PK MERS infuziya uchun eritma 500ml 200mg/500ml N10

500 ml hajmdagi infuziya uchun eritmaning har bir flakoni quyidagilarni saqlaydi:
faol modda: 200 mg amantadin sulьfati (1-adamantanamin sulьfati)
yordamchi moddalar: natriy xloridi, in'ektsiya uchun suv.

PK-Merts (amantadin sulьfati), NMDA-retseptorlarini bloklab, glutamatni gipertoksikligini bostiradi, neyromediatorlarni (glutamat va dofamin) muvozanatini tiklaydi, kalьtsiyni neyronlarga haddan ziyod tushishishni pasaytiradi, apoptozni yoki neyronlarni nobud bo'lishini bartaraf qiladi. Amantadin terapevtik kontsentratsiyalarda atsetilxolinni ishlab chiqarilishini sekinlashtiradi va shu orqali antixolinergik ta'sir ko'rsatadi.

Amantadin sulьfatini, uni 200 mg miqdorda 3 soat davomida qo'llangandan keyin plazmadagi o'rtacha kontsentratsiyasi 0,54 mklni tashkil qiladi. Kuniga 200 mg dozada qo'llanganda davolashning 6 kunini oxirida plazmadagi o'rtacha kontsentratsiyasi 0,76 mklni tashkil qiladi. Umumiy klirensi soatiga 3,6 lni tashkil qiladi; yarim chiqarilish davri - 10 dan 30 soatgachani tashkil qiladi. Amantadin taxminan 67% qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanadi. Gematoentsefalik to'siq orqali o'tadi. Buyraklar orqali deyarli o'zgarmagan ko'rinishda (bir martalik dozaning 90%) chiqariladi; uning oz miqdori axlat bilan chiqariladi.
Dializ kam samarali (bir muolaja uchun 5% atrofida).

Amantadin sulьfat - neyromediator glutamatni qo'zg'atuvchi NMDA-petseptoplarini selektiv raqobatsiz blokatoridir; dofaminni postsinaptik yoriqdan ajralib chiqishini tezlashtiradi; postsinaptik yoriqdan dofaminni qayta qamrab olinishini tormozlanishini chaqiradi; presinaptik terminallarda dofaminni sintezini oshiradi; funktsional neyroprotektor; antixolinergik ta'sir ko'rsatadi.

Nerv tizimi, sezgi a'zolari va ruhiyati tomonidan:

Tez-tez: bosh aylanishi, uyquni buzilishi, harakat va ruhiy qo'zg'alish, xususan keksa yoshli moyilligi bor patsiyentlarda ko'rish gallyutsinatsiyalari bilan kechadigan paranoid ekzogen psixozlar paydo bo'lishi mumkin. Bu turdagi noqulay reaktsiyalar PK-Merts infuziyasi bilan boshqa parkinsonizmga qarshi dori vositalar (masalan levodopa, bromokriptin) yoki memantin bilan birga yuborilganda ko'pincha paydo bo'ladi.

Juda kam hollarda: tavsiya qilingandan oshadigan dozalarda davolangandan keyin tutqanoq xurujlari; mioklonus, periferik nevropatiya simptomlari.

Buyrak va siydik-jinsiy tizimi tomonidan:

Tez-tez: prostata bezining gipertrofiyasida siydik tutilishi.

Yurak-qon tomiri tizimi tomonidan:

Juda kam hollarda: aritmiya, taxikardiya, qorinchalarni fibrillyatsiyasi, QT intervalini uzayishi, yurak yetishmovchiligini rivojlanishi yoki chuqurlashuvi, ortostatik gipotenziya.

Me'da-ichak yo'llari tomonidan:

Tez-tez: ko'ngil aynishi, og'izni qurishi.

Hokazolar:

Tez-tez: prostata bezining adenomasi bo'lgan bemorlarda siydikni tutilishi, ortostatik disregulyatsiya.

Tez-tez emas: ko'rishni xiralashuvi.

Kam hollarda: Livedo reticularis (terini marmarlik sindromi), ba'zida boldirni shishi va boldir – panja bo'g'imining shishi, shoxpardani shikastlanishi bilan assotsiatsiyalanadi, masalan, punktuatsiya qilingan subepitelial xiralashuv, ular yuzaki nuqtali keratit, shoxpardani epitelial shishi va ko'rish o'tkirligini sezilarli pasayishi bilan bog'liq.

