Afobazol

Афобазол^® - селектив небензодиазепин анксиолитик.

Бош миянинг нерв хужайраларидаги сигма–1–рецепторларига таъсир қилиб, Афобазол^® ГАМК/бензодиазепен рецепторларини турғунлаштиради ва эндоген тормозланиш медеаторларига уларнинг сезгирлигини тиклайди. Шунингдек Афобазол^® нерв хужайраларининг биоэнергетик потенциалини оширади ва уларни шикастланишдан ҳимоя қилади (нейропротектив таъсир кўрсатади).

Препаратнинг таъсири анксиолитик (ҳавотирга қарши) ва енгил рағбатлантирувчи (фаоллаштирувчи) самараларни бирга қўшилиши кўринишида амалга ошади. Афобазол^® хавотир ҳиссини (ташвишли, ёмон ҳис хавфсираш, жиззакилик), зўриқиш (ҳадиксираш, йиғлоқилик, хавотирлик ҳисси, хотиржам бўлаолмаслик, уйқусизлик, қўрқув), хавотирнинг соматик кўринишлари (мушак, сенсор, юрак–қон томир, нафас, меъда–ичак симптомлари), вегетатив бузилишлар (оғиз қуриши, кўп терлаш, бош айланиши), когнитив бузилишлар (диққатни жамлашда қийинчиликлар, хотирани сусайишини) камайтиради ва йўқотади. Асосан айнан хавотирлик шубҳа кўринишидаги шахсиятни астеник бузилиши бўлган шахсларда, ишончсизликда, ўта кўнгил бўшлигида ва эмоционал ўзгарувчанликда, эмоционал стресс реакцияларига мойиллиги бўлган шахсларда препаратни қўллаш тавсия этилган.

Препаратнинг самараси даволашнинг 5–7 кунига келиб ривожланади. Максимал самарага даволашнинг 4–ҳафтасини охирида эришилади ва даволаш тугаганидан кейин ўртача 1–2 ҳафта сақланиб қолади. Афобазол^® мушак кучсизлиги, уйқучанликни чақирмайди ва диққатни жамлаш ва хотирага салбий таъсирга эга эмас. Уни қўлланиши дорига қарамлик шаклланмайди ва “бекор қилиш” синдроми ривожланмайди.

Перорал қабул қилингандан кейин Афобазол^® меъда–ичак йўлларидан яхши ва тез сўрилади.

Плазмада препаратнинг максимал концентрацияси (С_max) – 0,130±0,073 мкг/мл ни; максимал концентрацияга эришиш вақти (Т_max) -0,85±0,13 соатни ташкил қилади.

Метаболизми: Афобазол^® “биринчи ўтиш самарасига” жигар орқали эришади, метаболизмнинг асосий йўналиши бўлиб бензимидазол циклининг ароматик ҳалқасининг гидроксилланиши ва морфолинли фрагментининг оксидланиши ҳисобланади.

Афобазол^® қон билан яхши таъминланган аъзоларга жадал тақсимланади, унинг учун марказий ўқдан (қон плазмаси) периферикка тез ўтиш характерлидир (кучли васкулизацияланган аъзолар ва тўқималар).

Ичга қабул қилинганда Афобазол^® нинг ярим чиқарилиш даври 0,82±0,54 соатни ташкил қилади. Қисқа ярим чиқарилиш даври препаратнинг жадал биотрансфармацияси ва қон плазмасидан аъзо ва тўқималарга тез тақсимланиши билан боғлиқ. Препарат асосан метоболитлар кўринишида ва қисман ўзгармаган ҳолда сийдик ва аҳлат орқали чиқарилади. Узоқ муддат қўлланганида организмда кумуляцияга учрамайди.

Ичга, овқатдан кейин қўлланади.

Оптимал бир марталик дозалар – 10 мг; суткалик – 30 мг; кун давомида 3 марта қабул қилишга тақсимланган. Препаратни курс давомида қўллаш давомийлиги – 2–4 ҳафтани ташкил қилади.

Зарурати бўлганида, шифокорнинг тавсиясига кўра, препаратнинг суткалик дозаси 60 мг гача, даволаш давомийлиги эса 3 ойгача оширилиши мумкин.

Дозани сезиларли ошириб юборилганида ва интоксикацияда миорелаксация кўринишларисиз седатив самарани ривожланиши ва юқори уйқучанлик кузатилиши мумкин. Шошилинч ёрдам сифатида ампулалардаги 20% ли кофеин эритмаси 1 мл дан кунига 2–3 марта тери остига қўлланилади.

