ЭПОКРИН раствор 1000ме/1мл N10

Раствор для в/в и п/к введения прозрачный, бесцветный.

1 мл

эпоэтин альфа (рекомбинантный эритропоэтин человека) 1 000 МЕ

Вспомогательные вещества: альбумин 2.5 мг, лимонной кислоты моногидрат 0.057 мг, натрия хлорид 5.84 мг, натрия цитрата пентасесквигидрат 5.8 мг или натрия цитрата дигидрат 4.776 мг, вода д/и до 1 мл.

Стимулятор эритропоэза, рекомбинантный эритропоэтин человека, гликопротеид.

Активирует митоз и созревание эритроцитов из клеток-предшественников эритроцитарного ряда. Рекомбинантный эпоэтин альфа синтезируется в клетках млекопитающих, в которые встроен ген, кодирующий человеческий эритропоэтин. По своему составу, биологическим и иммунологическим свойствам эпоэтин альфа идентичен природному эритропоэтину человека. Введение эпоэтина альфа приводит к повышению уровня гемоглобина и гематокрита, улучшению кровоснабжения тканей и работы сердца.

Наиболее выраженный эффект от применения эпоэтина альфа наблюдается при анемиях, обусловленных хронической почечной недостаточностью.

В очень редких случаях при длительном применении эпоэтина альфа для терапии анемических состояний может наблюдаться образование нейтрализующих антител к эритропоэтину с развитием парциальной красноклеточной аплазии или без нее.

Всасывание и распределение

После п/к введения концентрация активного вещества в крови нарастает медленно, Cmax достигается в течение 12-18 ч. Биодоступность при п/к введении составляет 25-40%.

Выведение

После п/к введения T1/2 составляет 16-24 ч.

После в/в введения T1/2 у здоровых лиц и пациентов с уремией составляет 5-6 ч.

В некоторых случаях в начале терапии отмечается гриппоподобный синдром: головокружение, сонливость, лихорадочное состояние, головная боль, миалгия, артралгия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны дозозависимая артериальная гипертензия, ухудшение течения артериальной гипертензии (чаще у пациентов с уремией); в отдельных случаях - гипертонический криз, резкое повышение АД с симптомами энцефалопатии (головная боль, спутанность сознания) и генерализованными тонико-клоническими судорогами.

Со стороны обмена веществ: возможно снижение концентрации ферритина в сыворотке; у пациентов с уремией возможны гиперкалиемия и гиперфосфатемия.

Местные реакции: возможны гиперемия, жжение, слабая или умеренная болезненность в месте введения (чаще возникают при п/к введении).

Аллергические реакции: слабо или умеренно выраженная кожная сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, экзема.

Прочие: тромбоцитоз; в отдельных случаях - тромбозы шунта (у пациентов, находящихся на гемодиализе, со склонностью к артериальной гипотензии или с аневризмой, стенозом); симптомы, связанные с нарушением дыхания или нестабильным АД; иммунные реакции (индукция образования антител с развитием парциальной красноклеточной аплазии или без нее), обострение порфирии.

рецептурные

Во время лечения необходимо еженедельно контролировать артериальное давление и проводить общий анализ крови, включая определение гематокрита, тромбоцитов и ферритина.

У больных с уремией, находящихся на гемодиализе из-за увеличения гематокрита часто требуется увеличить дозу гепарина, кроме того, необходима своевременная профилактика тромбозов и ранняя ревизия шунта.

В пред- и послеоперационном периоде Нb следует контролировать чаще, если его исходный уровень составлял менее 140 г/л. Необходимо помнить, что эпоэтин альфа не заменяет гемотрансфузию, но снижает объемы и частоту её применения.

У больных с контролируемой артериальной гипертензией или с тромботическими осложнениями может потребоваться увеличение дозы гипотензивных и/или антикоагулянтных лекарственных средств. При развитии гипертонического криза проводят проводят неотложные мероприятия по оказанию врачебной помощи пациенту, лечение эпоэтином альфа следует прервать.

При назначении эпоэтина альфа пациентам с печеночной недостаточностью возможно замедление его метаболизма и выраженное усиление эритропоэза. Безопасность применения эпоэтина альфа у этой группы пациентов не установлена. Нельзя также исключить возможность взаимодействия эпоэтина альфа на рост некоторых типов опухолей, в том числе опухолей костного мозга. Следует учитывать возможность того, что предоперационное повышение уровня Нb может служить предрасполагающим фактором к развитию тромботических осложнений. Перед началом лечения следует исключить возможные причины неадекватной реакции на препарат (дефицит железа, фолиевой кислоты, цианокобаломина, тяжелые отравления Аl3+, сопутствующие инфекции, воспалительные процессы и травмы, скрытые кровопотери, гемолиз, фиброз костного мозга различной этиологии) и, при необходимости скорректировать лечение. У большинства больных с уремией, у онкологических и ВИЧ-инфицированных пациентов уровень ферритина в плазме уменьшается одновременно с увеличением гематокрита. Уровень ферритина необходимо определять в течение всего курса лечения. Если он составляет меньше 100 нг/мл, рекомендуется заместительная терапия препаратами железа для приема внутрь из расчета 200-300 мг/сутки (для детей 100-200 мг/сутки).

Недоношенным детям пероральная терапия препаратами железа в дозе 2 мг/сутки должна назначаться как можно раньше.

Пациенты сдающие аутологичную кровь и находящиеся в пред- или в послеоперационном периоде, также должны получать адекватную терапию препаратами железа в дозе до 200 мг/сутки.

У пациентов с уремией коррекция анемии эпоэтином альфа может вызвать улучшение аппетита и увеличение всасывания калия и белков. В этой связи может потребоваться периодическая коррекция параметров гемодиализа для поддержания уровня мочевины, креатинина и К+ в пределах нормы. У этих пациентов необходимо также контролировать уровень электролитов в сыворотке крови.

При применении эпоэтина альфа у женщин репродуктивного возраста возможно возобновление менструаций.

— анемия у пациентов с хронической почечной недостаточностью (в т.ч. находящихся на гемодиализе);

— профилактика и лечение анемии у пациентов с солидными опухолями, возникшей вследствие проведения противоопухолевой терапии;

— профилактика и лечение анемии, вызванной применением зидовудина у ВИЧ-инфицированных пациентов (СПИД);

— профилактика и лечение анемии у пациентов с миеломной болезнью, неходжкинскими лимфомами низкой степени злокачественности, хроническим лимфолейкозом, у больных с ревматоидным артритом;

— профилактика и лечение анемии у недоношенных детей, родившихся с низкой массой тела (до 1500 г);

— для уменьшения объемов переливаемой крови при обширных хирургических вмешательствах и острых кровопотерях.

Повышенная чувствительность к препарату или его компонентам, парциальная красноклеточная аплазия после ранее проведенной терапии каким-либо эритропоэтином, некотролируемая артериальная гипертензия, невозможность проведения адекватной антикоагулянтной терапии, инфаркт миокарда в течение месяца после события, нестабильная стенокардия или повышенный риск тромбоза глубоких вен и тромбоэмболий в рамках преддепозитной программы сбора крови перед хирургическими операциями, порфирия.

При одновременном применении циклоспорина может возникнуть необходимость коррекции дозы последнего из-за увеличения его связывания эритроцитами. Опыт клинического применения Эпокрина до настоящего времени не выявил фактов его фармакологической несовместимости с другими лекарственными препаратами. Тем не менее, во избежание возможной несовместимости или снижения активности, Эпокрин нельзя смешивать с растворами других лекарственных препаратов.