ROSTALEPT-ROTA

•       препаратнинг компонентларига юқори сезувчанлик;

•       лактация (эмизиш) даврида қўллаш мумкин эмас.

 

Росталепт-Рота – антипсихотик восита (нейролептик) бўлиб, бензиоксазолнинг ҳосиласидир, шунингдек седатив, қусишга қарши ва гипотермик таъсир кўрсатади.

Рисперидон 5-НТ₂-серотонин ва D₂-допамин peцепторларига яқинлиги яққол бўлган селектив моноаминергик антагонист ҳисобланади, шунингдек α₁-адренорецепторлари билан боғланади ва Н₁-гистамин рецепторлари ҳамда α₂-адренорецепторлари билан бироз сустроқ боғланади. Холинорецепторларига нисбатан яқинликка эга эмас.

Антипсихотик таъсири мезолимбик ва мезокортикал тизимлардаги D₂-допамин рецепторларини блокадаси билан ифодаланади. Седатив таъсири бош мия устунининг ретикуляр формациясидаги адренорецепторларни блокадаси билан ифодаланади; қусишга қарши таъсири – қусиш марказининг триггер зонасидаги D₂-допамин рецепторларни блокадаси билан ифодаланади; гипотермик таъсири – гипоталамусдаги допамин рецепторларни блокадаси билан ифодаланади.

Рисперидон шизофрениянинг продуктив симптомлари (алаҳсираш, галлюцинациялар), тажоввузкорлик, автоматизмни пасайтиради. Классик нейролептикларга нисбатан ҳаракат фаолиятини камроқ даражада сусайтиради ва каталепсияни камроқ индукция қилади.

Серотонин ва допаминга нисбатан мувофиқлаштирилган марказий антагонизми экстрапирамид симптоматикани ривожланиш ҳавфини камайтириши мумкин ва шизофрениянинг негатив ва аффектив симптомларида терапевтик имкониятини кенгайтиради.

Сўрилиши

Рисперидон перорал қабул қилинганидан сўнг тўлиқ сўрилиб, плазмада максимал концентрациясига 1-2 соатдан кейин эришади. Овқатланиш рисперидоннинг сўрилишига таъсир қилмайди, шунинг учун уни овқатланишдан қатъий назар қабул қилиш мумкин. Рисперидон мувозанатли концентрациясига кўпчилик пациентларда 1 кун давомида эришилади. 9-гидроксирисперидон мувозанатли концентрациясига 4-5 кундан кейин эришади.

Тақсимланиши

Рисперидон организмга тез тақсимланади. Тақсимланиш ҳажми 1-2 л/кг ни ташкил этади. Плазмада рисперидон альбумин ва α₁-кислотали гликопротеин билан боғланади. Рисперидонни плазма оқсиллари билан боғланиши 90% ни, 9-гидроксирисперидонни боғланиши эса 77% ни ташкил этади.

Метаболизми

Рисперидон жигарда цитохром CYP2D6 ферментлар иштирокида метаболизмга учраб, рисперидоннинг фаоллигига ўхшаш антипсихотик фаолликка эга бўлган 9-гидроксирисперидонни ҳосил қилади. Рисперидон ва 9-гидроксирисперидон фаол антипсихотик фракцияларни ҳосил қилади. CYP2D6 генетик полиморфизмга эга. CYP2D6 нинг экстензив метаболизаторлари рисперидонни 9-гидроксирисперидонга тез айлантириши, CYP2D6 нинг кучсиз метаболизаторлари эса бу жараённи секинроқ амалга оширишига қарамасдан, рисперидон бир марта ёки такроран қабул қилинганидан сўнг рисперидон ва 9-гидроксирисперидон (фаол антипсихотик фракцияси) нинг умумий фармакокинетикаси ўхшашдир.

Рисперидоннинг бошқа метаболизм йўли бўлиб N-деалкилизация ҳисобланади.

Чиқарилиши

Препарат қабул қилинганидан сўнг бир ҳафтадан кейин дозанинг 70% сийдик билан ва 14% эса – аҳлат билан чиқарилади. Сийдикда рисперидон ва 9-гидроксирисперидоннинг миқдори қабул қилинган дозанинг 35-45% ни ташкил этади. Қолган қисмини фаол бўлмаган метаболитлар ташкил этади. Психоз билан хасталанган пациентлар перорал қабул қилганларидан сўнг рисперидон тахминан 3 соатлик ярим чиқарилиш даври билан чиқарилади. 9-гидроксирисперидон ва фаол антипсихотик фракциясининг ярим чиқарилиш даври 24 соатни ташкил этади.

Пропорционаллик

Плазмадаги рисперидоннинг концентрацияси терапевтик дозалар диапазонида дозасиги пропорционалдир.

Росталепт-Рота овқатланишдан қатъий назар кўп бўлмаган миқдордаги сув билан ичга қабул қилинади. Даволаш тўхтатишга қарор қилинганида препаратни аста-секин бекор қилиш тавсия этилади.

Шизофрения

Катталар. Препарат суткада 1 ёки 2 марта буюрилади. Тавсия этилган бошланғич дозаси суткада 2 мг рисперидонни ташкил этади, иккинчи кунидан бошлаб эса дозани суткада
4 мг гача ошириш мумкин. Шу вақтдан бошлаб дозани ўзгартириш шарт эмас ёки зарурат бўлганида тузатиш киритиш мумкин. Одатда оптимал доза суткада 4-6 мг ҳисобланади, бироқ айрим ҳолларда дозани янада секинроқ ошириш ва янада кичикроқ бошланғич ва тутиб турувчи дозаларни қўллаш ўринли бўлиши мумкин.

Суткада 10 мг дан юқори дозаларни қўллаш кичикроқ дозаларга нисбатан юқори самарадорликни кўрсатмаган ва экстрапирамид симптомларни чақириши мумкин. Суткада 16 мг дан юқори дозаларни қўллаш ҳавфсизлиги ўрганилмаган, шунинг учун бундай дозаларни қўллаш тавсия этилмаган.

Кекса пациентлар. Тавсия этилган бошланғич доза 0,5 мг ни ташкил этади суткада икки марта қабул қилинади. Дозани суткада икки марта 0,5 мг дан суткада икки марта 1-2 мг гача ошириш орқали, дозага тузатиш киритиш мумкин.

Болалар. Шизофрения билан хасталанган болаларга рисперидонни қўллаш самарадорлиги юзасидан маълумотлар етарли бўлмаганлиги туфайли, уларга буюрилмайди.

Биполяр бузилишларда маниакал ҳолатлар

Препаратнинг тавсия этилган бошланғич дозаси 2 мг ташкил этади суткада 1 марта қабул қилинади. Зарурат бўлганида ушбу дозани камида 24 соатлик интервал билан суткада 1 мг га ошириш орқали дозага тузатиш киритилади. Ҳар бир пациентда препаратнинг самарадорлиги ва ўзлаштирилишини оптимал қилиш учун Росталепт-Рота препарати суткада 1-6 мг бўлган ўзгарувчан дозалар диапазонида қўлланиши мумкин. Рисперидоннинг 6 мг дан ортиқ бўлган суткалик дозалари маниакал ҳолатдаги пациентларда ўрганилмаган, шунинг учун бундай дозаларни қўллаш тавсия этилмаган.

Ҳар қандай симптоматик даволашда бўлгани каби, препаратни доимо қабул қилиш мунтазам баҳолаш ва асосни талаб этади.

Кекса пациентлар. Тавсия этилган бошланғич дозаси 0,5 мг ни ташкил этади суткада 2 марта қабул қилинади. Препаратнинг дозасини суткада икки марта 0,5 мг дан суткада икки марта 1-2 мг гача ошириш орқали, дозага тузатиш киритиш мумкин. Кекса ёшдаги пациентларни клиник даволаш тажрибаси чекланган бўлганлиги учун препаратни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Болалар. Биполяр мания билан хасталанган болаларга препаратни қўллаш самарадорлиги юзасидан маълумотлар етарли бўлмаганлиги туфайли, рисперидонни буюриш тавсия этилмаган.

Альцгеймер касаллиги билан хасталанган пациентларда турғун тажавузкорлик

Препаратнинг тавсия этилган бошланғич дозаси 0,25 мг ни ташкил этади суткада икки марта қабул қилинади. Зарурат бўлганида ушбу дозани 0,25 мг дан суткада икки мартагача ошириш мумкин, аммо камида кунора қабул қилиш керак. Кўпчилик пациентлар учун оптимал доза 0,5 мг ни ташкил этади суткада икки марта қабул қилинади, аммо айрим пациентларга 1 мг гача бўлган доза керак бўлиши мумкин, сутада икки марта қабул қилинади.

