ROSTALEPT-ROTA

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

ROSTALEPT-ROTA

ROSTALEPT–ROTA

Preparatning savdo nomi: Rostalept-Rota

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): risperidon

Dori shakli: plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Tarkibi:

Rostalept-Rota 1 mg

Har bir plyonka qobiq bilan qoplangan tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: risperidon – 1 mg;

yordamchi moddalar: laktoza monogidrati, mikrokristall sellyuloza, gipromelloza, jelatinlangan kraxmal, magniy stearati;

qobig‘iningtarkibi: Opadri^® II oq 85F18422 (polivinil spirti, makrogol, titan dioksidi, talk).

Rostalept-Rota 2 mg

Har bir plyonka qobiq bilan qoplangan tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: risperidon – 2 mg;

yordamchi moddalar: laktoza monogidrati, mikrokristall sellyuloza, gipromelloza, jelatinlangan kraxmal, magniy stearati;

qobig‘iningtarkibi: Opadri^® II pushti 85F25415 (polivinil spirti, makrogol, titan dioksidi, talk, temir II-oksidi, karmuazin).

Rostalept-Rota 3 mg

Har bir plyonka qobiq bilan qoplangan tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: risperidon – 3 mg;

yordamchi moddalar: laktoza monogidrati, mikrokristall sellyuloza, gipromelloza, jelatinlangan kraxmal, magniy stearati;

qobig‘ining tarkibi: Opadri^® II sariq 85F32085 (polivinil spirti, makrogol, titan dioksidi, talk, sariq xinolin alyumin laki, temir II-oksidi, sariq sanset FCF alyumin laki).

Rostalept-Rota 4 mg

Har bir plyonka qobiq bilan qoplangan tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: risperidon – 4 mg;

yordamchi moddalar: laktoza monogidrati, mikrokristall sellyuloza, gipromelloza, jelatinlangan kraxmal, magniy stearati;

qobig‘ining tarkibi: Opadri^® II yashil 85F21605 (polivinil spirti, makrogol, titan dioksidi, talk, sariq xinolin alyumin laki, indigokarmin alyumin laki).

Ta‘rifi:

Rostalept-Rota 1 mg: uzunchoq, ikki tomonlama qavariq, bir tomonida sindirish uchun riskasi bo‘lgan, oq yoki deyarli oq rangli plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Rostalept-Rota 2 mg: uzunchoq, ikki tomonlama qavariq, bir tomonida sindirish uchun riskasi bo‘lgan, pushti rangdan pushti-to‘q sariq ranggacha bo‘lgan plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Rostalept-Rota 3 mg: uzunchoq, ikki tomonlama qavariq, bir tomonida sindirish uchun riskasi bo‘lgan, sariq rangli plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Rostalept-Rota 4 mg: uzunchoq, ikki tomonlama qavariq, bir tomonida sindirish uchun riskasi bo‘lgan, och yashil rangli plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi: Antipsixotik vositalar. Boshqa antipsixotik vositalar.

ATX kodi: N05AX08

Farmakologik hususiyatlari

Rostalept-Rota – antipsixotik vosita (neyroleptik) bo‘lib, benzioksazolning hosilasidir, shuningdek sedativ, qusishga qarshi va gipotermik ta‘sir ko‘rsatadi.

Risperidon 5-NT₂-serotonin va D₂-dopamin peseptorlariga yaqinligi yaqqol bo‘lgan selektiv monoaminergik antagonist hisoblanadi, shuningdek α₁-adrenoreseptorlari bilan bog‘lanadi va N₁-gistamin reseptorlari hamda α₂-adrenoreseptorlari bilan biroz sustroq bog‘lanadi. Xolinoreseptorlariga nisbatan yaqinlikka ega emas.

Antipsixotik ta‘siri mezolimbik va mezokortikal tizimlardagi D₂-dopamin reseptorlarini blokadasi bilan ifodalanadi. Sedativ ta‘siri bosh miya ustunining retikulyar formasiyasidagi adrenoreseptorlarni blokadasi bilan ifodalanadi; qusishga qarshi ta‘siri – qusish markazining trigger zonasidagi D₂-dopamin reseptorlarni blokadasi bilan ifodalanadi; gipotermik ta‘siri – gipotalamusdagi dopamin reseptorlarni blokadasi bilan ifodalanadi.

Risperidon shizofreniyaning produktiv simptomlari (alahsirash, gallyusinasiyalar), tajovvuzkorlik, avtomatizmni pasaytiradi. Klassik neyroleptiklarga nisbatan harakat faoliyatini kamroq darajada susaytiradi va katalepsiyani kamroq induksiya qiladi.

