Zitran

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

«Zitran^®»

«Zitranum»

Preparatning savdo nomi: Zitran^®

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): azitromisin

Dori shakli: suspenziya tayyorlash uchun kukun.

Tarkibi:

1 flakon quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 1459,11 mg azitromisin digidrati, 1392,0 mg azitromisinga ekvivalent bo‘lgan.

yordamchi moddalar: qand upasi, suvsiz uch asosli natriy fosfati, ksantan kamedi, gidroksipropil sellyuloza, limon aromatizatori, qulupnay aromatizatori.

Ta‘rifi: oq rangli yoki sarg‘ish tusli oq rangli, limon va qulupnay ta‘mli kukun

Farmakoterapevtik guruhi: Antibiotik (makrolidlar guruhi).

ATX kodi: J01FA10

Farmakologik xususiyatlari

Keng ta‘sir doirasiga ega antibiotikdir. Makrolid antibiotiklarining yangi kichik guruhi azalidlarning birinchi vakili hisoblanadi. Yallig‘lanish o‘chog‘ida yuqori konsentrasiyasi hosil bo‘lganida bakterisid ta‘sir ko‘rsatadi.

Preparatga grammusbat kokklar: Streptococcus pheumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, C, F va G guruhi streptokokklari, Streptococcus viridans; Staphylococcus aureus, grammanfiy bakteriyalar: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella rarapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae va Gardnerella vaginalis; ayrim anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides bivius, Clostridim perfringens, Peptostreptococcus spp; xamda Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi sezgir.

Eritromisinga chidamli grammusbat bakteriyalarga nisbatan faol emas.

Farmakokinetikasi

Preparat me‘da-ichak yo‘llaridan tez so‘riladi, bu uni kislotali muhitga chidamliligi va lipofilligi bilan bog‘liq. 500 mg dozada ichga qabul qilinganidan keyin, azitromisinning qon plazmasidagi maksimal konsentrasiyasiga (Smax) 2,5-2,96 soatda erishiladi va u 0,4 mg/l ni tashkil qiladi. Biokirishaolishligi 37% tashkil qiladi.

Azitromisin nafas yo‘llariga, urogenital yo‘llarining a‘zo va to‘qimalariga (xususan prostata beziga), teri va yumshoq to‘qimalarga yaxshi kiradi. To‘qimalardagi yuqori konsentrasiyasi (qon plazmasidagiga nisbatan 10-50 marta yuqori) va yarim chiqarilish davrining uzoqligi azitromisinning qon plazmasi oqsillari bilan past darajada bog‘lanishi, shuningdek uni eukariotik hujayralarga kirish qobiliyati va lizosomalar atrofidagi rN past bo‘lgan, muhitda ko‘proq to‘planishi bilan bog‘liq. Bu o‘z navbatida, yuqori taxminiy taqsimlanish hajmini (31,1l/kg) va yuqori plazma klirensini belgilaydi. Azitromisinni ko‘proq lizosomalarda to‘planish qobiliyati, ayniqsa hujayra ichki qo‘zg‘atuvchilarini eliminasiyasi uchun muhim.

Fagositlar azitromisinni infeksiya joyiga yetkazib berishi, u yerda uning fagositoz jarayonida ajralib chiqishi isbotlangan. Azitromisinning konsentrasiyasi infeksiya o‘chog‘ida, sog‘lom to‘qimalarga nisbatan (o‘rtacha 24-34% ga) ishonarli darajada yuqori va yallig‘lanish shishi darajasi bilan to‘g‘ri qiladi. Fagositlardagi yuqori konsentrasiyasiga qaramay, azitromisin ularning faoliyatiga sezilarli ta‘sir ko‘rsatmaydi.

Azitromisin yallig‘lanish o‘choqlarida bakterisid konsentrasiyalarda, oxirgi qabul qilingan dozadan keyin 5-7 kun davomida saqlanadi, bu qisqa (3-kunlik va 5-kunlik) davolash kurslarini ishlab chiqish imkonini beradi. Faol bo‘lmagan metabolitlar xosil bo‘lishi bilan asosan jigarda metabolizmga uchraydi.

