OMARENS

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

OMARENS

OMARENS

Preparatning savdo nomi: Omarens

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): tamsulozin

Dori shakli: ajralib chiqishi modifikasiya qilingan kapsulalar.

Tarkibi:

Bir kapsula quyidagilarni saqlaydi:

faol modda – tamsulozin gidroxloridi** 0,4 mg,

yordamchi moddalar: mikrokristall sellyuloza (101 tozalikdagi)***, metakril kislotasi va polisorbat 80 (2,8%) saqlovchi etil akrilati sopolimerini 30% li aralashmasi (1 : 1), natriy laurilsulfati (0,7%), trietilsitrati, talk, tozalangan suv****

pelletni qobig‘i: 30% metakril kislotasi va polisorbat 80 (2,8%) saqlovchi etil akrilati sopolimerini 30% li aralashmasi (1 : 1), natriy laurilsulfati (0,7%), talk, trietilsitrat, tozalangan suv****.

jelatin kapsulalar qobig‘ining tarkibi

korpusini tarkibi: temir (III) oksidi (Ye172), titan dioksidi (E171),

qopqog‘ini tarkibi: indigokarmin FD&C zangori 2, temir (II, III) oksidi, (Ye 172), titan dioksidi (E171), temir (II) oksidi (Ye 172), jelatin.

** – suvsiz moddaga qayta hisoblanganida,

*** – tamsulozin gidroxloridining nazariy miqdorini o‘zgarishini kompensasiya qilish uchun,

**** – quritish bosqichida bartaraf bo‘ladi.

Ta‘rifi: korpusi to‘q sariq rangli va qopqoqchasi zaytun rangli qattiq jelatin kapsulalar. Kapsulaning ichidagisi – oq yoki deyarli oq rangli pelletlar.

Farmakoterapevtik guruhi: Urologik kasalliklarni davolash uchun qo‘llanadigan preparatlar. Prostata bezining havfsiz gipertrofiyasini davolash uchun qo‘llanadigan preparatlar. Tamsulozin.

ATX kodi: G04CA02

Farmakologik hususiyatlari

Farmakodinamikasi

Tamsulozin – Omarens preparatining ta‘sir etuvchi moddasi bo‘lib, alfa1-adrenoreseptorlarning selektiv konkurentli ingibitori hisoblanadi. Preparat alfa_1A va alfa_1D adrenoreseptorlarning kichik turlariga yaqin, tamsulozinni ushbu reseptorlar bilan bog‘lanishi prostata bezi va siydik chiqarish kanalining silliq mushaklarini bo‘shashishiga olib keladi.

Omarens preparati siydik oqimining maksimal tezligini oshiradi, prostata bezi va uretradagi silliq mushaklarni bo‘shashishi orqali obstruksiyani kamaytiradi (shu bilan siyishni buzilish simptomlarini yengillashtiradi). Bundan tashqari, preparat siydik tutilishi simptomlarini kamaytiradi, bunda qovuqni noturg‘unligi asosiy rol o‘ynaydi. Siydikni tutilishi simptomlarida va siyishni buzilishlarida kuzatiladigan bu simptomlar uzoq muddat davolashda saqlanib turadi (bu jarrohlik yo‘li bilan davolash yoki kateterizasiya o‘tkazilgungacha bo‘lgan vaqtni ahamiyatli darajada uzaytiradi).

α₁-adrenoreseptorlarning antagonistlari periferik qon tomirlar qarshiligini kamaytirishi orqali arterial bosimni pasaytirishi mumkin. O‘tkazilgan tadqiqotlarda arterial bosimni ahamiyatli darajada pasayishi kuzatilgan. Tamsulozinning genotoksik hususiyatlari aniqlanmagan.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi

Tamsulozin ingichka ichakda so‘riladi, preparatning biokiraolishligi 100% ga yaqin. Ovqat bilan bir vaqtda qabul qilish tamsulozinning biokiraolishligini pasaytiradi. Pasientga tamsulozinni nonushtadan so‘ng yoki birinchi marta ovqatlangandan so‘ng qabul qilishni tavsiya etish orqali preparatni doimiy ravishda so‘rilishini ta‘minlash mumkin.

