ДОЛАРЕН таблетки N100

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 4 года.

1 таблетка содержит: Активное вещество: Парацетамола - 500 мг, Диклофенака натрия - 50 мг; Вспомогательные вещества: крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, желатин, метилпарабен, пропилпарабен, тальк, магния стеарат, натрия крахмал гликолят. Первичная: 10 таблеток в блистере. Вторичная: 10 блистеров в картонной коробке с инструкцией по применению.

Парацетамол при приеме внутрь хорошо и быстро всасывается. Пик концентрации в плазме достигается через 30-90 минут. Проникает почти во все ткани организма, легко проникает в плаценту и выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени, метаболиты фармакологически неактивны, но при накоплении могут способствовать некрозу печени. Выделяется почками преимущественно в виде метаболитов. Период полувыведения колеблется от 1,5 до 3 час. При нарушении функции печени выведение препарата из организма замедляется, что способствует накоплению метаболитов в организме. Диклофенак натрия – после однократного приема внутрь, быстро и полностью абсорбируется из кишечника, около 50% активного вещества метоболизируется при первом прохождении через печень. Максимальная концентрация препарата в дозе 50 мг в плазме крови наблюдается через 1-2 часа и составляет 1,5 мкг/мл (5 мкмоль/л). Пища замедляет скорость абсорбции, однако количество абсорбирующегося активного вещества не изменяется. Связывание препарата с белками плазмы крови составляет 99,7%; причем большая часть препарата (99,4%) связывается с альбуминами. Хорошо проникает в синовиальную жидкость, полости сустава, где максимальная концентрация активного вещества достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. 60% препарата выводится в виде метаболитов почками, остальная часть с желчью. У больных с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается удельный вес выведения метаболитов с желчью, поэтому повышения их концентрации в крови не наблюдается.

Нестероидное противовоспалительное средство

Доларен – это болеутоляющий и противовоспалительный комбинированный препарат. Парацетамол оказывает болеутоляющее и жаропонижающее действие. Механизм болеутоляющего действия связан с ингибированием синтеза простагландинов преимущественно в центре терморегуляции в гипоталамусе. Жаропонижающее действие парацетамола связано с прямым действием на гипоталамические центры терморегуляции, в результате которого увеличивается теплоотдача из-за расширения сосудов и усиленного потоотделения. Диклофенак натрий является нестероидным противовоспалительным средством. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов путем неспецифического угнетения циклооксигеназы, а также со снижением концентрации свободных арахидонов в лейкоцитах. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, препятствует агрегации тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

Таблетки N100 (10x10) (блистеры)

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, анорексия, ощущение дискомфорта (боли и спазмы в области эпигастрия), метеоризм, снижение аппетита. Редко: эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, осложняющиеся кровотечением, перфорацией, афтозный стоматит, эзофагит. В отдельных случаях неспецифический язвенный колит, болезнь Крона; Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушения сна. Дерматологические реакции: кожная сыпь, крапивница. Со стороны функции печени: нарушения функции печени, включая гепатит (с желтухой или без желтухи). Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях: анемия; Со стороны сердечно - сосудистой системы: отмечены единичные случаи возникновения тахикардии.

В период лечения препаратом следует проводить контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови.

Не следует одновременно дополнительно принимать НПВП, в связи с увеличением риска развития нежелательных реакций.

При применении препарата возможно искажение лабораторных показателей при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.

Ревматоидный артрит, остеоартрит, боль и пояснице и другие острые скелетио-мышечные расстройства, как например, тендинит, теносиновит, бурсит, растяжения и вывихи. Анкилозируюший спондилит; ослабление боли и воспаление при ортопедических, стоматологических и других малых хирургических операциях; ювенильный хронический артрит; послеоперационная боль; головная боль; боль в теле, понижение температуры тела.

повышенная чувствительность к компонентам препарата;- анамнестические данные об ангионевротическим отеке и бронхоспастической реакции на аспирин или другие нестероидные противовоспалительные средства («аспириновая астма»), приступы бронхиальной астмы; эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения (в том числе пептическая язва, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит); беременность, лактация; детский возраст до 12 лет; заболевания зрительного нерва, хронические обструктивные заболевания дыхательных путей, носовые полипы, сенная лихорадка; выраженные нарушения функции почек и печени.

Взаимодействие обусловлено входящими в препарат активными компонентами: диклофенак и парацетамол.

Диклофенак:

— повышает концентрацию в плазме дигоксина, препаратов лития;

— снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических лекарственных средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще ЖКТ);

— уменьшает эффект гипотензивных и снотворных лекарственных средств;

— увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидов (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрсксата и нефротоксичность циклоспорина (за счет повышения их концентрации в плазме);

— ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови;

— уменьшает эффект гипогликемических лекарственных средств;

— цефамандол, цефоперазон, цефотстан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии;

— циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности;

— селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск развития кровотечений из ЖКТ;

— одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя продырявленного повышает риск развития кровотечений в ЖКТ;

— лекарственные средства, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к ультрафиолетовому облучению;

— лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его эффективность и токсичность;

— антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона повышают риск развития судорог.

Парацетамол:

— снижает эффективность урикозурических лекарственных средств;

— сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных лекарственных средств (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени);

— индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке;

— длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола;

— этанол способствует развитию острого панкреатита и поражения печени;

— ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия;

— одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря;

— дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% - риск развития гепатотоксичности;

— миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности парацетамола.

Внутрь таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости. Препарат необходимо принимать после приема пищи. Взрослым назначают по 1 таблетке 2-3 раза в сутки. Детям старше 12 лет с массой тела более 30 кг назначают по 1/2 таб. 3 раза в сутки. Интервал между каждым очередным приемом – не менее 4 часов.

Тяжесть передозировки, прежде всего, обусловлена наличием в препарате парацетамола.

Симптомы: в течение первых 24 ч после приема - бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке - печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 10 г и более.

Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина через 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина - через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Противопоказан в детском возрасте.

Противопоказано при беременности и лактации.

Противопоказано при выраженной печеночной недостаточности или активном заболевание печени.

С осторожностью при печеночной недостаточности.

Противопоказано при выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) и при прогрессирующем заболевание почек.

С осторожностью при почечной недостаточности.

Таблетки круглые, двояковыпуклые, двухслойные, с одной стороны от белого до почти белого цвета, с другой стороны оранжевого цвета с вкраплениями белого и темно-оранжевого цвета.

Вспомогательные вещества: крахмал, тальк, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, желатин, кремния диоксид коллоидный, метилпарагидроксибензоат натрия, пропилпарагидроксибензоат натрия, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза, краситель солнечный закат желтый.