Pk-Mers

Homiladorlikni rejalashtirish:
Preparatni faqat hayotiy zarur bo'lganda va shifokorni qa'tiy nazorati ostida qo'llash kerak.
Homiladorlik:
Yo'ldoshdan o'tishi to'g'risida ma'lumotlar yo'q.
Amantadinni homiladorlarda qo'llanishi to'g'risida yetarli ma'lumotlar yo'q. Ayrim sog'lom tug'ruqlar, shuningdek homiladorlik asoratlari va beshta tug'ma nuqsonlar holatlari (yurak-qon tomiri nuqsonlari, oyoq-qo'l nuqsonlari) to'g'risida xabar qilingan. Hayvonlardagi tadqiqotlar, amantadinni embriotoksik va teratogen hisoblanishini ko'rsatgan. Odam uchun potentsial xavfi noma'lum. Shuning uchun amantadinni faqat agar u mutloq zarur bo'lsa, homiladorlik vaqtida qo'llash mumkin. Agar davolashni homiladorlikni 1–uch oyligida o'tkazilsa, UTT o'tkazish lozim. Agar amantadinni bola tug'ish yoshidagi ayollarga buyurilsa, agar ular homilador bo'lsa yoki homiladorlikka shubha bo'lsa, patsiyentga darhol shifokorga murojaat qilish kerakligi to'g'risida ko'rsatma berish lozim.
Emizish:
Amantadin ko'krak suti bilan chiqariladi. Agar preparatni ko'krak bilan emizish vaqtida qo'llash mutloq zarur deb hisoblansa, bolani preparat bilan bog'liq simptomlar tufayli (teri toshmasi, siydik tutilishi, qusish) kuzatuv ostida tutish va zarurati bo'lganda emizishdan ajratish lozim.

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

PK-Mers

PK-Merz

 

Preparatning savdo nomi: PK-Mers

Ta‘sir qiluvchi modda (XPN): amantadin

Dori shakli: infuziya uchun eritma

Tarkibi:

500 ml infuziya uchun hajmli eritmasi bo‘lgan har bir flakon quyidagilarni saqlaydi:

Faol modda: 200 mg amantadin sulfati (1-adamantanamin sulfati),

Yordamchi moddalar: natriy xloridi, in‘eksiya uchun suv.

Ta‘rifi: rangsiz, tinik suyuqlik.

Farmakoterapevtik guruhi: glutamatning antagonisti, parkinsonizmga qarshi vosita, viruslarga qarshi vosita.

ATX kodi: N04BB01.

 

Farmakologik xususiyatlari

amantadin sulfati – qo‘zg‘atuvchi neyromediator glutamatning NMDA-reseptorlarining selektiv raqobatsiz blokatoridir; postsinaptik tirqishda dofaminni ajralib chiqishini tezlashtiradi; postsinaptik tirqishga dofaminni qayta qamrab olinishini tormozlanishini chaqiradi; presinaptik terminallarda dofaminni sintezini oshiradi; funksional neyroprotektor; antixolinergik ta‘sir ko‘rsatadi.

Farmakodinamikasi

PK-Mers (amantadin sulfati) NMDA-reseptorlarini bloklab, glutamatning o‘ta yuqori zaharliligini susaytiradi, neyromediatorlarning (glutamat va dofaminning) muvozanatini tiklaydi neyronlarga kalsiyni haddan tashqari kirishini pasaytirib, neyronlarning apoptozi yoki o‘limini oldini oladi. Terapevtik konsentrasiyalarda amantadin asetilxolinning ishlab chiqarilishini sekinlashtiradi va shu bilan antixolinergik ta‘sir ko‘rsatadi.