Альцгеймер касаллигида турғун тажавузкорлик бўлган пациентларда рисперидон препаратини 6 ҳафтадан ортиқ қўллаш мумкин эмас. Даволаниш вақтида пациентлар даволашни давом эттириш заруриятини қайта кўриб чиқиш мақсадида тез-тез мунтазам текширувдан ўтишлари керак.

Ақлий ривожланишдан орқада қолган пациентларда ҳулқ-атвор бузилишлари

5 ёшдан 18 ёшгача бўлган болалар ва ўсмирлар

Тана вазни ≥ 50 кг бўлган пациентлар учун препаратнинг тавсия этилган бошланғич дозаси 0,5 мг ни ташкил этади суткада бир марта қабул қилинади. Зарурат бўлганида ушбу дозани 0,5 мг дан суткада бир мартагача ошириш мумкин, аммо камида кунора қабул қилиш керак. Кўпчилик пациентлар учун оптимал доза суткада 1 мг ни ташкил этади, аммо баъзи пациентларга суткада бир марта 0,5 мг доза, яна баъзиларга эса – суткада бир марта 1,5 мг доза етарли бўлиши мумкин.

Тана вазни < 50 кг бўлган пациентлар учун препаратнинг тавсия этилган бошланғич дозаси 0,25 мг ни ташкил этади, суткада бир марта қабул қилинади. Зарурат бўлганида ушбу дозани 0,25 мг дан суткада бир мартагача ошириш мумкин, аммо камида кунора қабул қилиш керак. Кўпчилик пациентлар учун оптимал доза суткада 0,5 мг ни ташкил этади, аммо баъзи пациентларга суткада бир марта 0,25 мг доза, яна баъзиларга эса – суткада бир марта 0,75 мг доза етарли бўлиши мумкин.

Ҳар қандай симптоматик даволашда бўлгани каби, препаратни доимо қабул қилиш мунтазам баҳолаш ва асосни талаб этади.

Ушбу касаллик билан хасталанган 5 ёшгача бўлган болаларга рисперидонни қўллаш тажрибаси бўлмаганлиги туфайли, Росталепт-Рота препаратини 5 ёшдан кичик бўлган болаларга қўллаш тавсия этилмайди.

Буйрак ва жигар етишмовчилиги

Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда препаратнинг фаол антипсихотик фракциясини чиқарилиш ҳусусияти буйрак фаолияти нормал бўлган пациентларга нисбатан пасайган бўлади. Жигар фаолиятини бузилишлари бўлган пациентларда рисперидоннинг эркин фракциясини плазмадаги концентрацияси ошади. Ушбу пациентлар гуруҳида Росталепт-Рота препаратини эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Препаратни қўллашга кўрсатмалардан қатъий назар, буйрак ёки жигар етишмовчилиги бўлган пациентларга препаратнинг бошланғич ва навбатдаги дозаларини икки марта камайтириш керак, шунингдек дозани аста-секин ошириш керак.

Симптомлари: седатив таъсирини кучайиши, уйқучанлик, тахикардия, артериал гипотензия, экстрапирамид симптомлар, QT интервалини узайиши, тиришишлар бўлиши мумкин.

Даволаш: нафас йўлларининг ўтказувчанлигини тутиб туриш, меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмир, сурги воситаларини қабул қилиш, кузатилиши мумкин бўлган аритмияларни аниқлаш мақсадида ЭКГни мониторинг ўтказиш, симптоматик ҳамда тутиб турувчи даволаш ўтказиш, доимий тиббий кузатув ўтказиш керак. Экстрапирамид симптомлар пайдо бўлганида – антихолинергик воситаларни юбориш керак.

Росталепт-Рота препарати билан даволашни бошлашда, агар ушбу ҳаракат клиник жиҳатдан тасдиқланган бўлса, олдинги даволашни аста-секин бекор қилиш тавсия этилади. Агар пациент антипсихотик воситаларнинг депо-шакллари билан даволашга ўтказилаётган бўлса, у ҳолда препаратни қабул қилишни навбатдаги режалаштирилаётган инъекциянинг ўрнига бошлаш тавсия этилади. Паркинсонизмга қарши препаратлар билан айни вақтда даволашни давом эттириш заруриятини вақти-вақти билан баҳолаш керак.

Деменция билан хасталанган кекса пациентларга рисперидон ва фуросемид ёки бошқа кучли диуретик бирга буюрилганида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Инсультни ривожланиш ҳавф омиллари бўлган пациентларга Росталепт-Рота препаратини эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Цереброваскуляр ножўя самараларни ривожланиш ҳавфи ошиши мумкинлиги туфайли, деменцияни аралаш ёки васкуляр тури билан хасталанган пациентларни даволаш учун рисперидонни қўллаш тавсия этилмайди.

Ортостатик гипотензияни ривожланиш ҳавфи борлиги туфайли, юрак қон-томир тизимининг касаликларида (масалан, юрак етишмовчилигида, миокард инфарктида, юрак ўтказувчанлигини бузилишларида, дегидратация, гиповолемия ёки бош мия томирларини касалликларида) препаратни эҳтиёткорлик билан қўллаш ва дозасини аста-секин ошириш керак.

Анамнезида лейкоцитларнинг миқдорини клиник жиҳатдан аҳамиятли камайиши бўлган пациентларга ёки рисперидон билан даволашнинг биринчи уч ойи давомида препаратга боғлиқ лейкопения / нейтропения бўлган пациентларга тўлиқ қон таҳлилини ўтказиш ва лейкоцитларнинг миқдори клиник жиҳатдан аҳамиятли даражада камайганида препаратни қабул қилишни тўхтатишни қайта кўриб чиқиш тавсия этилади. Клиник жиҳатдан аҳамиятли нейтропения бўлган пациентларда тана ҳароратини ошиши ёки инфекцияни ривожланишини аниқлаш мақсадида уларни кузатиш тавсия этилади ва симптомлар пайдо бўлганида зудлик билан даволашни бошлаш керак. Нейтропениянинг оғир шаклида (нейрофиллар 1×10⁹ /л дан кам) рисперидон қабул қилишни нейтрофилларнинг миқдори нормал даражага етгунича тўхтатиш керак.

Кески дискинезия белгилари ва симптомлари (ихтиёрсиз ритмик ҳаракатлар, асосан тилни ва юз мушакларини ҳаракатлари) ривожланганида барча антипсихотик воситаларни бекор қилиш ҳақидаги масалани кўриб чиқиш керак.

Гипертермия, мушакларни ригидлиги, автоном фаолиятларни беқарорлиги, онгни бузилишлари ва креатинфосфокиназанинг даражасини ошиши билан характерланадиган ҳавфли нейролептик синдром ривожланганида барча антипсихотик дори воситалар, шу жумладан рисперидонни бекор қилиш керак.

Ҳавфли нейролептик синдромни ривожланиш ҳавфини ошиши ва антипсихотик препаратларга сезувчанлик (оғриқ сезувчанлигини сусайиши, онгни чалкашиши, тез-тез кузатиладиган йиқилишлар билан кечувчи ҳаракат координациясини бузилиши ва экстрапирамид симптомлар) ни ошиши туфайли Паркинсонизм касаллиги ёки Леви таначалари бўлган деменция билан хасталанган пациентларга препаратни эҳтиёткорлик билан буюриш керак.

Қандли диабет билан хасталанган ва қандли диабетни ривожланиш ҳавф омиллари бўлган пациентлар ўртасида клиник мониторинг ўтказиш тавсия этилади.

Рисперидон қабул қилинганида тана вазни аҳамиятли даражада ошиши мумкин.

Гиперпролактинемия ёки пролактинга боғлиқ ўсмаларни ривожланиши мумкин бўлган пациентларга Росталепт-Рота препарати эҳтиёткорлик билан қўлланиши керак.

Юрак-қон томир касалликлари, QT интервалини наслий узайиши, брадикардия, электролитлар мувозанатини бузилишлари (гипокалиемия, гипомагниемия) бўлган пациентларга препарат буюрилганида ва QT интервалини узайтирувчи препаратлар билан бирга қўлланганида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Анамнезида тутқаноқ ҳуружлари ёки тиришиш бўсағасини пасайишига олиб келадиган бошқа бузилишлари бўлган пациентларга Рисперидон препаратини эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Антипсихотик дори воситалари қабул қилинганида организмнинг терморегуляцияси издан чиқиши мумкинлиги туфайли, ички тана ҳароратини ошиши мумкин бўлган пациентларга (жадал жисмоний ҳаракатлар, юқори ҳароратни таъсири, организмни сувсизланишида ва антихолинергик фаолликка эга бўлган препаратлар бир вақтда қўлланганида) рисперидон буюрилганида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Препаратни буюришдан олдин веноз тромбоэмболияни барча потенциал ривожланиш ҳавф омилларини аниқлаш ва профилактик чораларни кўриш керак.

