ДИАКАРБ 0,25 таблетки N30

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым или сероватым оттенком цвета, с фаской и риской.

Одна таблетка содержит:

активное вещество: ацетазоламид в пересчете на 100% вещество - 250 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 83,15 мг, повидон (тип К90) - 6,25 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,8 мг, кроскармеллоза натрия - 7 мг, магния стеарат - 1,8 мг.

Ацетазоламид является системным ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью. Карбоангидраза (КА) - фермент, участвующий в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. Ингибирование карбоангидразы уменьшает образование ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия внутрь клеток. Эффекты применения препарата Диакарб® обусловлены точкой приложения молекулы: сосудистые сплетения головного мозга, проксимальный отдел нефрона, ресничноетело глаза, эритроциты. Ацетазоламид применяется для лечения ликвородинамических нарушений и

внутричерепной гипертензии за счет снижения избыточной продукции ликвора на уровне сосудистых сплетений

головного мозга. Угнетение карбоангидразы в эпендимоцитах сосудистого сплетения понижает избыточный отрицательный заряд в

клетках эпендимы и уменьшает градиентную фильтрацию плазмы в полость желудочков мозга. Ацетазоламид применяется в терапии

отечного синдрома за счет слабого диуретического эффекта. В результате угнетения активности карбоангидразы в

проксимальном отделе нефрона происходит уменьшение образования угольной кислоты и снижение реабсорбции бикарбоната и Na+ эпителием канальцев, в связи с чем значительно увеличивается выделение воды. Ацетазоламид повышает экскрецию

гидрокарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза. Ацетазоламид вызывает выведение почками фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим нарушениям. В течение последующих трех дней терапии компенсаторно активируется реабсорбция Na+ в дистальном отделе нефрона, снижая мочегонный эффект препарата Диакарб®.

Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства. После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы проксимального отдела нефрона. Ацетазоламид применяется для лечения глаукомы. В процессе образования водянистой влаги глаза ионы бикарбоната активно транспортируются в заднюю камеру из цитоплазмы беспигментных клеток, чтобы компенсировать градиент положительных ионов, обусловленный активным транспортом ионов Na+. Ингибиторы КА блокируют образование угольной кислоты, таким образом снижая продукцию НС(У~. В отсутствие достаточного количества ионов НСО3-увеличивается позитивный ионный градиент, что вызывает снижение секреции водянистой влаги. Угнетение карбоангидразы ресничного тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что снижает внутриглазное давление. Толерантность к этому эффекту не развивается. Офтальмотонус при приеме ацетазоламида начинает снижаться через 40-60 мин, максимум действия наблюдают через 3-5 часов, внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6-12 часов. В среднем внутриглазное давление снижается на 40-60% от исходного уровня.

Препарат применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии, т.к. ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость.

Ацетазоламид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация (12-27 мкг/мл) достигается через 1-3 часа. В минимальных концентрациях удерживается в крови в течение 24 часов с момента введения. Ацетазоламид распределяется в эритроцитах, плазме крови и в почках, в меньшей степени - в печени, мышцах, глазном яблоке и центральной нервной системе. Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Не кумулирует в тканях и не метаболизируется в организме. Выводится почками в неизмененном виде. После приема внутрь около 90% принятой дозы выделяется почками в течение 24 часов.

Нежелательные эффекты классифицированы согласно частоте встречаемости и по органам и системам. Принято следующее

определение частоты появления нежелательных эффектов: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,
Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилактические реакции.

Нарушение со стороны обмена веществ и питания: часто - снижение аппетита, нарушения вкуса, метаболический ацидоз,

метаболический ацидоз и электролитные нарушения (это обычно может быть скорректировано назначением бикарбоната);

нечасто - жажда; редко - глюкозурия; частота неизвестна - гипокалиемия, гипонатриемия.

Нарушения психики: нечасто - депрессия, раздражительность; частота неизвестна - возбуждение, спутанность сознания, дезориентация.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение, парестезия, в частности ощущение покалывания в

конечностях; нечасто - приливы, головная боль; очень редко - сонливость, периферический парез, судороги; частота неизвестна - атаксия.

Нарушения со стороны органа зрения: редко - транзиторная миопия (это состояние полностью исчезало при снижении дозы либо отмене препарата).

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко нарушения слуха и звон в ушах.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - тошнота, рвота, диарея, мелена; частота неизвестна -сухость во рту, дисгевзия.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко фульминантный некроз печени, нарушения функции печени, гепатит, холестатическая желтуха; частота неизвестна - печеночная недостаточность, печеночная колика. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - фотосенсибилизация; частота неизвестна - кожный зуд, кожная сыпь, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна - артралгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна -образование конкрементов в почках,

кристаллурия, почечная и мочеточниковая колики и поражение почек, полиурия, гематурия, почечная недостаточность. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - снижение либидо.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - усталость; нечасто -лихорадка, слабость.

