TIOSETAM inyeksiya uchun eritma 5ml N10

10 мл дан ампулада, 5 ампуладан контур уяли ўрамда, 2 контур уяли ўрамдан қутида.

Тиоцетам^® аэроб ва анаэроб оксидланиш реакцияларида глюкозани утилизациясини тезлаштиради, биоэнергетик жараёнларни меъёрлаштиради, мия тўқималарида метаболизмини барқарорлаштиради ва организмнинг гипоксияга бўлган чидамлилигини оширади.

Препарат кислороднинг фаол шаклларини ҳосил бўлиш йўлларини тормозлайди, ферментатив антиоксидант тизимининг фаоллигини тиклайди, айниқса супероксиддисмутазани, ишемияда мия тўқималарида эркин радикал жараёнларни тормозлайди, қоннинг реологик хусусиятларини фибринолитик тизимини фаоллашиши ҳисобига яхшилайди ва мувофиқ некроз ва ишемия соҳаларини барқарорлаштиради ва камайтиради.

Тиоцетам^® метаболик ГАМК – шунтини ишлаш жадаллигини ва ГАМК ни ишемияга учраган тўқималардаги концентрациясини оширади.

Тиоцетам^® миянинг интегратив ва когнитив фаолиятини яхшилайди, ўрганиш жараёнига ёрдам беради, амнезияни бартараф қилади, қисқа муддатли ва узоқ муддатли хотиранинг кўрсаткичларини оширади. Тиоцетам^® стресс оқибатларини (хавотирлик хисси, фобиялар, депрессиялар, уйқуни бузилиши) бартараф этади, чала туғилган болаларда жисмоний ва ақлий ривожланишини орқада қолишини камайтиради.

марказий ва периферик нерв тизими томонидан: бош оғриғи, умумий ҳолсизлик;

овқат ҳазм қилиш йўллари томонидан: кўнгил айниш, қусиш;

иммун тизими томонидан: аллергик реакциялар, шу жумладан тошма, қичишиш, эшакеми, ангионевротик шиш, анафилактик шок;

юрак-қон томир тизими томонидан: артериал босимни пасайиши;

вестибуляр тизим томонидан: бош айланиши;

умумий бузилишлар ва юбориш жойидаги бузилишлар: тери гиперемияси ва юбориш жойида қичишиш.

Беморларда препаратнинг алоҳида компонентлари билан боғлиқ бўлган ножўя реакциялар ривожланиши мумкин:

-     пирацетам билан боғлиқ:

қон ва лимфа томонидан: геморрагик бузилишилар;

иммун тизими томонидан: ўта юқори сезувчанлик, анафилактоид реакциялар;

руҳий бузилишлар: асабийлик, депрессия, юқори қўзғалувчанлик, хавотрлик, онгни чалкашиши, галлюцинациялар;

нерв тизими томонидан: гиперкинезия, уйқучанлик, атаксия, мувозанатни бузилиши, тутқаноқ хуружлари сонини ошиши, бош оғриғи, уйқусизлик, тремор;

эшитиш аъзолари ва лабиринт томонидан: бош айланиши;

овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: абдоминал оғриқ, қориннинг юқори қисмида оғриқ, диарея, кўнгил айниши, қусиш;

тери ва тери ости тўқималари томонидан: ангионевротик шиш, дерматитлар, тошма, эшакеми, қичишиш;

репродуктив тизим томонидан: жинсий фаолликни ошиши;

қон томирлари томонидан бузилишлар: гиппотензия, тромбофлебит;

умумий бузилишлар ва юбориш жойидаги бузилишлар: астения, юбориш жойида оғриқ, иситма, тана вазнини ошиши;

-     тиазот кислотаси билан боғлиқ:

пациентларда, асосан кекса ёшли пациентларда, хусусан бошқа препаратларни қабул қилиш фонида қуйидаги ҳолатлари таърифланган:

аллергик реакциялар: тери гиперемияси, иситма;

марказий ва периферик нерв тизими томонидан: бош айланиши, қулоқларни шанғиллаши;

юрак-қон томир тизими томонидан: тахикардия, артериал босимни ошиши;

меъда-ичак йўллари томонидан: оғизни қуриши, қоринни дам бўлиши;

нафас тизими томонидан: ҳансираш, бўғилиш (нафас сиқиш) хуружлари.

