АЛЛЕРВЭЙ ЭКСПРЕСС таблетки 5мг N10

Каждая таблетка, диспергируемая в полости рта содержит:

активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорид 5,00 мг;

Таблетки, диспергируемые в полости рта, 5 мг.

По 10 таблеток в блистер из (ПА/Aл/ПВХ) фольги // алюминиевой фольги, ламинированной ПЭТ/бумагой. По 1 или 3 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

Левоцетиризин – действующее вещество препарата Аллервэй^® Экспресс – (R)-энантиомер цетиризина, мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий Н₁‑гистаминовые рецепторы.

Левоцетиризин обладает выраженным антигистаминным и противоаллергическим действием. Оказывает влияние на гистаминозависимую фазу аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.

Фармакокинетика левоцетиризина изменяется линейно.

Всасывание

После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя снижает ее скорость. Максимальная концентрация (C_max) в плазме крови достигается через 0,9 часа и составляет 270 нг/мл, равновесная концентрация достигается через 2 суток.

Распределение

Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (V_d) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%.

Метаболизм

В небольших количествах (менее 14%) левоцетиризин метаболизируется с образованием фармакологически неактивного метаболита путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Н₁-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов). Благодаря ограниченному метаболизму и отсутствию метаболической ингибирующей активности, взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Выведение

У взрослых период полувыведения (T_1/2) составляет 7,9 ± 1,9 часа. У детей младшего возраста T_1/2 короче. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг.

Около 85,4% принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9% – через кишечник.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) <40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T_1/2 удлиняется. У пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%, что требует изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Пожилые пациенты

При отсутствии нарушений функции почек коррекции дозы не требуется.

Антиаллергическое средство

таблетки, диспергируемые в полости рта

Клинические исследования

Во время проведения клинических исследований у мужчин и женщин 12-71 лет с частотой 1% и более (часто ≥1/100, <1/10) встречались следующие побочные эффекты: головная боль, сонливость, сухость во рту, утомляемость; нечасто (≥ 1/1000, <1/100) встречались астения и боль в животе.

Во время проведения клинических исследований у детей в возрасте от 6 лет до 12 лет с частотой 1% и более (часто ≥1/100, <1/10) встречались головная боль и сонливость. 

Пострегистрационные исследования

Частота побочных эффектов не известна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Нарушения со стороны иммунной системы:

Реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.

Нарушения метаболизма и расстройства питания:

Повышение аппетита.

Нарушения со стороны психики:

Тревога, агрессия, возбуждение, депрессия, галлюцинации, бессонница, суицидальные мысли.

Нарушения со стороны нервной системы:

Судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

Вертиго.

Нарушения со стороны органа зрения:

Нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

Стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, тромбоз яремной вены.

Нарушения со стороны дыхательной системы:

Одышка, усиление симптомов ринита.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Тошнота, рвота, диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Гепатит, изменение функциональных проб печени.

Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы:

Дизурия, задержка мочи.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема, сыпь, зуд, крапивница, гипотрихоз, трещины, фотосенсибилизация.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

Боли в мышцах, артралгия.

Общие нарушения:

Периферические отеки, увеличение массы тела.

Прочее:

Перекрестная реактивность.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Интервалы между дозами должны быть подобраны индивидуально в зависимости от почечной функции.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении с алкоголем.

Препарат содержит в своем составе аспартам, который является производным фенилаланина, что представляет опасность для пациентов с фенилкетонурией.

При наличии у пациентов предрасполагающих факторов к задержке мочи (например, повреждение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) следует соблюдать осторожность, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

Лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея (выделения из носа), слезотечение, гиперемия конъюнктивы (покраснение глаз).

Поллиноз (сенная лихорадка).

Крапивница (в том числе хроническая идиопатическая крапивница).

Другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся кожным зудом и высыпаниями.

Повышенная чувствительность к действующему веществу, цетиризину, гидроксизину, любому производному пиперазина или к любому другому вспомогательному веществу препарата.

Терминальная стадия почечной недостаточности (КК <10 мл/мин).

Гомозиготная фенилкетонурия (препарат содержит аспартам).

Детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью

При хронической почечной недостаточности (необходима коррекция режима дозирования).

У пациентов пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации).

У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

При одновременном употреблении с алкоголем (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

При назначении беременным женщинам и в период грудного вскармливания.

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом, псевдоэфедрином и феназоном клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.

При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сутки) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).

В исследовании при одновременном приеме ритановира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40%, а экспозиция ритонавира незначительно изменялась (-11%).

В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, оказывающими подавляющее влияние на центральную нервную систему (ЦНС), может вызвать заторможенность и ухудшение работоспособности.

круглые плоские таблетки со скошенными краями, от белого до почти белого цвета.

Внутрь.

Положить таблетку на язык, где она сразу же начнет растворяться. Держать во рту в течение нескольких секунд до полного рассасывания.

Прием таблеток, диспергируемых в полости рта, не требует обязательного запивания водой, не влияет на увеличение продукции слюны, позволяет принимать препарат пациентам с отклонениями в акте глотания при поведенческих и неврологических нарушениях.

Специальные указания при обращении с препаратом

Не выдавливайте таблетки через фольгу упаковки! Извлекать таблетки, диспергируемые в полости рта, необходимо следующим образом:

1.   Согнуть блистер по линии разрыва.

2.   Вскрыть блистер, осторожно потянув за край фольги.

3.   Осторожно извлечь таблетку.

Взрослые и дети старше 6 лет

Dscjc

Продолжительность приема препарата

При лечении сезонного (интермиттирующего) ринита (наличие симптомов менее 4‑х дней в неделю или их общая продолжительность менее 4-х недель) продолжительность лечения зависит от длительности симптоматики; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при их появлении.

При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4-х дней в неделю, и их общая продолжительность более 4-х недель) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.

Курс лечения поллиноза устанавливает врач.

Имеется клинический опыт непрерывного применения левоцетиризина у взрослых пациентов длительностью до 6 месяцев.

Применяйте препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

При пропуске приема не принимайте двойную дозу, примите следующую дозу в обычное время.

Если после лечения улучшения не наступает или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

Поскольку левоцетиризин выводится из организма почками, при применении препарата дозу следует корректировать в зависимости от степени почечной недостаточности.

При значении КК 50 - 79 мл/мин коррекции дозы не требуется, при КК от 30 до 49 мл/мин рекомендуемая доза 5 мг (1 таблетка) через день (один раз в 48 ч), у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) рекомендуемая доза 5 мг (1 таблетка) один раз в 3 дня (каждые 72 ч).

Пациентам с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) прием препарата противопоказан.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью

Дозирование осуществляется по вышеприведенной схеме.

Пациенты с нарушением функции печени

При изолированном нарушении функции печени коррекции дозы не требуется.

Пациенты пожилого возраста без нарушения функции почек

Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).

Лечение: необходимо промыть желудок или принять активированный уголь, если после приема препарата прошло мало времени. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

Беременность

Данные по применению левоцетиризина во время беременности практически отсутствуют или ограничены (менее 300 исходов беременностей). Однако, применение цетиризина, рацемата левоцетиризина, при беременности (более 1000 исходов беременностей) не сопровождалось пороками развития и внутриутробным и неонатальным токсическим воздействием. В исследованиях на животных не выявлено прямого или косвенного неблагоприятного влияния на течение беременности, эмбриональное и фетальное развитие, роды и постнатальное развитие.

При назначении левоцетиризина беременным следует соблюдать осторожность.

Период грудного вскармливания

Цетиризин, рацемат левоцетиризина, экскретируется с грудным молоком. Поэтому также вероятно и выделение левоцетиризина с грудным молоком. У детей, находящихся на грудном вскармливании, возможно появление побочных реакций на левоцетиризин. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении левоцетиризина в период грудного вскармливания.

Фертильность

Клинические данные по левоцетиризину отсутствуют.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с одной стороны гладкие, на другой стороне гравировка "R 5"; на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 88 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 34.1 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.6 мг, магния стеарат - 1.3 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай белый OY-58900 (гипромеллоза (5 сР) - 62.5%, титана диоксид (E171) - 31.25%, макрогол-4000 - 6.25%) - 3.25 мг.