Препарат таркибида лактоза сақлайди, шунинг учун уни галактозани ўзлаштиролмаслик, Лапп лактаза танқислиги ёки глюкоза-галактоза мальабсорбцияси каби кам учрайдиган наслий касалликлар бўлган пациентларга қўллаш мумкин эмас.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши

Ҳомиладорликда даволашдан кутиладиган фойда ҳомила ёки янги туғилган чақалоқ учун потенциал ҳавфдан устун бўлган ҳолатдагина Росталепт-Рота препаратини қўллаш мумкин.

Лактация даврида препаратни қўллаш зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш керак, чунки рисперидон ҳамда 9-гидроксирисперидон кўкрак сути билан ажралиб чиқади.

Педиатрияда қўлланиши

5 ёшдан кичик бўлган болаларда ҳулқ-атвор бузилишларини рисперидон билан даволаш юзасидан маълумотлар етарли эмас.

Ҳулқ-атворни бузилишлари бўлган болалар ва ўсмирларга препаратни буюришдан олдин уларнинг тажавузкор ҳаракатларини жисмоний ҳамда ижтимоий сабабларини яхшилаб ўрганиб чиқиш керак.

Таълим олиш қобилиятига таъсир қилиши мумкинлиги туфайли, препаратнинг седатив самарасини синчиклаб кузатиш керак.

Узоқ муддатли гиперпролактинемия болалар ва ўсмирларнинг жисмоний ҳамда жинсий ривожланишига таъсир кўрсатиши мумкинлиги туфайли, уларнинг эндокринологик ҳолатларини, жумладан бўйи, тана вазни, жинсий ривожланиши, ҳайз кўриш циклини мониторинг ўтказиш ва бошқа потенциал пролактин самараларни кузатиш керак.

Экстрапирамид симптомлар ва бошқа ҳаракат бузилишларини аниқлаш учун мунтазам равишда кузатиш керак.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Даволаниш вақтида диққатни жамлаш ва психомотор реакциялар тезлигини талаб этувчи потенциал ҳавфли фаолият турларини бажаришдан сақланиш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Рисперидон препарати антиаритмик препаратлар (масалан, хинидин, дизопирамид, прокаинамид, пропафенон, амиодарон, соталол), трициклик антидепрессантлар (амитриптилин), тетрациклик антидепрессантлар (мапротилин), баъзи антигистамин препаратлар, бошқа антипсихотик дори воситалари, айрим безгакка қарши препаратлар (хинин ва мефлохин) каби QT интервалини узайтириш ҳусусиятига эга бўлган препаратлар ва электролитлар мувозанатини издан чиқарадиган препаратлар (гипокалиемия, гипомагниемияни чақиради), брадикардияни чақирадиган препаратлар ёки жигарда рисперидоннинг метаболизмини ингибиция қиладиган препаратлар билан бирга қўлланганида эҳтиёткорликка риоя қилиш тавсия этилади.

Росталепт-Рота препаратини марказий нерв тизимига таъсир этувчи воситалар ва алкоголь билан бирга эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Рисперидон леводопа ва допамин рецепторларнинг бошқа агонистларининг самарадорлигини камайтиради.

Гипотензив дори воситалари ва рисперидон бир вақтда қабул қилинганида клиник жиҳатдан аҳамиятли гипотензия кузатилади.

Рисперидон литий, вальпроат кислотаси, дигоксин ёки топираматнинг фармакокинетикасига клиник жиҳатдан аҳамиятли таъсир кўрсатмайди.

Карбамазепин ва жигар ферментларининг бошқа индукторлари билан бир вақтда қўлланганида қон плазмасида фаол антипсихотик фракция (рисперидон ва фаол метаболити) нинг концентрацияси камаяди (ушбу препаратлар бекор қилинганида рисперидоннинг дозасига тузатиш киритиш талаб этилади).

Флуоксетин ёки пароксетин буюрилганида ва бекор қилинганидан сўнг препаратнинг дозасига тузатиш киритиш керак (флуоксетин ва пароксетин қон плазмасида рисперидоннинг концентрациясини оширади).

Верепамил рисперидоннинг плазмадаги концентрациясини оширади.

Фенотиазин ҳосилалари, трициклик антидепрессантлар ва баъзи β-адреноблокаторлар плазмада рисперидоннинг концентрациясини оширишлари мумкин, аммо фаол антипсихотик фракциясининг концентрациясига таъсир қилмайдилар. Амитриптилин, эритромицин ва холинэстераза ингибиторлари (галантамин ва донепезил) рисперидон ҳамда фаол антипсихотик фракциясининг фармакокинетикасига таъсир қилмайдилар. Циметидин ва ранитидин рисперидоннинг биокираолишлигини оширадилар, аммо фаол антипсихотик фракциясининг концентрациясига минимал даражада таъсир қиладилар.

Рисперидон ва палиперидонни бир вақтда қабул қилиш тавсия этилмайди, чунки палиперидон рисперидоннинг метаболити ҳисобланади ва фаол антипсихотик фракциясининг умумий таъсири ҳаддан ташқари кучайиши мумкин.

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

ROSTALEPT-ROTA

ROSTALEPT–ROTA

Preparatning savdo nomi: Rostalept-Rota

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): risperidon

Dori shakli: plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Tarkibi:

Rostalept-Rota 1 mg

Har bir plyonka qobiq bilan qoplangan tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: risperidon – 1 mg;

yordamchi moddalar: laktoza monogidrati, mikrokristall sellyuloza, gipromelloza, jelatinlangan kraxmal, magniy stearati;

qobig‘ining tarkibi: Opadri^® II oq 85F18422 (polivinil spirti, makrogol, titan dioksidi, talk).

Rostalept-Rota 2 mg

Har bir plyonka qobiq bilan qoplangan tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: risperidon – 2 mg;

yordamchi moddalar: laktoza monogidrati, mikrokristall sellyuloza, gipromelloza, jelatinlangan kraxmal, magniy stearati;

qobig‘ining tarkibi: Opadri^® II pushti 85F25415 (polivinil spirti, makrogol, titan dioksidi, talk, temir II-oksidi, karmuazin).

Rostalept-Rota 3 mg

Har bir plyonka qobiq bilan qoplangan tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: risperidon – 3 mg;

yordamchi moddalar: laktoza monogidrati, mikrokristall sellyuloza, gipromelloza, jelatinlangan kraxmal, magniy stearati;

qobig‘ining tarkibi: Opadri^® II sariq 85F32085 (polivinil spirti, makrogol, titan dioksidi, talk, sariq xinolin alyumin laki, temir II-oksidi, sariq sanset FCF alyumin laki).

Rostalept-Rota 4 mg

Har bir plyonka qobiq bilan qoplangan tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: risperidon – 4 mg;

yordamchi moddalar: laktoza monogidrati, mikrokristall sellyuloza, gipromelloza, jelatinlangan kraxmal, magniy stearati;

qobig‘ining tarkibi: Opadri^® II yashil 85F21605 (polivinil spirti, makrogol, titan dioksidi, talk, sariq xinolin alyumin laki, indigokarmin alyumin laki).

Ta‘rifi:

Rostalept-Rota 1 mg: uzunchoq, ikki tomonlama qavariq, bir tomonida sindirish uchun riskasi bo‘lgan, oq yoki deyarli oq rangli plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Rostalept-Rota 2 mg: uzunchoq, ikki tomonlama qavariq, bir tomonida sindirish uchun riskasi bo‘lgan, pushti rangdan pushti-to‘q sariq ranggacha bo‘lgan plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Rostalept-Rota 3 mg: uzunchoq, ikki tomonlama qavariq, bir tomonida sindirish uchun riskasi bo‘lgan, sariq rangli plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Rostalept-Rota 4 mg: uzunchoq, ikki tomonlama qavariq, bir tomonida sindirish uchun riskasi bo‘lgan, och yashil rangli plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi: Antipsixotik vositalar. Boshqa antipsixotik vositalar.

ATX kodi: N05AX08

Farmakologik hususiyatlari

Rostalept-Rota – antipsixotik vosita (neyroleptik) bo‘lib, benzioksazolning hosilasidir, shuningdek sedativ, qusishga qarshi va gipotermik ta‘sir ko‘rsatadi.

