GRASULAN kapsulalar 0,4mg N30

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

GRASULAN

GRASULAN

Preparatning savdo nomi: Grasulan

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): tamsulozin

Dori shakli: ajralib chiqishi modifikasiyalangan kapsulalar.

Tarkibi:

Har bir kapsula quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 0,4 mg tamsulozin gidroxloridi;

yordamchi moddalar: mikrokristall sellyuloza, metakril kislotasini etilakrilat bilan sopolimeri, polisorbat 80, natriy laurilsulfati, triasetilsitrat, talk;

kapsulaning tarkibi: jelatin, indigotin (Ye132), titan dioksidi (Ye171), temir (II) oksidi (Ye172), temir (III) oksidi (Ye172), temir (II, III) oksidi (Ye172), shellak, propilenglikol.

Ta‘rifi: to‘q sariq/zaytun – yashil rangli, qora rangli TSL 0.4 yozuvi va ikki oxirlarida qora yo‘llari bo‘lgan kapsulalar.

 Kapsulalar yoki deyarli oq pelletlar saqlaydi.

Farmakoterapevtik guruhi: Prostata bezining kasalliklarida qo‘llanadigan vositalar. α-adrenoblikator.

ATX kodi: G04CA02.

Farmakologik xususiyatlari

Tamsulozin – prostata bezi, qovuqning bo‘yni, siydik chiqarish kanalining prostata qismining silliq mushaklarida joylashgan postsinaptik α₁–adrenoreseptorlarning, asosan qovuq tanasida joylashgan α₁D–reseptorlarning spesifik blokatoridir. Tamsulozin tomonidan α₁–adrenoreseptorlarning blokadasi qovuq bo‘yni va siydik chiqarish kanalining prostata qismining silliq mushaklarining tonusini pasayishiga olib keladi, shuningdek prostata bezining mushaklarini bo‘shashi oqibatida uretraga bosim pasayadi va uning teshigi kattalashadi. Tamusulozin obstruksiyaning ko‘rinishlarini kamaytiradi, bu siydik chiqarilishini yaxshilaydi, siyishni buzilishlarini bartaraf qilib, qovuqning normal ishini tiklaydi. Prostata bezining xavfli giperplaziyasida silliq mushaklarining yuqori tonusi va detruzorli giperfaollik bilan bog‘liq bo‘lgan to‘lish belgilari ham, bo‘shalish belgilari ham bir vaqtda kamayadi, ya‘ni ta‘sirlanish va obstruksiya belgilari kamayadi. Xususan, qovuqni normal bo‘shalishi hisobiga buyrak faoliyatini buzilishiga sababchi bo‘luvchi siydikni qovuqdan siydik kanallariga qayta oqishini oldini oladi.

Terapevtik samara odatda davolash boshlanganidan keyin 14 kun o‘tgach rivojlanadi. Ayrim shaxslarda belgilarining yaqqolligini kamayishi birinchi kapsula qabul qilinganidayoq namoyon bo‘ladi. Prostata adenomasi bo‘lgan pasientlarda Grasulan preparati muntazam qabul qilinganida siyish jarayoni yengillashadi, siyishga qistovlar kamayadi, bir martada ajralib chiqadigan siydikning miqdori ko‘payadi.

Bundan tashqari, jinsiy faoliyatni tiklanishi va yaxshilanishi, hayot sifatini oshishi kuzatiladi. Grasulan preparati bilan davolash prostata bezining xavfsiz giperplaziyasida kateter qo‘yish kerak bo‘ladigan, siydikni o‘tkir tutilib qolishi paydo bo‘lishini oldini oladi, shuningdek jarroxlik aralashuvlarini keyinga surishni yoki undan saqlanish imkoniyatini beradi.

Tamsulozinning α₁A  kichik turi adrenoreseptorlarga ta‘siri qon tomirlarning silliq mushaklarida joylashgan α₁V  kichik turi adrenoreseptorlari bilan o‘zaro ta‘sir qilish qobiliyatidan 20 marta yuqori. O‘zining yuqori selektivligi tufayli, tamsulozin arterial gipertenziyasi bo‘lgan pasientlarda ham, dastlabki AB tizimli normal pasientlarda ham klinik ahamiyatli arterial bosimni (AB) pasayishini chaqirmaydi.