Juda kam hollarda: ko'rishni vaqtinchalik yo'qotish (ko'rish o'tkirligini yo'qotish yoki ko'rishni xiralashuvi yuz bergan zahoti shoxparda shishini mumkin bo'lgan sababini istisno qilish uchun patsiyent oftalьmologni ko'rigidan o'tishi kerak), yorug'ga yuqori sezuvchanlik, leykopeniya va trombotsitopeniya kabi gematologik nojo'ya samaralar, infuzion davolashdan keyingi anafilaktik reaktsiyalar.

PK-Merts bilan davolashni to'satdan to'xtatish mumkin emas. Yurak-qon tomiri kasalliklari bilan xastalangan patsiyentlar, PK-Merts preparatini buyurilganda muntazam shifokorni nazorati ostida bo'lishlari kerak. Davolash fonida alkogolьni qo'llash mumkin emas. Transport vositalarini haydovchilariga va kasbi yuqori diqqat kontsentratsiyasini talab qiladigan odamlarga ishlash vaqtida ehtiyotkorlik bilan qo'llash lozim.
Davolashni boshlashdan oldin va 1 va 3 haftadan keyin EKG (50 mm/s) monitoring qilish kerak, QT vaqtini esa Bazett bo'yicha tuzatilgan tez-tezligini (QTc) qo'l orqali aniqlanadi. EKG shuningdek dozani keyingi har qanday oshirishdan oldin va 2 haftadan keyin qayd qilinishi kerak.
EKG keyingi tekshirishlar yiliga kamida bir marta o'tkazilishi kerak.
QT asosiy qiymatlari 420 ms oshmagan, QTc 60 ms ko'pga oshgan yoki PK-Merts infuziyalari bilan davolash vaqtida QTc 480 ms oshadigan patsiyentlarda va sezilarli U-to'lqinlarni ko'rsatadigan patsiyentlarda davolashdan saqlanish yoki uni to'xtatish lozim.
Elektrolit muvozanatini buzilish xavfi bo'lgan patsiyentlar, masalan, diuretiklar bilan davolash, tez-tez qusish va/yoki diareyalar, shoshilinch holatlarda insulinni qo'llash, buyrak kasalliklari yoki anoreksiya tufayli laborator ko'rsatkichlarni adekvat monitoringini o'tkazish va elektrolitni muvofiq almashinuvini, ayniqsa kaliy va magniy uchun o'tkazish kerak.
Yurak urishi, bosh aylanishi yoki hushdan ketish kabi simptomlar paydo bo'lganida davolashni darhol to'xtatish va patsiyent QT intervalini uzayish bo'yicha 24 soat davomida tekshirilishi kerak.
Agar QT intervalini uzayishi bo'lmasa, qo'llash mumkin bo'lmagan holatlarni va o'zaro ta'sirlashuvini hisobga olgan holda PK-Merts infuziyalarini tiklash mumkin.
Kardiostimulyatorlari bo'lgan patsiyentlarda QT aniq vaqtini belgilashning iloji yo'q, shuning uchun PK-Merts infuziyasini qo'llanishi to'g'risidagi qarorni patsiyentni kardiolog bilan maslahatidan keyin individual qabul qilish kerak.
A turi gripp virusini oldini olish va davolash uchun amantadin dozasini oshirib yuborilish xavfi sababli qo'shimcha yuborish tavsiya qilinmaydi.
Neyroleptik preparatlarini va PK-Merts infuziyalarini bir vaqtda olayotgan paitsentlar PK-Merts infuziyalarini keskin to'xtatilganda hayotga xavf tug'diruvchi xavfli neyroleptik sindromini rivojlanish xavfiga duch keladi.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan patsiyentlarda intoksikatsiya paydo bo'lishi mumkin.
PK-Merts infuziyalarini buyurilganda bosh miyani tirishishlariga moyilligi bo'lgan bosh miyaning organik sindromi bo'lgan patsiyentlarga alohida ehtiyotkorlikka rioya qilish tavsiya qilinadi, chunki alohida simptomlar va tirishishlar kuchayishi mumkin.
Ma'lum yurak-qon tomirlarini kasalliklari bo'lgan patsiyentlar PK-Merts infuziyasi bilan davolash vaqtida muntazam klinik kuzatuv ostida bo'lishlari kerak.
Parkinson kasalligi bo'lgan patsiyentlar ko'pincha past qon bosimi, so'lak oqishi, ko'p terlash, yuqori tana harorati, issiqni to'planishi, suyuqlikni to'planishi va depressiya kabi klinik simptomlarni namoyon qiladi. Bunday patsentlarda PK-Merts infuziyasini qo'llanganda nojo'ya samaralarga va o'zaro ta'sirlashuvga kerakli e'tiborni qaratish lozim.
Ko'rishni yomonlashuvida yoki ko'rish bilan bog'liq boshqa muammo hollarida shoxparda shishini istisno qilish uchun oftalьmologga murojaat qilish lozim. Agar shoxparda shishi tashxisi qo'yilsa, amantadin bilan davolashni to'xtatish lozim.
Patsiyentlarni, agar ularda siyganda muammolar paydo bo'lsa, shifokor bilan maslahatlashish lozim.
500 ml infuziya uchun eritmali flakon 77 mmolь natriy (1770 mg natriya) saqlaydi. Buni tuz miqdori past bo'lgan shaxslarda hisobga olish lozim.
Impulьs nazoratini buzilishlari
Patsiyentlar impulьs nazorati buzilishlarini rivojlanishini muntazam nazorat qilishlari kerak.
Parvarishni amalga oshiradigan patsiyentlar dofaminergik samarasi bo'lgan mahsulotlarni olayotgan patsiyentlarda, shu jumladan impulьs nazoratini buzilishlarini hulqiy simptomlari paydo bo'lishi mumkin, jumladan patologik qimor o'yinlari, libidoni oshishi, giperseksuallik, kompulьsiv xarajatlar, yoki xaridlar, ko'p yeb yuborish va miyada yana ovqatlanish hissi. Agar bunday simpmomlar rivojlansa, dozani pasaytirish yoki asta-sekin to'xtatish masalasini ko'rib chiqish lozim.
Bolalar populyatsiyasi
Bolalarda xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan. Yetarli mumkin bo'lgan ma'lumotlar yo'q.

