ПАНКЛАВ 0,5/0,125 таблетки N20

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Амоксициллин (в форме тригидрата) 500 мг

Клавулановая кислота (в форме клавуланата калия) 125 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, натрия карбоксиметилкрахмал, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, пропиленгликоль, титана диоксид Е171.

Антибиотик широкого спектра действия; содержит полусинтетический пенициллин амоксициллин и ингибитор ?-лактамаз клавулановую кислоту. Клавулановая кислота ингибирует большинство клинически значимых ?-лактамаз (типы II, III, IV и V - по классификации Ричмонда-Сайкса). Неактивна в отношении ?-лактамаз типа I. Клавулановая кислота образует стойкий инактивированный комплекс с указанными ферментами и защищает амоксициллин от потери антибактериальной активности, вызванной продукцией ?-лактамаз, как основными возбудителями и ко-патогенами, так и условно патогенными микроорганизмами.

Данная комбинация обеспечивает высокую бактерицидную активность Панклава.

Панклав обладает широким спектром антибактериального действия. Активен в отношении как чувствительных к амоксициллину штаммов, так и в отношении штаммов, продуцирующих ?-лактамазы.

Панклав активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis, Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Listeria spp., Enterococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurela multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica; анаэробных бактерий: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Actinomyces israelii.

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны.

Всасывание

После приема внутрь оба компонента препарата быстро абсорбируются из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на степень всасывания. Cmax в плазме крови достигаются приблизительно через 1 ч после приема.

Распределение

Степень связывания с белками плазмы крови низкая. Оба компонента характеризуются высоким объемом распределения в жидкостях и тканях организма (в ткани легкого, в среднем ухе, в плевральной и перитонеальной жидкости, матке, яичниках). Амоксициллин также проникает в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну и бронхиальный секрет.

Активные вещества не проникают через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках, в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком, проникают через плацентарный барьер.

Метаболизм

Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается, по-видимому, интенсивному метаболизму.

Выведение

T1/2 амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1-1.5 ч. Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота в основном выводится почками путем клубочковой фильтрации, частично - в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник или легкими.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушении функции почек снижается почечный и внепочечный клиренс обоих компонентов, что приводит к кумуляции их в плазме.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени T1/2 амоксициллина увеличивается до 7.5 ч, клавулановой кислоты - до 4.5 ч.

Оба компонента удаляются гемодиализом, незначительные количества - перитонеальным диализом.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз и нарушение функции печени, стоматит; в единичных случаях - умеренное бессимптомное повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, эритематозные высыпания; редко - многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, сывороточная болезнь, отек Квинке; крайне редко - эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, судороги (судороги могут возникнуть при нарушении функции почек или у пациентов, получающих высокие дозы Панклава).

Прочие: кандидоз кожи и слизистых оболочек, развитие суперинфекции, обратимое увеличение протромбинового времени, вагинит, интерстициальный нефрит.

рецептурные

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния кроветворения, функций печени и почек.

С целью снижения риска развития диспептических побочных эффектов следует принимать препарат во время еды.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

Прием Панклава приводит к появлению амоксициллина в моче. Высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на обнаружение глюкозы в моче с использованием реактива Бенедикта или раствора Феллинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат Панклав не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции ЛОР-органов (острый и хронический синусит, острый и хронический отит, тонзиллит, фарингит);

— инфекции дыхательных путей (острые и хронические бронхиты, пневмония, эмпиема плевры);

— инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. циститы, уретриты, пиелонефриты);

— инфекции в гинекологии (в т.ч. сальпингит, сальпингоофорит, эндометрит, септический аборт);

— инфекции костей и суставов (в т.ч. хронический остеомиелит);

— инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. флегмона, раневая инфекция);

— инфекции желчных путей (в т.ч. холецистит, холангит);

— гонорея;

— шанкроид;

— одонтогенные инфекции.

— инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи);

— детский возраст до 12 лет;

— повышенная чувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам, другим бета-лактамным антибиотикам и другим компонентам препарата.

С осторожностью применяют препарат при беременности, в период лактации, у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени, хронической почечной недостаточностью, заболеваниями ЖКТ (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов).

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют абсорбцию Панклава, аскорбиновая кислота - повышает.

При одновременном применении Панклава с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) наблюдается синергизм действия; с бактериостатическими препаратами (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонизм действия.

При одновременном назначении Панклав повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.

При сочетанном применении с Панклавом уменьшается эффективность пероральных контрацептивов; с этинилэстрадиолом - повышается риск развития кровотечений "прорыва".

Панклав уменьшает эффективность лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.