Serotonin va dopaminga nisbatan muvofiqlashtirilgan markaziy antagonizmi ekstrapiramid simptomatikani rivojlanish havfini kamaytirishi mumkin va shizofreniyaning negativ va affektiv simptomlarida terapevtik imkoniyatini kengaytiradi.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi

Risperidon peroral qabul qilinganidan so‘ng to‘liq so‘rilib, plazmada maksimal konsentrasiyasiga 1-2 soatdan keyin erishadi. Ovqatlanish risperidonning so‘rilishiga ta‘sir qilmaydi, shuning uchun uni ovqatlanishdan qat‘iy nazar qabul qilish mumkin. Risperidon muvozanatli konsentrasiyasiga ko‘pchilik pasientlarda 1 kun davomida erishiladi. 9-gidroksirisperidon muvozanatli konsentrasiyasiga 4-5 kundan keyin erishadi.

Taqsimlanishi

Risperidon organizmga tez taqsimlanadi. Taqsimlanish hajmi 1-2 l/kg ni tashkil etadi. Plazmada risperidon albumin va α₁-kislotali glikoprotein bilan bog‘lanadi. Risperidonni plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 90% ni, 9-gidroksirisperidonni bog‘lanishi esa 77% ni tashkil etadi.

Metabolizmi

Risperidon jigarda sitoxrom CYP2D6 fermentlar ishtirokida metabolizmga uchrab, risperidonning faolligiga o‘xshash antipsixotik faollikka ega bo‘lgan 9-gidroksirisperidonni hosil qiladi. Risperidon va 9-gidroksirisperidon faol antipsixotik fraksiyalarni hosil qiladi. CYP2D6 genetik polimorfizmga ega. CYP2D6 ning ekstenziv metabolizatorlari risperidonni 9-gidroksirisperidonga tez aylantirishi, CYP2D6 ning kuchsiz metabolizatorlari esa bu jarayonni sekinroq amalga oshirishiga qaramasdan, risperidon bir marta yoki takroran qabul qilinganidan so‘ng risperidon va 9-gidroksirisperidon (faol antipsixotik fraksiyasi) ning umumiy farmakokinetikasi o‘xshashdir.

Risperidonning boshqa metabolizm yo‘li bo‘lib N-dealkilizasiya hisoblanadi.

Chiqarilishi

Preparat qabul qilinganidan so‘ng bir haftadan keyin dozaning 70% siydik bilan va 14% esa – ahlat bilan chiqariladi. Siydikda risperidon va 9-gidroksirisperidonning miqdori qabul qilingan dozaning 35-45% ni tashkil etadi. Qolgan qismini faol bo‘lmagan metabolitlar tashkil etadi. Psixoz bilan xastalangan pasientlar peroral qabul qilganlaridan so‘ng risperidon taxminan 3 soatlik yarim chiqarilish davri bilan chiqariladi. 9-gidroksirisperidon va faol antipsixotik fraksiyasining yarim chiqarilish davri 24 soatni tashkil etadi.

Proporsionallik

Plazmadagi risperidonning konsentrasiyasi terapevtik dozalar diapazonida dozasigi proporsionaldir.

Qo‘llanilishi

• shizofreniyani davolash;
• bipolyar buzilishlarda o‘rtacha darajadan og‘ir darajagacha bo‘lgan maniakal holatlarni davolash;
• nofarmakologik davolash usullariga beriluvchan bo‘lmagan, o‘rtacha darajadan og‘ir darajadagacha bo‘lgan Alsgeymer kasalligi bilan xastalangan pasientlarda va o‘zlariga va atrofdagilarga zarar yetkazish xavfi bo‘lgan turg‘un agressiyani qisqa muddatli (6 haftagacha) davolash;
• intellektual darajasi past bo‘lgan yoki oligofreniya bilan xastalangan 5 yoshdan oshgan bolalar va o‘smirlarda hulq-atvor buzilganida kuzatiladigan turg‘un agressiya, agar agressiya yoki sosial xulq-atvorni boshqa buzilishning og‘irlik darajasi farmakologik davolashni talab etadigan holatlarda qisqa muddatli simptomatik davolash (6 haftagacha) uchun qo‘llanadi. Farmakologik davolash psixologik va ilmiy aralashuvlardan iborat bo‘lgan majmuaviy davolash dasturining tarkibiy qismi bo‘lishi kerak.

Qo‘llash usuli va dozalari

Rostalept-Rota ovqatlanishdan qat‘iy nazar ko‘p bo‘lmagan miqdordagi suv bilan ichga qabul qilinadi. Davolash to‘xtatishga qaror qilinganida preparatni asta-sekin bekor qilish tavsiya etiladi.

