TONOPROST kapsulalar 0,4mg N30

Tamsulozinni adrenoreseptorlarning a1a turiga ta'sir qilish xususiyati qon tomirlarining silliq mushaklarida joylashgan adrenoreseptorlarning A1v turiga o'zaro ta'sir qilish xususiyatidan 20 marta ustundir. O'zining yuqori tanlab ta'sir qilishi tufayli, tamsulozin arterial gipertenziyali pasientlarda ham, dastlabki arterial qon bosimi (AQB) normal bo'lgan pasientlarda ham, tizimli AQB ning klinik ahamiyatli pasayishini chaqirmaydi.

faol moddasi: 0,4 mg tamsulosin gidroxloridi Yasemin, tamsulosin gidroxloridi mikrogranulari.

Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.

Yaroqlilik muddati 

3 yil (mikrogranula ishlab chiqarilgan sanadan boshlab).

Yaroqlilik muddati tugagandan so'ng qo'llanilmasin.

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

TONOPROST

TONOPROST

Preparatning savdo nomi: Tonoprost

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): tamsulozin

Dori shakli: ta‘siri uzaytirilgan kapsulalar.

Tarkibi:

bir kapsula quyidagilarni saqlaydi:

Tamsulozin gidroxloridi – 0,4 mg.

Ta‘rifi: oq jelatinli kapsulalar №3. Kapsula ichidagi tarkib – oq yoki deyarli oq rangli, qobiq bilan qoplangan, sharsimon shaklli mikrogranulalar.

Farmakoterapevtik guruhi: Alfa1-adrenoblokatorlar.

Kod ATX: G04CA02

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi

Tamsulozin prostata bezi, qovuq bo‘yni va uretraning prostatik qismini silliq mushagida joylashgan postsinaptik α₁–adrenoreseptorlarning spesifik blokatori hisoblanadi. Tamsulozin tomonidan α₁-adrenoreseptorlarni blokada qilinishi prostata bezi, qovuq bo‘yni va uretra prostatik qismi silliq mushaklari tonusining pasayishiga, hamda siydik chiqarilishi yaxshilanishiga olib keladi. Bir vaqtning o‘zida ham bo‘shalish belgilari, ham prostata bezining xavfsiz giperplaziyasida kuzatiladigan silliq mushaklar tonusini oshishi va detruzorning giperfaolligi bilan bog‘liq to‘lish belgilari kamayadi.

Tamsulozinni adrenoreseptorlarning α_1A turiga ta‘sir qilish xususiyati qon tomirlarining silliq mushaklarida joylashgan adrenoreseptorlarning α_1V turiga o‘zaro ta‘sir qilish xususiyatidan 20 marta ustundir. O‘zining yuqori selektivligi tufayli, tamsulozin arterial gipertenziyali bemorlarda ham, dastlabki arterial bosimi (AB) me‘yoriy bo‘lgan bemorlarda ham, tizimli AB ning klinik ahamiyatli pasayishini chaqirmaydi.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi:

Tamsulozin ichakda yaxshi so‘riladi va deyarli 100 foizlik biokiraolishlikka ega. Tamsulozinning so‘rilishi ovqat qabul qilingandan keyin biroz sekinlashadi. Bemor preparatni har doim odatiy nonushtadan keyin qabul qilgandagina tamsulozinning so‘rilishi bir xil darajada bo‘lishi mumkin. Tamsulozin bir tekisli kinetika bilan tavsiflanadi. Preparatni ichga 0,4 mg dan bir marta qabul qilingandan keyin plazmada uning maksimal konsentrasiyasiga 6 soatdan keyin erishiladi. Preparatni ichga kuniga 0,4 mg dan ko‘p marotaba qabul qilingandan keyin muvozanatli konsentrasiyaga 5-kuni erishiladi, bunda uning qiymati bir martalik dozani qabul qilgandan keyingi bu ko‘rsatkichining qiymatidan taxminan 2/3 ga yuqori.