Препаратни кекса ёшли юрак-қон томир патологияси бўлган шахсларга юқорида таърифланган ножўя реакцияларни бу гуруҳ беморларида кўпроқ аниқланиши туфайли, эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим.

Аллергияга мойиллиги бўлган шахсларда аллергик реакциялар кўпроқ учрайди.

Пирацетам тромбоцитлар агрегациясини сусайтиргани туфайли, уни гемостазни бузилиши, қон кетишлари билан кечувчи ҳолатлари (меъда-ичак йўллари яралари) бўлган беморларга, катта жарроҳлик операцияларида (шу жумладан стоматологик аралашувларида), оғир қон кетишлари симптомлари бўлган беморларга ёки анамнезида геморрагик инсульт бўлган беморларга; антикоагулянтларни, тромбоцитар антиагрегантларни, шу жумладан ацетилсалицил кислотасининг паст дозаларини қўллаётган пациентларга эҳтиёткорлик билан буюриш керак.

Кекса ёшдаги беморларда узоқ муддат даволашда буйрак фаолияти кўрсаткичларини мунтазам назорат қилиб туриш тавситя қилинади.

Ҳомиладорлик ёки эмизиш даврида қўлланиши.

Қўллаш мумкин эмас.

Болалар.

Педиатрия амалиётида қўллаш мумкин эмас.

Автотранспортни ёки бошқа механизмларни бошқаришда реакция тезлигига таъсир этиш хусусияти.

Ҳозирги вақтгача бундан хабарлар йўқ. Бироқ Тиоцетам^® ни автотранспортни бошқараётган ёки хавфли механизмлар билан ишлаётган шахсларда қўлланганида, нерв тизими томонидан мумкин бўлган ножўя реакцияларни ҳисобга олиб, эҳтиёткорликка риоя қилиш лозим.

-       буйрак етишмовчилигининг терминал босқичи;

-       Хантингтон хореяси;

-       бош мияда қон айланишининг геморрагик типдаги ўткир бузилишида қўллаш мумкин эмас.

Тиреоид гормонлар. Тиреоид гормонлар билан мажмуада қўлланганда кучли жиззакилик, дезориентация ва уйқуни бузилиши юз бериши мумкин.

Аценокумарол. Қайталанувчи тромбозни оғир кечиши билан хасталанган беморларда пирацетамни юқори дозаларда (суткада 9,6 г) қўлланилиши аценокумаролнинг протромбин вақти қийматини 2,5-3,5 га эришиш учун керак бўлган дозасига таъсир қилмаган, лекин уни бир вақтда қўлланганда тромбоцитлар агрегацияси даражаси, фибриноген, Виллебранд факторларининг даражасини (коагуляцион фаоллик (VIII: С); ристоцетин ко-фактори (VIII: vW: Rco) ва қон плазмаси протеини (VIII: vW: Ag)), қон ва плазмани қовушқоқлигини анча пасайиши аниқланган.

Фармакокинетик ўзаро таъсирлар. Пирацетамнинг фармакодинамикасини бошқа препаратларнинг таъсири остида ўзгариш эҳтимоли паст, чунки препаратнинг 90% ўзгармаган ҳолда сийдик билан чиқарилади.

In vitro шароитида ўтказилган тажрибаларда пирацетам цитохром Р450 нинг CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ва 4А9/11 изоформаларини 142, 426, 1422 мкг/мл концентрацияларда сусайтирмайди. 1422 мкг/мл концентрацияда CYP2А6 ни (21% га) ва 3А4/5 ни (11% га) бироз сусайиши аниқланган. Шунинг учун шу ферментлар томонидан биотрансформацияга учрайдиган препаратлар билан ўзаро таъсир эҳтимоли кам.

Тутқаноққа қарши воситалар. Пирацетамни суткада 20 мг дозада 4 ҳафта давомида ва ундан ортиқ қўлланганда тутқаноғи бўлган беморларда қон зардобидаги тутқаноққа қарши препаратларнинг (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрий вальпроати) концентрацияси даражасининг эгри чизиғи ва максимал концентрациясини ўзгартирмаган.

Алкоголь. Алкоголь билан бирга қабул қилиш пирацетамнинг қон зардобидаги концентрацияси даражасига таъсир қилмаган ва 1,6 г пирацетам қабул қилинганда алкоголнинг қон зардобидаги концентрацияси ўзгармаган.

Болалар ололмайдиган жойда сақлансин.

Яроқлилик муддати

5 йил.

Яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Энцефалопатияни даволаш ва алкоголли интоксикацияда абстинент синдромини бартараф этиш учун мушак ичига 5 мл препарат суткада бир марта 10-15 сутка давомида буюрилади.

Диабетик энцефалопатияда 5 мл дан мушак ичига суткада бир марта 10 кун давомида юборилади, кейинчалик Тиоцетам^® препаратини 1 таблетка (400 мг/100 мг) дан суткада
3 марта 45 кун давомида овқат қабул қилишдан 30 минут олдин буюрилади.

Бундай ҳолларда препаратни қўллаш тўхтатилади ва симптоматик даволаш буюрилади.

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

TIOSETAM^®

THIOCETAM

Preparatning savdo nomi: Tiosetam^®

Ta‘sir etuvchi moddalar (XPN): tiazot kislotasining morfoliniyli tuzi, pirasetam

Chiqarilish shakli: in‘eksiya uchun eritma.

Tarkibi:

1 ml eritma quyidagilarni saqlaydi:

faol moddalar: 100% moddaga qayta hisoblangan tiazot kislotasining morfoliniyli tuzi – 25 mg, bu 16,6 mg tiazot kislotasiga ekvivalentdir, pirasetam – 100 mg;

yordamchi moddalar: in‘eksiya uchun suv – 1 ml gacha.

Ta‘rifi: tiniq, rangsiz yoki biroz sarg‘ish tusli suyuqlik.

Farmakoterapevtik guruhi: Psixoanaleptiklar. Psixostimulyatorlar va nootrop vositalar.

ATX kodi: N06BX.

Farmakologik xususiyatlari

Tiosetam^® serebrofaol vositalari guruhiga mansub, nootrop, ishemiyaga qarshi, antioksidant va membranani barqarorlashtiruvchi xususiyatlarni namoyon etadi. Preparatning farmakologik samarasi tiotriazolin va pirasetamning o‘zaro potensiyalovchi ta‘siri bilan bog‘liq.

Tiosetam^® aerob va anaerob oksidlanish reaksiyalarida glyukozani utilizasiyasini tezlashtiradi, bioenergetik jarayonlarni me‘yorlashtiradi, miya to‘qimalarida metabolizmini barqarorlashtiradi va organizmning gipoksiyaga bo‘lgan chidamliligini oshiradi.

Preparat kislorodning faol shakllarini hosil bo‘lish yo‘llarini tormozlaydi, fermentativ antioksidant tizimining faolligini tiklaydi, ayniqsa superoksiddismutazani, ishemiyada miya to‘qimalarida erkin radikal jarayonlarni tormozlaydi, qonning reologik xususiyatlarini fibrinolitik tizimini faollashishi hisobiga yaxshilaydi va muvofiq nekroz va ishemiya sohalarini barqarorlashtiradi va kamaytiradi.

Tiosetam^® metabolik GAMK – shuntini ishlash jadalligini va GAMK ni ishemiyaga uchragan to‘qimalardagi konsentrasiyasini oshiradi.

Tiosetam^® miyaning integrativ va kognitiv faoliyatini yaxshilaydi, o‘rganish jarayoniga yordam beradi, amneziyani bartaraf qiladi, qisqa muddatli va uzoq muddatli xotiraning ko‘rsatkichlarini oshiradi. Tiosetam^® stress oqibatlarini (xavotirlik xissi, fobiyalar, depressiyalar, uyquni buzilishi) bartaraf etadi, chala tug‘ilgan bolalarda jismoniy va aqliy rivojlanishini orqada qolishini kamaytiradi.

Farmakokinetikasi

O‘rganilmagan.

Qo‘llanilishi

Ishemik insultni va uning nutqni buzilishi, ruxiy va somatik buzilishlar, faollikni pasayishi, emosional sohani buzilishi kabi oqibatlarini davolash; qon tomir patologiyasi oqibatidagi, toksik va travmatik ensefalopatiyani (tiklanish davrida) davolash; alkogolli intoksikasiyada abstinent sindromni bartaraf etish, diabetik ensefalopatiyada qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ishemik insultda va uning oqibatlarini davolash uchun oldindan 0,9% li natriy xloridi eritmasining 100-150 ml da suyultirilgan 20-30 ml preparat buyuriladi va vena ichiga tomchilab sutkada bir marta yuboriladi. Davolash kursi 2 haftani tashkil qiladi.

