QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA
PLATIFILLIN GIDROTARTRAT
PLATYPHYLLINI HYDROTARTRATIS
Preparatning savdo nomi: Platifillin gidrotartrat
Ta‘sir etuvchi modda (XPN): Platifillin gidrotartrat
Dori shakli: in‘eksiya uchun eritma.
Tarkibi:
1 ml eritma quyidagilarni saqlaydi:
faol modda: platifillin gidrotartrat – 2 mg.
yordamchi moddalar: in‘eksiya uchun suv.
Ta‘rifi: tiniq, rangsiz suyuqlik
Farmakoterapevtik guruhi: Cpazmolitik vositalar.
Kod ATX: A03A
Farmakologik xususiyatlari
Xolinoreseptorlar antagonisti, asosan m-xolinoreseptorlarni bloklaydi, lekin vegetativ nerv tugunchalarining n-xolinoreseptorlarini ham susaytiradi. Markaziy nerv tizimiga, ayniqsa qon tomirlarini harakatlantiruvchi markazlarga tinchlantiruvchi ta‘sir ko‘rsatadi. Shuningdek miotrop spazmolitik (papaveringa o‘xshash) xususiyatlarga ega.
Xolinoreseptorlarni bloklovchi ta‘siri vegetativ nerv tizimining parasimpatik qismini tonusini oshgan holatida yoki m-xolinostimulyatorlar ta‘sirida ko‘proq darajada namoyon bo‘ladi. Atropinga nisbatan, ayniqsa yuqori dozalarda qo‘llanganida kamroq darajada taxikardiya chaqiradi. Adashgan nerv n. vagus ta‘sirini kamaytirib, yurakning o‘tkazuvchanligini yaxshilaydi, miokardning qo‘zg‘aluvchanligini oshiradi, yurakning minutlik hajmini oshiradi.
Bevosita miotrop spazmolitik ta‘sir ko‘rsatadi, terining mayda qon tomirlarini kengayishini chaqiradi. Yuqori dozalarda tomirlarni harakatlantiruvchi markazni susaytiradi va simpatik gangliyalarni bloklaydi, buning oqibatida qon tomirlar kengayadi va arterial qon bosim pasayadi (asosan – vena ichiga yuborilganda).
Endokrin bezlarining sekresiyasini atropinga nisbatan kuchsizroq susaytiradi; silliq mushaklar tonusini yaqqol pasaytiradi, me‘da, o‘n ikki barmoq ichak, ingichka va yo‘g‘on ichakning peristaltik qisqarishlari amplitudasini va tez-tezligini kamaytiradi, o‘t pufagi tonusini (safro yo‘llarining giperkineziyasi bo‘lgan shaxslarda) o‘rtacha pasaytiradi; gipokineziyada esa – o‘t pufagining tonusi normal darajagacha oshadi.
Bachadon, qovuq va siydik chiqarish yo‘llarining silliq mushaklarini bo‘shashtiradi; spazmolitik ta‘sir ko‘rsatib, og‘riq sindromini bartaraf etadi. N. vagus tonusini oshishi yoki xolinostimulyatorlar ta‘sirida chaqirilgan bronxlarning silliq mushaklarni bo‘shashtiradi, nafasning minutlik hajmini oshiradi, bronxial bezlar sekresiyasini susaytiradi; sfinkterlar tonusini pasaytiradi.
Ko‘zning kon‘yuktiva bo‘shlig‘iga tomizilganda va parenteral yuborilganida ko‘z kamalak pardasining aylana mushaklarini bo‘shashishi natijasida ko‘z qorachig‘ini kengayishini chaqiradi. Bir vaqtning o‘zida ko‘z ichki bosimi oshadi va akkomodasiya falaji (siliar tananing kipriksimon mushaklarini bo‘shashishi oqibatida) ro‘y beradi. Atropinga nisbatan akkomodasiyaga bo‘lgan ta‘siri kamroq va qisqaroq namoyon bo‘ladi.
Bosh miya va nafas markazini, va ko‘proq darajada – orqa miyani qo‘zg‘atadi (yuqori dozalarda tirishishlar bo‘lishi mumkin, markaziy nerv tizimi, qon tomirlarni harakatlantiruvchi va nafas markazlari susayishi mumkin).
Gematoensefalik to‘siq orqali o‘tadi.
Farmakokinetikasi
Parenteral yuborilganidan keyin gistogematik to‘siqlardan (shu jumladan gematoensefalik to‘siq orqali), xujayra va sinaptik membranalardan tez va oson o‘tadi. Katta dozalari yuborilganida yuqori konsentrasiyalarda markaziy nerv tizimida to‘planadi. Jigarda metabolizmga uchraydi. Organizmda gidrolizga uchraydi va platinesin xamda platinesin kislotasini hosil qiladi. Buyrak va ichak orqali chiqariladi. To‘planish kuzatilmaydi.
Qo‘llanilishi
Qorin bo‘shlig‘i a‘zolarining silliq mushaklari spazmlari (me‘da va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligi; ichak, jigar va buyrak sanchiqlari, bronxospastik holatlar), qon tomirlar spazmlari (arterial gipertenziyasi, stenokardiya, bosh miya qon tomirlar spazmlarida .