Shizofreniya

Kattalar. Preparat sutkada 1 yoki 2 marta buyuriladi. Tavsiya etilgan boshlang‘ich dozasi sutkada 2 mg risperidonni tashkil etadi, ikkinchi kunidan boshlab esa dozani sutkada
4 mg gacha oshirish mumkin. Shu vaqtdan boshlab dozani o‘zgartirish shart emas yoki zarurat bo‘lganida tuzatish kiritish mumkin. Odatda optimal doza sutkada 4-6 mg hisoblanadi, biroq ayrim hollarda dozani yanada sekinroq oshirish va yanada kichikroq boshlang‘ich va tutib turuvchi dozalarni qo‘llash o‘rinli bo‘lishi mumkin.

Sutkada 10 mg dan yuqori dozalarni qo‘llash kichikroq dozalarga nisbatan yuqori samaradorlikni ko‘rsatmagan va ekstrapiramid simptomlarni chaqirishi mumkin. Sutkada 16 mg dan yuqori dozalarni qo‘llash havfsizligi o‘rganilmagan, shuning uchun bunday dozalarni qo‘llash tavsiya etilmagan.

Keksa pasientlar. Tavsiya etilgan boshlang‘ich doza 0,5 mg ni tashkil etadi sutkada ikki marta qabul qilinadi. Dozani sutkada ikki marta 0,5 mg dan sutkada ikki marta 1-2 mg gacha oshirish orqali, dozaga tuzatish kiritish mumkin.

Bolalar. Shizofreniya bilan xastalangan bolalarga risperidonni qo‘llash samaradorligi yuzasidan ma‘lumotlar yetarli bo‘lmaganligi tufayli, ularga buyurilmaydi.

Bipolyar buzilishlarda maniakal holatlar

Preparatning tavsiya etilgan boshlang‘ich dozasi 2 mg tashkil etadi sutkada 1 marta qabul qilinadi. Zarurat bo‘lganida ushbu dozani kamida 24 soatlik interval bilan sutkada 1 mg ga oshirish orqali dozaga tuzatish kiritiladi. Har bir pasientda preparatning samaradorligi va o‘zlashtirilishini optimal qilish uchun Rostalept-Rota preparati sutkada 1-6 mg bo‘lgan o‘zgaruvchan dozalar diapazonida qo‘llanishi mumkin. Risperidonning 6 mg dan ortiq bo‘lgan sutkalik dozalari maniakal holatdagi pasientlarda o‘rganilmagan, shuning uchun bunday dozalarni qo‘llash tavsiya etilmagan.

Har qanday simptomatik davolashda bo‘lgani kabi, preparatni doimo qabul qilish muntazam baholash va asosni talab etadi.

Keksa pasientlar. Tavsiya etilgan boshlang‘ich dozasi 0,5 mg ni tashkil etadi sutkada 2 marta qabul qilinadi. Preparatning dozasini sutkada ikki marta 0,5 mg dan sutkada ikki marta 1-2 mg gacha oshirish orqali, dozaga tuzatish kiritish mumkin. Keksa yoshdagi pasientlarni klinik davolash tajribasi cheklangan bo‘lganligi uchun preparatni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Bolalar. Bipolyar maniya bilan xastalangan bolalarga preparatni qo‘llash samaradorligi yuzasidan ma‘lumotlar yetarli bo‘lmaganligi tufayli, risperidonni buyurish tavsiya etilmagan.

Alsgeymer kasalligi bilan xastalangan pasientlarda turg‘un tajavuzkorlik

Preparatning tavsiya etilgan boshlang‘ich dozasi 0,25 mg ni tashkil etadi sutkada ikki marta qabul qilinadi. Zarurat bo‘lganida ushbu dozani 0,25 mg dan sutkada ikki martagacha oshirish mumkin, ammo kamida kunora qabul qilish kerak. Ko‘pchilik pasientlar uchun optimal doza 0,5 mg ni tashkil etadi sutkada ikki marta qabul qilinadi, ammo ayrim pasientlarga 1 mg gacha bo‘lgan doza kerak bo‘lishi mumkin, sutada ikki marta qabul qilinadi.

Alsgeymer kasalligida turg‘un tajavuzkorlik bo‘lgan pasientlarda risperidon preparatini 6 haftadan ortiq qo‘llash mumkin emas. Davolanish vaqtida pasientlar davolashni davom ettirish zaruriyatini qayta ko‘rib chiqish maqsadida tez-tez muntazam tekshiruvdan o‘tishlari kerak.

Aqliy rivojlanishdan orqada qolgan pasientlarda hulq-atvor buzilishlari

5 yoshdan 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar

Tana vazni ≥ 50 kg bo‘lgan pasientlar uchun preparatning tavsiya etilgan boshlang‘ich dozasi 0,5 mg ni tashkil etadi sutkada bir marta qabul qilinadi. Zarurat bo‘lganida ushbu dozani 0,5 mg dan sutkada bir martagacha oshirish mumkin, ammo kamida kunora qabul qilish kerak. Ko‘pchilik pasientlar uchun optimal doza sutkada 1 mg ni tashkil etadi, ammo ba‘zi pasientlarga sutkada bir marta 0,5 mg doza, yana ba‘zilarga esa – sutkada bir marta 1,5 mg doza yetarli bo‘lishi mumkin.