Risperidon 5-NT₂-serotonin va D₂-dopamin peseptorlariga yaqinligi yaqqol bo‘lgan selektiv monoaminergik antagonist hisoblanadi, shuningdek α₁-adrenoreseptorlari bilan bog‘lanadi va N₁-gistamin reseptorlari hamda α₂-adrenoreseptorlari bilan biroz sustroq bog‘lanadi. Xolinoreseptorlariga nisbatan yaqinlikka ega emas.

Antipsixotik ta‘siri mezolimbik va mezokortikal tizimlardagi D₂-dopamin reseptorlarini blokadasi bilan ifodalanadi. Sedativ ta‘siri bosh miya ustunining retikulyar formasiyasidagi adrenoreseptorlarni blokadasi bilan ifodalanadi; qusishga qarshi ta‘siri – qusish markazining trigger zonasidagi D₂-dopamin reseptorlarni blokadasi bilan ifodalanadi; gipotermik ta‘siri – gipotalamusdagi dopamin reseptorlarni blokadasi bilan ifodalanadi.

Risperidon shizofreniyaning produktiv simptomlari (alahsirash, gallyusinasiyalar), tajovvuzkorlik, avtomatizmni pasaytiradi. Klassik neyroleptiklarga nisbatan harakat faoliyatini kamroq darajada susaytiradi va katalepsiyani kamroq induksiya qiladi.

Serotonin va dopaminga nisbatan muvofiqlashtirilgan markaziy antagonizmi ekstrapiramid simptomatikani rivojlanish havfini kamaytirishi mumkin va shizofreniyaning negativ va affektiv simptomlarida terapevtik imkoniyatini kengaytiradi.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi

Risperidon peroral qabul qilinganidan so‘ng to‘liq so‘rilib, plazmada maksimal konsentrasiyasiga 1-2 soatdan keyin erishadi. Ovqatlanish risperidonning so‘rilishiga ta‘sir qilmaydi, shuning uchun uni ovqatlanishdan qat‘iy nazar qabul qilish mumkin. Risperidon muvozanatli konsentrasiyasiga ko‘pchilik pasientlarda 1 kun davomida erishiladi. 9-gidroksirisperidon muvozanatli konsentrasiyasiga 4-5 kundan keyin erishadi.

Taqsimlanishi

Risperidon organizmga tez taqsimlanadi. Taqsimlanish hajmi 1-2 l/kg ni tashkil etadi. Plazmada risperidon albumin va α₁-kislotali glikoprotein bilan bog‘lanadi. Risperidonni plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 90% ni, 9-gidroksirisperidonni bog‘lanishi esa 77% ni tashkil etadi.

Metabolizmi

Risperidon jigarda sitoxrom CYP2D6 fermentlar ishtirokida metabolizmga uchrab, risperidonning faolligiga o‘xshash antipsixotik faollikka ega bo‘lgan 9-gidroksirisperidonni hosil qiladi. Risperidon va 9-gidroksirisperidon faol antipsixotik fraksiyalarni hosil qiladi. CYP2D6 genetik polimorfizmga ega. CYP2D6 ning ekstenziv metabolizatorlari risperidonni 9-gidroksirisperidonga tez aylantirishi, CYP2D6 ning kuchsiz metabolizatorlari esa bu jarayonni sekinroq amalga oshirishiga qaramasdan, risperidon bir marta yoki takroran qabul qilinganidan so‘ng risperidon va 9-gidroksirisperidon (faol antipsixotik fraksiyasi) ning umumiy farmakokinetikasi o‘xshashdir.

Risperidonning boshqa metabolizm yo‘li bo‘lib N-dealkilizasiya hisoblanadi.

Chiqarilishi

Preparat qabul qilinganidan so‘ng bir haftadan keyin dozaning 70% siydik bilan va 14% esa – ahlat bilan chiqariladi. Siydikda risperidon va 9-gidroksirisperidonning miqdori qabul qilingan dozaning 35-45% ni tashkil etadi. Qolgan qismini faol bo‘lmagan metabolitlar tashkil etadi. Psixoz bilan xastalangan pasientlar peroral qabul qilganlaridan so‘ng risperidon taxminan 3 soatlik yarim chiqarilish davri bilan chiqariladi. 9-gidroksirisperidon va faol antipsixotik fraksiyasining yarim chiqarilish davri 24 soatni tashkil etadi.

Proporsionallik

Plazmadagi risperidonning konsentrasiyasi terapevtik dozalar diapazonida dozasigi proporsionaldir.

Qo‘llanilishi

• shizofreniyani davolash;
• bipolyar buzilishlarda o‘rtacha darajadan og‘ir darajagacha bo‘lgan maniakal holatlarni davolash;
• nofarmakologik davolash usullariga beriluvchan bo‘lmagan, o‘rtacha darajadan og‘ir darajadagacha bo‘lgan Alsgeymer kasalligi bilan xastalangan pasientlarda va o‘zlariga va atrofdagilarga zarar yetkazish xavfi bo‘lgan turg‘un agressiyani qisqa muddatli (6 haftagacha) davolash;
• intellektual darajasi past bo‘lgan yoki oligofreniya bilan xastalangan 5 yoshdan oshgan bolalar va o‘smirlarda hulq-atvor buzilganida kuzatiladigan turg‘un agressiya, agar agressiya yoki sosial xulq-atvorni boshqa buzilishning og‘irlik darajasi farmakologik davolashni talab etadigan holatlarda qisqa muddatli simptomatik davolash (6 haftagacha) uchun qo‘llanadi. Farmakologik davolash psixologik va ilmiy aralashuvlardan iborat bo‘lgan majmuaviy davolash dasturining tarkibiy qismi bo‘lishi kerak.

Qo‘llash usuli va dozalari

Rostalept-Rota ovqatlanishdan qat‘iy nazar ko‘p bo‘lmagan miqdordagi suv bilan ichga qabul qilinadi. Davolash to‘xtatishga qaror qilinganida preparatni asta-sekin bekor qilish tavsiya etiladi.

Shizofreniya

Kattalar. Preparat sutkada 1 yoki 2 marta buyuriladi. Tavsiya etilgan boshlang‘ich dozasi sutkada 2 mg risperidonni tashkil etadi, ikkinchi kunidan boshlab esa dozani sutkada
4 mg gacha oshirish mumkin. Shu vaqtdan boshlab dozani o‘zgartirish shart emas yoki zarurat bo‘lganida tuzatish kiritish mumkin. Odatda optimal doza sutkada 4-6 mg hisoblanadi, biroq ayrim hollarda dozani yanada sekinroq oshirish va yanada kichikroq boshlang‘ich va tutib turuvchi dozalarni qo‘llash o‘rinli bo‘lishi mumkin.

Sutkada 10 mg dan yuqori dozalarni qo‘llash kichikroq dozalarga nisbatan yuqori samaradorlikni ko‘rsatmagan va ekstrapiramid simptomlarni chaqirishi mumkin. Sutkada 16 mg dan yuqori dozalarni qo‘llash havfsizligi o‘rganilmagan, shuning uchun bunday dozalarni qo‘llash tavsiya etilmagan.

Keksa pasientlar. Tavsiya etilgan boshlang‘ich doza 0,5 mg ni tashkil etadi sutkada ikki marta qabul qilinadi. Dozani sutkada ikki marta 0,5 mg dan sutkada ikki marta 1-2 mg gacha oshirish orqali, dozaga tuzatish kiritish mumkin.

Bolalar. Shizofreniya bilan xastalangan bolalarga risperidonni qo‘llash samaradorligi yuzasidan ma‘lumotlar yetarli bo‘lmaganligi tufayli, ularga buyurilmaydi.

Bipolyar buzilishlarda maniakal holatlar

Preparatning tavsiya etilgan boshlang‘ich dozasi 2 mg tashkil etadi sutkada 1 marta qabul qilinadi. Zarurat bo‘lganida ushbu dozani kamida 24 soatlik interval bilan sutkada 1 mg ga oshirish orqali dozaga tuzatish kiritiladi. Har bir pasientda preparatning samaradorligi va o‘zlashtirilishini optimal qilish uchun Rostalept-Rota preparati sutkada 1-6 mg bo‘lgan o‘zgaruvchan dozalar diapazonida qo‘llanishi mumkin. Risperidonning 6 mg dan ortiq bo‘lgan sutkalik dozalari maniakal holatdagi pasientlarda o‘rganilmagan, shuning uchun bunday dozalarni qo‘llash tavsiya etilmagan.

