QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA
AFOBAZOL®
AFOBAZOL
Preparatning savdo nomi: Afobazol®
Ta‘sir etuvchi modda (XPN): fabomotizol
Dori shakli: tabletkalar
Tarkibi:
Bir tabletka quyidagilarni saqlaydi:
faol modda: fabomotizol (fabomotizol digidroxloridi) – 10 mg;
yordamchi moddalar: kartoshka kraxmali – 48 mg, mikrokristall sellyuloza – 35 mg, laktoza monogidrati – 48,5 mg, o‘rtamolekulyar povidon (o‘rtamolekulyar tibbiy polivinilpirrolidon, kollidon 25) – 7 mg, magniy stearati – 1,5 mg.
Ta‘rifi: oq yoki och-sariq tusli oq rangli, yassi silindrik, faskali tabletkalar.
Farmakoterapevtik guruhi: anksiolitik vosita (trankvilizator).
ATX kodi: N05VX.
Farmakologik xususiyatlari
Farmakodinamikasi
Afobazol® – selektiv nebenzodiazepin anksiolitik.
Bosh miyaning nerv xujayralaridagi sigma–1–reseptorlariga ta‘sir qilib, Afobazol® GAMK/benzodiazepen reseptorlarini turg‘unlashtiradi va endogen tormozlanish medeatorlariga ularning sezgirligini tiklaydi. Shuningdek Afobazol® nerv xujayralarining bioenergetik potensialini oshiradi va ularni shikastlanishdan himoya qiladi (neyroprotektiv ta‘sir ko‘rsatadi).
Preparatning ta‘siri anksiolitik (havotirga qarshi) va yengil rag‘batlantiruvchi (faollashtiruvchi) samaralarni birga qo‘shilishi ko‘rinishida amalga oshadi. Afobazol® xavotir hissini (tashvishli, yomon his xavfsirash, jizzakilik), zo‘riqish (hadiksirash, yig‘loqilik, xavotirlik hissi, xotirjam bo‘laolmaslik, uyqusizlik, qo‘rquv), xavotirning somatik ko‘rinishlari (mushak, sensor, yurak–qon tomir, nafas, me‘da–ichak simptomlari), vegetativ buzilishlar (og‘iz qurishi, ko‘p terlash, bosh aylanishi), kognitiv buzilishlar (diqqatni jamlashda qiyinchiliklar, xotirani susayishini) kamaytiradi va yo‘qotadi. Asosan aynan xavotirlik shubha ko‘rinishidagi shaxsiyatni astenik buzilishi bo‘lgan shaxslarda, ishonchsizlikda, o‘ta ko‘ngil bo‘shligida va emosional o‘zgaruvchanlikda, emosional stress reaksiyalariga moyilligi bo‘lgan shaxslarda preparatni qo‘llash tavsiya etilgan.
Preparatning samarasi davolashning 5–7 kuniga kelib rivojlanadi. Maksimal samaraga davolashning 4–haftasini oxirida erishiladi va davolash tugaganidan keyin o‘rtacha 1–2 hafta saqlanib qoladi. Afobazol® mushak kuchsizligi, uyquchanlikni chaqirmaydi va diqqatni jamlash va xotiraga salbiy ta‘sirga ega emas. Uni qo‘llanishi doriga qaramlik shakllanmaydi va “bekor qilish” sindromi rivojlanmaydi.
Farmakokinetikasi
Peroral qabul qilingandan keyin Afobazol® me‘da–ichak yo‘llaridan yaxshi va tez so‘riladi.
Plazmada preparatning maksimal konsentrasiyasi (Smax) – 0,130±0,073 mkg/ml ni; maksimal konsentrasiyaga erishish vaqti (Tmax) -0,85±0,13 soatni tashkil qiladi.
Metabolizmi: Afobazol® “birinchi o‘tish samarasiga” jigar orqali erishadi, metabolizmning asosiy yo‘nalishi bo‘lib benzimidazol siklining aromatik halqasining gidroksillanishi va morfolinli fragmentining oksidlanishi hisoblanadi.