Taqsimlanishi:

Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 99% ni tashkil etadi, taqsimlanish hajmi unchalik katta emas (taxminan 0,2 l/kg).

Metabolizmi:

Tamsulozin jigarda sekin metabolizmga uchraydi va kam faollikka ega metabolitlarni hosil qiladi. Tamsulozinning katta qismi qon plazmasida o‘zgarmagan shaklda bo‘ladi.

Tajribada tamsulozinning jigar mikrosomal fermentlari faolligini biroz qo‘zg‘ata olishlik xususiyati aniqlangan.

Yengil va o‘rtacha darajadagi jigar yetishmovchiligida dozalash tartibiga tuzatish kiritish talab qilinmaydi.

Chiqarilishi:

Tamsulozin va uning metabolitlari asosan siydik bilan chiqariladi. Bunda preparatning taxminan 9 foizi o‘zgarmagan holda chiqariladi.

Ovqatdan keyin tamsulozinni 0,4 milligrammini bir marta qabul qilingandan so‘ng, uning yarim chiqarilish davri 10 soatni, ko‘p marta qabul qilinganda – 13 soatni tashkil qiladi.

Buyrak yetishmovchiligida dozani kamaytirish talab qilinmaydi. Bemorda og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lganida (kreatinin klirensi 10 ml/daq dan past) tamsulozinni ehtiyotkorlik bilan buyurish zarur.

Qo‘llanilishi

Prostata bezining xavfsiz giperplaziyasida siydik chiqarilishi buzilishlarini davolashda qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

O‘n sakkiz yoshdan kattalar, hamda keksa yoshli bemorlar

Ichga, nonushtadan keyin, 1 ta kapsuladan (0,4 mg) sutkada 1 marta, suv bilan qabul qilinadi. Kapsulani chaynash tavsiya qilinmaydi, chunki bu preparatning ajralib chiqish tezligiga ta‘sir qilishi mumkin.

Jigar va buyrak funksiyasi buzilishlari mavjud bemorlar

Buyrak yetishmovchiligida, shuningdek yengil va o‘rtacha ifodalangan jigar yetishmovchiligida dozalash tartibiga tuzatish kiritish talab qilinmaydi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Nojo‘ya ta‘sirlarni ta‘riflash uchun quyidagi toifalar qo‘llanilgan: juda ko‘p (≥10%), ko‘p (≥1% – <10%), ko‘p emas (≥0,1% – <1%), kam (≥0,01% – <0,1%), juda kam (<0,01 %), uchrash soni noma‘lum.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: ko‘p emas – yurak urib ketishini his qilish, ortostatik gipotenziya.

Nerv tizimi tomonidan: ko‘p – bosh aylanishi (1,3%); kam – bosh og‘rig‘i; kam – hushdan ketish.

Nafas a‘zolari tomonidan: ko‘p emas – rinit.

Me‘da-ichak yo‘llari tomonidan: kam – qabziyat, diareya, ko‘ngil aynishi, qusish. Reproduktiv tizim tomonidan: ko‘p emas – retrograd eyakulyasiya; juda kam – priapizm. Allergik reaksiyalar: ko‘p emas – toshma, qichishish, eshakemi; kam – angionevrotik shish; juda kam – Stivens-Djonson sindromi.

Umumiy holatning buzilishi: ko‘p emas – asteniya.

Tamsulozinni qabul qilgan bemorlarda katarakta yuzasidan jarrohlik amaliyotida ko‘z rangdor pardasining intraoperasion noturg‘unlik holatlari (toraygan qorachiq sindromi)  ta‘riflangan.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Tamsulozin yoki preparatning boshqa har qanday tarkibiy qismiga o‘ta yuqori sezuvchanlik.

Ortostatik gipotenziya (shu jumladan anamnezida).

