (SLE) va aralash biriktiruvchi to'qima kasalliklari bo'lgan bemorlarda aseptik meningit xavfi yuqori bo'lishi mumkin.

o Loksanor trombotsitlar agregatsiyasini inhibe qiladi va qon ketish vaqtini uzaytiradi, shuning uchun uni qon ketishga moyilligi yuqori bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.

Dislipidemiya. Koroner yurak kasalligi va birga keladigan og'ir somatik kasalliklarda ehtiyotkorlik bilan foydalaning.

Loksanor - steroid bo'lmagan yallig'lanishga qarshi dori, aniq analjezik va yallig'lanishga qarshi ta'sirga ega, oksikamlar sinfiga kiradi.

Ta'sir mexanizmi prostaglandin sintezini bostirishga (siklooksigenaza fermentini inhibe qilishga) asoslangan bo'lib, yallig'lanishni bostirishga olib keladi. Loksanor tananing holatining asosiy ko'rsatkichlariga ta'sir qiladi: tana harorati, yurak urishi (HR), qon bosimi (BP), elektrokardiogramma (EKG) ma'lumotlari, spirometriya. Loxanor preparatining analjezik ta'siri giyohvandlik ta'siri bilan bog'liq emas. Loxanor preparati markaziy asab tizimiga (CNS) opiatga o'xshash ta'sir ko'rsatmaydi va giyohvand analjeziklaridan farqli o'laroq, nafas olishni susaytirmaydi va giyohvandlikka qaramlikni keltirib chiqarmaydi. Oshqozon-ichak traktiga (GIT) mahalliy tirnash xususiyati beruvchi ta'sir va prostaglandin sintezini bostirish bilan bog'liq tizimli ülserogen ta'sir mavjudligi sababli, steroid bo'lmagan yallig'lanishga qarshi dorilar bilan davolanish paytida oshqozon-ichak traktining asoratlari tez-tez uchraydigan kiruvchi ta'sirlardir.

So‘rilishi. Mushak ichiga (IM) kiritilgandan so'ng qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyaga (Cmax) taxminan 0,4 soatdan keyin erishiladi. Mushak ichiga yuborishdan keyin mutlaq bioavailability (AUC - konsentratsiya-vaqt egri chizig'i ostidagi maydon bo'yicha hisoblangan) 97% ni tashkil qiladi.

Tarqatilishi. Qon plazmasida o'zgarmagan holda va gidroksillangan metabolit shaklida topiladi. Lornoksikamning plazma oqsillari bilan bog'lanish darajasi taxminan 99% ni tashkil qiladi va kontsentratsiyaga bog'liq emas.

Biotransformatsiya. Jigarda, asosan, faol bo'lmagan 5-gidroksilornoksikamga gidroksillanish orqali keng metabollanadi. Lornoksikamning biotransformatsiyasi CYP2C9 izoenzimi orqali amalga oshiriladi. Ushbu fermentni kodlovchi gendagi polimorfizmlar tufayli preparatning sekin va tez metabolizatorlari mavjud bo'lib, bu sekin metabolizatorlarda lornoksikamning plazma darajasining sezilarli darajada oshishiga olib kelishi mumkin. Gidroksillangan metabolit farmakologik faollikka ega emas. Lornoksikam to'liq metabollanadi: preparatning taxminan 2/3 qismi jigar tomonidan, 1/3 qismi esa buyraklar tomonidan faol bo'lmagan metabolit shaklida chiqariladi.

Chiqarilishi. Yarim yemirilish davri (T1/2) o'rtacha 3 dan 4 soatgacha. Keksa odamlarda (65 yoshdan oshgan) preparatning klirensi 30-40% ga kamayadi. Jigar yoki buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda lornoksikamning kinetikasida sezilarli o'zgarishlar kuzatilmaydi, surunkali jigar kasalligi bo'lgan bemorlarda sutkalik 12 mg yoki 16 mg dozada 7 kunlik davolanishdan keyin to'planishi bundan mustasno.

Hozirgi vaqtda dozani oshirib yuborish to'g'risida uning oqibatlarini baholash yoki muayyan davolanishni taklif qilish imkonini beradigan ma'lumotlar yo'q. Loksanorning haddan tashqari dozasi bilan quyidagi alomatlar kuzatilishi mumkin: ko'ngil aynishi va qusish, miya simptomlari (bosh aylanishi, ko'rishning buzilishi, komaga olib keladigan ataksiya va konvulsiyalar). Jigar va buyraklar faoliyatidagi o'zgarishlar va qon ivishining buzilishi mumkin. Dozani oshirib yuborish yoki dozani oshirib yuborishga shubha bo'lsa, dori terapiyasini darhol to'xtatish kerak. Qisqa yarimparchalanish davri tufayli u organizmdan tezda chiqariladi. Dializ samarasiz. Bugungi kunga qadar o'ziga xos antidot mavjudligi ma'lum emas. Prostaglandin analoglari yoki ranitidin oshqozon-ichak kasalliklarini davolash uchun ishlatilishi mumkin.