Afobazol® qon bilan yaxshi ta‘minlangan a‘zolarga jadal taqsimlanadi, uning uchun markaziy o‘qdan (qon plazmasi) periferikka tez o‘tish xarakterlidir (kuchli vaskulizasiyalangan a‘zolar va to‘qimalar).
Ichga qabul qilinganda Afobazol® ning yarim chiqarilish davri 0,82±0,54 soatni tashkil qiladi. Qisqa yarim chiqarilish davri preparatning jadal biotransfarmasiyasi va qon plazmasidan a‘zo va to‘qimalarga tez taqsimlanishi bilan bog‘liq. Preparat asosan metobolitlar ko‘rinishida va qisman o‘zgarmagan holda siydik va ahlat orqali chiqariladi. Uzoq muddat qo‘llanganida organizmda kumulyasiyaga uchramaydi.
Qo‘llanilishi
Afobazol® kattalarda xavotirlik holatlarida yoyilgan xavotirli buzilishlar, nevrosteniya, adaptasiyani buzilishlari, turli somatik kasalliklari (bronxial astma, ta‘sirlangan ichak sindromi, tizimli qizil yugurik) bo‘lgan bemorlarda, yurak ishemik kasalligi, gipertoniya kasalligi, aritmiyalar) bo‘lgan bemorlarda dermatologik, onkologik va boshqa kasalliklarda qo‘llaniladi. Xavotir bilan bog‘liq bo‘lgan uyquni buzilishida neyrosirkulyator distoniyada, predmenstrual sindromda, alkogolli abstinent sindromda, chekishdan voz kechishda “bekor qilish” sindromini yengillashtirish uchun qo‘llanadi.
Qo‘llash usuli va dozalari
Ichga, ovqatdan keyin qo‘llanadi.
Optimal bir martalik dozalar – 10 mg; sutkalik – 30 mg; kun davomida 3 marta qabul qilishga taqsimlangan. Preparatni kurs davomida qo‘llash davomiyligi – 2–4 haftani tashkil qiladi.
Zarurati bo‘lganida, shifokorning tavsiyasiga ko‘ra, preparatning sutkalik dozasi 60 mg gacha, davolash davomiyligi esa 3 oygacha oshirilishi mumkin.
Nojo‘ya ta‘sirlari
Allergik reaksiyalar bo‘lishi mumkin.
Kam hollarda – odatda mustaqil o‘tib ketuvchi va preparatni bekor qilishni talab qilmaydigan bosh og‘rig‘i.
Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar
Preparatni shaxsiy o‘zlashtiraolmaslik. Galaktozani o‘zlashtiraolmaslik, laktoza tanqisligi yoki glyukoza–galaktozani kam so‘rilishi. Homiladorlik, laktasiya davri.
18 yoshgacha bo‘lgan bolalar.
Dorilarning o‘zaro ta‘siri
Afobazol® etanol bilan o‘zaro ta‘sir qilmaydi va tiopentalning gipnotik ta‘siriga ta‘sir qilmaydi. Karbamazepinning tirishishga qarshi samarasini ko‘paytiradi. Diazepamning anksiolitik ta‘sirini kuchayishini chaqiradi.
Maxsus ko‘rsatmalar
Preparat avtotransportni boshqarishda va diqqatni jamlash va psixomotor reaksiyalarning tezligini talab qiluvchi potensial xavfli faoliyat turlarini bajarishga salbiy ta‘sir ko‘rsatmaydi.
Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.
Dozani oshirib yuborilishi
Dozani sezilarli oshirib yuborilganida va intoksikasiyada miorelaksasiya ko‘rinishlarisiz sedativ samarani rivojlanishi va yuqori uyquchanlik kuzatilishi mumkin. Shoshilinch yordam sifatida ampulalardagi 20% li kofein eritmasi 1 ml dan kuniga 2–3 marta teri ostiga qo‘llaniladi.
Chiqarilish shakli
Tabletkalar 10 mg dan.
20 tabletkadan kontur uyali o‘ramda.
3 kontur o‘ramlar davlat va rus tillaridagi qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.
Saqlash sharoiti
25ºS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.
Yaroqlilik muddati
3 yil.
Dorixonalardan berish tartibi
Resept bo‘yicha.
