OMARENS kapsulalar 0,4mg N30

Дори шакли: ажралиб чиқиши модификация қилинган капсулалар.

Таркиби:

Бир капсула қуйидагиларни сақлайди:

Ташқи ядроси:

фаол модда: тамсулозин гидрохлориди** 0,4 мг,

ёрдамчи моддалар: микрокристалл целлюлоза (101 тозаликдаги)***, метакрил кислотаси ва полисорбат 80 (2Б8%) сақловчи этил акрилати сополимерини 30% ли аралашмаси (1 : 1), натрий лаурилсульфати (0,7%), триэтилцитрати, тальк, тозаланган сув***

пеллетли қобиғи: 30% метакрил кислотаси ва полисорбат 80 (2,8%) сақловчи этил акрилати сополимерини 30% ли аралашмаси (1 : 1), натрий лаурилсульфати (0,7%), тальк, триэтилцитрат, тозаланган сув***.

желатин капсулалар қобиғининг таркиби

корпусини таркиби: темир (III) оксиди (Е172), титан диоксиди (Е171),

қопқоғини таркиби: индигокармин Fd&C зангори 2, темир (I, III) оксиди, (Е172), титан диоксиди (Е171), темир (II) оксиди (Е172), желатин.

** - сувсиз моддага қайта хисобланганида,

*** - тамсулозин гидрохлоридининг назарий миқдорини ўзгаришини компенсация қилиш учун,

****-қуритиш босқичида бартараф бўлади.

Тамсулозин – Омаренс препаратининг таъсир этувчи моддаси бўлиб, альфа1-адренорецепторларнинг селектив конкурентли ингибитори ҳисобланади. Препарат альфа_1A ва альфа_1D адренорецепторларнинг кичик турларига яқин, тамсулозинни ушбу рецепторлар билан боғланиши простата бези ва сийдик чиқариш каналининг силлиқ мушакларини бўшашишига олиб келади.

Омаренс препарати сийдик оқимининг максимал тезлигини оширади, простата бези ва уретрадаги силлиқ мушакларни бўшашиши орқали обструкцияни камайтиради (шу билан сийишни бузилиш симптомларини енгиллаштиради). Бундан ташқари, препарат сийдик тутилиши симптомларини камайтиради, бунда қовуқни нотурғунлиги асосий роль ўйнайди. Сийдикни тутилиши симптомларида ва сийишни бузилишларида кузатиладиган бу симптомлар узоқ муддат даволашда сақланиб туради (бу жарроҳлик йўли билан даволаш ёки катетеризация ўтказилгунгача бўлган вақтни аҳамиятли даражада узайтиради).

α₁-адренорецепторларнинг антагонистлари периферик қон томирлар қаршилигини камайтириши орқали артериал босимни пасайтириши мумкин. Ўтказилган тадқиқотларда артериал босимни аҳамиятли даражада пасайиши кузатилган. Тамсулозиннинг генотоксик ҳусусиятлари аниқланмаган.

Сўрилиши

Тамсулозин ингичка ичакда сўрилади, препаратнинг биокираолишлиги 100% га яқин. Овқат билан бир вақтда қабул қилиш тамсулозиннинг биокираолишлигини пасайтиради.

Пациентга тамсулозинни нонуштадан сўнг ёки биринчи марта овқатлангандан сўнг қабул қилишни тавсия этиш орқали препаратни доимий равишда сўрилишини таъминлаш мумкин.

Тамсулозиннинг фармакокинетик кўрсаткичлари тўғри пропорционал хусусиятига эга. Тамсулозин оч қоринга бир марта қабул қилинганидан сўнг тамулозинни плазмадаги чўққи концентрациясига тахмиман 6 соатдан кейин эришилади, мувозанатли ҳолатга эришилганидан сўнг, бунинг учун препарат кўп марта қабул қилинганида тахминан 5 кун талаб этилади, пациентларда С_max га препарат бир марта қабул қилингандагига нисбатан тахминан учдан икки қисмга юқори даражага эришилади. Ушбу қонуният кекса ёшдаги одамларда кузатилганлигига қарамасдан, препаратни ёш одамлар томонидан қабул қилиниши ўхшаш ўзгаришлар билан кечиш эҳтимоли бор.

Препарат бир марта ёки кўп марта қабул қилинганидан сўнг препаратни плазмадаги концентрацияси учун яққол ифодаланган индивидуал фарқлар характерлидир.

Тақсимланиши

Тамсулозин организмда плазма оқсиллари билан 99% га боғланади.

Биотрансформацияси

Тамсулозинни жигар орқали биринчи марта ўтиш самараси паст. Тамсулозиннинг катта қисми плазмада ўзгармаган ҳолда бўлади, препарат жигарда метаболизмга учрайди.

Препаратнинг ҳеч бир метаболити препаратнинг таъсир этувчи моддасининг фаоллигидан ортиқ фаолликка эга эмас. Аҳамиятсиз ёки ўртача даражадаги жигар етишмовчилигида препаратнинг дозалаш тартибига тузатиш киритиш талаб этилмайди.