Har qanday simptomatik davolashda bo‘lgani kabi, preparatni doimo qabul qilish muntazam baholash va asosni talab etadi.

Keksa pasientlar. Tavsiya etilgan boshlang‘ich dozasi 0,5 mg ni tashkil etadi sutkada 2 marta qabul qilinadi. Preparatning dozasini sutkada ikki marta 0,5 mg dan sutkada ikki marta 1-2 mg gacha oshirish orqali, dozaga tuzatish kiritish mumkin. Keksa yoshdagi pasientlarni klinik davolash tajribasi cheklangan bo‘lganligi uchun preparatni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Bolalar. Bipolyar maniya bilan xastalangan bolalarga preparatni qo‘llash samaradorligi yuzasidan ma‘lumotlar yetarli bo‘lmaganligi tufayli, risperidonni buyurish tavsiya etilmagan.

Alsgeymer kasalligi bilan xastalangan pasientlarda turg‘un tajavuzkorlik

Preparatning tavsiya etilgan boshlang‘ich dozasi 0,25 mg ni tashkil etadi sutkada ikki marta qabul qilinadi. Zarurat bo‘lganida ushbu dozani 0,25 mg dan sutkada ikki martagacha oshirish mumkin, ammo kamida kunora qabul qilish kerak. Ko‘pchilik pasientlar uchun optimal doza 0,5 mg ni tashkil etadi sutkada ikki marta qabul qilinadi, ammo ayrim pasientlarga 1 mg gacha bo‘lgan doza kerak bo‘lishi mumkin, sutada ikki marta qabul qilinadi.

Alsgeymer kasalligida turg‘un tajavuzkorlik bo‘lgan pasientlarda risperidon preparatini 6 haftadan ortiq qo‘llash mumkin emas. Davolanish vaqtida pasientlar davolashni davom ettirish zaruriyatini qayta ko‘rib chiqish maqsadida tez-tez muntazam tekshiruvdan o‘tishlari kerak.

Aqliy rivojlanishdan orqada qolgan pasientlarda hulq-atvor buzilishlari

5 yoshdan 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar

Tana vazni ≥ 50 kg bo‘lgan pasientlar uchun preparatning tavsiya etilgan boshlang‘ich dozasi 0,5 mg ni tashkil etadi sutkada bir marta qabul qilinadi. Zarurat bo‘lganida ushbu dozani 0,5 mg dan sutkada bir martagacha oshirish mumkin, ammo kamida kunora qabul qilish kerak. Ko‘pchilik pasientlar uchun optimal doza sutkada 1 mg ni tashkil etadi, ammo ba‘zi pasientlarga sutkada bir marta 0,5 mg doza, yana ba‘zilarga esa – sutkada bir marta 1,5 mg doza yetarli bo‘lishi mumkin.

Tana vazni < 50 kg bo‘lgan pasientlar uchun preparatning tavsiya etilgan boshlang‘ich dozasi 0,25 mg ni tashkil etadi, sutkada bir marta qabul qilinadi. Zarurat bo‘lganida ushbu dozani 0,25 mg dan sutkada bir martagacha oshirish mumkin, ammo kamida kunora qabul qilish kerak. Ko‘pchilik pasientlar uchun optimal doza sutkada 0,5 mg ni tashkil etadi, ammo ba‘zi pasientlarga sutkada bir marta 0,25 mg doza, yana ba‘zilarga esa – sutkada bir marta 0,75 mg doza yetarli bo‘lishi mumkin.

Har qanday simptomatik davolashda bo‘lgani kabi, preparatni doimo qabul qilish muntazam baholash va asosni talab etadi.

Ushbu kasallik bilan xastalangan 5 yoshgacha bo‘lgan bolalarga risperidonni qo‘llash tajribasi bo‘lmaganligi tufayli, Rostalept-Rota preparatini 5 yoshdan kichik bo‘lgan bolalarga qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Buyrak va jigar yetishmovchiligi

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda preparatning faol antipsixotik fraksiyasini chiqarilish hususiyati buyrak faoliyati normal bo‘lgan pasientlarga nisbatan pasaygan bo‘ladi. Jigar faoliyatini buzilishlari bo‘lgan pasientlarda risperidonning erkin fraksiyasini plazmadagi konsentrasiyasi oshadi. Ushbu pasientlar guruhida Rostalept-Rota preparatini ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Preparatni qo‘llashga ko‘rsatmalardan qat‘iy nazar, buyrak yoki jigar yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarga preparatning boshlang‘ich va navbatdagi dozalarini ikki marta kamaytirish kerak, shuningdek dozani asta-sekin oshirish kerak.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Nojo‘ya samaralarni uchrash tezligini quyida keltirilgan ko‘rsatkichlari quyidagi tarzda aniqlangan: juda tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100, <1/10); tez-tez emas (≥1/1000, <1/100); kam hollarda (≥1/10000, <1/1000); juda kam hollarda (<1/10000).

Har bir uchrash guruhida nojo‘ya samaralar ularning og‘irlik darajasini kamayish tartibida keltirilgan.

Infeksiyalar va invaziyalar: tez-tez – pnevmoniya, bronxit, yuqori nafas yo‘llarining infeksiyalari, sinusit, siydik chiqarish yo‘llarining infeksiyalari, quloq infeksiyalari, gripp; tez-tez emas – nafas yo‘llarining infeksiyalari, sistit, ko‘z infeksiyalari, tonzillit, onixomikoz, teri osti yog‘ kletchatkasini mahalliy infeksion yallig‘lanishi, virusli infeksiya, akrodermatit.

Qon va limfa tizimi tomonidan kuzatiladigan buzilishlar: tez-tez emas – neytropeniya, qonda leykositlarning darajasini pasayishi, trombositopeniya, anemiya, gematokritni pasayishi, eozinofillarning miqdorini oshishi; juda kam hollarda – agranulositoz.

Immun tizimi tomonidan kuzatiladigan buzilishlar: tez-tez emas – o‘ta yuqori sezuvchanlik; kam hollarda – anafilaktik shok.

Endokrin tizimi tomonidan kuzatiladigan buzilishlar: tez-tez – giperprolaktinemiya; kam hollarda – antidiuretik gormon sekresiyasini buzilishi, siydikda glyukozani aniqlanishi.

Moddalar almashinuvi va oziqlanish tomonidan kuzatiladigan buzilishlar: tez-tez – tana vaznini oshishi, ishtahani kuchayishi, ishtahani pasayishi; tez-tez emas – qandli diabet, giperglikemiya, polidipsiya, tana vaznini kamayishi, anoreksiya, qonda xolesterinning darajasini oshishi; kam hollarda – suv intoksikasiyasi, gipoglikemiya, giperinsulinemiya, qonda trigliseridlarning miqdorini oshishi; juda kam hollarda – diabetik ketoasidoz.

Ruhiyatni buzilishlari: juda tez-tez – uyqusizlik; tez-tez – uyquni buzilishi, ajitasiya, depressiya, havotirlik; tez-tez emas – maniya, ongni chalkashishi, libidoni susayishi, asabiylik, tungi qo‘rquvlar; kam hollarda – affektiv buzilishlar, anorgazmiya.

Nerv tizimi tomonidan kuzatiladigan buzilishlar: juda tez-tez – sedasiya/uyquchanlik, parkinsonizm, bosh og‘rig‘i; tez-tez – akatiziya, distoniya, bosh aylanishi, diskineziya, tremor; tez-tez emas – kechki diskineziya, serebral ishemiya, qo‘zg‘atuvchilarga nisbatan reaksiyani yo‘qligi, xushni yo‘qolishi, ongni susayishi, tirishishlar, xushdan ketish, o‘ta yuqori psixomotor faollik, muvozanatni buzilishi, harakatlar koordinasiyasini buzilishi, postural bosh aylanishi, diqqatni buzilishi, dizartriya, ta‘m bilishni buzilishi, gipesteziya, paresteziya; kam hollarda – xavfli neyroleptik sindrom, serebrovaskulyar buzilishlar, diabetik koma, boshni ritmik chayqatishi.

Ko‘rish a‘zolari tomonidan kuzatiladigan buzilishlar: tez-tez – ko‘rishni noaniqligi, kon‘yunktivit; tez-tez emas – yorug‘likdan qo‘rqish, ko‘zlarni qurishi, ko‘z yoshini kuchli oqishi, ko‘zlar giperemiyasi; kam hollarda – glaukoma, ko‘z harakatini buzilishi, ko‘z olmasini aylanma harakatlanishi, qovoqlarning chetlarida qatqaloqni hosil bo‘lishi, bo‘shashgan rangdor parda sindromi (intraoperasion).

