КЛОТРИМАЗОЛ крем 15 г 1%

Лекарственная форма: крем

Состав:

1 г крема содержит:

действующее вещество: клотримазол 10 мг;

вспомогательные вещества: полисорбат 60, сорбитана моностеарат, цетостеариловый спирт, октилдодеканол, цетилпальмитат, бензиловый спирт, вода очищенная.

Клотримазол подавляет рост и деление клеток и, в зависимости от концентрации, может оказывать фунгистатическое или фунгицидное действие. Механизм действия связан с угнетением синтеза эргостерола и связыванием с фосфолипидами клеточной стенки гриба, что приводит к изменению проницаемости мембран клеток.

Клинические исследования показали, что местное лечение инфекций клотримазолом является столь же эффективным, как и применение других производных имидазола – эконазола и кетоконазола.

Клотримазол подавляет синтез белков, жиров, ДНК и полисахаридов, повреждает клеточные нуклеиновые кислоты и ускоряет выведение калия. Он также может ингибировать активность оксидаз и пероксидаз и биосинтез триглицеридов и фосфолипидов в грибах. В высоких концентрациях клотримазол вызывает повреждение клеточных мембран посредством механизмов, не зависящих от синтеза стеролов. Клотримазол предотвращает трансформацию бластоспор Candida albicans в инвазивную мицелиальную форму. Изменения в структуре клеточной мембраны приводят к гибели клетки и зависят от степени воздействия лекарственного средства на микроорганизмы.

Спектр активности

Клотримазол характеризуется широким спектром противогрибковой активности, подавляет развитие и приводит к гибели дерматофитов (Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum), дрожжей (Candida spp., Cryptococcus neoformans), диморфных грибов (Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis) и простейших (Trichomonas vaginalis). Также клотримазол активен в отношении некоторых грамположительных (Streptococcus, Stаphylococcus, Gardnerella vaginalis) и грамотрицательных (Bacteroides) микроорганизмов. Не оказывает влияния на Lactobacillus.

In vitro клотримазол ингибирует размножение Corynebacterium и грамположительных кокков (за исключением энтерококков) в концентрациях 0,5–10 мкг/мл.

Клотримазол обладает широким спектром фунгистатической и фунгицидной активности in vitro. Его действие на мицелий дерматофитов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton) аналогично с действием гризеофульвина, а на почкующиеся клетки грибов (Candida) аналогично с активностью полиенов (амфотерицина В и нистатина).

Клотримазол в концентрации ниже 1 мкг/мл подавляет развитие большинства штаммов Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum и Microsporum canis. Клотримазол в концентрации 3 мкг/мл ингибирует развитие других микроорганизмов: Pityrosporum orbiculare, Aspergillus fumigatus, Candida species, включая Candida albicans, некоторые штаммы Staphylococcus aureus и Streptococcus pyogenes, а также некоторые штаммы Proteus vulgaris и Salmonella. Клотримазол действует против Sporothrix, Cryptococcus, Cefalosporium и Fusarium. Концентрации выше 100 мкг/мл эффективны против Trichomonas vaginalis.

Грибы, устойчивые к клотримазолу, встречаются крайне редко; есть данные только по отдельным штаммам Candida guilliermondii.

До настоящего времени не было зарегистрировано ни одного случая резистентности среди штаммов, чувствительных к клотримазолу, после посева Candida albicans и Trichophyton mentagrophytes. Не описано случаев развития резистентности к клотримазолу у штаммов С. albicans, устойчивых к полиеновым антибиотикам вследствие химической мутации.

При местном нанесении крема на кожу, клотримазол абсорбируется эпидермисом.  Более высокие концентрации клотримазола обнаруживаются в роговом и шиповатом слоях эпидермиса, а также в сосочковом и сетчатом слоях дермы, однако в системный кровоток клотримазол попадает в небольших количествах.

Клотримазол метаболизируется в печени до неактивных веществ, которые выводятся из организма с мочой и каловыми массами.

 Нежелательные реакции

Нежелательные реакции классифицированы по органам, системам и по частоте их возникновения (классификация MedDRA): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1 000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна – аллергические реакции (проявляющиеся крапивницей, одышкой, артериальной гипотензией, обмороком).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – зуд, сыпь, волдыри, шелушение кожи, боль/дискомфорт, отек, жжение, раздражение, эритема, покалывание.

Без рецепта.

Влияние на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Следует избегать нанесения препарата на кожу в области глаз. Не глотать.

Все потенциально пораженные участки кожи необходимо лечить одновременно.

Препарат содержит цетостеариловый спирт, который может вызывать местные кожные реакции (например, контактный дерматит).

Клотримазол крем применяется для местного лечения:

-       грибковых инфекций кожи рук и ног, туловища, голени и стопы, вызванные дерматофитами Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum и Microsporum canis;

-       отрубевидного лишая, вызванного Malassezia furfur (Pityrosporum orbiculare или Pityrosporum ovale);

Гиперчувствительность к клотримазолу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Результаты лабораторных тестов показали, что при одновременном применении данный препарат может нарушать целостность латексных контрацептивов и тем самым ослабить их эффективность. Пациенты должны использовать альтернативные методы контрацепции во время лечения и в течение не менее 5 дней после окончания курса терапии.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте!

Однородный крем белого или почти белого цвета.

Для наружного применения.

Крем следует наносить тонким слоем 2–3 раза в день на чистые сухие участки пораженной кожи (вымытой мылом с нейтральным значением рН). При нанесении на ступни следует их тщательно вымыть, высушить и затем наносить крем между пальцами ног.

Крем следует одновременно наносить на все пораженные участки.

Продолжительность лечения:

• инфекции, вызванные дерматофитами – не менее 4 недель;
• отрубевидный лишай – от 1 до 3 недель;
• инфекции, вызванные грибами рода Candida – не менее 2 недель.

Если после 7 дней лечения улучшение не наступает, необходимо проконсультироваться с врачом.

Случаи передозировки при наружном применении клотримазола не описаны.

В случае непреднамеренного перорального приема возможны головокружение, тошнота, рвота.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

Беременность

Имеются ограниченные данные применения клотримазола во время беременности. Исследования на животных не выявили токсического воздействия на репродуктивную функцию. В качестве меры предосторожности, рекомендуется избегать применения клотримазола в первом триместре беременности.

Лактация

Имеющиеся фармакодинамические/фармакокинетические данные на животных выявили выделение клотримазола/метаболитов в грудном молоке. Во время лечения клотримазолом кормление грудью следует прекратить.

Фертильность

Исследований влияния клотримазола на фертильность у людей не проводилось, однако в исследованиях на животных влияние препарата на фертильность не обнаружено.