Tana vazni < 50 kg bo‘lgan pasientlar uchun preparatning tavsiya etilgan boshlang‘ich dozasi 0,25 mg ni tashkil etadi, sutkada bir marta qabul qilinadi. Zarurat bo‘lganida ushbu dozani 0,25 mg dan sutkada bir martagacha oshirish mumkin, ammo kamida kunora qabul qilish kerak. Ko‘pchilik pasientlar uchun optimal doza sutkada 0,5 mg ni tashkil etadi, ammo ba‘zi pasientlarga sutkada bir marta 0,25 mg doza, yana ba‘zilarga esa – sutkada bir marta 0,75 mg doza yetarli bo‘lishi mumkin.

Har qanday simptomatik davolashda bo‘lgani kabi, preparatni doimo qabul qilish muntazam baholash va asosni talab etadi.

Ushbu kasallik bilan xastalangan 5 yoshgacha bo‘lgan bolalarga risperidonni qo‘llash tajribasi bo‘lmaganligi tufayli, Rostalept-Rota preparatini 5 yoshdan kichik bo‘lgan bolalarga qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Buyrak va jigar yetishmovchiligi

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda preparatning faol antipsixotik fraksiyasini chiqarilish hususiyati buyrak faoliyati normal bo‘lgan pasientlarga nisbatan pasaygan bo‘ladi. Jigar faoliyatini buzilishlari bo‘lgan pasientlarda risperidonning erkin fraksiyasini plazmadagi konsentrasiyasi oshadi. Ushbu pasientlar guruhida Rostalept-Rota preparatini ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Preparatni qo‘llashga ko‘rsatmalardan qat‘iy nazar, buyrak yoki jigar yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarga preparatning boshlang‘ich va navbatdagi dozalarini ikki marta kamaytirish kerak, shuningdek dozani asta-sekin oshirish kerak.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Nojo‘ya samaralarni uchrash tezligini quyida keltirilgan ko‘rsatkichlari quyidagi tarzda aniqlangan: juda tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100, <1/10); tez-tez emas (≥1/1000, <1/100); kam hollarda (≥1/10000, <1/1000); juda kam hollarda (<1/10000).

Har bir uchrash guruhida nojo‘ya samaralar ularning og‘irlik darajasini kamayish tartibida keltirilgan.

Infeksiyalar va invaziyalar: tez-tez – pnevmoniya, bronxit, yuqori nafas yo‘llarining infeksiyalari, sinusit, siydik chiqarish yo‘llarining infeksiyalari, quloq infeksiyalari, gripp; tez-tez emas – nafas yo‘llarining infeksiyalari, sistit, ko‘z infeksiyalari, tonzillit, onixomikoz, teri osti yog‘ kletchatkasini mahalliy infeksion yallig‘lanishi, virusli infeksiya, akrodermatit.

Qon va limfa tizimi tomonidan kuzatiladigan buzilishlar: tez-tez emas – neytropeniya, qonda leykositlarning darajasini pasayishi, trombositopeniya, anemiya, gematokritni pasayishi, eozinofillarning miqdorini oshishi; juda kam hollarda – agranulositoz.

Immun tizimi tomonidan kuzatiladigan buzilishlar: tez-tez emas – o‘ta yuqori sezuvchanlik; kam hollarda – anafilaktik shok.

Endokrin tizimi tomonidan kuzatiladigan buzilishlar: tez-tez – giperprolaktinemiya; kam hollarda – antidiuretik gormon sekresiyasini buzilishi, siydikda glyukozani aniqlanishi.

Moddalar almashinuvi va oziqlanish tomonidan kuzatiladigan buzilishlar: tez-tez – tana vaznini oshishi, ishtahani kuchayishi, ishtahani pasayishi; tez-tez emas – qandli diabet, giperglikemiya, polidipsiya, tana vaznini kamayishi, anoreksiya, qonda xolesterinning darajasini oshishi; kam hollarda – suv intoksikasiyasi, gipoglikemiya, giperinsulinemiya, qonda trigliseridlarning miqdorini oshishi; juda kam hollarda – diabetik ketoasidoz.

Ruhiyatni buzilishlari: juda tez-tez – uyqusizlik; tez-tez – uyquni buzilishi, ajitasiya, depressiya, havotirlik; tez-tez emas – maniya, ongni chalkashishi, libidoni susayishi, asabiylik, tungi qo‘rquvlar; kam hollarda – affektiv buzilishlar, anorgazmiya.