Ensefalopatiyani davolash va alkogolli intoksikasiyada abstinent sindromini bartaraf etish uchun mushak ichiga 5 ml preparat sutkada bir marta 10-15 sutka davomida buyuriladi.

Diabetik ensefalopatiyada 5 ml dan mushak ichiga sutkada bir marta 10 kun davomida yuboriladi, keyinchalik Tiosetam^® preparatini 1 tabletka (400 mg/100 mg) dan sutkada 3 marta 45 kun davomida ovqat qabul qilishdan 30 minut oldin buyuriladi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Tiosetam^® in‘eksiya uchun eritma preparati klinik qo‘llanganida nojo‘ya reaksiyalarning quyidagi hollari kuzatilishi mumkin:

markaziy va periferik nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, umumiy holsizlik;

ovqat hazm qilish yo‘llari tomonidan: ko‘ngil aynish, qusish;

immun tizimi tomonidan: allergik reaksiyalar, shu jumladan toshma, qichishish, eshakemi, angionevrotik shish, anafilaktik shok;

yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial bosimni pasayishi;

vestibulyar tizim tomonidan: bosh aylanishi;

umumiy buzilishlar va yuborish joyidagi buzilishlar: teri giperemiyasi va yuborish joyida qichishish.

Bemorlarda preparatning alohida komponentlari bilan bog‘liq bo‘lgan nojo‘ya reaksiyalar rivojlanishi mumkin:

• pirasetam bilan bog‘liq:

qon va limfa tomonidan: gemorragik buzilishilar;

immun tizimi tomonidan: o‘ta yuqori sezuvchanlik, anafilaktoid reaksiyalar;

ruhiy buzilishlar: asabiylik, depressiya, yuqori qo‘zg‘aluvchanlik, xavotrlik, ongni chalkashishi, gallyusinasiyalar;

nerv tizimi tomonidan: giperkineziya, uyquchanlik, ataksiya, muvozanatni buzilishi, tutqanoq xurujlari sonini oshishi, bosh og‘rig‘i, uyqusizlik, tremor;

eshitish a‘zolari va labirint tomonidan: bosh aylanishi;

ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: abdominal og‘riq, qorinning yuqori qismida og‘riq, diareya, ko‘ngil aynishi, qusish;

teri va teri osti to‘qimalari tomonidan: angionevrotik shish, dermatitlar, toshma, eshakemi, qichishish;

reproduktiv tizim tomonidan: jinsiy faollikni oshishi;

qon tomirlari tomonidan buzilishlar: gippotenziya, tromboflebit;

umumiy buzilishlar va yuborish joyidagi buzilishlar: asteniya, yuborish joyida og‘riq, isitma, tana vaznini oshishi;

• tiazot kislotasi bilan bog‘liq:

pasientlarda, asosan keksa yoshli pasientlarda, xususan boshqa preparatlarni qabul qilish fonida quyidagi holatlari ta‘riflangan:

allergik reaksiyalar: teri giperemiyasi, isitma;

markaziy va periferik nerv tizimi tomonidan: bosh aylanishi, quloqlarni shang‘illashi;

yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, arterial bosimni oshishi;

me‘da-ichak yo‘llari tomonidan: og‘izni qurishi, qorinni dam bo‘lishi;

nafas tizimi tomonidan: hansirash, bo‘g‘ilish (nafas siqish) xurujlari.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• Pirasetamga yoki tiazot kislotasiga o‘ta yuqori sezuvchanlik;
• buyrak yetishmovchiligining terminal bosqichi;
• Xantington xoreyasi;
• bosh miyada qon aylanishining gemorragik tipdagi o‘tkir buzilishida qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Tiosetam^® ni kislotali rN muhitiga ega bo‘lgan preparatlar bilan buyurish mumkin emas.

Tireoid gormonlar. Tireoid gormonlar bilan majmuada qo‘llanganda kuchli jizzakilik, dezorientasiya va uyquni buzilishi yuz berishi mumkin.

Asenokumarol. Qaytalanuvchi trombozni og‘ir kechishi bilan xastalangan bemorlarda pirasetamni yuqori dozalarda (sutkada 9,6 g) qo‘llanilishi asenokumarolning protrombin vaqti qiymatini 2,5-3,5 ga erishish uchun kerak bo‘lgan dozasiga ta‘sir qilmagan, lekin uni bir vaqtda qo‘llanganda trombositlar agregasiyasi darajasi, fibrinogen, Villebrand faktorlarining darajasini (koagulyasion faollik (VIII: S); ristosetin ko-faktori (VIII: vW: Rco) va qon plazmasi proteini (VIII: vW: Ag)), qon va plazmani qovushqoqligini ancha pasayishi aniqlangan.

