URIFLO kapsulalar 0,4mg N20

Рецепт бўйича.

Дори шакли: таъсири узайтирилган капсулалар

Таркиби:

Ҳар бир капсула қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: тамсулозин гидрохлориди (пеллетлар)                  0,4 мг;

ёрдамчи моддалар: гипромеллоза (НРМС Е 5), маннитол, сахароза, кросповидон, этил целлюлоза, диэтил фталат, изопропил спирти, дихлорметан.

Тамсулозин простата бези, қовуқнинг бўйни ва сийдик чиқариш каналининг простата қисмидаги силлиқ мушакларда жойлашган постсинаптик α₁-адренорецепторларнинг специфик блокаторидир. Тамсулозин томонидан α₁-адренорецепторларини блокадаси простата бези, қовуқнинг бўйни ва сийдик чиқариш каналининг простата қисмидаги силлиқ мушаклар тонусини пасайишига ва сийдикнинг чиқарилишини яхшиланишига олиб келади. Шу билан бирга простата безининг ҳавфсиз гиперплазиясида детрузор гиперфаоллиги ва силлиқ мушаклар тонусини ошиши билан боғлиқ бўлган қовуқни ҳам бўшашиш ва ҳам тўлиш симптомлари бир вақтда камаяди.

Тамсулозинни адренорецепторларнинг α1А кичик турига таъсир этиш ҳусусияти қон-томирларнинг силлиқ мушакларида жойлашган адренорецепторларнинг α1В кичик турига таъсир қилиш ҳусусиятидан 20 марта кучлидир. Ўзининг юқори даражадаги селективлиги туфайли, тамсулозин артериал гипертензияси бўлган пациентларда ҳам, дастлабки артериал босими (АБ) нормал бўлган пациентларда тизимли артериал босимни аҳамиятли даражада пасайишига олиб келмайди.

Сўрилиши

Ичга қабул қилинганидан сўнг тамсулозин ичакдан тез ва деярли тўлиқ сўрилади. Препаратнинг биокираолишлиги > 90%. Овқатдан кейин қабул қилинганида тамсулозинни сўрилиши бироз пасаяди. Тамсулозин чизиқли кинетика билан характерланади. Қон плазмасида препаратнинг максимал концентрацияга тамсулозинни бир марталик дозаси оч қоринга қабул қилинганидан сўнг 4-5 соатдан кейин, ёки овқатдан сўнг 6-7 соат кейин этишилади. Мувозанатли холатда (5-кун давомида қабул қилинганидан сўнг) қон плазмасидаги фаол модданинг C_max қўрсаткичи препарат бир марта қабул қилингандан кейинги C_max га нисбатан 40-70% га юқори бўлади.

Тақсимланиши

Плазма оқсиллари  билан боғланиши – 94-99% ва тақсимланиш хажми унчали катта эмасдир (тахминан 0,2 л/кг). Препарат бош мия, орқа мия ва моякларга минимал даражада ўтади.

Метаболизми

Тамсулозин жигар орқали биринчи марта ўтиш таъсирига учрамайди ва жигарда секин биотрансформация бўлади. Тамсулозиннинг асосий қисми қонда ўзгармаган холатда бўлади. Тамсулозин жигарнинг микросомал ферментлари – цитохрома P450 нинг фаоллигини бироз индуциялайди.

Чиқарилиши.

Тамсулозин ва унинг метаболитлари асосан сийдик билан чиқарилади, бунда препаратнинг тахминан 9% ўзгармаган ҳолда чиқарилади.

Овқатдан кейин бир марта қабул қилинганида тамсулозинни ярим чиқарилиш даври тахминан 10 соатни, кўп марта қабул қилинганида эса 13 соатни ташкил этади.

Кекса ёшдаги пациентлар

Ички метаболик клиренси тамсулозин гидрохлоридни плазма оқсиллари билан боғланишига боғлиқ, лекин ёш ўтиши билан пасайиб боради, яъни 55 ёшдан 75 ёшгача бўлган пациентларда тамсулозиннинг клиренсини пасайишига тенденция кузатилади, бу AUС эгрилиги остидаги майдонни 20-32 ёшдаги пациентларга нисбатан 40% га ошишига олиб келади.