Nerv tizimi tomonidan kuzatiladigan buzilishlar: juda tez-tez – sedasiya/uyquchanlik, parkinsonizm, bosh og‘rig‘i; tez-tez – akatiziya, distoniya, bosh aylanishi, diskineziya, tremor; tez-tez emas – kechki diskineziya, serebral ishemiya, qo‘zg‘atuvchilarga nisbatan reaksiyani yo‘qligi, xushni yo‘qolishi, ongni susayishi, tirishishlar, xushdan ketish, o‘ta yuqori psixomotor faollik, muvozanatni buzilishi, harakatlar koordinasiyasini buzilishi, postural bosh aylanishi, diqqatni buzilishi, dizartriya, ta‘m bilishni buzilishi, gipesteziya, paresteziya; kam hollarda – xavfli neyroleptik sindrom, serebrovaskulyar buzilishlar, diabetik koma, boshni ritmik chayqatishi.

Ko‘rish a‘zolari tomonidan kuzatiladigan buzilishlar: tez-tez – ko‘rishni noaniqligi, kon‘yunktivit; tez-tez emas – yorug‘likdan qo‘rqish, ko‘zlarni qurishi, ko‘z yoshini kuchli oqishi, ko‘zlar giperemiyasi; kam hollarda – glaukoma, ko‘z harakatini buzilishi, ko‘z olmasini aylanma harakatlanishi, qovoqlarning chetlarida qatqaloqni hosil bo‘lishi, bo‘shashgan rangdor parda sindromi (intraoperasion).

Eshitish va muvozanat a‘zolari tomonidan kuzatiladigan buzilishlar: tez-tez emas – vertigo, quloqlarni shang‘illashi, quloqlarda og‘riq.

Yurak tomonidan kuzatiladigan buzilishlar: tez-tez – taxikardiya; tez-tez emas – bo‘lmachalar fibrillyasiyasi, atrioventrikulyar blokada, yurak o‘tkazuvchanligini buzilishi, elektrokardiogrammada QT intervalini uzayishi, bradikardiya, elektrokardiogrammada o‘zgarishlar, yurak urishini his etish; kam hollarda – sinusli aritmiya.

Qon tomirlar tomonidan kuzatiladigan buzilishlar: tez-tez – gipertenziya; tez-tez emas – gipotenziya, ortostatik gipotenziya, giperemiya; kam hollarda – o‘pka emboliyasi, venalar trombozi.

Nafas tizimi, ko‘krak qafasi va ko‘ks oralig‘i a‘zolari tomonidan kuzatiladigan buzilishlar: hansirash, hiqildoq va halqum sohasida og‘riq, yo‘tal, burundan qon ketishi, burunni bitishi; tez-tez emas – aspirasion pnevmoniya, o‘pkani dimlanishi, nafas yo‘llarini o‘tkazuvchanligini buzilishi, xirillash, xushtaksimon nafas, disfoniya, nafas faoliyatini buzilishi; kam hollarda – uyquda apnoe sindromi, giperventilyasiya.

Me‘da-ichak yo‘llari tomonidan kuzatiladigan buzilishlar: tez-tez – qorinda og‘riq, qorin sohasida diskomfort, qusish, ko‘ngil aynishi, qabziyat, diareya, dispepsiya, og‘izni qurishi, tish og‘rig‘i; tez-tez emas – axlatni ushlay olmaslik, fekaloma, gastroenterit, disfagiya, meteorizm; kam hollarda – pankreatit, ichak tutilishi, tilni shishi, xeylit.

Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan kuzatiladigan buzilishlar: tez-tez – toshma, eritema; tez-tez emas – eshakemi, qichishish, alopesiya, giperkeratoz, ekzema, terini qurishi, terining pigmentasiyasini buzilishi, akne, seboreyali dermatit, terini yallig‘lanishi, terini shikastlanishi; kam hollarda – dori vositalari ta‘sirida rivojlangan dermatit, qazg‘oq; juda kam hollarda – angionevrotik shishi.

Skelet-mushak va biriktiruvchi to‘qimalar tomonidan kuzatiladigan buzilishlar: tez-tez – mushak spazmlari, mushaklarda og‘riq, belda og‘riq, artralgiya; tez-tez emas – qonda kreatinfosfokinazaning darajasini oshishi, qomatni buzilishi, bo‘g‘imlarni tangligi, bo‘g‘imlarni shishi, mushaklarni bo‘shligi, bo‘yinda og‘riq; kam hollarda – rabdomioliz.

Buyraklar va siydik chiqarish yo‘llari tomonidan kuzatiladigan buzilishlar: siydikni ushlolmaslik; tez-tez emas – pollakiuriya, siydikni tutilishi, dizuriya.

