Juda tez-tez |
(>1/10) |
tez-tez |
(>1/100, <1/10) |
Tez-tez emas |
(>1/1000, <1/100) |
Kam hollarda |
(>1/10 000, <1/1000) |
Juda kam hollarda |
(<1/10 000), jumladan alohida xabarlar |
Nerv tizimi, sezgi a'zolari va ruhiyati tomonidan:
Tez-tez: bosh aylanishi, uyquni buzilishi, harakat va ruhiy qo'zg'alish, xususan keksa yoshli moyilligi bor patsiyentlarda ko'rish gallyutsinatsiyalari bilan kechadigan paranoid ekzogen psixozlar paydo bo'lishi mumkin. Bu turdagi noqulay reaktsiyalar PK-Merts infuziyasi bilan boshqa parkinsonizmga qarshi dori vositalar (masalan levodopa, bromokriptin) yoki memantin bilan birga yuborilganda ko'pincha paydo bo'ladi.
Juda kam hollarda: tavsiya qilingandan oshadigan dozalarda davolangandan keyin tutqanoq xurujlari; mioklonus, periferik nevropatiya simptomlari.
Buyrak va siydik-jinsiy tizimi tomonidan:
Tez-tez: prostata bezining gipertrofiyasida siydik tutilishi.
Yurak-qon tomiri tizimi tomonidan:
Juda kam hollarda: aritmiya, taxikardiya, qorinchalarni fibrillyatsiyasi, QT intervalini uzayishi, yurak yetishmovchiligini rivojlanishi yoki chuqurlashuvi, ortostatik gipotenziya.
Me'da-ichak yo'llari tomonidan:
Tez-tez: ko'ngil aynishi, og'izni qurishi.
Hokazolar:
Tez-tez: prostata bezining adenomasi bo'lgan bemorlarda siydikni tutilishi, ortostatik disregulyatsiya.
Tez-tez emas: ko'rishni xiralashuvi.
Kam hollarda: Livedo reticularis (terini marmarlik sindromi), ba'zida boldirni shishi va boldir – panja bo'g'imining shishi, shoxpardani shikastlanishi bilan assotsiatsiyalanadi, masalan, punktuatsiya qilingan subepitelial xiralashuv, ular yuzaki nuqtali keratit, shoxpardani epitelial shishi va ko'rish o'tkirligini sezilarli pasayishi bilan bog'liq.
Juda kam hollarda: ko'rishni vaqtinchalik yo'qotish (ko'rish o'tkirligini yo'qotish yoki ko'rishni xiralashuvi yuz bergan zahoti shoxparda shishini mumkin bo'lgan sababini istisno qilish uchun patsiyent oftalьmologni ko'rigidan o'tishi kerak), yorug'ga yuqori sezuvchanlik, leykopeniya va trombotsitopeniya kabi gematologik nojo'ya samaralar, infuzion davolashdan keyingi anafilaktik reaktsiyalar.
Vena ichiga: 500 mldan kuniga 1-2 marta; dozani 500 mldan kuniga 3 martagacha oshirish mumkin. Quyishlarni davomiyligi 3 soat (minutiga 55 tomchi). Vigillik va tashabbus ko'rsatishni buzilishlarida davolashni o'rtacha davomiyligi 7-14 kun, keyinchalik preparatni peroral qabuliga o'tiladi.
Parkinson kasalligini rivojlanish bosqichida 500 mldan 1-2 infuziyalarda 5-7 kun davomida, keyinchalik preparatni peroral qabuliga o'tiladi.
Akinetik krizlarda: 2-3 infuziyalar 7-14 kun davomida, keyinchalik preparatni peroral qabuliga o'tiladi.
Nevralgiyada, o'rab oluvchi gerpesda davolashni o'rtacha davomiyligi 1 haftani tashkil qiladi. Keyinchalik preparatni peroral qabuliga o'tiladi.
