АСЕНТРА 0,05 таблетки N28

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

сертралина гидрохлорид55.95 мг,

что соответствует содержанию сертралина50 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмала гликолат, кальция дигидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, тальк.

Состав оболочки: Opadry 03H28758 (гипромеллоза, титана диоксид, тальк, пропиленгликоль).

Антидепрессант. Специфический ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ) в нейронах. На метаболизм норадреналина и допамина влияет незначительно. В терапевтических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Препарат не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия. Не обладает сродством к серотониновым, допаминовым, гистаминовым, бензодиазепиновым, GABA, холино- и адренорецепторам.

Антидепрессивный эффект отмечается к концу второй недели регулярного приема Асентры, тогда как максимальный эффект достигается только через 6 недель.

В отличие от трициклических антидепрессантов при назначении Асентры не происходит увеличения массы тела; в ряде случаев отмечено ее снижение.

Препарат не вызывает психической или физической лекарственной зависимости.

Всасывание

После приема препарата внутрь сертралин медленно абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 4.5-8.4 ч.

Распределение

Css устанавливается в пределах недели при ежедневном приеме 1 раз/ Связывание сертралина с белками плазмы составляет 98%. Vd >20 л/кг.

Сертралин выделяется с грудным молоком. Данных о его способности проникать через плацентарный барьер нет.

Метаболизм и выведение

Сертралин подвергается интенсивной биотрансформации при "первом прохождении" через печень путем N-деметилирования. Основной метаболит – N-десметилсертралин - менее активен по сравнению с исходным соединением. Метаболиты выделяются с мочой и с калом в эквивалентных количествах. Около 0.2% сертралина выводится почками в неизмененном виде. T1/2 препарата составляет 22-36 ч и не зависит от возраста или пола пациентов. Для N-десметилсертралина T1/2 - 62-104 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 и AUC в плазме крови увеличиваются при нарушении функции печени.

Параметры фармакокинетики сертралина у больных как с легкими и умеренными нарушениями функции почек (КК 20-50 мл/мин), так и с выраженными нарушениями функции почек (КК
Сертралин не выводится при диализе.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сухость во рту, повышенное потоотделение, сонливость, головная боль, головокружение, тремор, тревога, ажитация, гипомания, мания, бессонница, снижение аппетита (редко - повышение), вплоть до анорексии, слабость, двигательное беспокойство.

Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, тошнота, рвота, диарея, боль в животе; редко (0.8%) при длительном применении - асимптоматическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (нормализующееся при отмене препарата).

Прочие: нарушения зрения, покраснение кожи, расстройства эякуляции, снижение либидо, снижение массы тела.

Со стороны лабораторных показателей: обратимая гипонатриемия (чаще у лиц пожилого возраста, а также при приеме диуретиков или ряда других препаратов), связанная с синдромом неадекватной секреции АДГ.

При применении препарата в единичных случаях были отмечены экстрапирамидные расстройства, дискинезии, тремор, судороги, нарушения менструального цикла, гиперпролактинемия, галакторея, кожная сыпь; изредка - многоформная эритема. Двигательные нарушения чаще отмечались у больных с указаниями на их наличие в анамнезе или при сопутствующем применении антипсихотических средств.

При прекращении применения препарата синдром отмены возникает редко. Возможны парестезии, гипестезии, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивные реакции, психомоторное возбуждение, беспокойство или симптомы психоза.

рецептурные

По данным клинических исследований препарат сертралин эффективен и безопасен в лечении депрессий у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, и у больных нестабильной стенокардией. Плацебо-контролируемые исследования показали эффективность и безопасность сертралина у больных сахарным диабетом.

Сертралин не назначают совместно с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО; после отмены сертралина в течение 14 дней не назначают ингибиторы МАО.

Пациенты c депрессией являются группой риска в отношении суицидальных попыток. Эта опасность сохраняется до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достижения оптимального клинического эффекта следует установить постоянное медицинское наблюдение за пациентом.

В настоящее время отсутствует достаточный опыт применения сертралина у больных, подвергающихся электросудорожной терапии. Возможный успех или риск подобного комбинированного лечения не изучен.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Назначение сертралина не сопровождается нарушением психомоторных функций. Однако его применение одновременно с другими препаратами может привести к нарушению внимания и координации движений. Поэтому во время терапии сертралином управлять транспортными средствами или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском не рекомендуется.

— лечение и профилактика депрессий различной этиологии;

— лечение обсессивно-компульсивных расстройств (ОКР);

— лечение панических расстройств;

— посттравматические стрессорные расстройства (ПТСР).

— одновременный прием ингибиторов МАО и в течение 14 дней после их отмены;

— одновременное применение триптофана или фенфлурамина;

— нестабильная эпилепсия;

— детский возраст до 6 лет;

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью назначают препарат при неврологических нарушениях (в т.ч. задержка умственного развития), маниакальных состояниях, эпилепсии, печеночной и/или почечной недостаточности, снижении массы тела, детям старше 6 лет.

При одновременном применении сертралина и ингибиторов МАО (включая избирательно действующие ингибиторы МАО с обратимым типом действия – селегилин и моклобемид) возможно развитие серотонинового синдрома: гипертермия, ригидность, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно-сосудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому (такая комбинация противопоказана). Аналогичные осложнения (иногда со смертельным исходом) возникают при назначении ингибиторов МАО на фоне лечения антидепрессантами, угнетающими нейрональный захват моноаминов или сразу после их отмены.

У здоровых добровольцев применение сертралина в дозе 200 мг/ не влияет на действие этанола, карбамазепина или галоперидола, а также на умственную деятельность и психомоторную активность

• F32 Депрессивный эпизод
• F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]
• F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
• F42 Обсессивно-компульсивное расстройство
• F43.1 Посттравматическое стрессовое расстройство