Farmakokinetikasi

Tamsulozin ichakda yaxshi so‘riladi va deyarli 100% biokiraolishlikka ega. Ovqat qabul qilinganidan keyin so‘rilishi qisman sekinlashadi. Agar pasient har nonushtadan keyin preparatni qabul qilsa, bir hil so‘rilish darajasiga erishish mumkin. Tamsulozin proporsional kinetikasi bilan xarakterlanadi.

Ovqatdan keyin 0,4 mg preparat bir marta qabul qilinganidan keyin 6 soat o‘tgach, plazmadagi maksimal konsentrasiyasiga erishiladi. Muvozanat konsentrasiyasiga ko‘p martalik qabulning beshinchi kunida erishiladi, bunda uning ko‘rsatkichi bir martalik doza qabul qilganidagi bu ko‘rsatkichdan taxminan 2/3 ga yuqori.

Tamsulozinning plazma oqsillari bilan bog‘lanishi taxminan 99% ni tashkil qiladi, taqsimlanish hajmi katta emas (0,2 l/kg).

Tamsulozin ahamiyatsiz ifodalangan “birinchi o‘tish” metabolik samaraga ega. Tamsulozinning katta qismi o‘zgarmagan holda plazmada aniqlangan. Preparat jigarda metabolizmga uchraydi.

Tamsulozin va uning metabolitlari siydik bilan, preparatning taxminan 9% o‘zgarmagan holda chiqariladi. Tamsulozinning yarim chiqarilish davri bir martalik ovqatdan keyingi qabulida 10 soatni va ko‘p martalik qabulida 13 soatni tashkil qiladi.

Qo‘llanilishi

Prostata bezining xavfsiz giperplaziyasi va prostata bezining, siydik yo‘lining quyi bo‘limlarining bir qator boshqa kasalliklari bilan bog‘liq bo‘lgan dizurik buzilishlarni davolashda qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Nonushtadan keyin yoki ovqatni birinchi qabulidan keyin bir kapsula buyuriladi. Kapsulalar butunligicha tik turgan holda yoki o‘tirgan holda suv bilan birga qabul qilinadi (xech qachon yotgan holda emas). Kapsula bir necha qabullarga bo‘linishi yoki chaynalishi mumkin emas, chunki bu faol komponentning ajralib chiqish tezligiga ta‘sir qilishi mumkin.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Me‘da-ichak buzilishlari: kam hollarda – ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, qabziyat.

Nerv tizimini buzilishlari: bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i; kam xollarda – xushdan ketish.

Kardiologik buzilishlar: taxikardiya, yurakning tez urishi.

Qon tomir buzilishlari: ortastatik gipotenziya.

Teri va teri osti to‘qimalarni buzilishlari: allergik reaksiyalari, toshma, eshakemi; kam xollarda – angionevrotik shish,

Siydik-jinsiy tizimini buzilishlari: retrograd eyakulyasiya (kam xollarda), priapizm.

Umumiy: asteniya.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• Tamsulozinga va preparatning har qanday yordamchi moddalariga o‘ta yuqori sezuvchanlik.
• Ortostatik gipotenziya (shu jumladan anamnezdagi).
• Yaqqol buyrak yetishmovchiligida qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Atenolol, enalopril, nifedipin yoki teofillin bilan bir vaqtda buyurilganida o‘zaro ta‘siri aniqlanmagan. Simetidin bilan bir vaqtda qo‘llanganida tamsulozinning plazmadagi konsentrasiyasini biroz oshishi, furosemid bilan esa – konsentrasiyasini kamayishi aniqlangan, biroq bu tamsulozinning dozasini kamaytirishni talab qilmaydi, chunki preparatning konsentrasiyasi norma diapazoni chegaralarida qoladi.

In vitro sharoitdagi tadqiqotlarda amitriptilin, salbutamol, glibenklamid va finasteridlar bilan jigarning mikrosomal fraksiyalari darajasida (sitoxrom R₄₅₀ – bog‘liq metabolik enzimlar tizimini tashkil qiluvchi) o‘zaro ta‘siri aniqlanmagan. Diklofenak va varfarin tamsulozinning chiqarilish tezligini oshirishi mumkin.