Buyrak funktsiyasini buzilishlarida:
Glomerulyar filьtratsiya tezligi (GFR) ml/min |
Dozalari (mg) |
Dozalardagi intervallar (soat) |
80-60 |
100 |
12 |
60-50 |
200 va 100 vaqti-vaqti bilan |
kunora |
50-40 |
100 |
24 |
30-20 |
200 |
haftada 2 marta |
20-10 |
100 |
haftada 3 marta |
<10 |
200 ва 100 |
har hafta i bir haftadan keyin |
Turli etiologiyali komadan keyingi holatni boshlang'ich davrida tetiklanishni yaxshilash uchun amantadin sulьfatni sekin infuziya ko'rinishida 200 mgdan (>3 soat) sutkalik dozada 3-5 kun davomida qo'llanadi. Klinik kechuviga ko'ra davolashni davom ettirish mumkin - agar amantadin sulьfatni peroral dori shakllari bilan kuniga 200 mgdan 4 haftagacha qo'llash mumkin bo'lsa.
QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA
PK-Mers
PK-Merz
Preparatning savdo nomi: PK-Mers
Ta‘sir qiluvchi modda (XPN): amantadin
Dori shakli: infuziya uchun eritma
Tarkibi:
500 ml infuziya uchun hajmli eritmasi bo‘lgan har bir flakon quyidagilarni saqlaydi:
Faol modda: 200 mg amantadin sulfati (1-adamantanamin sulfati),
Yordamchi moddalar: natriy xloridi, in‘eksiya uchun suv.
Ta‘rifi: rangsiz, tinik suyuqlik.
Farmakoterapevtik guruhi: glutamatning antagonisti, parkinsonizmga qarshi vosita, viruslarga qarshi vosita.
ATX kodi: N04BB01.
Farmakologik xususiyatlari
amantadin sulfati – qo‘zg‘atuvchi neyromediator glutamatning NMDA-reseptorlarining selektiv raqobatsiz blokatoridir; postsinaptik tirqishda dofaminni ajralib chiqishini tezlashtiradi; postsinaptik tirqishga dofaminni qayta qamrab olinishini tormozlanishini chaqiradi; presinaptik terminallarda dofaminni sintezini oshiradi; funksional neyroprotektor; antixolinergik ta‘sir ko‘rsatadi.
Farmakodinamikasi
PK-Mers (amantadin sulfati) NMDA-reseptorlarini bloklab, glutamatning o‘ta yuqori zaharliligini susaytiradi, neyromediatorlarning (glutamat va dofaminning) muvozanatini tiklaydi neyronlarga kalsiyni haddan tashqari kirishini pasaytirib, neyronlarning apoptozi yoki o‘limini oldini oladi. Terapevtik konsentrasiyalarda amantadin asetilxolinning ishlab chiqarilishini sekinlashtiradi va shu bilan antixolinergik ta‘sir ko‘rsatadi.
Farmakokinetikasi
Amantadin sulfatining plazmadagi o‘rtacha konsentrasiyasi uni 200 mg mikdorda 3 soat davomida infuziya qilinganidan so‘ng 0,54 mkl ni tashkil qiladi. Kuniga 200 mg dozada davolashning 6-nchi kuni yuborishning oxirida plazmadagi o‘rtacha konsentrasiyasi 0,76 mkl ni tashkil qiladi. Umumiy klirensi 3,6 l/soatni tashkil qiladi; yarim chiqarilish davri – 10 dan 30 soatgacha, o‘rtacha taxminan 10 soatni tashkil qiladi. Amantadin taxminan 67% ga qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanadi. Gematoensefalik to‘siq orqali o‘tadi. Buyrak orqali deyarli o‘zgarmagan holda (bir martalik dozasining 90%) chiqariladi uning ozgina miqdori ahlat bilan chiqariladi.
Dializ kam samarali (bir muolajada taxminan 5% dializlanadi).