Homiladorlikni kechishiga, tug‘ruqdan keyingi va perinatal holatlarga ta‘siri: kam hollarda – yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda “bekor qilish” sindromi.

Jinsiy a‘zolar va sut bezlari tomonidan kuzatiladigan buzilishlar: tez-tez emas – erektil disfunksiya, eyakulyasiyani buzilishi, amenoreya, hayz ko‘rish siklini buzilishi, ginekomastiya, galaktoreya, seksual disfunksiya, ko‘krakda og‘riq, ko‘krakda diskomfort, qindan ajralmalar ajralishi; kam hollarda – priapizm, hayz ko‘rishni kechikishi, sut bezlarini qattiqlashishi, sut bezlarini kattalashishi, sut bezidan ajralma ajralishi.

Umumiy buzilishlar: tez-tez – ko‘krak qafasi sohasida shish, gipertermiya, og‘riq, asteniya, kuchli toliqish, og‘riq; tez-tez emas – yuzni shishi, et uvishishi, tana haroratini oshishi, qadam tashlashni buzilishi, chanqoqlik, ko‘krak qafasi sohasida diskomfort, lohaslik, diskomfort; kam hollarda – gipotermiya, tana haroratini pasayishi, qo‘l-oyoqlarni sovushi, “bekor qilish” sindromi.

Jigar va o‘t chiqarish yo‘llari tomonidan kuzatiladigan buzilishlar: tez-tez emas – transaminazalarning faolligini oshishi, gamma-glutamiltransferazaning faolligini oshishi, jigar fermentlarining faolligini oshishi; kam hollarda – sariqlik.

Pasientlarning ayrim populyasiyasi.

Quyida bolalar va demensiya bilan xastalangan katta yoshdagi pasientlar o‘rtasida kattalarga nisbatan rivojlanish tezligi yuqori bo‘lgan nojo‘ya reaksiyalar keltirilgan.

Demensiya bilan xastalangan keksa pasientlar: siydik chiqarish yo‘llari infeksiyasi, periferik shish, uyquchanlik, yo‘tal.

Bolalar: uyquchanlik/sedasiya, kuchli toliqish, bosh og‘rig‘i, ishtahani kuchayishi, qusish, yuqori nafas yo‘llari infeksiyalari, burunni bitishi, qorinda og‘riq, bosh aylanishi, yo‘tal, isitma, tremor, diareya va enurez bo‘lishi mumkin.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• preparatning komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
• laktasiya (emizish) davrida qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Risperidon preparati antiaritmik preparatlar (masalan, xinidin, dizopiramid, prokainamid, propafenon, amiodaron, sotalol), trisiklik antidepressantlar (amitriptilin), tetrasiklik antidepressantlar (maprotilin), ba‘zi antigistamin preparatlar, boshqa antipsixotik dori vositalari, ayrim bezgakka qarshi preparatlar (xinin va mefloxin) kabi QT intervalini uzaytirish hususiyatiga ega bo‘lgan preparatlar va elektrolitlar muvozanatini izdan chiqaradigan preparatlar (gipokaliemiya, gipomagniemiyani chaqiradi), bradikardiyani chaqiradigan preparatlar yoki jigarda risperidonning metabolizmini ingibisiya qiladigan preparatlar bilan birga qo‘llanganida ehtiyotkorlikka rioya qilish tavsiya etiladi.

Rostalept-Rota preparatini markaziy nerv tizimiga ta‘sir etuvchi vositalar va alkogol bilan birga ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Risperidon levodopa va dopamin reseptorlarning boshqa agonistlarining samaradorligini kamaytiradi.

Gipotenziv dori vositalari va risperidon bir vaqtda qabul qilinganida klinik jihatdan ahamiyatli gipotenziya kuzatiladi.

Risperidon litiy, valproat kislotasi, digoksin yoki topiramatning farmakokinetikasiga klinik jihatdan ahamiyatli ta‘sir ko‘rsatmaydi.

Karbamazepin va jigar fermentlarining boshqa induktorlari bilan bir vaqtda qo‘llanganida qon plazmasida faol antipsixotik fraksiya (risperidon va faol metaboliti) ning konsentrasiyasi kamayadi (ushbu preparatlar bekor qilinganida risperidonning dozasiga tuzatish kiritish talab etiladi).

Fluoksetin yoki paroksetin buyurilganida va bekor qilinganidan so‘ng preparatning dozasiga tuzatish kiritish kerak (fluoksetin va paroksetin qon plazmasida risperidonning konsentrasiyasini oshiradi).

Verepamil risperidonning plazmadagi konsentrasiyasini oshiradi.