Буйрак фаолиятини бузилишларида қўлланиши

Креатинин клиренси минутига 10мл дан паст бўлган пациентларга тамсулозин эхтиёткорлик билан буюрилади. Буйраклар фаолияти енгилдан ўртача даражагача (30 ≤ Cl cr 70 мл/мин/1,73м²) ёки ўртачадан оғир даражагача (10 ≤ Cl cr 30 мл/мин/1,73м²) бузилиши бўлган беморлар учун тамсулозиннинг дозасини камайтириш шарт эмас.

Бирламчи: 10 капсуладан блистерда.

Иккиламчи: 2 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

Умуман организмда: бош оғриғи, инфекция, астения, белда оғриқ, кўкракда оғриқ;

Нерв тизими томонидан: бош айланиши, уйқучанлик, уйқусизлик, либидони пасайиши;

Нафас тизими томонидан: ринитлар, фарингитлар, йўтални кучайиши, синуситлар;

меъда-ичак тизими томонидан: диарея, қусиш, тиш касалликлари;

Сийдик-жинсий тизими томонидандан: атипик эякуляция;

Бошқалар: кўриш ўткирлигини пасайиши.

Бошқа альфа 1-адреноблокаторлар каби, тамсулозин билан даволашда баъзи ҳолларда артериал босимни пасайиши кузатилиши мумкин, бу баъзида хушни йўқотишга олиб келиши мумкин. Ортостатик гипотензияни илк белгилари (бош айланиши, ҳолсизлик) пайдо бўлганида, пациентни ўтқизиш ёки ётқизиш ва ушбу ҳолатнинг белгилари йўқолгунича шундай ҳолатда қолдириш керак.

Тамсулозинни қабул қилишни бошлашдан олдин, беморнинг ташхисини тасдиқклаш лозим. Простата безининг гиперплазияси каби симптомларни келтириб чиқариши мумкин бўлган бошқа касалликларни истисно қилиш учун пациент текширишдан ўтказилиши керак. Тамсулозин билан даволаниш бошланишидан олдин ва даволаниш вақтида тўғри ичак бармоқ билан текширилиши, агар зарур бўлса, простата безининг специфик антигенини (PSA) мунтазам равишда аниқлаш керак.

Мутлоқ буйрак етишмовчилиги бўлган пациентлар (креатинин клиренси < 10 мл/мин/1,73м²) препаратни эхтиёткорлик билан қабул қилишлари керак, чунки бундай ҳолатлар етарлича ўрганилмаган.

Тамсулозин ва шунга ўхшаш бошқа дорилар билан даволаниш натижасида приапизмни ривожланиши мумкинлиги ҳақида пациентлар огохлантирилган бўлишлари керак. Ушбу реакция жуда кам ҳолларда ривожланиши, бироқ бундай реакция кузатилганида дори воситалари билан ёрдам кўрсатилмаса, ушбу ҳолат доимий эректил дисфункцияга (импотенция) олиб келиши мумкинлиги юзасидан пациентларга маълумот бериш керак.

Катарактани бартараф қилиш юзасидан ўтказилаган жарроҳлик аралашувларида, препаратни қабул қилиш фонида кўзнинг рангли пардасини интраоперацион стабиллигини йўқолиш синдроми (қорачиқни торайиш синдроми) ривожланиши мумкин, пациентни операцияга тайёрлашда ва операцияни ўтказиш вақтида жарроҳ буни инобатга олиши керак.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Даволаниш вақтида автотранспортни ҳайдашда ва механизмларни бошқариш ва диққатни юқори жамлашни талаб этувчи ишларни бажаришда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Урифло (тамсулозин гидрохлориди) эркакларда простата безининг ҳавфсиз гиперплазиясидаги (простата бези аденомаси) функционал симптомларни (дизурик бузилишлар, дизурияни даволаш), шунингдек простата безининг ва сийдик йўлларининг бир қатор касалликларини даволаш учун қўлланади, простата безининг ҳавфсиз гиперплазияси белгилари ва симптомларини даволаш учун буюрилади.