Farmakokinetikasi

Amantadin sulfatining plazmadagi o‘rtacha konsentrasiyasi uni 200 mg mikdorda 3 soat davomida infuziya qilinganidan so‘ng 0,54 mkl ni tashkil qiladi. Kuniga 200 mg dozada davolashning 6-nchi kuni yuborishning oxirida plazmadagi o‘rtacha konsentrasiyasi 0,76 mkl ni tashkil qiladi. Umumiy klirensi 3,6 l/soatni tashkil qiladi; yarim chiqarilish davri – 10 dan 30 soatgacha, o‘rtacha taxminan 10 soatni tashkil qiladi. Amantadin taxminan 67% ga qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanadi. Gematoensefalik to‘siq orqali o‘tadi. Buyrak orqali deyarli o‘zgarmagan holda (bir martalik dozasining 90%) chiqariladi uning ozgina miqdori ahlat bilan chiqariladi.

Dializ kam samarali (bir muolajada taxminan 5% dializlanadi).

 

Qo‘llanilishi

• Parkinson kasalligi (shu jumladan akinetik krizlar, L-dopa-induksiyalangan diskineziyalar)
• Turli etiologiyali parkinsonizm sindromi
  • Vigillikni buzilishlari (ongni buzilishi: karaxtlik, sopor, koma; tetiklikni va normal reaksiyalarga bo‘lgan qobiliyatini pasayishi: diqqatni buzilishi) va tashabbuskorlikni (normal es-hushi fonida o‘rab turgan olamga nisbatan qiziqishni kamayishi – to‘liq apatiyadan psixosomatik noadekvat qo‘zg‘alishgacha bo‘lgan buzilishlar) quyidagi:
  • Miyada qon aylanishini o‘tkir buzilishlari (ishemik va gemorragik insultlar, subaraxnoidal qon quyilishlar)
  • Diffuz serebral ishemiya (yurak-tomir yetishmovchiligidagi)
  • Bosh suyagi – miya jarohatlari
  • Bosh suyagi ichki kompression jarayon (bosh miya o‘smasi, bosh miyaga metastazlar; anevrizma)
  • Endogen intoksikasiyalar (diabet, uremiya, koma)
  • Ekzogen intoksikasiyalar (uxlatuvchilar, alkogol, psixotik postnarkotik sindrom)
  • Nerv tizimining infeksion kasalliklari (meningit, ensefalit va boshq.)
  • Tranzitor sindromi.
    • Xantington xoreyasi
  • Degenerativ demensiya qon-tomir patologiyasi oqibatidagi demensiya
  • Neyroleptik ekstrapiramid sindromlar
  • Herpes Zoster va postgerpetik nevralgiya
  • Neyropatik kasalligi
  • Multitizimli distrofiya
  • S gepatiti
  • A grippida qo‘llaniladi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Vena ichiga, kuniga 500 ml dan 1-2 marta buyuriladi; dozani 500 ml dan kuniga 3 martagacha oshirish mumkin. Quyish davomiyligi 3 soat (minutiga 55 tomchi). Vigillik va tashabbuskorlikni buzilishlarida davolashning o‘rtacha davomiyligi, keyinchalik preparatni og‘iz orqali qabul qilishga o‘tish bilan 7-14 kunni tashkil qiladi.

Parkinson kasalligining avj olgan bosqichlarida keyinchalik preparatni og‘iz orqali qabul qilishga o‘tish bilan 500 ml dan 1-2 infuziya 5-7 kun davomida buyuriladi. Akinetik krizlarda keyinchalik preparatni og‘iz orqali qabul qilishga o‘tish bilan 2-3 infuziya 7-14 kun davomida buyuriladi. O‘rab oluvchi gerpesdagi nevralgiyada davolashning o‘rtacha davomiyligi keyinchalik og‘iz orqali qabul qilishga o‘tish bilan 1 haftani tashkil qiladi.