Fenotiazin hosilalari, trisiklik antidepressantlar va ba‘zi β-adrenoblokatorlar plazmada risperidonning konsentrasiyasini oshirishlari mumkin, ammo faol antipsixotik fraksiyasining konsentrasiyasiga ta‘sir qilmaydilar. Amitriptilin, eritromisin va xolinesteraza ingibitorlari (galantamin va donepezil) risperidon hamda faol antipsixotik fraksiyasining farmakokinetikasiga ta‘sir qilmaydilar. Simetidin va ranitidin risperidonning biokiraolishligini oshiradilar, ammo faol antipsixotik fraksiyasining konsentrasiyasiga minimal darajada ta‘sir qiladilar.

Risperidon va paliperidonni bir vaqtda qabul qilish tavsiya etilmaydi, chunki paliperidon risperidonning metaboliti hisoblanadi va faol antipsixotik fraksiyasining umumiy ta‘siri haddan tashqari kuchayishi mumkin.

Maxsus ko‘rsatmalar

Rostalept-Rota preparati bilan davolashni boshlashda, agar ushbu harakat klinik jihatdan tasdiqlangan bo‘lsa, oldingi davolashni asta-sekin bekor qilish tavsiya etiladi. Agar pasient antipsixotik vositalarning depo-shakllari bilan davolashga o‘tkazilayotgan bo‘lsa, u holda preparatni qabul qilishni navbatdagi rejalashtirilayotgan in‘eksiyaning o‘rniga boshlash tavsiya etiladi. Parkinsonizmga qarshi preparatlar bilan ayni vaqtda davolashni davom ettirish zaruriyatini vaqti-vaqti bilan baholash kerak.

Demensiya bilan xastalangan keksa pasientlarga risperidon va furosemid yoki boshqa kuchli diuretik birga buyurilganida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Insultni rivojlanish havf omillari bo‘lgan pasientlarga Rostalept-Rota preparatini ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Serebrovaskulyar nojo‘ya samaralarni rivojlanish havfi oshishi mumkinligi tufayli, demensiyani aralash yoki vaskulyar turi bilan xastalangan pasientlarni davolash uchun risperidonni qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Ortostatik gipotenziyani rivojlanish havfi borligi tufayli, yurak qon-tomir tizimining kasaliklarida (masalan, yurak yetishmovchiligida, miokard infarktida, yurak o‘tkazuvchanligini buzilishlarida, degidratasiya, gipovolemiya yoki bosh miya tomirlarini kasalliklarida) preparatni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash va dozasini asta-sekin oshirish kerak.

Anamnezida leykositlarning miqdorini klinik jihatdan ahamiyatli kamayishi bo‘lgan pasientlarga yoki risperidon bilan davolashning birinchi uch oyi davomida preparatga bog‘liq leykopeniya / neytropeniya bo‘lgan pasientlarga to‘liq qon tahlilini o‘tkazish va leykositlarning miqdori klinik jihatdan ahamiyatli darajada kamayganida preparatni qabul qilishni to‘xtatishni qayta ko‘rib chiqish tavsiya etiladi. Klinik jihatdan ahamiyatli neytropeniya bo‘lgan pasientlarda tana haroratini oshishi yoki infeksiyani rivojlanishini aniqlash maqsadida ularni kuzatish tavsiya etiladi va simptomlar paydo bo‘lganida zudlik bilan davolashni boshlash kerak. Neytropeniyaning og‘ir shaklida (neyrofillar 1×10⁹ /l dan kam) risperidon qabul qilishni neytrofillarning miqdori normal darajaga yetgunicha to‘xtatish kerak.

Keski diskineziya belgilari va simptomlari (ixtiyorsiz ritmik harakatlar, asosan tilni va yuz mushaklarini harakatlari) rivojlanganida barcha antipsixotik vositalarni bekor qilish haqidagi masalani ko‘rib chiqish kerak.

Gipertermiya, mushaklarni rigidligi, avtonom faoliyatlarni beqarorligi, ongni buzilishlari va kreatinfosfokinazaning darajasini oshishi bilan xarakterlanadigan havfli neyroleptik sindrom rivojlanganida barcha antipsixotik dori vositalar, shu jumladan risperidonni bekor qilish kerak.

Havfli neyroleptik sindromni rivojlanish havfini oshishi va antipsixotik preparatlarga sezuvchanlik (og‘riq sezuvchanligini susayishi, ongni chalkashishi, tez-tez kuzatiladigan yiqilishlar bilan kechuvchi harakat koordinasiyasini buzilishi va ekstrapiramid simptomlar) ni oshishi tufayli Parkinsonizm kasalligi yoki Levi tanachalari bo‘lgan demensiya bilan xastalangan pasientlarga preparatni ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.