Qo‘llanilishi
Qo‘llash usuli va dozalari
Vena ichiga, kuniga 500 ml dan 1-2 marta buyuriladi; dozani 500 ml dan kuniga 3 martagacha oshirish mumkin. Quyish davomiyligi 3 soat (minutiga 55 tomchi). Vigillik va tashabbuskorlikni buzilishlarida davolashning o‘rtacha davomiyligi, keyinchalik preparatni og‘iz orqali qabul qilishga o‘tish bilan 7-14 kunni tashkil qiladi.
Parkinson kasalligining avj olgan bosqichlarida keyinchalik preparatni og‘iz orqali qabul qilishga o‘tish bilan 500 ml dan 1-2 infuziya 5-7 kun davomida buyuriladi. Akinetik krizlarda keyinchalik preparatni og‘iz orqali qabul qilishga o‘tish bilan 2-3 infuziya 7-14 kun davomida buyuriladi. O‘rab oluvchi gerpesdagi nevralgiyada davolashning o‘rtacha davomiyligi keyinchalik og‘iz orqali qabul qilishga o‘tish bilan 1 haftani tashkil qiladi.
Buyrak faoliyatini buzilishlarida:
Filtrasiyaning glomerulyar tezligi
(GFR) ml/min |
Dozalash (mg) | Dozalash intervali
(soat) |
80-60
60-50 50-40 30-20 20-10 <10 |
100
200 va 100 navbat bilan 100 200 100 200 va 100 |
12
kun ora 24 haftada 2 marta haftada 3 marta har haftada va hafta o‘tkazib |
Nojo‘ya ta‘sirlari
Juda tez-tez | (>1/10) |
Tez-tez | (>1/100, <1/10) |
Tez-tez emas | (>1/1000, <1/100) |
Kam | (>1/10000, <1/1000) |
Juda kam | (<1/10000), shu jumladan alohida xabarlar |
Nerv tizimi, sezgi a‘zolari va ruhiyat tomonidan: Tez-tez: xavotirlik, ta‘sirchanlik, ko‘rish gallyusinasiyalari, psixomotor qo‘zg‘alish, bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, ko‘rish o‘tkirligini pasayishi, uyquni buzilishi.
Juda kam: tutqanoq xurujlari, periferik neyropatiya, ko‘rishni vaqtinchalik yo‘qolishi.
Yurak-tomir tizimi tomonidan: Juda kam: aritmiya, taxikardiya, yurak qorinchalari fibrillyasiyasi, QT intervalini uzayishi, yurak yetishmovchiligini rivojlanishi yoki chuqurlashishi, ortostatik gipotenziya. Tez-tez: to‘piqlar va boldirlarni shishi bilan kechuvchi terining marmarlik sindromi.
Me‘da-ichak yo‘llari tomonidan: Tez-tez: ko‘ngil aynishi, qusish, og‘izni qurishi, ishtahani pasayishi, dispepsiya.
Boshqalar: Tez-tez: prostata bezining adenomasi bo‘lgan bemorlarda siydikni tutilishi.
Juda kam: terining allergik reaksiyalari, dermatoz, fotosensibilizasiya, poliuriya, nikturiya.
Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar
Preparatning har qanday komponentiga o‘ta yuqori sezuvchanlik; og‘ir dimlangan yurak yetishmovchiligi (Nyu-York Kardiologik Assosiasiyasining shkalasi bo‘yicha IV sinfi), kardiomiopatiya, miokardit, II va III darajali atriventrikulyar blokada, yurak qisqarishlar soni minutiga 55 zarbdan kam bo‘lgan bradikardiya, QT intervalini 420 ms dan ko‘proqqa cho‘zilishi, yurak qorinchalari aritmiyasi (shu jumladan qorinchalar lipillashi); homiladorlik va emizish davri; qonda kaliy va magniy miqdorini pasayishi; QT intervalini uzaytiruvchi preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilish; yaqqol buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi minutiga 10 ml dan kam), bolalar, galaktozani nasliy yetishmovchiligi, laktoza tanqisligi, glyukoza-galaktozani kam so‘rilishi, fenilketonuriya, saxaroza-izomaltoza yetishmovchiligi, fruktozani nasliy yetishmovchiligi.