Eshitish va muvozanat a‘zolari tomonidan kuzatiladigan buzilishlar: tez-tez emas – vertigo, quloqlarni shang‘illashi, quloqlarda og‘riq.

Yurak tomonidan kuzatiladigan buzilishlar: tez-tez – taxikardiya; tez-tez emas – bo‘lmachalar fibrillyasiyasi, atrioventrikulyar blokada, yurak o‘tkazuvchanligini buzilishi, elektrokardiogrammada QT intervalini uzayishi, bradikardiya, elektrokardiogrammada o‘zgarishlar, yurak urishini his etish; kam hollarda – sinusli aritmiya.

Qon tomirlar tomonidan kuzatiladigan buzilishlar: tez-tez – gipertenziya; tez-tez emas – gipotenziya, ortostatik gipotenziya, giperemiya; kam hollarda – o‘pka emboliyasi, venalar trombozi.

Nafas tizimi, ko‘krak qafasi va ko‘ks oralig‘i a‘zolari tomonidan kuzatiladigan buzilishlar: hansirash, hiqildoq va halqum sohasida og‘riq, yo‘tal, burundan qon ketishi, burunni bitishi; tez-tez emas – aspirasion pnevmoniya, o‘pkani dimlanishi, nafas yo‘llarini o‘tkazuvchanligini buzilishi, xirillash, xushtaksimon nafas, disfoniya, nafas faoliyatini buzilishi; kam hollarda – uyquda apnoe sindromi, giperventilyasiya.

Me‘da-ichak yo‘llari tomonidan kuzatiladigan buzilishlar: tez-tez – qorinda og‘riq, qorin sohasida diskomfort, qusish, ko‘ngil aynishi, qabziyat, diareya, dispepsiya, og‘izni qurishi, tish og‘rig‘i; tez-tez emas – axlatni ushlay olmaslik, fekaloma, gastroenterit, disfagiya, meteorizm; kam hollarda – pankreatit, ichak tutilishi, tilni shishi, xeylit.

Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan kuzatiladigan buzilishlar: tez-tez – toshma, eritema; tez-tez emas – eshakemi, qichishish, alopesiya, giperkeratoz, ekzema, terini qurishi, terining pigmentasiyasini buzilishi, akne, seboreyali dermatit, terini yallig‘lanishi, terini shikastlanishi; kam hollarda – dori vositalari ta‘sirida rivojlangan dermatit, qazg‘oq; juda kam hollarda – angionevrotik shishi.

Skelet-mushak va biriktiruvchi to‘qimalar tomonidan kuzatiladigan buzilishlar: tez-tez – mushak spazmlari, mushaklarda og‘riq, belda og‘riq, artralgiya; tez-tez emas – qonda kreatinfosfokinazaning darajasini oshishi, qomatni buzilishi, bo‘g‘imlarni tangligi, bo‘g‘imlarni shishi, mushaklarni bo‘shligi, bo‘yinda og‘riq; kam hollarda – rabdomioliz.

Buyraklar va siydik chiqarish yo‘llari tomonidan kuzatiladigan buzilishlar: siydikni ushlolmaslik; tez-tez emas – pollakiuriya, siydikni tutilishi, dizuriya.

Homiladorlikni kechishiga, tug‘ruqdan keyingi va perinatal holatlarga ta‘siri: kam hollarda – yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda “bekor qilish” sindromi.

Jinsiy a‘zolar va sut bezlari tomonidan kuzatiladigan buzilishlar: tez-tez emas – erektil disfunksiya, eyakulyasiyani buzilishi, amenoreya, hayz ko‘rish siklini buzilishi, ginekomastiya, galaktoreya, seksual disfunksiya, ko‘krakda og‘riq, ko‘krakda diskomfort, qindan ajralmalar ajralishi; kam hollarda – priapizm, hayz ko‘rishni kechikishi, sut bezlarini qattiqlashishi, sut bezlarini kattalashishi, sut bezidan ajralma ajralishi.

Umumiy buzilishlar: tez-tez – ko‘krak qafasi sohasida shish, gipertermiya, og‘riq, asteniya, kuchli toliqish, og‘riq; tez-tez emas – yuzni shishi, et uvishishi, tana haroratini oshishi, qadam tashlashni buzilishi, chanqoqlik, ko‘krak qafasi sohasida diskomfort, lohaslik, diskomfort; kam hollarda – gipotermiya, tana haroratini pasayishi, qo‘l-oyoqlarni sovushi, “bekor qilish” sindromi.

Jigar va o‘t chiqarish yo‘llari tomonidan kuzatiladigan buzilishlar: tez-tez emas – transaminazalarning faolligini oshishi, gamma-glutamiltransferazaning faolligini oshishi, jigar fermentlarining faolligini oshishi; kam hollarda – sariqlik.

Pasientlarning ayrim populyasiyasi.

Quyida bolalar va demensiya bilan xastalangan katta yoshdagi pasientlar o‘rtasida kattalarga nisbatan rivojlanish tezligi yuqori bo‘lgan nojo‘ya reaksiyalar keltirilgan.

Demensiya bilan xastalangan keksa pasientlar: siydik chiqarish yo‘llari infeksiyasi, periferik shish, uyquchanlik, yo‘tal.

Bolalar: uyquchanlik/sedasiya, kuchli toliqish, bosh og‘rig‘i, ishtahani kuchayishi, qusish, yuqori nafas yo‘llari infeksiyalari, burunni bitishi, qorinda og‘riq, bosh aylanishi, yo‘tal, isitma, tremor, diareya va enurez bo‘lishi mumkin.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• preparatning komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
• laktasiya (emizish) davrida qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Risperidon preparati antiaritmik preparatlar (masalan, xinidin, dizopiramid, prokainamid, propafenon, amiodaron, sotalol), trisiklik antidepressantlar (amitriptilin), tetrasiklik antidepressantlar (maprotilin), ba‘zi antigistamin preparatlar, boshqa antipsixotik dori vositalari, ayrim bezgakka qarshi preparatlar (xinin va mefloxin) kabi QT intervalini uzaytirish hususiyatiga ega bo‘lgan preparatlar va elektrolitlar muvozanatini izdan chiqaradigan preparatlar (gipokaliemiya, gipomagniemiyani chaqiradi), bradikardiyani chaqiradigan preparatlar yoki jigarda risperidonning metabolizmini ingibisiya qiladigan preparatlar bilan birga qo‘llanganida ehtiyotkorlikka rioya qilish tavsiya etiladi.

Rostalept-Rota preparatini markaziy nerv tizimiga ta‘sir etuvchi vositalar va alkogol bilan birga ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Risperidon levodopa va dopamin reseptorlarning boshqa agonistlarining samaradorligini kamaytiradi.

Gipotenziv dori vositalari va risperidon bir vaqtda qabul qilinganida klinik jihatdan ahamiyatli gipotenziya kuzatiladi.

Risperidon litiy, valproat kislotasi, digoksin yoki topiramatning farmakokinetikasiga klinik jihatdan ahamiyatli ta‘sir ko‘rsatmaydi.

Karbamazepin va jigar fermentlarining boshqa induktorlari bilan bir vaqtda qo‘llanganida qon plazmasida faol antipsixotik fraksiya (risperidon va faol metaboliti) ning konsentrasiyasi kamayadi (ushbu preparatlar bekor qilinganida risperidonning dozasiga tuzatish kiritish talab etiladi).

Fluoksetin yoki paroksetin buyurilganida va bekor qilinganidan so‘ng preparatning dozasiga tuzatish kiritish kerak (fluoksetin va paroksetin qon plazmasida risperidonning konsentrasiyasini oshiradi).

Verepamil risperidonning plazmadagi konsentrasiyasini oshiradi.

Fenotiazin hosilalari, trisiklik antidepressantlar va ba‘zi β-adrenoblokatorlar plazmada risperidonning konsentrasiyasini oshirishlari mumkin, ammo faol antipsixotik fraksiyasining konsentrasiyasiga ta‘sir qilmaydilar. Amitriptilin, eritromisin va xolinesteraza ingibitorlari (galantamin va donepezil) risperidon hamda faol antipsixotik fraksiyasining farmakokinetikasiga ta‘sir qilmaydilar. Simetidin va ranitidin risperidonning biokiraolishligini oshiradilar, ammo faol antipsixotik fraksiyasining konsentrasiyasiga minimal darajada ta‘sir qiladilar.