Yaqqol ifodalangan jigar yetishmovchiligida qo‘llash mumkin emas.

Ehtiyotkorlik bilan: og‘ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 10 ml/daq dan kam).

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Tonoprost atenolol, enalapril yoki teofillin bilan birga buyurilganda o‘zaro ta‘sirlar aniqlanmagan. Tonoprost simetidin bilan bir vaqtda qo‘llanilganda tamsulozinning qon plazmasidagi konsentrasiyasini biroz oshishi, furosemid bilan esa – konsentrasiyasini pasayishi aniqlangan bo‘lib, bu tonoprost dozasining o‘zgartirilishini talab qilmaydi, chunki preparatning konsentrasiyasi me‘yoriy diapazonda qoladi. Diazepam, propranolol, trixlormetiazid, xlormadinon, amitriptilin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin va varfarin in vitro sharoitda odam plazmasidagi tamsulozinning erkin fraksiyasini o‘zgartirmaydi. Tamsulozin, o‘z navbatida, diazepam, propranolol, trixlormetiazid va xlormadinonning erkin fraksiyasini ham o‘zgartirmaydi.

Diklofenak va varfarin tamsulozinning chiqarilish tezligini oshirishi mumkin.

Tamsulozinni CYP3A4 izofermentining kuchli ingibitorlari bilan bir vaqtda buyurilishi tamsulozinning konsentrasiyasini oshishiga olib kelishi mumkin. Ketokonazol (CYP3A4 ning kuchli ingibitori) bilan bir vaqtda buyurish tamsulozinning AUC va C_max ko‘rsatkichlarini muvofiq 2,8 va 2,2 martaga oshishishga olib kelgan.

Tamsulozin gidroxloridini CYP2D6 izofermenti metabolizmining buzilishi mavjud bemorlarda CYP3A4 ning kuchli ingibitorlari bilan majmuada qo‘llash mumkin emas. Preparatni CYP3A4 kuchli va o‘rtacha ingibitorlari bilan majmuada ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Tamsulozinni va CYP2D6 ning kuchli ingibitori paroksetin bilan bir vaqtda buyurish tamsulozinning C_max va AUC ko‘rsatkichlarini muvofiq 1,3 va 1,6 martaga oshishiga olib kelgan, ammo ushbu oshish klinik ahamiyatsiz deb tan olingan.

Alfa₁-adrenoreseptorlarning boshqa antagonistlarini bir vaqtda buyurilishi arterial bosimning pasayishiga olib kelishi mumkin.

Maxsus ko‘rsatmalar

Boshqa α₁-adrenoblokatorlarni qo‘llagandagi kabi, tonoprost bilan davolanganda ayrim hollarda arterial bosimning pasayishi kuzatilishi mumkin bo‘lib, u ba‘zida hushdan ketishga olib kelishi mumkin. Ortostatik gipotenziyaning birinchi belgilarida (bosh aylanishi, holsizlik) bemor o‘tirishi yoki yotishi kerak, hamda bu belgilar yo‘qolmaguncha shu holatda qolishi kerak.

Preparatni qabul qilish fonida katarakta yoki glaukoma sababli o‘tkazilayotgan jarrohliq amaliyotlarida rangdor pardaning intraoperasion noturg‘unlik sindromi (toraygan qorachiq sindromi) rivojlanish ehtimoli bo‘ladi, buni bemorni jarrohlik amaliyotiga tayyorlayotganda va jarrohlik amaliyoti o‘tkazilayotganda jarroh e‘tiborga olishi kerak.