Урифло, гипотензия, юракнинг жиддий ишемия касаллиги, дегидратация, юрак аритмияси, ортостаз ва жигар етишмовчилиги каби касалликлари бўлган, ёки бир вақтда гипотензив воситаларни қабул қилаётган, простата безининг аденомаси билан хасталанган пациентларни даволаш учун яхши танловдир.

Тамсулозин гидрохлоридини қуйидаги пациентларга қўллаш мумкин эмас:

·      тамсулозинни шахсий ўзлаштиролмаслик (шу жумладан, анамнездаги ўта юқори сезувчанлик) да;

·      ортостатик гипотензияда;

·      бошқа алфа-адреноблокаторларни бир вақтда қабул қилишда;

·      оғир даражадаги жигар етишмовчилигида.

Тамсулозин гидрохлоридини қабул қилиш тавсия этилмайди:

·      аёлларга

·      болаларга қўллаш тавсия этилмайди.

Тамсулозин гидрохлориди ва циметидин ўртасидаги фармакокинетик ўзаро боғланиши ўрганилган. Натижалар тамсулозиннинг клиренсини (26% га пасайиши) ва эгрилиги остидаги майдонини (44% га ошиши) сезиларли даражада ўзгаришини кўрсатди. Шундай қилиб, тамсулозин гидрохлориди, айниқса 0,4 мг дан ортиқ дозаларда, циметидин билан бирга эҳтиёткорлик билан қўлланиши керак.

Дилтиазем ва варфарин препаратлари тамсулозин билан бирга буюрилганида эхтиёткорликка риоя қилиниши керак.

Тамсулозин гидрохлориди, айниқса 0,4 мг дан ортиқ дозаларда, CYP2D6 (масалан, флуоксетин) ёки CYP3A4 (масалан, кетаконазол) ўртача ёки кучли ингибиторлари билан бирга эҳтиёткорлик билан қўлланиши керак.

Карбамазепин ва фенитоин билан мажмуада қўлланганида эҳтиёркорликка риоя қилиниши керак.

Эркаклардаги эректил дисфункцияни даволаш учун қўлланадиган препаратлар (масалан, силденафил, тадалафил ва б.) билан бирга буюрилганида эҳтиёркорликка риоя қилиниши керак

Препарат 0,4 мг (1 капсула) дан суткада 1 марта буюрилади.

Капсулалар биринчи овқатланишдан кейин етарли миқдордаги сув билан қабул қилинади. Капсулани чайнаш тавсия этилмайди.

Препарат 2-3 ҳафта давомида ишлатилганидан сўнг 0,4 мг дозасига жавоб реакцияси кузатилмаган беморлар учун Урифло (тамсулозин гидрохлориди) нинг дозаси кунига 1 марта 0,8 мг гача оширилиши мумкин. Агар Урифло (тамсулозин гидрохлориди) ни қабул қилиш бир неча кунга ҳам 0,4 мг, ҳам 0,8 мг дозаси учун тўхтатилган бўлса, даволанишни 0,4мг дан кунига бир марта қабул қилиш билан бошлаш керак.

Тамсулозиннинг дозаси 5 мг дан ошириб юборилганида ўткир гипотензия (систолик қон босими 70 мм см.уст), қусиш ва диарея ривожланиши мумкин, улар айланаётган қон ҳажмини оширадиган дори воситалар билан, зарур бўлса, эса томирларни торайтирувчи воситалар билан бартараф этилади.

Артериал босим ва юрак қисқаришлар сони беморни горизонтал ҳоларга келтирилганида тикланиши мумкин. Агар бу етарли бўлмаса, плазма ҳажмини оширадиган моддалар, зарур бўлганида, эса қон босимини оширадиган томирларни торайтирувчи воситалар буюрилади. Буйраклар фаолиятини назорат қилиш керак, зарурат бўлганида уни тутиб туришга қаратилган чораларни бажариш керак. Тамсулозин плазма оқсиллари билан кучли боғланганлиги учун диализ самара бермайди. Препаратнинг бундан кейинги сўрилишини олдини олиш учун сунъий қусишни чақириш, меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмир қабул қилиш, натрий сулфати каби осмотик сурги воситаларини қабул қилиш мақсадга мувофиқдир.