Tamsulozinning farmakokinetik ko‘rsatkichlari to‘g‘ri proporsional hususiyatga ega. Tamsulozin och qoringa bir marta qabul qilinganidan so‘ng tamsulozinni plazmadagi cho‘qqi konsentrasiyasiga taxminan 6 soatdan keyin erishiladi, muvozanatli holatga erishilganidan so‘ng, buning uchun preparat ko‘p marta qabul qilinganida taxminan 5 kun talab etiladi, pasientlarda C_max ga preparat bir marta qabul qilingandagiga nisbatan taxminan uchdan ikki qismga yuqori darajaga erishiladi. Ushbu qonuniyat keksa yoshdagi odamlarda kuzatilganligiga qaramasdan, preparatni yosh odamlar tomonidan qabul qilinishi o‘xshash o‘zgarishlar bilan kechish ehtimoli bor.

Preparat bir marta yoki ko‘p marta qabul qilinganidan so‘ng preparatni plazmadagi konsentrasiyasi uchun yaqqol ifodalangan individual farqlar xarakterlidir.

Taqsimlanishi

Tamsulozin organizmda plazma oqsillari bilan taxminan 99% ga bog‘lanadi.

Biotransformasiyasi

Tamsulozinni jigar orqali birinchi marta o‘tish samarasi past. Tamsulozinning katta qismi plazmada o‘zgarmagan holda bo‘ladi, preparat jigarda metabolizmga uchraydi.

Preparatning hech bir metaboliti preparatning ta‘sir etuvchi moddasining faolligidan ortiq faollikka ega emas. Ahamiyatsiz yoki o‘rtacha darajadagi jigar yetishmovchiligida preparatning dozalash tartibiga tuzatish kiritish talab etilmaydi.

Chiqarilishi

Tamsulozin va uning metabolitlari asosan siydik bilan chiqariladi, bunda o‘zgarmagan preparatning qismi taxminan 9% ni tashkil etadi.

Tamsulozin ovqatdan keyin bir marta qabul qilinganidan so‘ng va muvozanatli holatga erishilganidan so‘ng, preparatning yarim chiqarilish davri muvofiq taxminan 10-13 soatni tashkil etishi aniqlangan. Preparatning taqsimlanish hajmi taxminan 0,2 l/kg ni tashkil etadi.

Qo‘llanilishi

Prostata bezini xavfsiz giperplaziyasi (PBXG) dizurik buzilishlarni davolash uchun qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Peroral qo‘llash uchun mo‘ljallangan. Ichga kuniga bir kapsuladan nonushtadan keyin yoki birinchi marta ovqatlangandan keyin qabul qilinadi. Kapsulani butun holida, suv bilan yutish kerak, chaynalmasin, chunki bu preparatni ajralib chiqish tezligiga ta‘sir qilishi mumkin. Davolash kursi shifokor tomonidan individual ravishda belgilanadi.

Og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi < 10 ml/min) bo‘lgan pasientlarni davolash ehtiyotkorlik bilan amalgan oshirilishi kerak, chunki bunday pasientlarni tekshirish o‘tkazilmagan.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Tez-tez (>1/100, <1/10): bosh aylanishi, eyakulyasiyani buzilishi.

Tez-tez emas (>1/1 000, <1/100): bosh og‘rig‘i, taxikardiya, ortostatik gipotenziya, ko‘krak qafasida og‘riq, rinit, dispnoe, ko‘ngil aynishi, qusish, qabziyat, diareya, toshma, terini qichishishi, eshakemi, asteniya, belda og‘riq, bo‘shashgan rangdor parda sindromi (katarakta yoki glaukoma yuzasidan o‘tkazilgan operasiyada tor qorachiq sindromining varianti).

Kam hollarda (>1/10 000, <1/1 000): xushdan ketish, uyquni buzilishi (uyquchanlik yoki uyqusizlik), angionevrotik shish, xilpillovchi aritmiya.

Juda kam hollarda (>1/10 000, <1/1 000): Stivens-Djonson sindromi, priapizm.