Preparatni boshqa NSAIDlar bilan bir vaqtda qo'llash mumkin emas.

Oshqozon yarasi tarixi bo'lgan bemorlarda, ayniqsa, keksalarda qon ketish yoki teshilish kabi asoratlar bilan kechadigan bo'lsa, NSAIDlarning dozasini oshirish bilan oshqozon-ichakdan qon ketish, oshqozon yarasi yoki teshilish xavfi ortadi. Bunday bemorlar davolanishni preparatning mumkin bo'lgan eng past dozasi bilan boshlashlari kerak. Bunday bemorlarda, shuningdek, past dozali asetilsalitsil kislotasi yoki oshqozon-ichak traktidan nojo'ya ta'sirlar xavfini oshirishi mumkin bo'lgan boshqa dorilarni bir vaqtda qo'llashni talab qiladigan bemorlarda, himoya ta'siriga ega bo'lgan dorilarni (masalan, misoprostol yoki proton pompasi inhibitörleri) bir vaqtda qo'llash. ) ko'rsatilgan.

Doimiy monitoring qilish tavsiya etiladi. Agar jigar shikastlanishining belgilari paydo bo'lsa (qichishish, terining sarg'ayishi, ko'ngil aynishi, qusish, qorin og'rig'i, siydikning qorayishi, "jigar transaminazalari" darajasining oshishi) siz preparatni qabul qilishni to'xtatishingiz va shifokoringizga murojaat qilishingiz kerak.

Preparat trombotsitlarning xususiyatlarini o'zgartirishi mumkin, ammo yurak-qon tomir kasalliklarida atsetilsalitsil kislotasining profilaktik ta'sirini almashtirmaydi.

Maxsus bemorlar guruhlarida foydalaning

Bolalar va o'smirlar.

Loxanor 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlarda foydalanish uchun mo'ljallanmagan, chunki uning xavfsizligi va samaradorligi to'g'risida ma'lumotlar etarli emas.

Keksa odamlar.

Keksa yoshdagi (65 yoshdan oshgan) bemorlarda, agar buyrak yoki jigar faoliyati buzilgan bo'lsa, dozani maxsus sozlashning hojati yo'q. Preparatni ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak, chunki bu yosh guruhida oshqozon-ichak traktining salbiy ta'siri kamroq qabul qilinadi.

Buyrak disfunktsiyasi.

Yengil yoki o'rtacha buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda dozani to'g'irlash talab qilinishi mumkin.

Jigar disfunktsiyasi.

O'rtacha jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda dozani to'g'irlash talab qilinishi mumkin. Nomaqbul ta'sirlarni simptomlarni nazorat qilish uchun etarli bo'lgan eng qisqa vaqt davomida preparatning eng past samarali dozasini qo'llash orqali kamaytirish mumkin.

Homiladorlik va emizish davrida foydalaning

Homiladorlik va emizish davrida Loksanor preparatini qo'llash to'g'risida ma'lumotlar yo'qligi sababli, preparatni qo'llash mumkin emas. Prostaglandin sintezini inhibe qilish homiladorlik va/yoki homila rivojlanishiga salbiy ta'sir ko'rsatishi mumkin. Homiladorlikning dastlabki bosqichlarida prostaglandin sintezi inhibitörlerini qo'llash abort qilish yoki yurak kasalliklarining rivojlanishi xavfini oshiradi. Xavf doza va davolash davomiyligiga mutanosib hisoblanadi. Homiladorlikning uchinchi trimestrida prostaglandin sintezi ingibitorlarini qabul qilish homilaning yuragi va o'pkasiga toksik ta'sir ko'rsatishi (arterioz kanalining muddatidan oldin yopilishi va o'pka gipertenziyasining rivojlanishi), shuningdek, buyrak funktsiyasining buzilishi va natijada: amniotik suyuqlikning kamayishi. Kech qo'llash ona va homilada qon ketish vaqtini uzaytirishi, shuningdek, tug'ruqni kechiktirishi yoki uzaytirishi mumkin bo'lgan bachadon qisqarishini bostirishi mumkin.

Avtotransport va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Lornoksikam bilan davolash paytida bosh aylanishi va/yoki uyquchanlik bilan og‘rigan bemorlar avtomobilni boshqarish yoki mexanizmlar bilan ishlashdan saqlanishlari kerak.

