Антимикробное средство широкого спектра действия, состоящее из сульфаниламидного компонента сульфаметоксазола и триметоприма. Действует бактерицидно. Бактерицидный эффект связан с двойным блокирующим действием препарата на метаболизм бактерий. Сульфаметоксазол нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, а триметоприм препятствует превращению дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту, что приводит к угнетению синтеза ДНК и РНК бактерий. Высокие концентрации препарата создаются в тканях легких, почек, предстательной железы, спинномозговой жидкости, желчи, костях. Препарат активен в отношении грамположительных микроорганизмов: кокков – Staphyloccus spp. (в том числе продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Staphyloccus pneumoniae; бактерий – Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных микроорганизмов: кокков – Neisseria gonorrhoeae; бактерий – E.coli, Shigella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiеlla spp., Yersinia spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae; анаэробных неспорообразующих бактерий – Bacteroides spp. Препарат активен также в отношении Chlamydia spp., плазмодиев малярии, токсоплазмы, лейшмании.
К действию препарата устойчивы: Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, а также вирусы и грибы.