Qandli diabet bilan xastalangan va qandli diabetni rivojlanish havf omillari bo‘lgan pasientlar o‘rtasida klinik monitoring o‘tkazish tavsiya etiladi.

Risperidon qabul qilinganida tana vazni ahamiyatli darajada oshishi mumkin.

Giperprolaktinemiya yoki prolaktinga bog‘liq o‘smalarni rivojlanishi mumkin bo‘lgan pasientlarga Rostalept-Rota preparati ehtiyotkorlik bilan qo‘llanishi kerak.

Yurak-qon tomir kasalliklari, QT intervalini nasliy uzayishi, bradikardiya, elektrolitlar muvozanatini buzilishlari (gipokaliemiya, gipomagniemiya) bo‘lgan pasientlarga preparat buyurilganida va QT intervalini uzaytiruvchi preparatlar bilan birga qo‘llanganida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Anamnezida tutqanoq hurujlari yoki tirishish bo‘sag‘asini pasayishiga olib keladigan boshqa buzilishlari bo‘lgan pasientlarga Risperidon preparatini ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Antipsixotik dori vositalari qabul qilinganida organizmning termoregulyasiyasi izdan chiqishi mumkinligi tufayli, ichki tana haroratini oshishi mumkin bo‘lgan pasientlarga (jadal jismoniy harakatlar, yuqori haroratni ta‘siri, organizmni suvsizlanishida va antixolinergik faollikka ega bo‘lgan preparatlar bir vaqtda qo‘llanganida) risperidon buyurilganida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Preparatni buyurishdan oldin venoz tromboemboliyani barcha potensial rivojlanish havf omillarini aniqlash va profilaktik choralarni ko‘rish kerak.

Preparat tarkibida laktoza saqlaydi, shuning uchun uni galaktozani o‘zlashtirolmaslik, Lapp laktaza tanqisligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi kabi kam uchraydigan nasliy kasalliklar bo‘lgan pasientlarga qo‘llash mumkin emas.

Homiladorlik va laktasiya davrida qo‘llanishi

Homiladorlikda davolashdan kutiladigan foyda homila yoki yangi tug‘ilgan chaqaloq uchun potensial havfdan ustun bo‘lgan holatdagina Rostalept-Rota preparatini qo‘llash mumkin.

Laktasiya davrida preparatni qo‘llash zarurati bo‘lganida emizishni to‘xtatish kerak, chunki risperidon hamda 9-gidroksirisperidon ko‘krak suti bilan ajralib chiqadi.

Pediatriyada qo‘llanishi

5 yoshdan kichik bo‘lgan bolalarda hulq-atvor buzilishlarini risperidon bilan davolash yuzasidan ma‘lumotlar yetarli emas.

Hulq-atvorni buzilishlari bo‘lgan bolalar va o‘smirlarga preparatni buyurishdan oldin ularning tajavuzkor harakatlarini jismoniy hamda ijtimoiy sabablarini yaxshilab o‘rganib chiqish kerak.

Ta‘lim olish qobiliyatiga ta‘sir qilishi mumkinligi tufayli, preparatning sedativ samarasini sinchiklab kuzatish kerak.

Uzoq muddatli giperprolaktinemiya bolalar va o‘smirlarning jismoniy hamda jinsiy rivojlanishiga ta‘sir ko‘rsatishi mumkinligi tufayli, ularning endokrinologik holatlarini, jumladan bo‘yi, tana vazni, jinsiy rivojlanishi, hayz ko‘rish siklini monitoring o‘tkazish va boshqa potensial prolaktin samaralarni kuzatish kerak.

Ekstrapiramid simptomlar va boshqa harakat buzilishlarini aniqlash uchun muntazam ravishda kuzatish kerak.

Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri

Davolanish vaqtida diqqatni jamlash va psixomotor reaksiyalar tezligini talab etuvchi potensial havfli faoliyat turlarini bajarishdan saqlanish kerak.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: sedativ ta‘sirini kuchayishi, uyquchanlik, taxikardiya, arterial gipotenziya, ekstrapiramid simptomlar, QT intervalini uzayishi, tirishishlar bo‘lishi mumkin.

Davolash: nafas yo‘llarining o‘tkazuvchanligini tutib turish, me‘dani yuvish, faollashtirilgan ko‘mir, surgi vositalarini qabul qilish, kuzatilishi mumkin bo‘lgan aritmiyalarni aniqlash maqsadida EKGni monitoring o‘tkazish, simptomatik hamda tutib turuvchi davolash o‘tkazish, doimiy tibbiy kuzatuv o‘tkazish kerak. Ekstrapiramid simptomlar paydo bo‘lganida – antixolinergik vositalarni yuborish kerak.

Chiqarilish shakli

Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar. 10 tabletkadan blisterda. 2 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

Saqlash sharoiti

25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.