Buyrak faoliyatini buzilishlarida:

Filtrasiyaning glomerulyar tezligi (GFR) ml/min	Dozalash (mg)	Dozalash intervali (soat)
80-60 60-50 50-40 30-20 20-10 <10	100 200 va 100 navbat bilan 100 200 100 200 va 100	12 kun ora 24 haftada 2 marta haftada 3 marta har haftada va hafta o‘tkazib

Nojo‘ya ta‘sirlari

Juda tez-tez	(>1/10)
Tez-tez	(>1/100, <1/10)
Tez-tez emas	(>1/1000, <1/100)
Kam	(>1/10000, <1/1000)
Juda kam	(<1/10000), shu jumladan alohida xabarlar

Nerv tizimi, sezgi a‘zolari va ruhiyat tomonidan: Tez-tez: xavotirlik, ta‘sirchanlik, ko‘rish gallyusinasiyalari, psixomotor qo‘zg‘alish, bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, ko‘rish o‘tkirligini pasayishi, uyquni buzilishi.

Juda kam: tutqanoq xurujlari, periferik neyropatiya, ko‘rishni vaqtinchalik yo‘qolishi.

Yurak-tomir tizimi tomonidan: Juda kam: aritmiya, taxikardiya, yurak qorinchalari fibrillyasiyasi, QT intervalini uzayishi, yurak yetishmovchiligini rivojlanishi yoki chuqurlashishi, ortostatik gipotenziya. Tez-tez: to‘piqlar va boldirlarni shishi bilan kechuvchi terining marmarlik sindromi.

Me‘da-ichak yo‘llari tomonidan: Tez-tez: ko‘ngil aynishi, qusish, og‘izni qurishi, ishtahani pasayishi, dispepsiya.

Boshqalar: Tez-tez: prostata bezining adenomasi bo‘lgan bemorlarda siydikni tutilishi.

Juda kam: terining allergik reaksiyalari, dermatoz, fotosensibilizasiya, poliuriya, nikturiya.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Preparatning har qanday komponentiga o‘ta yuqori sezuvchanlik; og‘ir dimlangan yurak yetishmovchiligi (Nyu-York Kardiologik Assosiasiyasining shkalasi bo‘yicha IV sinfi), kardiomiopatiya, miokardit, II va III darajali atriventrikulyar blokada, yurak qisqarishlar soni minutiga 55 zarbdan kam bo‘lgan bradikardiya, QT intervalini 420 ms dan ko‘proqqa cho‘zilishi, yurak qorinchalari aritmiyasi (shu jumladan qorinchalar lipillashi); homiladorlik va emizish davri; qonda kaliy va magniy miqdorini pasayishi; QT intervalini uzaytiruvchi preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilish; yaqqol buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi minutiga 10 ml dan kam), bolalar, galaktozani nasliy yetishmovchiligi, laktoza tanqisligi, glyukoza-galaktozani kam so‘rilishi, fenilketonuriya, saxaroza-izomaltoza yetishmovchiligi, fruktozani nasliy yetishmovchiligi.

Ehtiyotkorlik bilan: prostata bezining giperplaziyasi, torburchakli glaukoma, turli og‘irlik darajasidagi buyrak yetishmovchiligi, ajitasiya, deliriy.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Amantadinni QT intervalini uzayishini chaqiruvchi preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilish mumkin emas, xususan:

– I A sinfiga (masalan, xinidin, dizopiramid, prokainamid) va III sinfiga mansub (masalan, amiodaron va sotalol) ayrim antiaritmik preparatlari;

– ayrim psixotrop preparatlar (masalan, tioridazin, xlorpromazin, pimozid);

– ayrim trisiklik va tetrasiklik antidepressantlar (masalan, amitriptilin);

– ayrim antigistamin preparatlar (masalan, astemizol, terfenadin);

– ayrim makrolid antibiotiklar (masalan, eritromisin, klaritromisin);

– girazaning ayrim ingibitorlari (masalan, sparfloksasin);

– azollar guruhi zamburug‘larga qarshi preparatlar va boshqa preparatlar, xususan, bidupin, galofantrin, ko-trimoksazol, pentamidin, sizaprid va bepridil.