Azitromisin qon plazmasidan 2 bosqichda chiqariladi: yarim chiqarilish davri qabul qilingandan keyin 8 dan 24 soat oralig‘ida 14-20 soatni va 24 dan 72 soat oralig‘ida – 41 soatni tashkil qiladi, bu preparatni sutkasiga 1 marta qo‘llash imkonini beradi.

Asosan safro bilan o‘zgarmagan ko‘rinishda, ko‘p bo‘lmagan qismi buyrak orqali siydik bilan chiqariladi.

Qo‘llanilishi

Preparatga sezgir qo‘zg‘atuvchilar chaqirgan infeksion-yallig‘lanish kasalliklari:

– nafas yo‘llarining yuqori bo‘limlari va LOR-a‘zolarining infeksiyalari (angina, sinusit, tonzillit, o‘rta otit);

– skarlatina;

quyi nafas yo‘llarining infeksiyalari (bakterial va tipik pnevmoniyalar, bronxit);

-teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalari (o‘rtacha og‘irlik darajasidagi xusnbuzar toshma (Acne vulgaris), saramas, impetigo, ikkilamchi infeksiyalangan dermatozlar);

– urogenital yo‘llarining infeksiyalari (asoratlanmagan uretrit va/yoki servisit);

– Laym kasalligi (borrelioz), boshlang‘ich bosqichini davolash uchun (erythema migrans) qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat ovqatlanishdan 1 soat oldin yoki ovqatlangandan 2 soatdan keyin, sutkada 1 marta qabul qilinadi.

Kattalarga: yuqori va quyi nafas yo‘llarining infeksiyalarida, teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalarida sutkada bir qabulda 500 mg dan 3 kun davomida (kurs dozasi – 1,5 g) buyuriladi.

Teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalarida birinchi kuni bir kabulda sutkada 1000 mg, so‘ng sutkada 500 mg har kuni 2 kundan-5 kungacha (kurs dozasi – 3 gr) buyuriladi.

Siydik va jinsiy organlar o‘tkir infeksiyalarida (asoratlanmagan uretrit yoki servisitda bir marta 1 g buyuriladi.

– Layma  kasalligida (borreliozda) I bosqichni davolash uchun (erythema migrans) 1 g dan birinchi kuni va har kuni 2 kundan – 5 kungacha 500 mg (kurs dozasi-3 g) buyuriladi.

– Helicobacter Pylori bilan bog‘liq me‘da va o‘n ikki barmoq ichak yara kasalliklarida sutkada 1 g 3 kun davomida majmuaviy antixelikobakter davolash tarkibida qo‘llaniladi

Bolalarga: yuqori va quyi nafas yo‘llari, teri va yumshoq to‘qima infeksiyalarida 10 mg/kg tana vazniga xisobida sutkada 1 marta 3 kun davomida (bir kurslik doza – tana vazniga 30 mg/kg) yoki 5 kun davomida: birinchi kun tana vazniga 10 mg/kg, so‘ng tana vazniga 5-10 mg/kg  sutkada 1 marta 4 kun davomida buyuriladi.

Bolaning tana vazniga ko‘ra quyidagi dozalash sxemasi tavsiya etiladi.

Bolalarda erythema migrans davolashda sutkada 1 marta 5 kun davomida: tana vazniga 20 mg/kg dan birinchi kuni va tana vazniga 10 mg/kg dan 2 kundan 5 kungacha buyuriladi.