Uchrash tezligi noma‘lum: noaniq ko‘rish, ko‘rish o‘tkirligini pasayishi, burundan qon ketishi, og‘izni qurishi, ekssudativ eritema, eksfoliativ dermatit.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• preparatning faol komponentiga yoki yordamchi moddalarga o‘ta yuqori sezuvchanlik;
• ortostatik gipotenziya (shu jumladan anamnezida);
• og‘ir darajadagi jigar yetishmovchiligi;
• bolalar va 18 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlarda qo‘llash mumkin emas.

Og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi < 10 ml/min) da ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Boshqa preparatlar bilan o‘zaro ta‘sirini tekshirish bolalar va o‘smirlarda o‘tkazilmagan. Tamsulozin atenolol, enalapril yoki teofillin bilan bir vaqtda buyurilganida dorilarning noxush o‘zaro ta‘sirlari kuzatilmagan.

Preparatni simetidin bilan bir vaqtda qabul qilish qon plazmasida tamsulozinning konsentrasiyasini oshishiga olib keladi, furosemid bilan bir vaqtda qabul qilish esa – preparatning plazmadagi konsentrasiyasini pasayishiga olib keladi, konsentrasiyalari ruxsat etilgan chegaralarda qoladi.

Laboratoriya sharoitlarida, diazepam, propranolol, trixlormetiazid, xlormadinon, amitriptilin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin va varfarinlar tamsulozinni odam plazmasiga erkin taqsimlanishini o‘zgartirmaydilar. Shunday qilib, tamsulozin diazepam, propanolol, trixlormetiazid va xlormadinonni erkin taqsimlanishini o‘zgartirmaydi.

In vitro sharoitlarida jigar mikrosomalari yordamida o‘tkazilgan (sitoxrom R450 izoformalari ishtirokida amalga oshadigan jarayonlarni aks ettiruvchi) tadqiqotlarda amitriptilin, salbutamol, glibenklamid va finasterid bilan jigarda yuz beradigan metabolizm darajasiga o‘zaro ta‘siri aniqlanmagan. Biroq, diklofenak va varfarin tamsulozinning chiqarilish tezligini oshirishi mumkin.

Arterial bosimni pasaytiruvchi preparatlar, masalan, umumiy anesteziya uchun qo‘llanadigan preparatlar yoki α1-adrenoreseptorlarning boshqa antagonistlari bilan bir vaqtda buyurilganida ularning gipotenziv ta‘siri kuchayishi mumkin.

Omarens preparatini CYP3A4 ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llash tamsulozinning samarasini kuchayishiga olib kelishi mumkin. Ketokonazol (CYP3A4ning ma‘lum kuchli ingibitori) ni bir vaqtda buyurish tamsulozinning AUC va C_max ni muvofiq 2,8 va 2,2 marta oshishiga olib kelgan.

Tamsulozinni CYP2D6 fenotipli “sekin metabolizatorlar” ega bo‘lgan pasientlarga CYP3A4 yaqqol ingibitorlari bilan majmuada qo‘llash mumkin emas.

Tamsulozinni CYP3A4 ning yaqqol va o‘rtacha darajadagi ingibitorlari bilan majmuada ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Tamsulozinni paroksetin, CYP2D6 yaqqol ingibitori bilan bir vaqtda buyurish tamsulozinning C_max va AUC ni muvofiq 1,3 va 1,6 marta oshishi bilan kechgan, biroq ushbu o‘zgarishlar klinik jihatdan ahamiyatsiz deb baholangan.

Maxsus ko‘rsatmalar

α₁-adrenoreseptorlarning boshqa antagonistlari qo‘llanganida bo‘lgani kabi, ayrim hollarda Omarens preparati bilan davolash arterial bosimni pasayishi bilan kechishi, natijada xushni yo‘qotish holati rivojlanishi mumkin. Ortostatik gipotoniyaning birinchi belgilari (bosh aylanishi, holsizlik) paydo bo‘lganida, ushbu simptomlar yo‘qolmagunicha pasient o‘tirishi yoki yotishi kerak.

