ПОЛИНОСА сироп 1,25 мг/ 5 мл N50

Без рецепта.

Состав:

5 мл сиропа содержит:

 активное вещество: левоцетиризина гидрохлорид  - 2,5 мг или 1,25 мг

Форма выпуска                                                                                                         

Сироп 1,25 мг/5,0 мл и 2,5 мг/5,0 мл.

Левоцетиризин –  активное вещество препарата Полиноса – это стабильный R-энантиомер  цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н ₁ -гистаминовых рецепторов. Сродство к Н ₁ –гистаминовым  рецепторам  левоцетиризина в 2 раза выше, чем в цетиризина. Влияет на гистамин зависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.                                                   Абсорбция. Препарат после перорального введения быстро и интенсивно поглощается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы и не меняется с приемом пищи, но максимальная концентрация ( _мах ) препарата уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность достигает 100%.                                         У 50% больных действие препарата развивается через 12 мин после приема        однократной дозы, а в 95% - через 0,5-1 час. С _mах в плазме крови достигается через 50 минут после однократного приема внутрь терапевтической дозы и сохраняется в течение 2 дней. С _mах составляет 270 нг / мл после однократного применения и 308 нг / мл - после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.                       Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина сквозь гематоэнцефалический барьер. В исследованиях наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая - в тканях центральной нервной системы. Объем распределения - 0,4 л / кг. Связывание с белками плазмы крови - 90%.

Метаболизм. В организме человека метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирования и сообщения с таурином. Деалкилирования в первую очередь происходит при участии цитохрома CYP ЗА4, тогда как в процессе окисления участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после принятия дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к подавлению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.   Вывод. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых (Т _1/2 ) составляет 7,9 + 1,9 часа. Период полувыведения короче у маленьких детей. Общий клиренс у взрослых - 0,63 мл / мин / кг. В основном вывода левоцетиризина и его метаболитов из организма с мочой (выводится в среднем 85,4% введенной дозы препарата). С фекалиями выводится 12,9% дозы препарата.                                    

Очевидный клиренс левоцетиризина для организма коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии при конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов, по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений, уменьшается примерно на 80%. Количество левоцетиризину, что выводится при стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составила <10%.

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина.

Сироп приема внутрь, раствор 2,5 мг/5,0 мл или 1,25мг/5,0 мл

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.    

Со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли.                                                                                                    

Со стороны сердца: тахикардия, тахикардия.                                                                                

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения.                                                   

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.                                                                 

Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.                               

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.                 

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.          

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.                                                                                                                        

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, устойчивые медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.                                                                      

Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: миалгия.          Результаты исследований: увеличена масса тела, отклонения функции печени от нормальных значений.                                                                                                           

Нарушение питания и обмена веществ: повышенный аппетит.

Общие нарушения и состояние в месте введения отек.

Прием препарата следует прекратить при появлении любого из вышеперечисленных побочных эффектов и когда причина его развития не может быть установлена однозначно.

С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (необходима коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя.                                                                               

Наличие у пациентов определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), необходимо принимать во внимание при назначении препарата, поскольку левоцетиризин в составе препарата Полиноса может увеличить риск задержки мочи.                                                                               

Нет данных относительно усиления эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах, но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.

Лечение симптомов:

-круглогодично (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических

ринитов;

-аллергического конъюктивита (зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение,  гиперемия конъюктивы);

-поллиноза (сенная лихорадка);

-крапивницы (в том числе хроническая идиопатическая,отек Квинке);

-Повышенная чувствительность к левоцетиризина или к любой другой составляющей данной лекарственной формы, или к любым производным пиперазина.
                                 
 -Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина)
                           
-Дети до 6 месяцев.
                                                                                                                           
Беременность и период лактации

Исследования с левоцетиризином относительно взаимодействия не проводились. Исследования с цетиризином (соединение рацемата) показали, что одновременное применение с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом или диазепамом не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий.                                                                             

-Совместное применение с теофиллином (400 мг/сутки) снижает на 16 % общий клиренс цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).                                                                      

-При исследовании многоразового введения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивалась приблизительно на 40 %, тогда как распределение ритонавира несколько изменялось (-11 %) относительно параллельного применения цетиризина.                                                                

–Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызвало достоверных изменений на ЭКГ.                                                                                                                                  

-Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость его абсорбции.

Прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый, сиропообразный     раствор с характерным банановым запахом.

Препарат назначать взрослым и детям в возрасте от 6 месяцев внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды, предпочтительно вечером. Рекомендуемые дозы:

Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется. Больным с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина в соответствии с таблицей.

Для применения этой таблицы дозировку необходимо оценить клиренс креатинина(КЛ _кр )    пациента в мл / мин. КЛ _кр (мл / мин) должен быть оценен по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг / дл) по следующей формуле:

Коррекция дозы для больных с нарушенной функцией почек.

Детям с нарушениями функции почек дозу препарата следует скорректировать индивидуально с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела.                 

Больным с исключительно печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется.                                                                                                                      

Больным с печеночной и почечной недостаточностью корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицы.                                                         

Длительность применения: пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет 4 дней в неделю и в течение более 4 недель) в период контакта с аллергенами пациенту можно предложить постоянную терапию.                                                                                                                  

При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года.                            

Дети                                                                                                                                

Применение левоцетиризина новорожденным и младенцам в возрасте до 6 месяцев не рекомендуется из-за ограниченности данных в этой возрастной категории.

Симптомы: у взрослых передозировка может сопровождаться сонливостью; у детей – вначале возбуждение и повышенная раздражительность с последующей сонливостью.         Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое время после применения препарата, активированный уголь, симптоматическая терапия. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма не эффективен.  

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами.               

Следует воздерживаться от управления транспортом или работы с другими механизмами во время лечения препаратом.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось, поэтому препарат Полиноса не следует назначать при беременности.

Левоцетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата Полиноса кормление грудью следует прекратить.

24