Suspenziya quyidagicha tayyorlanadi: flakonni kukuni bilan suv bilan yarmigacha to‘ldiriladi va yaxshilab chayqatiladi. So‘ngra 30 ml belgisigacha suv quyiladi va suspenziya xosil bo‘lgunicha yana chayqatiladi, har bir qo‘llashdan oldin 1-3 minut davomida flakondagini chayqatish kerak.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Kam hollarda kuzatiladi (0,7% xolatlarda yoki kamroq)

Ovqat xazm qilish tizimi tomonidan: malena, xolistatik sariqlik, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, qabziyat, ishtaxani buzilishi, og‘iz bo‘shlig‘i shilliq qavati kandidomikozi, ta‘m bilishni o‘zgarishi, gastrit, jigar fermentlarining faolligini qaytuvchan kuchsiz oshishi.

Siydik va jinsiy tizim tomonidan: nefrit, vaginal kandidomikoz.

Yurak va qon-tomir tizimi tomonidan: yurak urishini his qilish, ko‘krak qafasida og‘riq

Markaziy nerv tizimi va periferik nerv tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, uyquchanlik, yuqori toliqish, bolalarda – bosh og‘rig‘i (o‘rta otitni davolashda), giperkineziya, xavotirlik, nevroz, uyquni buzilishi.

Allergik reaksiyalar: juda kam hollarda-terida toshmalar, Kvinke shishi, teri qichishishi, eshakemi, konyunktivit.

Boshqa: asteniya, fotosensibilizasiya

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

– jigar va buyrak faoliyatining og‘ir buzilishlari;

– azitromisin yoki  preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik;

– makrolid guruhi antibiotiklariga yuqori sezuvchanlik;

– 6 oylikkacha bo‘lgan bolalarda (tasiri va xavfsizligi aniqlanmagan) qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Antasid vositalar (alyuminiy va magniy saqlovchi), etanol va ovqat istemol qilish azitromisinni so‘rilishini sezilarli darajada kamaytiradi, shuning uchun preparatni ovqatdan 1 soat oldin yoki 2 soatdan so‘ng qabul qilish kerak.

Azitromisin boshqa makrolid antibiotiklardan farqli Sitoxrom R450 tizimi izofermentlari bilan bog‘lanmaydi. Xozirgi vaqtgacha teofillin, terfenadin, karbamazepin, triazolam, digoksin bilan o‘zaro tasiri aniqlanmagan. Varfarin bilan qo‘llash zarur bo‘lganda protrombin vaqtini sinchiklab nazorat qilish tavsiya etiladi.

Makrolidlarni ergotamin va digidroergotamin bilan bir vaqtda qo‘llanganda ularning toksik tasiri namoyon bo‘lishi mumkin (qon-tomirlar spazmi, dizesteziya).

Linkozaminlar azitromisin faolligini susaytiradi, tetrasiklin va xloramfenikol esa oshiradi.

Farmasevtik jixatdan azitromisin geparin bilan nomutanosib.

Maxsus ko‘rsatmalar

Jigar va buyrak faoliyati buzilish bo‘lganda ehtiyotkorlik bilan qo‘llaniladi.

Azitromisin va antasid preparatlar qo‘llash oralig‘ida kamida 2 soat tanaffusga rioya qilish tavsiya etiladi. Bir dozani qabul qilish o‘tkazib yuborilgan xolda, o‘tkazib yuborilgan dozani imkon qadar ertaroq, keyinchalik 24 soat tanaffus bilan qabul qilish kerak. Pasientni har qanday nojo‘ya tasir yuzaga kelganda shifokorga xabar berish kerakligi xaqida ogohlantirish kerak.

Preparatni xomiladorlik davrida faqat ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lgan xolatdagina qo‘llash mumkin.

Laktasiya davrida preparatni qo‘llash zarur bo‘lganda,  emizishni to‘xtatish lozim (ko‘krak suti bilan ajraladi).

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va uni yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: ko‘ngil aynishi, eshitishni vaqtinchalik yo‘qotish, qusish, diareya.

Davolash: me‘dani yuvish, simptomatik davolash.

Chiqarilish shakli

Suspenziya tayyorlash uchun kukun 200 mg/5ml. 29 g dan kukun 50 ml dan flakonlarda.

Saqlash sharoiti

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.