Risperidon va paliperidonni bir vaqtda qabul qilish tavsiya etilmaydi, chunki paliperidon risperidonning metaboliti hisoblanadi va faol antipsixotik fraksiyasining umumiy ta‘siri haddan tashqari kuchayishi mumkin.

Maxsus ko‘rsatmalar

Rostalept-Rota preparati bilan davolashni boshlashda, agar ushbu harakat klinik jihatdan tasdiqlangan bo‘lsa, oldingi davolashni asta-sekin bekor qilish tavsiya etiladi. Agar pasient antipsixotik vositalarning depo-shakllari bilan davolashga o‘tkazilayotgan bo‘lsa, u holda preparatni qabul qilishni navbatdagi rejalashtirilayotgan in‘eksiyaning o‘rniga boshlash tavsiya etiladi. Parkinsonizmga qarshi preparatlar bilan ayni vaqtda davolashni davom ettirish zaruriyatini vaqti-vaqti bilan baholash kerak.

Demensiya bilan xastalangan keksa pasientlarga risperidon va furosemid yoki boshqa kuchli diuretik birga buyurilganida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Insultni rivojlanish havf omillari bo‘lgan pasientlarga Rostalept-Rota preparatini ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Serebrovaskulyar nojo‘ya samaralarni rivojlanish havfi oshishi mumkinligi tufayli, demensiyani aralash yoki vaskulyar turi bilan xastalangan pasientlarni davolash uchun risperidonni qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Ortostatik gipotenziyani rivojlanish havfi borligi tufayli, yurak qon-tomir tizimining kasaliklarida (masalan, yurak yetishmovchiligida, miokard infarktida, yurak o‘tkazuvchanligini buzilishlarida, degidratasiya, gipovolemiya yoki bosh miya tomirlarini kasalliklarida) preparatni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash va dozasini asta-sekin oshirish kerak.

Anamnezida leykositlarning miqdorini klinik jihatdan ahamiyatli kamayishi bo‘lgan pasientlarga yoki risperidon bilan davolashning birinchi uch oyi davomida preparatga bog‘liq leykopeniya / neytropeniya bo‘lgan pasientlarga to‘liq qon tahlilini o‘tkazish va leykositlarning miqdori klinik jihatdan ahamiyatli darajada kamayganida preparatni qabul qilishni to‘xtatishni qayta ko‘rib chiqish tavsiya etiladi. Klinik jihatdan ahamiyatli neytropeniya bo‘lgan pasientlarda tana haroratini oshishi yoki infeksiyani rivojlanishini aniqlash maqsadida ularni kuzatish tavsiya etiladi va simptomlar paydo bo‘lganida zudlik bilan davolashni boshlash kerak. Neytropeniyaning og‘ir shaklida (neyrofillar 1×10⁹ /l dan kam) risperidon qabul qilishni neytrofillarning miqdori normal darajaga yetgunicha to‘xtatish kerak.

Keski diskineziya belgilari va simptomlari (ixtiyorsiz ritmik harakatlar, asosan tilni va yuz mushaklarini harakatlari) rivojlanganida barcha antipsixotik vositalarni bekor qilish haqidagi masalani ko‘rib chiqish kerak.

Gipertermiya, mushaklarni rigidligi, avtonom faoliyatlarni beqarorligi, ongni buzilishlari va kreatinfosfokinazaning darajasini oshishi bilan xarakterlanadigan havfli neyroleptik sindrom rivojlanganida barcha antipsixotik dori vositalar, shu jumladan risperidonni bekor qilish kerak.

Havfli neyroleptik sindromni rivojlanish havfini oshishi va antipsixotik preparatlarga sezuvchanlik (og‘riq sezuvchanligini susayishi, ongni chalkashishi, tez-tez kuzatiladigan yiqilishlar bilan kechuvchi harakat koordinasiyasini buzilishi va ekstrapiramid simptomlar) ni oshishi tufayli Parkinsonizm kasalligi yoki Levi tanachalari bo‘lgan demensiya bilan xastalangan pasientlarga preparatni ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.

Qandli diabet bilan xastalangan va qandli diabetni rivojlanish havf omillari bo‘lgan pasientlar o‘rtasida klinik monitoring o‘tkazish tavsiya etiladi.

Risperidon qabul qilinganida tana vazni ahamiyatli darajada oshishi mumkin.

Giperprolaktinemiya yoki prolaktinga bog‘liq o‘smalarni rivojlanishi mumkin bo‘lgan pasientlarga Rostalept-Rota preparati ehtiyotkorlik bilan qo‘llanishi kerak.

Yurak-qon tomir kasalliklari, QT intervalini nasliy uzayishi, bradikardiya, elektrolitlar muvozanatini buzilishlari (gipokaliemiya, gipomagniemiya) bo‘lgan pasientlarga preparat buyurilganida v

Дори шакли: плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Таркиби:

Росталепт-Рота 1 мг

Ҳар бир плёнка қобиқ билан қопланган таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: рисперидон – 1 мг;

ёрдамчи моддалар: лактоза моногидрати, микрокристалл целлюлоза, гипромеллоза, желатинланган крахмал, магний стеарати;

қобиғининг таркиби: Опадри^® II оқ 85F18422 (поливинил спирти, макрогол, титан диоксиди, тальк).

Росталепт-Рота 2 мг

Ҳар бир плёнка қобиқ билан қопланган таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: рисперидон – 2 мг;

ёрдамчи моддалар: лактоза моногидрати, микрокристалл целлюлоза, гипромеллоза, желатинланган крахмал, магний стеарати;

қобиғининг таркиби: Опадри^® II пушти 85F25415 (поливинил спирти, макрогол, титан диоксиди, тальк, темир II-оксиди, кармуазин).

Росталепт-Рота 3 мг

Ҳар бир плёнка қобиқ билан қопланган таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: рисперидон – 3 мг;

ёрдамчи моддалар: лактоза моногидрати, микрокристалл целлюлоза, гипромеллоза, желатинланган крахмал, магний стеарати;

қобиғининг таркиби: Опадри^® II сариқ 85F32085 (поливинил спирти, макрогол, титан диоксиди, тальк, сариқ хинолин алюмин лаки, темир II-оксиди, сариқ сансет FCF алюмин лаки).

Росталепт-Рота 4 мг

Ҳар бир плёнка қобиқ билан қопланган таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: рисперидон – 4 мг;

ёрдамчи моддалар: лактоза моногидрати, микрокристалл целлюлоза, гипромеллоза, желатинланган крахмал, магний стеарати;

қобиғининг таркиби: Опадри^® II яшил 85F21605 (поливинил спирти, макрогол, титан диоксиди, тальк, сариқ хинолин алюмин лаки, индигокармин алюмин лаки).

Плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар. 10 таблеткадан блистерда. 2 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Ножўя самараларни учраш тезлигини қуйида келтирилган кўрсаткичлари қуйидаги тарзда аниқланган: жуда тез-тез (≥1/10); тез-тез (≥1/100, <1/10); тез-тез эмас (≥1/1000, <1/100); кам ҳолларда (≥1/10000, <1/1000); жуда кам ҳолларда (<1/10000).

Ҳар бир учраш гуруҳида ножўя самаралар уларнинг оғирлик даражасини камайиш тартибида келтирилган.

Инфекциялар ва инвазиялар: тез-тез – пневмония, бронхит, юқори нафас йўлларининг инфекциялари, синусит, сийдик чиқариш йўлларининг инфекциялари, қулоқ инфекциялари, грипп; тез-тез эмас – нафас йўлларининг инфекциялари, цистит, кўз инфекциялари, тонзиллит, онихомикоз, тери ости ёғ клетчаткасини маҳаллий инфекцион яллиғланиши, вирусли инфекция, акродерматит.

Қон ва лимфа тизими томонидан кузатиладиган бузилишлар: тез-тез эмас – нейтропения, қонда лейкоцитларнинг даражасини пасайиши, тромбоцитопения, анемия, гематокритни пасайиши, эозинофилларнинг миқдорини ошиши; жуда кам ҳолларда – агранулоцитоз.

Иммун тизими томонидан кузатиладиган бузилишлар: тез-тез эмас – ўта юқори сезувчанлик; кам ҳолларда – анафилактик шок.

Эндокрин тизими томонидан кузатиладиган бузилишлар: тез-тез – гиперпролактинемия; кам ҳолларда – антидиуретик гормон секрециясини бузилиши, сийдикда глюкозани аниқланиши.

