ДЕПРЕНОРМ МВ 0,07 таблетки N60

Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. На поперечном разрезе почти белого цвета.

1 таблетка пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: триметазидина дигидрохлорид 70 мг; вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 171 мг; карбомер 2 мг; кремния диоксид коллоидный 6 мг; магния стеарат 3 мг; масло растительное гидрогенизированное 3 мг; целлюлоза микрокристаллическая 195 мг;

состав пленочной оболочки: Опадрай II розовый 15 мг, в том числе: поливиниловый спирт 6 мг, полиэтиленгликоль (макрогол) 3,03 мг, тальк 2,22 мг, титана диоксид 2,8395 мг, краситель солнечный закат желтый 0,381 мг, краситель индигокармин 0,2175 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] 0,312 мг.

Триметазидин в условиях ишемии и гипоксии предотвращает внутриклеточное снижение активности аденозинтрифосфатазы (АТФ), сохраняя энергетический метаболизм и обеспечивая гомеостаз клеток за счет обеспечения нормального функционирования ионных каналов клеточных мембран и трансмембранного натрий-калиевого потока. Он ингибирует бета-окисление жирных кислот, селективно блокируя фермент 3-кетоацил-КоА-тиолазу, что усиливает окисление глюкозы. Клеткам в состоянии ишемии для получения энергии в процессе окисления глюкозы требуется меньше кислорода, чем в процессе бета-окисления жирных кислот.

Переключение энергетического метаболизма клеток с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологических эффектов триметазидина. В экспериментальных условиях показано, что препарат:

поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей в условиях ишемии;

уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и изменений трансмембранного потока ионов, возникающих при ишемии;

снижает миграцию и инфильтрацию полиядерных нейтрофилов в ишемизированных и реперфузируемых тканях сердца; уменьшает размер повреждений миокарда;

не оказывает неблагоприятного воздействия на параметры гемодинамики.

У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент, сохраняя в миокарде достаточную внутриклеточную активность высокоэнергетических фосфатов. Антиишемический эффект достигается без влияния на гемодинамику.

У пациентов со стенокардией триметазидин:

увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии;

ограничивает колебания артериального давления, вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений частоты сердечных сокращений;

снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина короткого действия;

улучшает сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией.

При приеме внутрь триметазидин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), его максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем за 5 часов. Более 24 часов концентрация триметазидина в плазме крови поддерживается на уровнях, превышающих или равных 75% от максимальной.

Равновесное состояние концентрации препарата в крови достигается через 60 часов. Прием пищи не влияет на фармакокинетические свойства триметазидина. Объем распределения составляет 4,8 л/кг. Связь с белками плазмы крови низкая и in vitro составляет 16%.

Триметазидин выводится в основном почками, главным образом, в неизмененном виде. При приеме внутрь в дозе 35 мг период полувыведения у молодых здоровых добровольцев в среднем составляет 7 часов, у пациентов старше 65 лет - 12 часов.

Общий почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), печеночный клиренс снижается с возрастом.

Пациенты старше 75 лет

У пациентов старше 75 лет может наблюдаться увеличение экспозиции триметазидина в плазме крови в результате возрастного снижения функции почек. Не было обнаружено никаких особенностей относительно безопасности применения препарата у пациентов старше 75 лет по сравнению с общей популяцией.

Пациенты с нарушением функции почек

Экспозиция триметазидина в плазме крови была увеличена примерно в 2,4 раза у пациентов с нарушением функции почек умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), и примерно в 4 раза - у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек.

Не было обнаружено никаких особенностей относительно безопасности применения препарата у пациентов с нарушением функции почек по сравнению с общей популяцией.

Применение у детей и подростков

Фармакокинетика триметазидина у детей и подростков до 18 лет не изучалась.

Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы следующие критерии: очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Частота неизвестна: агранулоцитоз, тромбоцитопения,

тромбоцитопеническая пурпура.

Нарушения со стороны нервной системы Часто: головокружение, головная боль;

Частота неизвестна: симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышенный мышечный тонус), неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки, синдром «беспокойных ног», другие связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии), расстройства сна (бессонница, сонливость).

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Частота неизвестна: вертиго.

Нарушения со стороны сердца

Редко: ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов

Редко: снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия (может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном приеме гипотензивных препаратов, «приливы»

крови к лицу.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота;

Частота неизвестна, запор.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Частота неизвестна, гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Часто: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница;

Частота неизвестна, острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек Квинке.

Общие расстройства и нарушения в месте введения Часто: астения.

рецептурные

Триметазидин не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни после госпитализации пациента. В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение процедуры реваскуляризации). Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение мышечного тонуса), поэтому требуется тщательное врачебное наблюдение таких пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к врачу-неврологу для соответствующего обследования.

При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром «беспокойных ног», тремор, неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки, прием триметазидина следует прекратить. Такие случаи редки и симптомы обычно проходят после прекращения терапии (у большинства пациентов в течение 4 месяцев после отмены препарата). Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после прекращения приема препарата, необходима консультация врача-невролога. Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и «шаткостью» походки или выраженным снижением артериального давления, особенно у пациентов, принимающих гипотензивные препараты.

Тщательное врачебное наблюдение требуется при применении триметазидина у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени и у пациентов старше 75 лет (в связи с возможным повышением его экспозиции из-за возрастного снижения функции почек).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В связи с возможным развитием головокружения и других нежелательных реакций на фоне приема препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также занятием другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• повышенная чувствительность к триметазидину или любому из вспомогательных веществ препарата;

• болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром

«беспокойных ног» и другие, связанные с ними двигательные нарушения;

• почечная недостаточность средней степени тяжести и тяжелой степени

(клиренс креатинина (КК) менее 60 мл/мин);

• беременность;

• период грудного вскармливания;

• возраст до 18 лет (отсутствуют данные по эффективности и безопасности применения триметазидина в данной возрастной категории).

С осторожностью

У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени и пациентов в возрасте старше 75 лет (ввиду возможного увеличения экспозиции триметазидина).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение триметазидина в период беременности противопоказано. Клинические данные об опыте применения триметазидина у беременных отсутствуют. Исследования на животных не выявили наличия тератогенного действия. Потенциальный риск применения триметазидина во время беременности у человека неизвестен. Неизвестно, проникает ли триметазидин или его метаболиты в грудное молоко. Применение триметазидина в период грудного вскармливания противопоказано. В случае необходимости применения препарата Депренормk МВ - грудное вскармливание следует прекратить.

Случаи лекарственного взаимодействия не описаны.