Афобазол^® этанол билан ўзаро таъсир қилмайди ва тиопенталнинг гипнотик таъсирига таъсир қилмайди. Карбамазепиннинг тиришишга қарши самарасини кўпайтиради. Диазепамнинг анксиолитик таъсирини кучайишини чақиради.

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

AFOBAZOL^®

AFOBAZOL

Preparatning savdo nomi: Afobazol^®

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): fabomotizol

Dori shakli: tabletkalar

Tarkibi:

Bir tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: fabomotizol (fabomotizol digidroxloridi) – 10 mg;

yordamchi moddalar: kartoshka kraxmali – 48 mg, mikrokristall sellyuloza – 35 mg, laktoza monogidrati – 48,5 mg, o‘rtamolekulyar povidon (o‘rtamolekulyar tibbiy polivinilpirrolidon, kollidon 25) – 7 mg, magniy stearati – 1,5 mg.

Ta‘rifi: oq yoki och-sariq tusli oq rangli, yassi silindrik, faskali tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi: anksiolitik vosita (trankvilizator).

ATX kodi: N05VX.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi

Afobazol^® – selektiv nebenzodiazepin anksiolitik.

Bosh miyaning nerv xujayralaridagi sigma–1–reseptorlariga ta‘sir qilib, Afobazol^® GAMK/benzodiazepen reseptorlarini turg‘unlashtiradi va endogen tormozlanish medeatorlariga ularning sezgirligini tiklaydi. Shuningdek Afobazol^® nerv xujayralarining bioenergetik potensialini oshiradi va ularni shikastlanishdan himoya qiladi (neyroprotektiv ta‘sir ko‘rsatadi).

Preparatning ta‘siri anksiolitik (havotirga qarshi) va yengil rag‘batlantiruvchi (faollashtiruvchi) samaralarni birga qo‘shilishi ko‘rinishida amalga oshadi. Afobazol^® xavotir hissini (tashvishli, yomon his xavfsirash, jizzakilik), zo‘riqish (hadiksirash, yig‘loqilik, xavotirlik hissi, xotirjam bo‘laolmaslik, uyqusizlik, qo‘rquv), xavotirning somatik ko‘rinishlari (mushak, sensor, yurak–qon tomir, nafas, me‘da–ichak simptomlari), vegetativ buzilishlar (og‘iz qurishi, ko‘p terlash, bosh aylanishi), kognitiv buzilishlar (diqqatni jamlashda qiyinchiliklar, xotirani susayishini) kamaytiradi va yo‘qotadi. Asosan aynan xavotirlik shubha ko‘rinishidagi shaxsiyatni astenik buzilishi bo‘lgan shaxslarda, ishonchsizlikda, o‘ta ko‘ngil bo‘shligida va emosional o‘zgaruvchanlikda, emosional stress reaksiyalariga moyilligi bo‘lgan shaxslarda preparatni qo‘llash tavsiya etilgan.

Preparatning samarasi davolashning 5–7 kuniga kelib rivojlanadi. Maksimal samaraga davolashning 4–haftasini oxirida erishiladi va davolash tugaganidan keyin o‘rtacha 1–2 hafta saqlanib qoladi. Afobazol^® mushak kuchsizligi, uyquchanlikni chaqirmaydi va diqqatni jamlash va xotiraga salbiy ta‘sirga ega emas. Uni qo‘llanishi doriga qaramlik shakllanmaydi va “bekor qilish” sindromi rivojlanmaydi.

Farmakokinetikasi

Peroral qabul qilingandan keyin Afobazol^® me‘da–ichak yo‘llaridan yaxshi va tez so‘riladi.

Plazmada preparatning maksimal konsentrasiyasi (S_max) – 0,130±0,073 mkg/ml ni; maksimal konsentrasiyaga erishish vaqti (T_max) -0,85±0,13 soatni tashkil qiladi.

Metabolizmi: Afobazol^® “birinchi o‘tish samarasiga” jigar orqali erishadi, metabolizmning asosiy yo‘nalishi bo‘lib benzimidazol siklining aromatik halqasining gidroksillanishi va morfolinli fragmentining oksidlanishi hisoblanadi.

Afobazol^® qon bilan yaxshi ta‘minlangan a‘zolarga jadal taqsimlanadi, uning uchun markaziy o‘qdan (qon plazmasi) periferikka tez o‘tish xarakterlidir (kuchli vaskulizasiyalangan a‘zolar va to‘qimalar).

Ichga qabul qilinganda Afobazol^® ning yarim chiqarilish davri 0,82±0,54 soatni tashkil qiladi. Qisqa yarim chiqarilish davri preparatning jadal biotransfarmasiyasi va qon plazmasidan a‘zo va to‘qimalarga tez taqsimlanishi bilan bog‘liq. Preparat asosan metobolitlar ko‘rinishida va qisman o‘zgarmagan holda siydik va ahlat orqali chiqariladi. Uzoq muddat qo‘llanganida organizmda kumulyasiyaga uchramaydi.