Loxanor preparatini bir vaqtda qo'llash va:

 simetidin - qon plazmasida lornoksikam kontsentratsiyasini oshiradi. Ranitidin va antatsid preparatlar bilan o'zaro ta'siri aniqlanmagan;

 antikoagulyantlar yoki trombotsitlar agregatsiyasi ingibitorlari - qon ketish vaqtining mumkin bo'lgan ko'payishi (qon ketish xavfi ortishi, xalqaro normalangan nisbat (INR) monitoringi talab qilinadi);

 fenprokumon – fenprokumon bilan davolash samaradorligini pasaytiradi;

 geparin - NSAIDlar o'murtqa yoki epidural behushlik paytida geparin bilan bir vaqtda qo'llanilganda o'murtqa/epidural gematoma rivojlanish xavfini oshiradi;

 beta-blokerlar - beta-blokerlarning antihipertenziv samaradorligini pasaytiradi;

 diuretiklar - loop tiazid va kaliy saqlovchi diuretiklarning diuretik ta'sirini va gipotenziv ta'sirini kamaytiradi;

 digoksin - digoksinning buyrak klirensini pasaytiradi;

 xinolon antibiotiklari - tutqanoq rivojlanish xavfini oshiradi;

 antiplatelet agentlari - oshqozon-ichakdan qon ketish xavfini oshiradi;

 boshqa NSAIDlar yoki glyukokortikoidlar - oshqozon-ichak trakti yaralari yoki qon ketish xavfini oshiradi;

 metotreksat - metotreksatning sarum kontsentratsiyasini oshiradi. Bu zaharlanishning kuchayishiga olib kelishi mumkin. Agar ushbu dorilarni bir vaqtning o'zida buyurish kerak bo'lsa, bemorni diqqat bilan kuzatib borish kerak;

 selektiv serotoninni qaytarib olish inhibitörleri (masalan, sitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin) - oshqozon-ichakdan qon ketish xavfini oshiradi;

 litiy tuzlari - NSAIDlar litiy ionlarining buyrak klirensini inhibe qiladi, shuning uchun sarum litiy kontsentratsiyasi toksiklik chegarasidan oshishi mumkin. Shuning uchun qon zardobidagi litiy ionlari darajasini doimiy ravishda kuzatib borish kerak, ayniqsa davolashning dastlabki bosqichida, dozani o'zgartirganda va davolanishni to'xtatganda;

 siklosporin - siklosporinning nefrotoksikligini oshiradi;

 sulfoniluriya hosilalari - ikkinchisining gipoglikemik ta'sirini kuchaytirishi mumkin;

 sefamandol, sefoperazon, sefotetan, valpik kislota - qon ketish xavfini oshiradi;

 CYP2C9 sitoxrom P450 izoenzimining induktorlari va ingibitorlari bo'lgan moddalar: lornoksikam (CYP2C9 sitoxrom P450 izoenzimi tomonidan metabollangan boshqa NSAIDlar kabi) - uning induktorlari va ingibitorlari bilan o'zaro ta'sir qiladi;

 takrolimus - buyraklarda prostatsiklin sintezini inhibe qilish tufayli nefrotoksik ta'sir xavfini oshiradi;

 pemetreksed - NSAIDlar pemetreksedning buyrak klirensini kamaytirishi mumkin, bu preparatning nefrotoksikligi va oshqozon-ichak trakti toksikligining oshishiga olib keladi, shuningdek, gematopoezni inhibe qiladi.

Parenteral.

In'ektsiya uchun eritma bitta flakon (8 mg lornoksikam) tarkibini in'ektsiya uchun suv (2 ml) bilan eritib tayyorlanadi. Yechimni tayyorlagandan so'ng, igna almashtiriladi. Mushak ichiga in'ektsiya uzun igna bilan amalga oshiriladi. Shu tarzda tayyorlangan eritma operatsiyadan keyingi og'riqlar uchun tomir ichiga yoki mushak ichiga va lumbago / ischialgia o'tkir xuruji uchun mushak ichiga kiritiladi. Eritmani tomir ichiga yuborish muddati kamida 15 soniya, mushak ichiga - kamida 5 soniya bo'lishi kerak.

Tavsiya etilgan yagona doz: tomir ichiga yoki mushak ichiga 8 mg. Kundalik doz 16 mg dan oshmasligi kerak. Ba'zi bemorlar dastlabki 24 soat davomida 8 mg qo'shimcha dozani talab qilishi mumkin. Minimal samarali dozani eng qisqa kurs uchun ishlatish kerak.

Bolalar va o'smirlar. Loksanor 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlarda foydalanish uchun mo'ljallanmagan, chunki uning xavfsizligi va samaradorligi to'g'risida ma'lumotlar etarli emas. Keksa odamlar. Keksa yoshdagi (65 yoshdan oshgan) bemorlarda, agar buyrak yoki jigar faoliyati buzilgan bo'lsa, dozani maxsus sozlashning hojati yo'q. Preparatni ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak, chunki bu yosh guruhida oshqozon-ichak traktining salbiy ta'siri kamroq qabul qilinadi.