ГРОПРИНОСИН таблетки 500мг N20

По 10 таблеток в блистере из алюминиевой фольги и PVC/PE/PVDC-пленки.

По 2 или 5 блистеров в картонной коробке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Иммуностимулирующий препарат с противовирусным действием. Представляет собой комплекс, содержащий инозин и соль 4-ацетамидобензойной кислоты с N,N-диметиламино-2-пропанолом в молярном соотношении 1:3.

Эффективность комплекса определяется присутствием инозина, второй компонент повышает его доступность для лимфоцитов. Гроприносин^® блокирует размножение вирусных частиц путем повреждения генетического аппарата, стимулирует активность макрофагов, пролиферацию лимфоцитов и образование цитокинов.

Уменьшает клинические проявления вирусных заболеваний, ускоряет реконвалесценцию, повышает резистентность организма.

При назначении препарата Гроприносин^® в качестве вспомогательного лекарственного средства при инфекционном поражении слизистых оболочек и кожи, вызванном вирусом Herpes simplex, происходит более быстрое заживление пораженной поверхности, чем при лечении традиционным способом. Реже возникают новые пузырьки, отек, эрозии и рецидивы болезни. При своевременном применении препарата сокращается частота возникновения вирусных инфекций, снижается длительность и тяжесть заболевания.

Каждая таблетка содержит:

активное вещество: инозин пранобекс (метизопринол, инозин димепранол ацетобен) – 500 мг.

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон, магния стеарат.

Активное вещество инозин пранобекс (молекулярный комплекс инозина и соли
4-ацетамидобензойной кислоты (PacBA) с N,N-диметиламино-2-пропанолом (DIP) в молярном соотношении 1: 3) проявляет прямое противовирусное и иммуностимулирующее действие. Инозин пранобекс является синтетическим производным пурина.
Прямое противовирусное действие обусловлено связыванием с рибосомами пораженных вирусом клеток, что замедляет синтез вирусной и-РНК (нарушение транскрипции и трансляции) и приводит к угнетению репликации РНК- и ДНК-геномных вирусов; опосредованное действие объясняется мощной индукцией интерферонообразования. Иммуномодулирующий эффект обусловлен влиянием на Т-лимфоциты (активизация синтеза цитокинов) и повышением фагоцитарной активности макрофагов. Под влиянием препарата усиливается дифференцирование пре-Т-лимфоцитов, стимулируется индуцированная митогенами пролиферация Т- и В-лимфоцитов, повышается функциональная активность Т-лимфоцитов, в том числе их способность к образованию лимфокинов, нормализуется соотношение между субпопуляциями Т-хелперов и
Т-супрессоров (восстанавливается иммунорегуляторный индекс CD4/CD8). Инозин пранобекс усиливает продукцию интерлейкина-2 лимфоцитами и способствует экспрессии рецепторов для этого интерлейкина на лимфоидных клетках; стимулирует также активность натуральных киллеров (NK-клеток) даже у здоровых людей; стимулирует активность макрофагов к фагоцитозу, процессингу и презентации антигена, что способствует увеличению антителопродуцирующих клеток в организме уже с первых дней лечения. Стимулирует также синтез интерлейкина-1, микробицидность, экспрессию мембранных рецепторов и способность реагировать на лимфокины и хемотаксические факторы. При герпетической инфекции значительно ускоряется образование специфических противогерпетических антител, уменьшаются клинические проявления и частота рецидивов.

Каждый компонент препарата обладает отдельными фармакокинетическими свойствами.

Всасывание: у людей при приеме внутрь инозин пранобекс быстро и полностью всасывается (≥90%) из желудочно-кишечного тракта и проникает в кровь.

Распределение: после применения препарат и его метаболиты могут быть обнаружены в следующих органах в порядке убывания специфической активности: почки, легкие, печень, сердце, селезенка, яички, поджелудочная железа, мозг и скелетная мускулатура.

Метаболизм: при пероральном приеме 1 г инозина пранобекса в плазме определялись
3,7 мкг/мл (2 часа) DIP и 9,4 мкг/мл (1 час) PаcBA. Инозин метаболизируется по пути преобразования пуринов до мочевой кислоты. Основными метаболитами в организме человека являются N-оксид для DIP и о-ацилглюкуронид для PAcBA. Максимальное повышение уровня мочевой кислоты после приема препарата не является линейным и может варьировать на ±10% в течение 1-3 часов.

Выделение: 24-часовая экскреция с мочой PAcBA и ее основного метаболита при постоянном приеме 4 г в день составляла примерно 85% от введенной дозы. 95% принятого DIP может быть восстановлено в моче до неизмененного DIP и DIP N-оксида. Период полувыведения составил 3,5 часа для DIP и 50 минут для PAcBA.

Биодоступность (AUC): в стабильных условиях восстановление фрагмента PAcBA и его метаболита в моче может составлять ≥90% от принятой дозы. Восстановление DIP-фрагмента и его метаболита составляет ≥76%. В плазме крови AUC для DIP - ≥88%, для PAcBA - ≥77%.

Единственным постоянно наблюдаемым нежелательным явлением, связанным с применением препарата как у взрослых, так и у педиатрических пациентов, является транзиторное повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и моче (обычно остающейся в пределах нормальных показателей). Концентрация мочевой кислоты обычно нормализуется через несколько дней после отмены препарата.

Очень частые (от ≥1/10)

- данные лабораторных исследований: повышение концентрации мочевой кислоты в крови, повышение концентрации мочевой кислоты в моче.

