КСЕФОКАМ таблетки 8мг N10

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.

Всасывание и распределение

После приема внутрь лорноксикам быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. При этом C_max в плазме достигается приблизительно через 1-2 ч. Прием пищи уменьшает C_max на 30% и повышает Т_max до 2.3 ч. Абсолютная биодоступность лорноксикама составляет 90-100%. Связывание лорноксикама с белками плазмы, преимущественно с альбуминовой фракцией, составляет 99% и не зависит от его концентрации.

Метаболизм и выведение

Лорноксикам полностью метаболизируется в печени. В метаболизме участвует изофермент CYP2C9. Лорноксикам присутствует в плазме, в основном в неизмененном виде и, в меньшей степени, в форме гидроксилированного метаболита, который не обладает фармакологической активностью.

T _{в среднем составляет 4 ч и не зависит от концентрации препарата. Примерно 1/3 метаболитов выводится из организма почками и 2/3 - с желчью.}

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У лиц пожилого возраста, а также у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не обнаружено значимых изменений фармакокинетики лорноксикама.

Нестероидное противовоспалительное средство

НПВС. Оказывает выраженное обезболивающее и противовоспалительное действие. Лорноксикам обладает сложным механизмом действия, в основе которого лежит подавление синтеза простагландинов, обусловленное угнетением активности изоферментов ЦОГ. Кроме того, лорноксикам угнетает высвобождение свободных радикалов кислорода из активированных лейкоцитов.

Анальгетический эффект лорноксикама не связан с наркотическим действием.

Препарат Ксефокам не оказывает опиатоподобного действия на ЦНС и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг N10 (1х10) (блистеры)

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, боль в животе, сухость во рту, стоматит, тошнота, рвота, изжога, диарея; эзофагит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и кишечника в т.ч. с перфорацией и кровотечением, запор, метеоризм, мелена, нарушение функции печени, повышение уровня печеночных трансаминаз.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, нарушения сна, депрессия, возбуждение, тремор, асептический менингит, парестезии.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия, повышение АД.

Со стороны органов дыхания: фарингит, ринит, диспноэ, кашель, бронхоспазм.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, снижение клубочковой фильтрации, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, папиллярный некроз, нефротическнй синдром, периферические отеки, острая почечная недостаточность.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: отечный синдром, экхимозы, кожная сыпь, зуд, крапивница, алопеция, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, ангионевротический отек.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, увеличение времени кровотечения.

Прочие: анорексия, усиление потоотделения, изменение массы тела, артралгии, миалгии.

Риск ульцерогенного действия препарата позволяет снизить одновременное назначение ингибиторов протонной помпы и синтетических аналогов простагландинов. В случае возникновения кровотечения в ЖКТ прием препарата необходимо сразу же прекратить и принять соответствующие неотложные меры. Особенно внимательно необходимо наблюдать за состоянием тех больных с желудочно-кишечной патологией, которые впервые получают курс лечения препаратом Ксефокам.

Как и другие оксикамы, препарат Ксефокам угнетает агрегацию тромбоцитов и поэтому может увеличивать время кровотечения. При применении этого препарата необходимо внимательно наблюдать за состоянием больных, нуждающихся в абсолютно нормальном функционировании системы свертывания крови (например, больных, которым предстоит хирургическое вмешательство), имеющих нарушения системы свертывания крови или же получающих лекарственные средства, угнетающие свертывание (включая гепарин в низких дозах), для того, чтобы своевременно обнаружить признаки кровотечения.

При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня печеночных трансаминаз) пациенту следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Пациентам с нарушениями функции почек, вызванными большой кровопотерей или тяжелым обезвоживанием, Ксефокам, как ингибитор синтеза простагландинов, можно назначать только после устранения гиповолемии и связанной с ней опасности уменьшения перфузии почек. Как и другие НПВП, Ксефокам может вызывать повышение концентрации в крови мочевины и креатинина, а также задержку воды и натрия, периферические отеки, артериальную гипертензию и другие ранние признаки нефропатии. Длительное лечение таких больных препаратом Ксефокам может привести к следующим последствиям: гломерулонефрит, папиллярный некроз и нефротический синдром с переходом в острую почечную недостаточность. Пациентам с выраженным снижением функции почек препарат Ксефокам назначать не следует. У пациентов пожилого возраста, а также у пациентов, страдающих артериальной гипертензией и/или ожирением, необходимо контролировать уровень АД.

Особенно важно проводить мониторинг функции почек у пожилых больных, а также у пациентов:

- одновременно получающих диуретики;

- одновременно получающих препараты, которые могут вызывать повреждения почек.