Farmakokinetik o‘zaro ta‘sirlar. Pirasetamning farmakodinamikasini boshqa preparatlarning ta‘siri ostida o‘zgarish ehtimoli past, chunki preparatning 90% o‘zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi.

In vitro sharoitida o‘tkazilgan tajribalarda pirasetam sitoxrom R450 ning CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 va 4A9/11 izoformalarini 142, 426, 1422 mkg/ml konsentrasiyalarda susaytirmaydi. 1422 mkg/ml konsentrasiyada CYP2A6 ni (21% ga) va 3A4/5 ni (11% ga) biroz susayishi aniqlangan. Shuning uchun shu fermentlar tomonidan biotransformasiyaga uchraydigan preparatlar bilan o‘zaro ta‘sir ehtimoli kam.

Tutqanoqqa qarshi vositalar. Pirasetamni sutkada 20 mg dozada 4 hafta davomida va undan ortiq qo‘llanganda tutqanog‘i bo‘lgan bemorlarda qon zardobidagi tutqanoqqa qarshi preparatlarning (karbamazepin, fenitoin, fenobarbital, natriy valproati) konsentrasiyasi darajasining egri chizig‘i va maksimal konsentrasiyasini o‘zgartirmagan.

Alkogol. Alkogol bilan birga qabul qilish pirasetamning qon zardobidagi konsentrasiyasi darajasiga ta‘sir qilmagan va 1,6 g pirasetam qabul qilinganda alkogolning qon zardobidagi konsentrasiyasi o‘zgarmagan.

Maxsus ko‘rsatmalar

Surunkali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda preparatni ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.

Preparatni keksa yoshli yurak-qon tomir patologiyasi bo‘lgan shaxslarga yuqorida ta‘riflangan nojo‘ya reaksiyalarni bu guruh bemorlarida ko‘proq aniqlanishi tufayli, ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Allergiyaga moyilligi bo‘lgan shaxslarda allergik reaksiyalar ko‘proq uchraydi.

Pirasetam trombositlar agregasiyasini susaytirgani tufayli, uni gemostazni buzilishi, qon ketishlari bilan kechuvchi holatlari (me‘da-ichak yo‘llari yaralari) bo‘lgan bemorlarga, katta jarrohlik operasiyalarida (shu jumladan stomatologik aralashuvlarida), og‘ir qon ketishlari simptomlari bo‘lgan bemorlarga yoki anamnezida gemorragik insult bo‘lgan bemorlarga; antikoagulyantlarni, trombositar antiagregantlarni, shu jumladan asetilsalisil kislotasining past dozalarini qo‘llayotgan pasientlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.

Keksa yoshdagi bemorlarda uzoq muddat davolashda buyrak faoliyati ko‘rsatkichlarini muntazam nazorat qilib turish tavsitya qilinadi.

Bolalar.

Pediatriya amaliyotida qo‘llash mumkin emas.

Homiladorlik yoki emizish davrida qo‘llanishi.

Qo‘llash mumkin emas.

Avtotransportni yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta‘sir etish xususiyati.

Hozirgi vaqtgacha bundan xabarlar yo‘q. Biroq Tiosetam^® ni avtotransportni boshqarayotgan yoki xavfli mexanizmlar bilan ishlayotgan shaxslarda qo‘llanganida, nerv tizimi tomonidan mumkin bo‘lgan nojo‘ya reaksiyalarni hisobga olib, ehtiyotkorlikka rioya qilish lozim.

Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: preparatning nojo‘ya ta‘sir ko‘rinishlari kuchayadi.

Bunday hollarda preparatni qo‘llash to‘xtatiladi va simptomatik davolash buyuriladi.

Chiqarilish shakli

5 ml dan ampulada, 5 ampuladan plyonka bilan qoplangan kontur uyali o‘ramda, 2 kontur uyali o‘ramdan qutida.

10 ml dan ampulada, 5 ampuladan kontur uyali o‘ramda, 2 kontur uyali o‘ramdan qutida.

Saqlash sharoiti

Original o‘ramida, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

5 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.