Parkinson kasalligi (shu jumladan akinetik krizlar, L-dopa-bilan induktsiya qilingan diskineziyalar)
Turli etiologiyali Parkinsonizm sindromi
Vigillikni buzilishi (ongni buzilishi: karaxtlanib qolish, sopor, koma; tetiklik va normal reaktsiyalari: diqqatni buzilishi) va tashabbus ko'rsatish qobiliyatini pasayishi (normal ong fonida o'rab turgan olamga bo'lgan qiziqishni pasayishi- to'liq apatiyadan psixosomatik noadekvat qo'zg'alishgacha ) quyidagi holatlar natijasida:
O'tkir miya qon aylanishini buzilishlari (ishemik va gemorragik insulьtlar, subaraxnoidal qon quyilishlari)
Diffuz serebral ishemiya (yurak-qon tomiri yetishmovchiligida)
Bosh miya jarohatlari
Bosh miya ichki kompression jarayoni (bosh miya o'smasi, bosh miyaga metastazlar, anevrizma)
Endogen intoksikatsiya (diabet, uremiya, koma)
Ekzogen intoksikatsiya (uyqu chaqiruvchi, alkogol, psixotik postnarkotik sindrom)
Nerv tizimining infektsion kasalliklari (meningit, entsefalit va boshqalar)
Tranzitor sindromida qo'llanadi
Xantington xoreyasi
Degenerativ dementsiya, tomir dementsiyasi
Neyroleptik ekstrapiramid sindrom
Herpes Zoster va postgerpetik nevralgiya
Neyropatik og'riq
Ko'p tizimli atrofiya
S gepatiti
A grippida qo'llanadi.