При длительном применении препарата Ксефокам необходимо периодически контролировать гематологические параметры, а также функцию почек и печени.

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Пациентам, применяющим препарат, следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, применяющим препарат, необходимо воздерживаться от работы, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

• кратковременное лечение болевого синдрома различного происхождения;
• симптоматическая терапия ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры, ревматическое поражение мягких тканей).

• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
• геморрагический диатез или нарушения свертываемости крови;
• недавно перенесенные операции, сопряженные с риском кровотечения или неполного гемостаза;
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
• цереброваскулярное или иное кровотечение;
• рецидивирующая язва желудка или повторные ЖКТ кровотечения;
• ЖКТ кровотечения, связанные с приемом НПВП в анамнезе;
• воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
• выраженная почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина более 300 мкмоль/л), прогрессирующие заболевания почек;
• подтвержденная гиперкалиемия;
• гиповолемия или обезвоживание;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинических данных по его применению у этой возрастной группы);
• повышенная чувствительность/аллергия к лорноксикаму или к одному из компонентов препарата.

С осторожностью: эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ (в анамнезе); умеренно выраженная почечная недостаточность, КК менее 60 мл/мин; состояния после хирургических вмешательств; ИБС, хроническая сердечная недостаточность; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; наличие инфекции Helicobacter pylori; длительное применение НПВП; тяжелые соматические заболевания; одновременное применение пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина); курение, алкоголизм; возраст старше 65 лет.

Одновременное применение препарата Ксефокам и:

циметидина - повышает концентрацию лорноксикама в плазме; взаимодействия с ранитидином и антацидными препаратами не выявлено;

антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов - возможно увеличение времени кровотечения (повышенный риск кровотечения, необходим контроль MHO;

бета-адреноблокаторов и ингибиторов АПФ - может уменьшать их гипотензивный эффект;

диуретиков - снижает мочегонный эффект и гипотензивное действие;

дигоксина - снижает почечный клиренс дигоксина;

хинолоновых антибиотиков - повышает риск развития судорожного синдрома;

других НПВП или ГКС - увеличивает риск желудочно-кишечных кровотечений;

метотрексата - повышает концентрацию метотрексата в сыворотке;

селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) - повышает риск желудочно-кишечных кровотечений;

солей лития - может вызывать увеличение пиковых концентраций лития в плазме и, тем самым, усиливать известные побочные эффекты лития;

циклоспорина - увеличивает нефротоксичность циклоспорина.

производных сульфонилмочевины - может усиливать гипогликемический эффект последних;

этанола, кортикотропина, препаратов калия - увеличивает риск побочных эффектов со стороны ЖКТ;

цефамандола, цефоперазона, цефотетана, вальпроевоей кислоты - увеличивает риск кровотечения.

Препарат принимают внутрь перед едой, запивая стаканом воды.

При выраженном болевом синдроме рекомендуемая доза 8-16 мг/сут, поделенная на 2-3 приема. Максимальная суточная доза составляет 16 мг.

При воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваниях рекомендуемая начальная доза составляет 12 мг. Стандартная доза составляет 8-16 мг/сут, в зависимости от состояния пациента.

Длительность терапии зависит от характера и течения заболевания.

При заболеваниях ЖКТ, пациентам с нарушениями функции почек или печени, пациентам пожилого возраста (старше 65 лет), после обширных операций - максимальная суточная доза составляет 12 мг за 3 приема.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Симптомы: возможно усиление описанных выше побочных эффектов препарата.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Прием активированного угля сразу после приема Ксефокама может способствовать снижению всасывания препарата. Для профилактики повреждения слизистой оболочки можно применять противоязвенные препараты. Диализ неэффективен.

Противопоказание: возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинических данных по его применению у этой возрастной группы).

Применение препарата противопоказано при беременности и в период лактации.

Пациентам с нарушениями функции печени - максимальная суточная доза составляет 12 мг, за 3 приема.

Пациентам с нарушениями функции почек - максимальная суточная доза составляет 12 мг, за 3 приема.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, продолговатые, с надписью вдавлением "LO4".

Вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон К25, натрия кроскармеллоза, целлюлоза, лактозы моногидрат.

Состав оболочки: макрогол 6000, титана диоксид (Е171), тальк, гипромеллоза.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, продолговатые, с надписью вдавлением "LO8".

Вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон К25, натрия кроскармеллоза, целлюлоза, лактозы моногидрат.

Состав оболочки: макрогол 6000, титана диоксид (Е171), тальк, гипромеллоза.