Qo‘llanilishi

Afobazol^® kattalarda xavotirlik holatlarida yoyilgan xavotirli buzilishlar, nevrosteniya, adaptasiyani buzilishlari, turli somatik kasalliklari (bronxial astma, ta‘sirlangan ichak sindromi, tizimli qizil yugurik) bo‘lgan bemorlarda, yurak ishemik kasalligi, gipertoniya kasalligi, aritmiyalar) bo‘lgan bemorlarda dermatologik, onkologik va boshqa kasalliklarda qo‘llaniladi. Xavotir bilan bog‘liq bo‘lgan uyquni buzilishida neyrosirkulyator distoniyada, predmenstrual sindromda, alkogolli abstinent sindromda, chekishdan voz kechishda “bekor qilish” sindromini yengillashtirish uchun qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ichga, ovqatdan keyin qo‘llanadi.

Optimal bir martalik dozalar – 10 mg; sutkalik – 30 mg; kun davomida 3 marta qabul qilishga taqsimlangan. Preparatni kurs davomida qo‘llash davomiyligi – 2–4 haftani tashkil qiladi.

Zarurati bo‘lganida, shifokorning tavsiyasiga ko‘ra, preparatning sutkalik dozasi 60 mg gacha, davolash davomiyligi esa 3 oygacha oshirilishi mumkin.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Allergik reaksiyalar bo‘lishi mumkin.

Kam hollarda – odatda mustaqil o‘tib ketuvchi va preparatni bekor qilishni talab qilmaydigan bosh og‘rig‘i.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Preparatni shaxsiy o‘zlashtiraolmaslik. Galaktozani o‘zlashtiraolmaslik, laktoza tanqisligi yoki glyukoza–galaktozani kam so‘rilishi. Homiladorlik, laktasiya davri.
18 yoshgacha bo‘lgan bolalar.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Afobazol^® etanol bilan o‘zaro ta‘sir qilmaydi va tiopentalning gipnotik ta‘siriga ta‘sir qilmaydi. Karbamazepinning tirishishga qarshi samarasini ko‘paytiradi. Diazepamning anksiolitik ta‘sirini kuchayishini chaqiradi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Preparat avtotransportni boshqarishda va diqqatni jamlash va psixomotor reaksiyalarning tezligini talab qiluvchi potensial xavfli faoliyat turlarini bajarishga salbiy ta‘sir ko‘rsatmaydi.

Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Dozani sezilarli oshirib yuborilganida va intoksikasiyada miorelaksasiya ko‘rinishlarisiz sedativ samarani rivojlanishi va yuqori uyquchanlik kuzatilishi mumkin. Shoshilinch yordam sifatida ampulalardagi 20% li kofein eritmasi 1 ml dan kuniga 2–3 marta teri ostiga qo‘llaniladi.

Chiqarilish shakli

Tabletkalar 10 mg dan.

20 tabletkadan kontur uyali o‘ramda.

3 kontur o‘ramlar davlat va rus tillaridagi qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

Saqlash sharoiti

25ºS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.

Бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: фабомотизол (фабомотизол дигидрохлориди) - 10 мг;

ёрдамчи моддалар: картошка крахмали – 48 мг, микрокристалл целлюлоза – 35 мг, лактоза моногидрати – 48,5 мг, ўртамолекуляр повидон (ўртамолекуляр тиббий поливинилпирролидон, коллидон 25) – 7 мг, магний стеарати – 1,5 мг.

Таблеткалар 10 мг дан.

20 таблеткадан контур уяли ўрамда.

3 контур ўрамлар давлат ва рус тилларидаги қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Аллергик реакциялар бўлиши мумкин.

Кам ҳолларда – одатда мустақил ўтиб кетувчи ва препаратни бекор қилишни талаб қилмайдиган бош оғриғи.

Афобазол^® катталарда хавотирлик ҳолатларида ёйилган хавотирли бузилишлар, невростения, адаптацияни бузилишлари, турли соматик касалликлари (бронхиал астма, таъсирланган ичак синдроми, тизимли қизил югурик) бўлган беморларда, юрак ишемик касаллиги, гипертония касаллиги, аритмиялар) бўлган беморларда дерматологик, онкологик ва бошқа касалликларда қўлланилади. Хавотир билан боғлиқ бўлган уйқуни бузилишида нейроциркулятор дистонияда, предменструал синдромда, алкоголли абстинент синдромда, чекишдан воз кечишда “бекор қилиш” синдромини енгиллаштириш учун қўлланади.