Ehtiyotkorlik bilan: prostata bezining giperplaziyasi, torburchakli glaukoma, turli og‘irlik darajasidagi buyrak yetishmovchiligi, ajitasiya, deliriy.
Dorilarning o‘zaro ta‘siri
Amantadinni QT intervalini uzayishini chaqiruvchi preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilish mumkin emas, xususan:
– I A sinfiga (masalan, xinidin, dizopiramid, prokainamid) va III sinfiga mansub (masalan, amiodaron va sotalol) ayrim antiaritmik preparatlari;
– ayrim psixotrop preparatlar (masalan, tioridazin, xlorpromazin, pimozid);
– ayrim trisiklik va tetrasiklik antidepressantlar (masalan, amitriptilin);
– ayrim antigistamin preparatlar (masalan, astemizol, terfenadin);
– ayrim makrolid antibiotiklar (masalan, eritromisin, klaritromisin);
– girazaning ayrim ingibitorlari (masalan, sparfloksasin);
– azollar guruhi zamburug‘larga qarshi preparatlar va boshqa preparatlar, xususan, bidupin, galofantrin, ko-trimoksazol, pentamidin, sizaprid va bepridil.
Triamteren/gidroxlortiazid majmuasi bo‘lgan siydik haydovchi preparatlarni bir vaqtda qabul qilish, plazmada amantadinning konsentrasiyasini oshishiga olib kelishi mumkin. Boshqa parkinsonizmga qarshi preparatlar (levodopa, bromokriptin, memantin, trigeksifenidil kabilar) bilan bir vaqtda qabul qilishda, noxush asoratlaridan, xususan, psixotik reaksiyalardan saqlanish uchun, bir vaqtda qabul qilinayotgan preparatning yoki ikkala preparatning dozasini kamaytirish zarurati tug‘ilishi mumkin.
Antixolinergik vositalar, simpatomimetiklar va memantin: nojo‘ya samaralarni kuchaytiradi.
Markaziy nerv tizimini rag‘batlantiruvchi vositalar (shu jumladan psixostimulyatorlar), etanol nojo‘ya samaralarni rivojlanishi xavfini oshiradi.
Maxsus ko‘rsatmalar
PK-Mers preparati bilan davolashni birdan to‘xtatish mumkin emas. Yurak qon tomir kasalliklari bo‘lgan pasientlar, PK-Mers preparati buyurilganida doimo shifokor kuzatuvi ostida bo‘lishlari kerak. Davolash fonida alkogolni qabul qilish mumkin emas. Transport vositalarini haydovchilari va kasbi diqqatni yuqori jamlash bilan bog‘liq bo‘lgan odamlar, ish vaqtida preparatni ehtiyotkorlik bilan qo‘llashlari kerak.
Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.
Dozani oshirib yuborilishi
Simptomlari: ko‘ngil aynishi, qusish, tremor, ataksiya, ko‘rish o‘tkirligini pasayishi, letargik holat, dizartriya, depressiya, tutqanoq xurujlari, yurak aritmiyasi.
Simptomatik davolash (sedativ, antikonvulsion va antiaritmik preparatlarni qo‘llash) o‘tkazish kerak.
Chiqarilish shakli
Infuziya uchun eritma 200 mg/500 ml. 500 ml dan, mahkamlash uchun maxsus moslama bilan ta‘minlangan polimer materialdan flakonda. Flakon polimer materialdan bo‘lgan qopqoq bilan germetik yopilgan. Qopqog‘ining yuqori qismi alyumin folga bilan qoplangan. 2 flakondan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi.
Saqlash sharoiti
25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda.
Yaroqlilik muddati
5 yil.
Dorixonalardan berish tartibi
Resept bo‘yicha.