TAMSAPROST

•       препаратнинг компонентларига аниқланган юқори сезувчанлик;

•       ортостатик гипотензия;

•       яққол ифодаланган жигар етишмовчилигида қўллаш мумкин эмас.

Тамсулозин простата бези, қовуқнинг бўйин қисми ва уретранинг простата бези қисмидаги силлиқ мушакларда жойлашган постсинаптик α₁-адренорецепторлар, хусусан, α_1А ва α_1D адренорецепторларни танлаб ва рақобатли блоклайди. Бу ҳолат простата бези, қовуқнинг бўйин қисми ва уретранинг простата бези қисмидаги силлиқ мушаклар тонусини пасайишига ва сийдикни ажралиб чиқишини яхшиланишига олиб келади. Бир вақтнинг ўзида простата безининг ҳавфсиз гиперплазияси билан боғлиқ бўлган обструкция ҳамда таъсирланиш симптомларининг яққоллигини камайтиради.

Одатда, терапевтик самараси препаратни қабул қилиш бошланганидан сўнг 2 ҳафтадан кейин ривожланади. Узоқ муддат даволанганда ушбу самаралари узоқ вақт давомида сақланиб туради ва жарроҳлик операцияси ёки катетеризация муолажасини ўтказишни аҳамиятли даражада кечиктиради.

α₁-адренорецепторларнинг антагонистлари периферик қон-томирлар тонусини пасайтириши орқали артериал босим (АБ) ни пасайтириш ҳусусиятига эга. Препарат тизимли АБ ни клиник жиҳатдан аҳамиятли даражада пасайишини чақирмайди.

Сўрилиши

Тамсулозин меъда-ичак йўллари (МИЙ) дан яхши сўрилади, унинг биокираолишлиги деярли 100% ни ташкил этади. Тамсулозинни сўрилиши овқатлангандан сўнг бироз секинроқ юз беради. Пациент Тамсапрост препаратини овқатлангандан сўнг айнан бир хил вақтда қабул қилганида препаратни бир маромда сўрилишига эришилади. Тамсулозиннинг фармакокинетикаси тўғри пропорционал характерга эга.

Тамсапрост препаратининг бир марталик дозаси овқатдан сўнг қабул қилинганидан кейин тамсулозин қон плазмасида максимал концентрациясига (C_max) тахминан 6 соатдан кейин эришилади. Мувозанатли концентрация ҳолатида (бир курс қабул қилингандан сўнг 5 кундан кейин тамсулозиннинг C_max бир марталик дозаси қабул қилингандан сўнг эришиладиган концентрациянинг тахминан учдан икки қисмига юқори бўлади.

Тақсимланиши

Эркакларда тамсулозин плазма оқсиллари билан тахминан 99% га боғланади. Препаратнинг тақсимланиш ҳажми аҳамиятсиздир (тахминан 0,2 л/кг).

Метаболизми

Тамсулозин гидрохлориди жигар орқали биринчи марта ўтиш самарасига учрамайди ва жигарда секин метаболизмга учраб, α₁-адренорецепторларга юқори селективликни сақлаган фармакологик жиҳатдан фаол метаболитларни ҳосил қилади. Фаол модданинг катта қисми қонда ўзгармаган ҳолда бўлади.

Элиминацияси

Тамсулозин ва унинг метаболитлари организмдан асосан сийдик билан чиқарилади, бунда препаратнинг дозасини тахминан 9% ўзгармаган ҳолда чиқарилади.

Препарат ичга суткада 1 капсуладан овқатдан кейин (24 соатлик интервал билан) етарли миқдордаги сув билан қабул қилинади. Капсулани чайнамасдан ютиш керак, акс ҳолда фаол компонентнинг назоратли давомли ажралиб чиқиши бузилиши мумкин.

Даволашнинг давомийлиги индивидуал равишда белгиланади.

Дозани ошириб юборилиши оқибатида АБ кескин пасайганида юрак қон-томир тизимини нормал фаолиятини тиклашга қаратилган тутиб турувчи даволашни ўтказиш (масалан, беморни горизонтал ҳолатда ётказиш) керак. Агар бундай ҳаракат таъсир кўрсатмаса, инфузион даволаш ўтказилади ва вазопрессор воситалар буюрилади. Буйрак фаолиятини назорат қилиш ва умумий қувватни тутиб турувчи даволаш ўтказиш керак. Тамсулозинни плазма оқсиллари билан боғланиш даражаси юқори бўлганлиги сабабли, гемодиализ ўтказиш мақсадга мувофиқ эмас.

Препаратни кейинчалик яна сўрилишини тўхтатиш мақсадида сунъий равишда қусишни чақириш мумкин. Препаратнинг дозаси аҳамиятли даражада ошириб юборилганида меъдани ювиш билан бирга фаоллаштирилган кўмир қабул қилиш ҳамда натрий сульфат каби осмотик босими паст бўлган сурги воситаларни қўллаш керак.

Қуйидаги ҳолатлар: сурункали буйрак етишмовчилигини терминал босқичи (креатинин клиренси минутига 10 мл дан пасайиши), артериал гипотензия (шу жумладан, ортостатик), оғир даражадаги жигар етишмовчилигида эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

α₁-адренорецепторларнинг бошқа блокаторлари қўлланганида бўлгани каби, тамсулозин билан даволашда айрим ҳолларда АБ пасайиши мумкин, бунда кам ҳолларда хушни йўқолиши кузатилган. Ортостатик гипотензияни биринчи белгилари (бош айланиши, ҳолсизлик) пайдо бўлганида гипотензиянинг симптомлари йўқолгунича беморни ўтказиш ёки ётказиш, кейинчалик АБ нинг даражасини мунтазам равишда назорат қилиш керак.