Preparatning har qanday komponentlariga o'ta yuqori; og'ir dimlangan yurak yetishmovchiligi (Nьyu-York Kardiologik Assotsiatsiyasining shkalasi bo'yicha IV sinfi), kardiomiopatiya, miokardit, II va III darajali atrioventrikulyar blokada, yurak qisqarishlari soni minutiga 55 zarbdan kam bo'lgan bradikardiya, QT intervalini 420 msdan ko'pga uzayishi, qorinchalar aritmiyasi (shu jumladan qorinchalarni lipillashi); qonda kaliy va magniy miqdorini pasayishi; QT intervalini uzaytiradigan preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilish; yaqqol buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirens minutiga 10 mldan kam), bolalar yoshi, nasliy galaktozani yetishmovchiligi, laktaz tanqisligi, glyukoza-galaktozani kam so'rilishi, fenilketonuriya, saxaroza-izomalьtozani yetishmovchiligi, nasliy fruktozani yetishmovchiligi.
Ehtiyotkorlik bilan: Prostata bezining giperplaziyasi, tor burchakli glaukoma, turli og'irlik darajasidagi buyrak yetishmovchiligi (preparatni to'planib qolish xavfi mavjud), ajitatsiya, deliriy.

Amantadinni va QT intervalini uzayishini chaqiradigan quyidagi ma'lum bo'lgan dorilar bilan bir vaqtda qo'llash mumkin emas:
- ayrim I A sinfi (masalan, xinidin, dizopiramid, prokainamid) va III sinfi (masalan, amiodaron, sotalol) aritmiyaga qarshi agentlar
- ayrim antipsixotik vositalari (masalan, tioridazin, xlorpromazin, galoperidol, pimozid)
- ayrim tritsiklik va tetratsiklik antidepressantlar (masalan, amitriptilin)
- ayrim antigistamin preparatlari (masalan, astemizol, terfenadin)
- ayrim makrolid antibiotiklar (masalan, eritromitsin, klaritromitsin)
- ayrim giraza ingibitorlari (masalan, sparfloksatsin)
- azol antimikotiklari va budipin, galofantrin, ko-trimoksazol, pentamidin, sizaprid va bepridil kabi boshqa preparatlar bilan bir vaqtda qo'llash mumkin emas.
Bu ro'yxat oxirgisi bo'lmasligi mumkin. Amantadinni boshqa dori vositalari bilan bir vaqtda qo'llashni boshlashdan avval oxirgini SPC QT uzayishi bilan bog'liq dori vositasi va amantadin o'rtasidagi potentsial o'zaro ta'sirlashuviga tekshirish lozim.
PK-Merts infuziyasini boshqa parkinsonizmga qarshi preparatlari bilan birga qo'llash mumkin.
Noxush samaralardan (psixotik reaktsiyalari kabilar) saqlanish uchun boshqa dori yoki majmua dozasini kamaytirish mumkin.
PK-Merts infuziyasini boshqa parkinsonizmga qarshi preparatlari (masalan, levodopa, bromokriptin yoki trigeksifenidil va shunga o'xshashlar) yoki memantin bilan bir vaqtda yuborilgandan keyin o'zaro ta'sirlashuvini paydo bo'lishi bo'yicha konkret tadqiqoqlar o'tkazilmagan.
PK-Merts infuziyasini quyida sanab o'tilgan har qanday o'zaro ta'sirlashuvga olib kelishi mumkin bo'lgan dori turlari yoki faol moddalari bilan davolash:
Antixolinergik vositalari: nojo'ya samaralarini kuchayishi (ongni chalkashuvi va gallyutsinatsiyalar) antixolinergik vositalari (masalan, trigeksifenidil, benzatropin, skopolamin, biperiden, orfenadrin va shunga o'xshashalar).
Bilvosita MNT-faol simpatomimetikasi: amantadinni markaziy samaralarini potentsiyalashuvi.
Alkogolь: alkogolьga tolerantlikni pasayishi.
Levodopa (parkinsonga qarshi preparat): terapevtik ta'sirini o'zaro potentsiyalashuvi. Shuning uchun levodopani PK-Merts infuziyasi bilan majmuaviy qo'llash mumkin.
Memantin (dementsiyaga qarshi preparat): memantin PK-Merts infuziyasini samarasini va nojo'ya samaralarini kuchaytirishi mumkin.
Boshqa preparatlar: triamteren/gidroxlorotiazid turi diuretiklarni majmuaviy bir vaqtda qo'llanishi amantadinni plazmadagi klirensini pasaytirishi mumkin, bu plazmada toksik kontsentratsiyaga olib keladi. Shuning uchun bir vaqtda qo'llashdan saqlanish lozim.

