Карметадин

Хранить при температуре не выше 25ºС.

После приема препарата внутрь триметазидин быстро абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация достигается через 5 часов. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетические параметры триметазидина. Равновесная концентрация достигается через 60 часов. Объем распределения составляет 4,8 л/кг, что предполагает хорошую диффузию в ткани. Связывание с белками плазмы низкое, около 16% in vitro. Выводится из организма в основном почками в неизменном виде. Период полувыведения составляет 7 часов. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина. У пациентов в возрасте старше 65 лет период полувыведения составляет 12 часов.

Карметадин является кардиологическим антиангинальным лекарственным средством. Поддерживая энергетический метаболизм в клетках, подверженных гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает уменьшение уровня внутриклеточной АТФ, что обеспечивает надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного натрий-калиевого потока, сохраняя клеточный гомеостаз.

Карметадин оптимизирует энергетический метаболизм в сердце вследствие частичного подавления окисления жирных кислот за счет ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацил СоА-тиолазы (3-КАТ). Это приводит к усилению окисления глюкозы и улучшению сопряжения гликолиза с окислением глюкозы, обеспечивая защиту сердца при ишемии. Триметазидин также способствует увеличению обмена мембранных фосфолипидов и их включению в мембрану, что усиливает защиту мембраны от повреждений.

Антиангинальные свойства препарата основаны на переключении окисления жирных кислот на окисление глюкозы－более предпочтительный энергетический субстрат.

В кардиологии:

Контролируемые наблюдения за пациентами со стенокардией показали, что триметазидин:

－повышает коронарный резерв, тем самым, задерживая развитие ишемии, вызванной физическими нагрузками, начиная с 15-го дня лечения;

－ограничивает резкие колебания кровяного давления без существенных изменений частоты сердечных сокращений;

－значительно снижает частоту приступов стенокардии;

－ведет к значительному сокращению приема нитроглицерина.

В оториноларингологии:

Исследования показали, что триметазидин:

－эффективно воздействует на степень, длительность и частоту приступов головокружения (триметазидин действует за счет своего противоишемического эффекта и защиты вестибулярных нейронов от токсичности, обусловленной чрезмерным количеством экзитоксичных аминокислот).

－под действием Карметадина сокращается интенсивность и периодичность появления шума в ушах и предотвращаются рецидивы;

－при перцептивной глухоте препарат обеспечивает увеличение воспринимаемого диапазона в децибелах.

В офтальмологии:

Исследования по слепому и двойному слепому методам показали, что триметазидин:

－увеличивает амплитуду β-волны электроретинограммы, чувствительной к ишемии. У больных с хориоретинальными сосудистыми нарушениями Карметадин способствует восстановлению функциональной активности сетчатки.

－улучшает остроту зрения и поле зрения, что обусловлено благоприятными морфологическими изменениями под воздействием триметазидина, особенно при возрастных дегенеративных изменениях желтого пятна.

Препарат хорошо переносится, иногда возможно возникновение незначительных побочных эффектов:

со стороны системы пищеварения－тошнота, рвота;

со стороны кожных покровов－сыпь, зуд, крапивница.

Препарат применяется для базисной терапии стенокардии, но не для купирования приступов стенокардии, применение не показано в качестве начального лечения при нестабильной стенокардии или при инфаркте миокарда.

Применение препарата для лечения лиц пожилого возраста не требует коррекции дозы.

Из-за отсутствия клинических данных назначение препарата не рекомендуется пациентам с почечной недостаточностью с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин, а также пациентам с выраженными нарушениями функции печени.

Карметадин не влияет на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие высокой скорости психомоторных реакций.

Кардиология:

－длительное лечение ишемической болезни сердца: предотвращение приступов стенокардии в монотерапии или в сочетании с другими препаратами.

Оториноларингология:

－лечение кохлеовестибулярных расстройств ишемического происхождения: головокружение, шум в ушах, гипакузия.

Офтальмология:

－хориоретинальные расстройства с элементами ишемии.

－повышенная чувствительность к компонентам препарата;

－период лактации.

Данные отсутствуют.

Карметадин следует принимать по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и вечером) во время еды, не разжевывая, запивая водой.

Препарат применяется длительно. Продолжительность курса определяется индивидуально, при необходимости схема лечения может быть пересмотрена через 3 месяца.

О случаях передозировки препарата не известно.

При беременности применение препарата возможно только по показаниям и после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Неизвестно, выделяется ли триметазидин с грудным молоком. Поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.