Препаратни қўллашни бошлашдан олдин, симптомлари простата безининг ҳавфсиз гиперплазияси симптомларига ўхшаш бўлиши мумкин бўлган касалликларни истисно қилиш мақсадида ташхисни верификация қилиш керак. Даволашни бошлашдан олдин ва даволаниш вақтида мунтазам равишда бармоқ тўғри ичак текширувини ўтказиш керак ва зарурат бўлганида простата безига специфик антигеннинг даражасини назорат қилиш керак.

Препаратни қабул қилиш фонида катаракта юзасидан ўтказилган жарроҳлик аралашувида кўзнинг рангли пардасини интраоперацион ностабиллиги (торайган қорачиқ синдроми) ни ривожланиши мумкин, жарроҳ пациентни операциядан олдин тайёргарлик вақтида ва операция вақтида юқоридагини ҳисобга олиши керак.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши

Препарат аёлларда қўлланмайди.

Педиатрияда қўлланиши

Препарат болаларда қўлланмайди.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Даволаниш вақтида автотранспортни ҳайдашда ва диққатни жамлаш ҳамда психомотор реакциялар тезлигини талаб этувчи бошқа потенциал ҳавфли фаолият турларини бажаришда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Тамсулозин гидрохлориди атенолол, эналаприл, нифедипин ёки теофиллин билан бир вақтда қўлланганида дориларнинг ўзаро таъсири кузатилмаган. Циметидин билан бир вақтда қўллаш қон плазмасида тамсулозиннинг концентрациясини оширади, фуросемид билан бир вақтда қўллаш – пасайтиради, аммо ушбу даражалар меъёрий чегараларда қолганлиги туфайли, тамсулозиннинг дозасига махсус тузатиш киритиш шарт эмас.

In vitro шароитларида ўтказилган тадқиқотларда диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин ва варфарин одамнинг қон плазмасидаги тамсулозиннинг эркин фракциясига таъсир қилмаган. Шунга ўхшаш тарзда, тамсулозин одамнинг қон плазмасида диазепам, пропранолол, трихлорметиазид ва хлормадиноннинг эркин фракциялари даражасини ўзгартирмайди.

Тамсулозин гидрохлоридини CYP3A4 кучли ингибиторлари билан бир вақтда қўллаш тамсулозин гидрохлоридининг таъсирини ошишига олиб келиши мумкин. Кетоконазол (CYP3A4 маълум кучли ингибитори) билан бирга қўллаш С_max ва концентрация вақт эгри чизиғи остидаги майдон (AUC) ни мувофиқ равишда 2,2 ва 2,8 марта ошишига олиб келган.

Тамсулозин гидрохлориди ва пароксетинни (СYP2D6 ни кучли ингибитори) бир вақтда қўллаш С_max ва AUC мувофиқ равишда 1,3 ва 1,6 марта ошишига олиб келади, аммо клиник жиҳатдан аҳамиятли ҳисобланмайди.

Тамсулозин гидрохлориди CYP2D6 метаболизми паст бўлган пациентларда CYP3A4 нинг кучли ингибиторлари билан бирга буюриш мумкин эмас.

Тамсулозин гидрохлоридини CYP3A4 нинг кучли ҳамда ўртача ингибиторлари билан бирга эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

α₁-адренорецепторларининг бошқа блокаторлари билан бир вақтда қўллаш гипотензив самарасини кучайтириши мумкин.

Дори шакли: ажралиб чиқиши модификацияланган капсулалар.

Таркиби:

Ҳар бир ажралиб чиқиши модификацияланган капсула қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: тамсулозин гидрохлориди – 0,4 мг.

ёрдамчи моддалар: қанд доначалари, маннит, сахароза, тальк, гипромеллоза, этилцеллюлоза, диэтилфталат.

капсулани қобиғи: темир (III)-оксиди, темир (II-III)-оксиди, титан диоксиди, темир (II)-оксиди, желатин.

Ажралиб чиқиши модификацияланган капсулалар. 10 капсула блистерда. 2, 3 ёки 9 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Ножўя самараларнинг учраш тезлигини қуйида келтирилган кўрсаткичлари қуйидаги тарзда аниқланган: тез-тез (≥ 1/100 дан < 1/10 гача), тез-тез эмас (≥ 1/1000 дан < 1/100 гача), кам ҳолларда (≥ 1/10000 дан < 1/1000 гача), жуда кам ҳолларда (< 1/10000).

Нерв тизими томонидан: тез-тез – бош айланиши (1,3% гача); тез-тез эмас – бош оғриғи; кам ҳолларда – хушни йўқотиш.

Юрак-қон томир тизими томонидан: тез-тез эмас – юрак уришини ҳис этиш, ортостатик гипотензия.

Нафас аъзолари ва кўкс оралиғи аъзолари томонидан: тез-тез эмас – ринит.

МИЙ аъзолари томонидан: тез-тез эмас – қабзият, диарея, кўнгил айниши, қусиш.

Тери ва тери ости тўқималари томонидан: тез-тез эмас – тошма, эшакеми, қичишиш; кам ҳолларда – ангионевротик шиш; жуда кам ҳолларда – Стивенс-Джонсон синдроми.

Репродуктив тизими томонидан: тез-тез – эякуляцияни бузилиши, жуда кам ҳолларда – приапизм.

Умумий бузилишлар: тез-тез эмас – астения.

Сийдик чиқариш йўлларининг қуйи қисмларини, простата безининг ҳавфсиз гиперплазияси билан боғлиқ бўлган, дизурик симптомларини даволаш учун қўлланади.