Чиқарилиши

Тамсулозин ва унинг метаболитлари асосан сийдик билан чиқарилади, бунда ўзгармаган препаратнинг қисми таҳминан 9%ни ташкил этади.

Тамсулозин овқатдан кейин бир марта қабул қилинганидан сўнг ва мувозанатли ҳолатга эришилганидан сўнг, препаратнинг ярим чиқарилиш даври мувофиқ тахминан 10-13 соатни ташкил этиши аниқланган. Препаратнинг тақсимланиш ҳажми таҳминан 0,2 л/кг ни ташкил этади.

10 капсуладан поливинилдихлорид полиэтилен плёнка, поливинилдихлорид плёнка ва алюмин фольгали контур уяли ўрамда.

3 контур уяли ўрам давлат ва рус тилларидаги тиббиётда қўллаш бўйича йўриқномалар билан бирга картон қутига жойланган.

Тез-тез (>1/100, <1/10): бош айланиши, эякуляцияни бузилиши.

Тез-тез эмас (>1/1 000, <1/100): бош оғриғи, тахикардия, ортостатик гипотензия, кўкрак қафасида оғриқ, ринит, диспноэ, кўнгил айниши, қусиш, қабзият, диарея, тошма, терини қичишиши, эшакеми, астения, белда оғриқ, бушашган рангдор парда синдроми (катаракта ёки глаукома юзасидан ўтказилган операцияда тор қорачиқ синдромининг варианти).

Кам ҳолларда (>1/10 000, <1/1 000): хушдан кетиш, уйқуни бузилиши (уйқучанлик ёки уйқусизлик), ангионевротик шиш, хилпилловчи аритмия.

Жуда кам ҳолларда (>1/10 000, <1/1 000): Стивенс-Джонсон синдроми, приапизм.

Учраш тезлиги номаълум: ноаниқ кўриш, кўриш ўткирлигини пасайиши, бурундан қон кетиши, оғизни қуриши, экссудатив эритема, эксфолиатив дерматит.

α₁-адренорецепторларнинг бошқа антагонистлари қўлланганида бўлгани каби, айрим ҳолларда Омаренс препарати билан даволаш артериал босимни пасайиши билан кечиши, натижада хушни йўқотиш ҳолати ривожланиши мумкин. Ортостатик гипотониянинг биринчи белгилари (бош айланиши, ҳолсизлик) пайдо бўлганида, ушбу симптомлар йўқолмагунича пациент ўтириши ёки ётиши керак.

Омаренс препаратини буюришдан олдин, симптомлари простата безини ҳавфсиз гиперплазияси каби намоён бўлиши мумкин бўлган бошқа касалликларни истисно қилиш учун беморни текшириш керак. Бунинг учун бармоқ тўғри ичак текширувини мунтазам равишда ўтказиш, ва зарурат бўлганида простата безига специфик антиген (ПБСА) ни аниқлаш керак.

Оғир даражадаги буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси <10 мл/мин) бўлган беморларни Омаренс препарати билан даволаш тавсия этилмайди, чунки бундай беморларда ҳавфсизликни ўрганиш ўтказилмаган. Тамсулозин препаратини қабул қилаётган ёки илгари қабул қилган айрим пациентларда, катаракта ёки глаукома юзасидан оператив даволаш ўтказилганида операция вақтида рангдор пардани бўшашиши синдроми (тор қорачиқ синдроми варианти) кузатилган. Ушбу ҳолат операция вақтида ва операциядан кейин кўз томонидан асоратларни ривожланиш ҳавфини ошириши мумкин. Операциядан 1-2 ҳафта олдин препаратни қабул қилишни тўхтатиш асоратларни ривожланиш ҳавфини пасайтириши мумкин, гарчи даволаш тўхтатилгандан кейинги самара клиник жиҳатдан тасдиқланмаган ва рангдор пардани бўшашиши синдроми шунингдек тамсулозинни қабул қилишни операцияни бошлашдан олдин анча эрта тўхтатган беморларда ҳам кузатилган. Омаренс препаратини катаракта ёки глаукома юзасидан операция ўтказиш буюрилган беморларга қабул қилиш тавсия этилмайди. Операцияга тайёргарлик вақтида жарроҳлар ва офтальмологлар операция вақтида рангдор пардани бўшашиши синдроми ривожланганида уни даволашга тайёр бўлиш учун, катаракта ёки глаукомани оператив даволаш режалаштирилган пациент илгари Омаренс препаратини қабул қилган ёки қабул қилаётганлигини аниқлашлари керак. CYP2D6 фенотипи бўйича секин метаболизаторлар бўлган беморларга тамсулозинни CYP3A4 нинг кучли ингибиторлари билан бирга бериш мумкин эмас.