Tonoprost bilan davolashni boshlashdan avval bemor prostata bezi giperplaziyasining belgilari kabi belgilarni chaqirishi mumkin bo‘lgan boshqa kasalliklarni istisno qilish uchun tekshirilishi kerak. Davolashni boshlashdan oldin va davolash vaqtida muntazam barmoq yordamida rektal tekshirishlar bajarilishi va zarurat bo‘lganida prostata spesifik antigeni (PSA) aniqlanishi kerak. Og‘ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 10 ml/daq dan kam) bo‘lgan bemorlarda tonoprost bilan davolash ehtiyotkorlikni talab qiladi, chunki bu toifadagi bemorlarda bunday tekshirishlar o‘tkazilmagan. Tamsulozin gidroxloridini qabul qilayotgan yoki ilgari qabul qilgan ayrim bemorlarda katarakta bo‘yicha jarrohlik aralashuvlarda ko‘z rangdor pardasining intraoperasion noturg‘unlik sindromi (toraygan qorachiq sindromi) rivojlanishi aniqlangan bo‘lib, u jarrohlik amaliyoti vaqtida yoki amaliyotdan keyingi davrda asoratlarga olib kelishi mumkin. Tamsulozin gidroxloridi bilan davolanishni katarakta yuzasidan bo‘ladigan jarrohlik amaliyotidan 1-2 hafta oldin bekor qilishni maqsadga muvofiqligi hanuzgacha isbotlanmagan. Ko‘z rangdor pardasining intraoperasion noturg‘unligi hollari preparat bekor qilingan va jarrohlik amaliyotidan oldingi erta muddatlarda to‘xtatilgan bemorlarda uchragan. Katarakta yuzasidan jarrohlik amaliyoti rejalashtirilgan bemorlarda tamsulozin gidroxloridi bilan davolashni boshlash tavsiya qilinmaydi. Bemorlarni jarrohlik amaliyotidan oldingi tekshirish vaqtida jarroh va shifokor-oftalmolog ushbu bemor tamsulozinni qabul qilayotganligini yoki qabul qilganligini hisobga olishi kerak. Bu jarrohlik amaliyoti vaqtida ko‘z rangdor pardasining intraoperasion noturg‘unlik sindromi rivojlanish ehtimoliga tayyorgarlik uchun zarur.

Homiladorlik va laktasiya

Tonoprost 0,4 mg kapsulalardagi preparati faqat erkaklarda qo‘llash uchun mo‘ljallangan.

Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri

Preparatning avtomobil va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Bemorlar preparat qabul qilinganda bosh aylanishi paydo bo‘lishi mumkinligini haqida bilishi kerak.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va uni yaroqlilik muddati o‘tganidan so‘ng qo‘llanmasin.

Dozaning oshirib yuborilishi

Tamsulozin dozasining o‘tkir oshirib yuborilishi to‘g‘risida xabarlar yo‘q. Ammo nazariy jihatdan, doza oshirib yuborilganida AB ning o‘tkir pasayishi va kompensator taxikardiya rivojlanishi mumkin bo‘lib, bunday holatlarda simptomatik davolashni o‘tkazish kerak. Arterial bosim va yurak qisqarishlari soni odam gorizontal holatni qabul qilgandan keyin tiklanishi mumkin. Samara bo‘lmaganida aylanib yuruvchi qon hajmini oshiruvchi vositalarni va agar zarurati bo‘lsa, qon tomirlarni toraytiruvchi vositalarni qo‘llash mumkin. Buyrak funksiyasini nazorat qilish zarur. Dializ samara berishi ehtimoli kam, chunki tamsulozin plazma oqsillari bilan kuchli bog‘langan.

Preparatning keyingi so‘rilishini bartaraf qilish uchun me‘dani yuvish, faollashtirilgan ko‘mirni yoki osmotik surgi vositalarini, masalan natriy sulfatini, qabul qilish maqsadga muvofiqdir.

Chiqarilish shakli  

Ta‘siri uzaytirilgan kapsulalar 0,4 mg.

O‘nta kapsuladan kontur-uyali o‘ramlarda. 1,2 yoki 3 kontur-uyali o‘ramlar qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 15ºS dan 25ºS gacha bo‘lgan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonadan berilishi shartlari

Resepti bo‘yicha.