Vena ichiga: 500 mldan kuniga 1-2 marta; dozani 500 mldan kuniga 3 martagacha oshirish mumkin. Quyishlarni davomiyligi 3 soat (minutiga 55 tomchi). Vigillik va tashabbus ko'rsatishni buzilishlarida davolashni o'rtacha davomiyligi 7-14 kun, keyinchalik preparatni peroral qabuliga o'tiladi.

Parkinson kasalligini rivojlanish bosqichida 500 mldan 1-2 infuziyalarda 5-7 kun davomida, keyinchalik preparatni peroral qabuliga o'tiladi.

Akinetik krizlarda: 2-3 infuziyalar 7-14 kun davomida, keyinchalik preparatni peroral qabuliga o'tiladi.

Nevralgiyada, o'rab oluvchi gerpesda davolashni o'rtacha davomiyligi 1 haftani tashkil qiladi. Keyinchalik preparatni peroral qabuliga o'tiladi.

Buyrak funktsiyasini buzilishlarida:

Glomerulyar filьtratsiya tezligi (GFR) ml/min	Dozalari (mg)	Dozalardagi intervallar (soat)
80-60	100	12
60-50	200 va 100 vaqti-vaqti bilan	kunora
50-40	100	24
30-20	200	haftada 2 marta
20-10	100	haftada 3 marta
<10	200 ва 100	har hafta i bir haftadan keyin

Turli etiologiyali komadan keyingi holatni boshlang'ich davrida tetiklanishni yaxshilash uchun amantadin sulьfatni sekin infuziya ko'rinishida 200 mgdan (>3 soat) sutkalik dozada 3-5 kun davomida qo'llanadi. Klinik kechuviga ko'ra davolashni davom ettirish mumkin - agar amantadin sulьfatni peroral dori shakllari bilan kuniga 200 mgdan 4 haftagacha qo'llash mumkin bo'lsa.

Simptomlari: ko'ngil aynishi, qusish, tremor, ataksiya, ko'rish o'tkirligini pasayishi, letargik holat, dizartriya, depressiya, tutqanoq xurujlari, yurak aritmiyasi kuzatilishi mumkin.
Davolash simptomatik (sedativ, antikonvulьsion va aritmiyaga qarshi preparatlarni qo'llash) davolash o'tkaziladi.

Homiladorlikni rejalashtirish:
Preparatni faqat hayotiy zarur bo'lganda va shifokorni qa'tiy nazorati ostida qo'llash kerak.
Homiladorlik:
Yo'ldoshdan o'tishi to'g'risida ma'lumotlar yo'q.
Amantadinni homiladorlarda qo'llanishi to'g'risida yetarli ma'lumotlar yo'q. Ayrim sog'lom tug'ruqlar, shuningdek homiladorlik asoratlari va beshta tug'ma nuqsonlar holatlari (yurak-qon tomiri nuqsonlari, oyoq-qo'l nuqsonlari) to'g'risida xabar qilingan. Hayvonlardagi tadqiqotlar, amantadinni embriotoksik va teratogen hisoblanishini ko'rsatgan. Odam uchun potentsial xavfi noma'lum. Shuning uchun amantadinni faqat agar u mutloq zarur bo'lsa, homiladorlik vaqtida qo'llash mumkin. Agar davolashni homiladorlikni 1–uch oyligida o'tkazilsa, UTT o'tkazish lozim. Agar amantadinni bola tug'ish yoshidagi ayollarga buyurilsa, agar ular homilador bo'lsa yoki homiladorlikka shubha bo'lsa, patsiyentga darhol shifokorga murojaat qilish kerakligi to'g'risida ko'rsatma berish lozim.
Emizish:
Amantadin ko'krak suti bilan chiqariladi. Agar preparatni ko'krak bilan emizish vaqtida qo'llash mutloq zarur deb hisoblansa, bolani preparat bilan bog'liq simptomlar tufayli (teri toshmasi, siydik tutilishi, qusish) kuzatuv ostida tutish va zarurati bo'lganda emizishdan ajratish lozim.