рецептурные

В случае повышенной чувствительности к препарату могут проявиться опасные для жизни реакции повышенной чувствительности к ацетазоламиду (сульфаниламидам), например, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фульминантный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез. В случае проявления этих симптомов следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Препарат Диакарб®, применяемый в дозах, превышающих рекомендуемые, не повышает диурез, а может усилить сонливость и парестезию, а иногда также снизить диурез.

При применении ацетазоламида на протяжении более 5 дней высок риск развития метаболического ацидоза. Ацетазоламид следует с осторожностью применять у пациентов с бронхиальной обструкцией и эмфиземой легких (состояния, сопровождающиеся нарушением

альвеолярной вентиляции) в связи с возможностью усиления ацидоза. Ацетазоламид защелачивает мочу. У пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе следует оценить баланс пользы лечения и риска камнеобразования.

При появлении преходящего нарушения слуха следует прекратить прием ацетазоламида. Не рекомендуется совместное применение ацетазоламида с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты (более 300 мг в сутки) из-за высокого риска тяжелых побочных явлений. На фоне лечения эпилепсии специфическими противоэпилептическими препаратами отмечается небольшое возрастание риска суицидального мышления и суицидального поведения. Механизм данного явления неизвестен, но существующие данные не исключают такой риск при применении ацетазоламида. Поэтому при применении ацетазоламида для лечения эпилепсии следует осуществлять наблюдение за пациентами, выявлять возможные признаки суицидального поведения и мышления и, при необходимости, немедленно обращаться за медицинской помощью. Препарат Диакарб® следует с осторожностью применять у пациентов с сахарным диабетом в связи с повышенным риском гипергликемии. В случае назначения на протяжении более 5 дней высок риск развития метаболического ацидоза. Рекомендуется контроль картины крови и тромбоцитов в начале лечения, и в регулярные интервалы времени в ходе лечения, а также периодический контроль электролитов в сыворотке крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами:

Препарат Диакарб®, особенно в высоких дозах, может вызвать сонливость, реже усталость, головокружение, атаксию и дезориентацию, во время лечения пациенты не должны управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

• Отечный синдром (слабой или умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом);

• Купирование острого приступа глаукомы, предоперационная подготовка больных, упорные случаи течения глаукомы (в комплексной терапии);

• При эпилепсии в качестве дополнительной терапии к противоэпилептическим средствам;

• Острая высотная болезнь (препарат сокращает время акклиматизации);

• Ликвородинамические нарушения, внутричерепная гипертензия (доброкачественная внутричерепная гипертензия, внутричерепная гипертензия после шунтирования желудочков) в комплексной терапии.

- Повышенная чувствительность к ацетазоламиду (или другим сульфонамидам), а также любым другим компонентам препарата; острая почечная недостаточность;

- уремия;

- печеночная недостаточность (риск развития энцефалопатии); рефрактерная гипокалиемия и гипонатриемия;

- метаболический ацидоз;

- гипокортицизм;

- болезнь Аддисона;

- декомпенсированный сахарный диабет;

- беременность (I триместр);

- период лактации;

- детский возраст до 3 лет (твердая лекарственная форма).

С осторожностью:

Отеки печеночного и почечного генеза, одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой (дозы свыше 300 мг/сутки), легочная эмболия и эмфизема легких (риск развития ацидоза), беременность (II и III триместр), пожилой возраст, нарушение водно-электролитного баланса, нарушение функции печени, у пациентов с риском обструкции мочевыводящих путей.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания.

В период беременности препарат Диакарб® противопоказан в I триместре, а во II и III триместрах применяется с осторожностью и

только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Ацетазоламид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Диакарб® грудное вскармливание необходимо прекратить.

Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и пероральных антикоагулянтов.

Одновременное применение ацетазоламида и ацетилсалициловой кислоты может вызывать метаболический ацидоз и усиливать токсические эффекты на центральную нервную систему.

При совместном применении с сердечными гликозидами или препаратами, повышающими артериальное давление, следует корректировать дозу ацетазоламида.

Ацетазоламид повышает содержание фенитоина в сыворотке крови.

Ацетазоламид усиливает проявления остеомаляции, вызванной приемом противоэпилептических лекарственных средств.

Одновременное применение ацетазоламида и амфетамина, атропина или хинидина может усилить их побочное действие.

Потенцирование диуретического эффекта возникает при совместном применении с метилксантинами (аминофиллином).

Уменьшение диуретического эффекта происходит при комбинированном применении с хлоридом аммония и другими кислотообразующими диуретиками.

Увеличение гипотензивного эффекта в отношении внутриглазного давления возможно при одновременном применении с холинергическими препаратами и бета-адреноблокаторами.

Ацетазоламид усиливает действие эфедрина.

Повышает концентрацию в плазме крови карбамазепина, недеполяризующих миорелаксантов.

Ацетазоламид может повышать концентрацию циклоспорина.

Увеличивает выведение лития.

Ацетазоламид может снижать антисептическое действие метенамина на мочеполовую систему.

Одновременное использование ацетазоламида и натрия гидрокарбоната увеличивает риск формирования камней в почках.