Частые (от ≥1/100 до <1/10)

>1% от всех нежелательных явлений, зарегистрированных в клинических исследованиях, во время введения препарата в течение 3 месяцев или дольше:

- нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружения;

- нарушения со стороны пищеварительной системы: тошнота с или без рвоты, дискомфорт в эпигастральной области;
- нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь;
- нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: артралгия;

- общие нарушения и нарушения в месте введения: утомляемость, недомогание;
- лабораторные данные: повышение содержания мочевины в крови, повышение содержания трансаминаз, щелочной фосфатазы в крови.

Нечастые (от ≥1/1000 до <1/100)

<1% от всех нежелательных явлений, зарегистрированных в клинических исследованиях, во время введения препарата в течение 3 месяцев или дольше:

- нарушения со стороны нервной системы: нервозность, сонливость или бессонница;

- нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, запоры;

- нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: полиурия;

- психические нарушения: нервозность.

О следующих побочных эффектах сообщалось в пострегистрационном периоде. Их частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных):

- нарушения со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области;

- нарушения со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности, крапивница, анафилактические реакции, анафилактический шок;

- нарушения со стороны нервной системы: головокружение;

- нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: эритема.

Сообщение о побочных эффектах

Сообщения о предполагаемых побочных эффектах, получаемые после регистрации лекарственного средства, крайне важны. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза/риск. Работников здравоохранения просят сообщать о любых предполагаемых нежелательных реакциях, используя национальную систему отчетности.

Гроприносин может вызвать временное повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и моче, как правило, в пределах нормального диапазона (0,18 ‒ 0,42 ммоль/л), особенно у мужчин и пожилых людей обоего пола. Повышение концентрации мочевой кислоты обусловлено участием инозина в ее образовании, но не связано с изменением основных функций фермента или почечным клиренсом. Поэтому Гроприносин следует применять с осторожностью у больных с подагрой в анамнезе, гиперурикемией, мочекаменной болезнью и с нарушением функции почек. У этих пациентов следует тщательно контролировать уровень мочевой кислоты во время лечения. У некоторых пациентов могут развиться тяжёлые реакции гиперчувствительности (крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия). В таких случаях лечение препаратом Гроприносин следует прекратить. Существует возможность образования камней в почках у пациентов, получающих продолжительную терапию.

При длительном лечении свыше 3 месяцев необходимо регулярно проверять уровень мочевой кислоты в крови и в моче, важнейшие параметры функции печени и почек (активность трансаминаз, уровень креатинина), состав периферической крови. Больным со значительно повышенным уровнем мочевой кислоты можно назначать препараты, понижающие ее уровень.
Фертильность, беременность и кормление грудью

Влияние инозина на развитие плода у человека не оценивалось. Не известно также поступает ли инозин в грудное молоко.

Таким образом, Гроприносин не следует применять у беременных женщин или во время кормления грудью, если врач не решит, что преимущества превышают потенциальный риск.

Дети

Применяется у детей старше 1 года.

Пациенты пожилого возраста

Нет необходимости изменять дозы, препарат применяют как у взрослых пациентов среднего возраста.

У лиц пожилого возраста чаще, чем у лиц среднего возраста происходит повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови и моче.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Учитывая фармакодинамику инозина пранобекса, маловероятно, что этот лекарственный препарат влияет на способность к управлению автомобилем и механизмами.

- Комплексная терапия у пациентов с ослабленной иммунной системой, при рецидивирующих инфекциях верхних дыхательных путей.

- Лечение герпеса губ и кожи лица, вызванных вирусом простого герпеса (Herpes Simplex).

-Повышенная чувствительность к действующему веществу и другим компонентам

препарата.

- Мочекаменная болезнь.

- Тяжелая почечная недостаточность III степени.

- Детский возраст до 1 года.

- Периоды беременности и кормления грудью.
Гроприносин не следует применять у пациентов с острым приступом подагры или повышенной концентрацией мочевой кислоты в крови.

Гроприносин следует применять с осторожностью у пациентов, одновременно получающих следующие препараты:

- ингибиторы ксантиноксидазы (например, аллопуринол),

- препараты, увеличивающие выделение мочевой кислоты с мочой, в том числе диуретики, как тиазидные (например, гидрохлоротиазид, хлорталидон, индапамид), так и петлевые (фуросемид, торасемид, этакриновая кислота).

Гроприносин не следует применять во время (сразу после прекращения) терапии иммуносупрессорами, поскольку одновременное применение с иммуносупрессорами может повлиять на терапевтический эффект препарата Гроприносин путем изменения его фармакокинетики.

При одновременном применении препарата Гроприносин и азидотимидина (AЗT) увеличивается образование нуклеотидов за счет усиления действия АЗТ, например, вследствие повышения биодоступности AЗT и увеличения внутриклеточного фосфорилирования в моноцитах. Как результат, Гроприносин усиливает действие АЗТ.

Хранить при температуре не выше 25°C.

Следует хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности-3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Таблетки овальные, двояковыпуклые, от белого до кремового цвета, с риской для деления на одной стороне, длиной 17 мм, шириной 7 мм.

Применяется у детей старше 1 года.

Не сообщалось ни об одном случае передозировки препарата Гроприносин.

Принимая во внимание результаты исследований токсичности на животных, развитие серьезных побочных эффектов, кроме значительного повышения концентрации мочевой кислоты в сыворотке, маловероятно.

При передозировке лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим.

Влияние инозина на развитие плода у человека не оценивалось. Не известно также поступает ли инозин в грудное молоко.

Таким образом, Гроприносин не следует применять у беременных женщин или во время кормления грудью, если врач не решит, что преимущества превышают потенциальный риск.

С осторожностью следует назначать препарат при острой печеночной недостаточности.

Препарат противопоказан при мочекаменной болезни, хронической почечной недостаточности.