Qo‘llash usuli va dozalari
Teri ostiga yuboriladi. O‘tkir yara og‘riqlarini, shuningdek ichak, jigar, buyrak sanchiqlarini bartaraf qilish uchun teri ostiga 0,002-0,004 g (0,2% li eritmadan 1-2 ml) yuboriladi. Davolash kursi uchun (10-20 kun) teri ostiga 0,2% li eritmadan 1-2 ml dan yuboriladi.
Yangi tug‘ilgan chaqaloqlar va emizikli bolalarga – 0,035 mg/kg (0,0175 ml/kg) buyuriladi; 1-5 yoshli bolalarga – 0,03 mg/kg (0,015 ml/kg) buyuriladi;
6-10 yoshli bolalarga – 0,025 mg/kg (0,0125 ml/kg) buyuriladi;
11-14 yoshli bolalarga – 0,02 mg/kg (0,01 ml/kg) buyuriladi.
Nojo‘ya ta‘sirlari
Dozani oshirib yuborilganda og‘iz qurishi, chanqoqlik, ichak atoniyasi, yurak urishi, ko‘z qorachig‘ining kengayishi, markaziy nerv tizimini qo‘zg‘alishi, arterial bosimni pasayishi, taxikardiya, midriaz, akkomodasiya falaji, bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, fotofobiya, tirishishlar, siydikni tutilishi, o‘tkir psixoz (yuqori dozalarda), o‘pka atelektazi kuzatilishi mumkin.
Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar
Glaukoma, jigar va buyrakning organik kasalliklarida qo‘llash mumkin emas.
Dorilarning o‘zaro ta‘siri
Fenobarbital, pentobarbital, magniy sulfatining sedativ va uxlatuvchi ta‘sirini kuchaytiradi.
Boshqa m-xolinoblokatorlar, amantadin, galoperidol, fenotiazin, monoaminooksidaza ingibitorlari, trisiklik antidepressantlar, ayrim antigistamin preparatlar nojo‘ya samaralarni rivojlanish xavfini oshiradi.
Xolinesteraza ingibitorlari bilan – antagonizm kuzatiladi.
Morfin yurak-qon tomir tizimiga susaytiruvchi ta‘sirini kuchaytiradi, monoaminooksidaza ingibitorlari – musbat xrono- va batmotrop samaralari kuzatiladi, yurak glikozidlari – musbat batmotrop ta‘sir; xinidin, prokainamid – m- xolinobloklovchi ta‘siri bo‘lishi mumkin.
Silliq mushak spazmlari bilan bog‘liq og‘riqlarda analgetiklar, sedativ vositalar, trankvilizatorlar ta‘sirini kuchaytiradi; qon tomirlar spazmlarda – gipotenziv va sedativ vositalari preparatning ta‘sirini kuchaytiradi.
Maxsus ko‘rsatmalar
Davolanish davrida arterial bosimni va pulsni muntazam nazorat amalga oshirishi lozim.
Davolanish davrida alkogolli ichimliklarni iste‘mol qilishdan saqlanish lozim.
Dori preparatining transport vositalari, mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga mumkin bo‘lgan ta‘siri
Davolanish davrida transport vositalarini boshqarish va yuqori diqqatni va psixomotor reaksiya tezligini talab qiluvchi boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan bajarishdan saqlanish lozim.
Homiladorlik yoki emizish davrida qo‘llanishi
Homiladorlik vaqtida preparatni qo‘llash mumkin emas. Preparatni laktasiya davrida qo‘llash zarurati tug‘ilganda, davolanish vaqtida emizishni to‘xtatish kerak.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tganidan keyin ishlatilmasin.
Dozani oshirib yuborilishi
Simptomlari: paralitik ichak tutilishi, siydikni o‘tkir tutilishi (prostata bezining adenomasi bo‘lgan bemorlarda), akkomodasiya falaji, ko‘z ichki bosimini oshishi, og‘iz, burun, tomoq shilliq qavatini qurishi, yutishni, nutqni qiyinlashishi, midriaz (rangdor pardani to‘liq yo‘qolgunicha), tremor, tirishishlar, gipertermiya, qo‘zg‘alish, markaziy nerv tizimini susayishi, nafas va qon tomirlarni harakatlantiruvchi markazlarning faolligini susayishi yuz berishi mumkin.
Davolash: jadallashtirilgan diurez, m-xolinmimetiklarni va antixolinesteraz vositalarni parenteral yuborish. Gipertermiyada – namlab artish, isitma tushiruvchi vositalar buyuriladi, qo‘zg‘alishida – vena ichiga tiopental natriyni yuborish; midriazda – mahalliy ko‘z tomchilari ko‘rinishida pilokarpin qo‘llanadi. Glaukoma xuruji rivojlangan hollarda darhol kon‘yuktiva bo‘shlig‘iga 1% li pilokarpin eritmasi har 1 soatda 2 tomchidan tomiziladi va teri ostiga – 1 ml dan 0,05% prozerin (neostigmin metilsulfat) eritmasi sutkada 3-4 marta yuboriladi.
Chiqarilish shakli
0,2% li eritma in‘eksiya uchun. 1 ml dan ampulalarda (№5, №10).
Saqlash sharoiti
250C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.
Yaroqlilik muddati
5 yil.
Dorixonalardan berish tartibi
Resept bo‘yicha.