Транспорт воситалари ва потенциал ҳавфли механизмларни бошқариш қобилиятига дори воситасини таъсир қилиш ҳусусияти

Автомобиль ва ҳаракатланаётган механизмларни бошқариш қобилиятига таъсирини ўрганиш юзасидан тадқиқотлар ўтказилмаган, бироқ бош айланиши ривожланиши мумкинлиги туфайли, препаратни қабул қилиш вақтида транспорт воситасини бошқаришда ёки потенциал ҳавфли механизмлар билан ишлашда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Простата безини ҳавфсиз гиперплазияси (ПБҲГ) дизурик бузилишларни даволаш учун қўлланади.

•       препаратнинг фаол компонентига ёки ёрдамчи моддаларга ўта юқори сезувчанлик;

•       ортостатик гипотензия (шу жумладан анамнезида);

•       оғир даражадаги жигар етишмовчилиги;

•       болалар ва 18 ёшгача бўлган ўсмирларда;

•       ҳомиладорлик ва лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

Оғир даражадаги буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси <10 мл/мин) да эҳтиёткорлик билан қўлланади.

Бошқа препаратлар билан ўзаро таъсирини текшириш болалар ва ўсмирларда ўтказилмаган. Тамсулозин атенолол, эналаприл ёки теофиллин билан бир вақтда буюрилганида дориларнинг нохуш ўзаро таъсирлари кузатилмаган.

Препаратни циметидин билан бир вақтда қабул қилиш қон плазмасида тамсулозиннинг концентрациясини ошишига олиб келади, фуросемид билан бир вақтда қабул қилиш эса – препаратнинг плазмадаги концентрациясини пасайишига олиб келади, концентрациялари рухсат этилган чегараларда қолади.

Лаборатория шароитларида, диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин ва варфаринлар тамсулозинни одам плазмасига эркин тақсимланишини ўзгартирмайдилар. Шундай қилиб, тамсулозин диазепам, пропанолол, трихлорметиазид ва хлормадинонни эркин тақсимланишини ўзгартирмайди.

In vitro шароитларида жигар микросомалари ёрдамида ўтказилган (цитохром Р450 изоформалари иштирокида амалга ошадиган жараёнларни акс эттирувчи) тадқиқотларда амитриптилин, сальбутамол, глибенкламид ва финастерид билан жигарда юз берадиган метаболизм даражасига ўзаро таъсири аниқланмаган. Бироқ, диклофенак ва варфарин тамсулозиннинг чиқарилиш тезлигини ошириши мумкин.

Артериал босимни пасайтирувчи препаратлар, масалан, умумий анестезия учун қўлланадиган препаратлар ёки α1-адренорецепторларнинг бошқа антагонистлари билан бир вақтда буюрилганида уларнинг гипотензив таъсири кучайиши мумкин.

Омаренс препаратини CYP3A4 ингибиторлари билан бир вақтда қўллаш тамсулозиннинг самарасини кучайишига олиб келиши мумкин. Кетоконазол (CYP3A4нинг маълум кучли ингибитори) ни бир вақтда буюриш тамсулозиннинг AUC ва C_max ни мувофиқ 2,8 ва 2,2 марта ошишига олиб келган.

Тамсулозинни CYP2D6 фенотипли “секин метаболизаторлар” эга бўлган пациентларга CYP3A4 яққол ингибиторлари билан мажмуада қўллаш мумкин эмас.

Тамсулозинни CYP3A4 нинг яққол ва ўртача даражадаги ингибиторлари билан мажмуада эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Тамсулозинни пароксетин, CYP2D6 яққол ингибитори билан бир вақтда буюриш тамсулозиннинг C_max ва AUC ни мувофиқ 1,3 ва 1,6 марта ошиши билан кечган, бироқ ушбу ўзгаришлар клиник жиҳатдан аҳамиятсиз деб баҳоланган.

Перорал қўллаш учун мўлжалланган. Ичга кунига бир капсуладан нонуштадан кейин ёки биринчи марта овқатлангандан кейин қабул қилинади. Капсулани бутун ҳолида, сув билан ютиш керак, чайналмасин, чунки бу препаратни ажралиб чиқиш тезлигига таъсир қилиши мумкин. Даволаш курси шифокор томонидан индивидуал равишда белгиланади.

Оғир даражадаги буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси < 10 мл/мин) бўлган пациентларни даволаш эҳтиёткорлик билан амалга оширилиши керак, чунки бундай пациентларни текшириш ўтказилмаган.

Симптомлари: оғир даражадаги артериал гипотензия бўлиши мумкин.

Даволаш: меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмир ёки осмотик сурги воситалар (натрий сульфити каби) ни қабул қилиш керак. Пациентни горизонтал ҳолатга ўтказиш нормал артериал босимни ва юрак қисқаришлари сонини тиклаши мумкин. Ушбу даволаш чоралари самарасиз бўлганида айланиб юрувчи қон ҳажмини оширишга қаратилган чораларни ўтказиш, шунингдек қон томирларни торайтирувчи ва кардиотоник препаратларни юбориш мумкин, динамикада буйрак фаолиятини баҳолаш ва тутиб турувчи даволаш ўтказиш керак. Омаренс оқсиллар билан фаол боғланганлиги сабабли, гемодиализ самарасиз бўлади.