α₁–adrenoreseptorlarning boshqa antagonistlarini bir vaqtda buyurish, arterial bosimni pasayishiga olib kelishi mumkin.

Maxsus ko‘rsatmalar

Grasulan preparati ishlatilganida arterial bosimni pasayishi kuzatilishi mumkin, u kam hollarda xushdan ketishga olib kelishi mumkin. Ortostatik gipotenziyaning birinchi belgilarida (bosh aylanishi, holsizlik) pasient o‘tirishi yoki yotishi va belgilari yo‘qolgunigacha shu holatda qolishi kerak.

Davolashni boshlashdan oldin pasient prostata bezining xavfsiz giperplaziyasi kabi xuddi shunday simptomlarni chaqirishi mumkin bo‘lgan boshqa kasalliklarning borligini istisno qilish uchun, tekshiruvdan o‘tishi kerak. Davolashni boshlashdan oldin va davolash davrida, agar talab qilinsa, barmoq bilan rektal tekshiruvni bajarish prostatik spesifik antigenni (PSA) aniqlash kerak.

Buyrakni og‘ir shikastlanishlari bo‘lgan pasientlarga preparatni extiyotkorlik bilan buyurish kerak (kreatinin klirensi <10 ml/min), chunki bu guruh pasientlarida tekshirishlar o‘tkazilmagan.

Tamsulozin qo‘llanganidan keyin angionevrotik shish rivojlanishi mumkin. Davolash darhol to‘xtatilishi kerak, shish yo‘qolgunicha pasientni kuzatishni davom ettirish kerak, tamsulozinni qayta qo‘llash tavsiya qilinmaydi.

Kataraktadagi jarrohlik aralashuvlarda tamsulozinni ilgari qabul qilgan yoki qabul qilayotgan pasientlarda kamalak pardani intraoperasion bo‘shashishi deb nomlanuvchi sindrom rivojlanishi mumkin, bu operasiya jarayonida asoratlarga olib kelishi mumkin. Shuning uchun bunday jarrohlik operasiya rejalashtirilgan pasientlarga tamsulozin bilan davolashni boshlash tavsiya etilmaydi.

Operasiyadan oldingi baholash jarayonida, ushbu sindrom paydo bo‘lgan holda muvofiq choralarni ko‘rishga tayyor bo‘lish uchun, xirurg pasient tamsulozinni qabul qilgani yoki qabul qilayotganini aniqlashi kerak.

Avtomobilni va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri

Tamsulozinni avtomobilni boshqarish va mexanizmlarga xizmat ko‘rsatish qobiliyatiga ta‘sirining tekshirishlari o‘tkazilmagan. Ammo pasientlar, preparatni qo‘llash bosh aylanishini chaqirishi mumkinligi haqida ogohlantirilgan bo‘lishlari kerak.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Tamsulozinning dozasini o‘tkir oshirib yuborilish hollari haqida ma‘lumotlar yo‘q. Ammo nazariy doza oshirib yuborilganida o‘tkir gipotenziya rivojlanishi mumkin, bunday holda simptomatik davolash o‘tkazilishi kerak. Arterial bosim va yurak qisqarishlarining tez-tezligi pasient gorizontal holatga o‘tganida tiklanishi mumkin. Samara bo‘lmaganida aylanayotgan qon hajmini oshiruvchi vositalarni va, agar zarurati bo‘lsa qon tomirlarni toraytiruvchi vositalarni qo‘llash mumkin. Buyrak faoliyatini nazorat qilish va tutib turuvchi davolashni qo‘llash kerak. Dializning samarali bo‘lishini ehtimoli kam, chunki tamsulozin plazma oqsillari bilan kuchli bog‘langan.

Preparatni keyingi so‘rilishini bartaraf qilish uchun me‘dani yuvish, faollashtirilgan ko‘mirni yoki osmotik surgi vositalarini, masalan natriy sulfatini qabul qilish maqsadga muvofiqdir.

Chiqarilish shakli

Ajralib chiqishi modifikasiyalangan kapsulalar. 10 kapsula blisterda, 3 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga qutida.

Saqlash sharoiti

25ºS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Shifokor resepti bo‘yicha beriladi