Omarens preparatini buyurishdan oldin, simptomlari prostata bezini havfsiz giperplaziyasi kabi namoyon bo‘lishi mumkin bo‘lgan boshqa kasalliklarni istisno qilish uchun bemorni tekshirish kerak. Buning uchun barmoq to‘g‘ri ichak tekshiruvini muntazam ravishda o‘tkazish, va zarurat bo‘lganida prostata beziga spesifik antigen (PBSA) ni aniqlash kerak.

Og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi <10 ml/min) bo‘lgan bemorlarni Omarens preparati bilan davolash tavsiya etilmaydi, chunki bunday bemorlarda havfsizlikni o‘rganish o‘tkazilmagan. Tamsulozin preparatini qabul qilayotgan yoki ilgari qabul qilgan ayrim pasientlarda, katarakta yoki glaukoma yuzasidan operativ davolash o‘tkazilganida operasiya vaqtida rangdor pardani bo‘shashishi sindromi (tor qorachiq sindromi varianti) kuzatilgan. Ushbu holat operasiya vaqtida va operasiyadan keyin ko‘z tomonidan asoratlarni rivojlanish havfini oshirishi mumkin. Operasiyadan 1-2 hafta oldin preparatni qabul qilishni to‘xtatish asoratlarni rivojlanish havfini pasaytirishi mumkin, garchi davolash to‘xtatilgandan keyingi samara klinik jihatdan tasdiqlanmagan va rangdor pardani bo‘shashishi sindromi shuningdek tamsulozinni qabul qilishni operasiyani boshlashdan oldin ancha erta to‘xtatgan bemorlarda ham kuzatilgan. Omarens preparatini katarakta yoki glaukoma yuzasidan operasiya o‘tkazish buyurilgan bemorlarga qabul qilish tavsiya etilmaydi. Operasiyaga tayyorgarlik vaqtida jarrohlar va oftalmologlar operasiya vaqtida rangdor pardani bo‘shashishi sindromi rivojlanganida uni davolashga tayyor bo‘lish uchun, katarakta yoki glaukomani operativ davolash rejalashtirilgan pasient ilgari Omarens preparatini qabul qilgan yoki qabul qilayotganligini aniqlashlari kerak. CYP2D6 fenotipi bo‘yicha sekin metabolizatorlar bo‘lgan bemorlarga tamsulozinni CYP3A4 ning kuchli ingibitorlari bilan birga berish mumkin emas.

Homiladorlik va laktasiya davrida qo‘llanishi

Preparat faqat erkaklarni davolash uchun mo‘ljallangan.

Transport vositalari va potensial havfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga dori vositasini ta‘sir qilish xususiyati

Avtomobil va harakatlanayotgan mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘sirini o‘rganish yuzasidan tadqiqotlar o‘tkazilmagan, biroq bosh aylanishi rivojlanishi mumkinligi tufayli, preparatni qabul qilish vaqtida transport vositasini boshqarishda yoki potensial havfli mexanizmlar bilan ishlashda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: og‘ir darajadagi arterial gipotoniya bo‘lishi mumkin.

Davolash: me‘dani yuvish, faollashtirilgan ko‘mir yoki osmotik surgi vositalar (natriy sulfiti kabi) ni qabul qilish kerak. Pasientni gorizontal holatga o‘tkazish normal arterial bosimni va yurak qisqarishlari sonini tiklashi mumkin. Ushbu davolash choralari samarasiz bo‘lganida aylanib yuruvchi qon hajmini oshirishga qaratilgan choralarni o‘tkazish, shuningdek qon tomirlarni toraytiruvchi va kardiotonik preparatlarni yuborish mumkin, dinamikada buyrak faoliyatini baholash va tutib turuvchi davolash o‘tkazish kerak. Omarens oqsillar bilan faol bog‘langanligi sababli, gemodializ samarasiz bo‘ladi.

Chiqarilish shakli

10 kapsuladan polivinilxlorid polietilen plyonka, polivinildixlorid plyonka va alyumin folgali kontur uyali o‘ramda.

3 kontur uyali o‘ram davlat va rus tillaridagi tibbiyotda qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomalar bilan birga karton qutiga joylangan.

Saqlash sharoiti

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 ºS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.