Triamteren/gidroxlortiazid majmuasi bo‘lgan siydik haydovchi preparatlarni bir vaqtda qabul qilish, plazmada amantadinning konsentrasiyasini oshishiga olib kelishi mumkin. Boshqa parkinsonizmga qarshi preparatlar (levodopa, bromokriptin, memantin, trigeksifenidil kabilar) bilan bir vaqtda qabul qilishda, noxush asoratlaridan, xususan, psixotik reaksiyalardan saqlanish uchun, bir vaqtda qabul qilinayotgan preparatning yoki ikkala preparatning dozasini kamaytirish zarurati tug‘ilishi mumkin.

Antixolinergik vositalar, simpatomimetiklar va memantin: nojo‘ya samaralarni kuchaytiradi.

Markaziy nerv tizimini rag‘batlantiruvchi vositalar (shu jumladan psixostimulyatorlar), etanol nojo‘ya samaralarni rivojlanishi xavfini oshiradi.

 

Maxsus ko‘rsatmalar

PK-Mers preparati bilan davolashni birdan to‘xtatish mumkin emas. Yurak qon tomir kasalliklari bo‘lgan pasientlar, PK-Mers preparati buyurilganida doimo shifokor kuzatuvi ostida bo‘lishlari kerak. Davolash fonida alkogolni qabul qilish mumkin emas. Transport vositalarini haydovchilari va kasbi diqqatni yuqori jamlash bilan bog‘liq bo‘lgan odamlar, ish vaqtida preparatni ehtiyotkorlik bilan qo‘llashlari kerak.

Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: ko‘ngil aynishi, qusish, tremor, ataksiya, ko‘rish o‘tkirligini pasayishi, letargik holat, dizartriya, depressiya, tutqanoq xurujlari, yurak aritmiyasi.

Simptomatik davolash (sedativ, antikonvulsion va antiaritmik preparatlarni qo‘llash) o‘tkazish kerak.

Chiqarilish shakli

Infuziya uchun eritma 200 mg/500 ml. 500 ml dan, mahkamlash uchun maxsus moslama bilan ta‘minlangan polimer materialdan flakonda. Flakon polimer materialdan bo‘lgan qopqoq bilan germetik yopilgan. Qopqog‘ining yuqori qismi alyumin folga bilan qoplangan. 2 flakondan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi.

 

Saqlash sharoiti

25^oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Yaroqlilik muddati

5 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.

 

500 ml hajmdagi infuziya uchun eritmaning har bir flakoni quyidagilarni saqlaydi:
faol modda: 200 mg amantadin sulьfati (1-adamantanamin sulьfati)
yordamchi moddalar: natriy xloridi, in'ektsiya uchun suv.

Amantadin sulьfat - neyromediator glutamatni qo'zg'atuvchi NMDA-petseptoplarini selektiv raqobatsiz blokatoridir; dofaminni postsinaptik yoriqdan ajralib chiqishini tezlashtiradi; postsinaptik yoriqdan dofaminni qayta qamrab olinishini tormozlanishini chaqiradi; presinaptik terminallarda dofaminni sintezini oshiradi; funktsional neyroprotektor; antixolinergik ta'sir ko'rsatadi.

PK-Merts (amantadin sulьfati), NMDA-retseptorlarini bloklab, glutamatni gipertoksikligini bostiradi, neyromediatorlarni (glutamat va dofamin) muvozanatini tiklaydi, kalьtsiyni neyronlarga haddan ziyod tushishishni pasaytiradi, apoptozni yoki neyronlarni nobud bo'lishini bartaraf qiladi. Amantadin terapevtik kontsentratsiyalarda atsetilxolinni ishlab chiqarilishini sekinlashtiradi va shu orqali antixolinergik ta'sir ko'rsatadi.

Simptomlari: ko'ngil aynishi, qusish, tremor, ataksiya, ko'rish o'tkirligini pasayishi, letargik holat, dizartriya, depressiya, tutqanoq xurujlari, yurak aritmiyasi kuzatilishi mumkin.
Davolash simptomatik (sedativ, antikonvulьsion va aritmiyaga qarshi preparatlarni qo'llash) davolash o'tkaziladi.