Моддалар алмашинуви ва озиқланиш томонидан кузатиладиган бузилишлар: тез-тез – тана вазнини ошиши, иштаҳани кучайиши, иштаҳани пасайиши; тез-тез эмас – қандли диабет, гипергликемия, полидипсия, тана вазнини камайиши, анорексия, қонда холестериннинг даражасини ошиши; кам ҳолларда – сув интоксикацияси, гипогликемия, гиперинсулинемия, қонда триглицеридларнинг миқдорини ошиши; жуда кам ҳолларда – диабетик кетоацидоз.

Руҳиятни бузилишлари: жуда тез-тез – уйқусизлик; тез-тез – уйқуни бузилиши, ажитация, депрессия, ҳавотирлик; тез-тез эмас – мания, онгни чалкашиши, либидони сусайиши, асабийлик, тунги қўрқувлар; кам ҳолларда – аффектив бузилишлар, аноргазмия.

Нерв тизими томонидан кузатиладиган бузилишлар: жуда тез-тез – седация/уйқучанлик, паркинсонизм, бош оғриғи; тез-тез – акатизия, дистония, бош айланиши, дискинезия, тремор; тез-тез эмас – кечки дискинезия, церебрал ишемия, қўзғатувчиларга нисбатан реакцияни йўқлиги, хушни йўқолиши, онгни сусайиши, тиришишлар, хушдан кетиш, ўта юқори психомотор фаоллик, мувозанатни бузилиши, ҳаракатлар координациясини бузилиши, постурал бош айланиши, диққатни бузилиши, дизартрия, таъм билишни бузилиши, гипестезия, парестезия; кам ҳолларда – хавфли нейролептик синдром, цереброваскуляр бузилишлар, диабетик кома, бошни ритмик чайқатиши.

Кўриш аъзолари томонидан кузатиладиган бузилишлар: тез-тез – кўришни ноаниқлиги, конъюнктивит; тез-тез эмас – ёруғликдан қўрқиш, кўзларни қуриши, кўз ёшини кучли оқиши, кўзлар гиперемияси; кам ҳолларда – глаукома, кўз ҳаракатини бузилиши, кўз олмасини айланма ҳаракатланиши, қовоқларнинг четларида қатқалоқни ҳосил бўлиши, бўшашган рангдор парда синдроми (интраоперацион).

Эшитиш ва мувозанат аъзолари томонидан кузатиладиган бузилишлар: тез-тез эмас – вертиго, қулоқларни шанғиллаши, қулоқларда оғриқ.

Юрак томонидан кузатиладиган бузилишлар: тез-тез – тахикардия; тез-тез эмас – бўлмачалар фибрилляцияси, атриовентрикуляр блокада, юрак ўтказувчанлигини бузилиши, электрокардиограммада QT интервалини узайиши, брадикардия, электрокардиограммада ўзгаришлар, юрак уришини ҳис этиш; кам ҳолларда – синусли аритмия.

Қон томирлар томонидан кузатиладиган бузилишлар: тез-тез – гипертензия; тез-тез эмас – гипотензия, ортостатик гипотензия, гиперемия; кам ҳолларда – ўпка эмболияси, веналар тромбози.

Нафас тизими, кўкрак қафаси ва кўкс оралиғи аъзолари томонидан кузатиладиган бузилишлар: ҳансираш, ҳиқилдоқ ва ҳалқум соҳасида оғриқ, йўтал, бурундан қон кетиши, бурунни битиши; тез-тез эмас – аспирацион пневмония, ўпкани димланиши, нафас йўлларини ўтказувчанлигини бузилиши, хириллаш, хуштаксимон нафас, дисфония, нафас фаолиятини бузилиши; кам ҳолларда – уйқуда апноэ синдроми, гипервентиляция.

Меъда-ичак йўллари томонидан кузатиладиган бузилишлар: тез-тез – қоринда оғриқ, қорин соҳасида дискомфорт, қусиш, кўнгил айниши, қабзият, диарея, диспепсия, оғизни қуриши, тиш оғриғи; тез-тез эмас – ахлатни ушлай олмаслик, фекалома, гастроэнтерит, дисфагия, метеоризм; кам ҳолларда – панкреатит, ичак тутилиши, тилни шиши, хейлит.

Тери ва тери ости тўқималари томонидан кузатиладиган бузилишлар: тез-тез – тошма, эритема; тез-тез эмас – эшакеми, қичишиш, алопеция, гиперкератоз, экзема, терини қуриши, терининг пигментациясини бузилиши, акне, себореяли дерматит, терини яллиғланиши, терини шикастланиши; кам ҳолларда – дори воситалари таъсирида ривожланган дерматит, қазғоқ; жуда кам ҳолларда – ангионевротик шиши.

Скелет-мушак ва бириктирувчи тўқималар томонидан кузатиладиган бузилишлар: тез-тез – мушак спазмлари, мушакларда оғриқ, белда оғриқ, артралгия; тез-тез эмас – қонда креатинфосфокиназанинг даражасини ошиши, қоматни бузилиши, бўғимларни танглиги, бўғимларни шиши, мушакларни бўшлиги, бўйинда оғриқ; кам ҳолларда – рабдомиолиз.

Буйраклар ва сийдик чиқариш йўллари томонидан кузатиладиган бузилишлар: сийдикни ушлолмаслик; тез-тез эмас – поллакиурия, сийдикни тутилиши, дизурия.

Ҳомиладорликни кечишига, туғруқдан кейинги ва перинатал ҳолатларга таъсири: кам ҳолларда – янги туғилган чақалоқларда “бекор қилиш” синдроми.

Жинсий аъзолар ва сут безлари томонидан кузатиладиган бузилишлар: тез-тез эмас – эректил дисфункция, эякуляцияни бузилиши, аменорея, ҳайз кўриш циклини бузилиши, гинекомастия, галакторея, сексуал дисфункция, кўкракда оғриқ, кўкракда дискомфорт, қиндан ажралмалар ажралиши; кам ҳолларда – приапизм, ҳайз кўришни кечикиши, сут безларини қаттиқлашиши, сут безларини катталашиши, сут безидан ажралма ажралиши.

Умумий бузилишлар: тез-тез – кўкрак қафаси соҳасида шиш, гипертермия, оғриқ, астения, кучли толиқиш, оғриқ; тез-тез эмас – юзни шиши, эт увишиши, тана ҳароратини ошиши, қадам ташлашни бузилиши, чанқоқлик, кўкрак қафаси соҳасида дискомфорт, лоҳаслик, дискомфорт; кам ҳолларда – гипотермия, тана ҳароратини пасайиши, қўл-оёқларни совуши, “бекор қилиш” синдроми.

Жигар ва ўт чиқариш йўллари томонидан кузатиладиган бузилишлар: тез-тез эмас – трансаминазаларнинг фаоллигини ошиши, гамма-глутамилтрансферазанинг фаоллигини ошиши, жигар ферментларининг фаоллигини ошиши; кам ҳолларда – сариқлик.

Пациентларнинг айрим популяцияси.

Қуйида болалар ва деменция билан хасталанган катта ёшдаги пациентлар ўртасида катталарга нисбатан ривожланиш тезлиги юқори бўлган ножўя реакциялар келтирилган.

Деменция билан хасталанган кекса пациентлар: сийдик чиқариш йўллари инфекцияси, периферик шиш, уйқучанлик, йўтал.

Болалар: уйқучанлик/седация, кучли толиқиш, бош оғриғи, иштаҳани кучайиши, қусиш, юқори нафас йўллари инфекциялари, бурунни битиши, қоринда оғриқ, бош айланиши, йўтал, иситма, тремор, диарея ва энурез бўлиши мумкин.

•       шизофренияни даволаш;

•       биполяр бузилишларда ўртача даражадан оғир даражагача бўлган маниакал ҳолатларни даволаш;

•       нофармакологик даволаш усулларига берилувчан бўлмаган, ўртача даражадан оғир даражадагача бўлган Альцгеймер касаллиги билан хасталанган пациентларда ва ўзларига ва атрофдагиларга зарар етказиш хавфи бўлган турғун агрессияни қисқа муддатли (6 ҳафтагача) даволаш;

•       интеллектуал даражаси паст бўлган ёки олигофрения билан хасталанган 5 ёшдан ошган болалар ва ўсмирларда ҳулқ-атвор бузилганида кузатиладиган турғун агрессия, агар агрессия ёки социал хулқ-атворни бошқа бузилишнинг оғирлик даражаси фармакологик даволашни талаб этадиган ҳолатларда қисқа муддатли симптоматик даволаш (6 ҳафтагача) учун қўлланади. Фармакологик даволаш психологик ва илмий аралашувлардан иборат бўлган мажмуавий даволаш дастурининг таркибий қисми бўлиши керак.