Рокситромицин Лек

Быстро всасывается из ЖКТ после перорального приема. По сравнению с другими макролидами более стабилен в кислой среде (прием за 15 мин до еды не оказывает влияния на всасывание). C_max в плазме (диапазон значений 6–8 мг/л) достигается через 2 ч после приема дозы 150 мг. Прием препарата с интервалом 12 ч обеспечивает сохранение эффективных концентраций в течение суток. В незначительных количествах (0,05% дозы) секретируется в грудное молоко. Характеризуется высоким проникновением в ткани (легкие, небные миндалины, предстательную железу), жидкости и клетки (макрофаги).

Частично метаболизируется в печени, 50% выводится кишечником в неизмененном виде, около 12% — почками и около 15% — легкими. Т_1/2 после однократного приема дозы в 150 г составляет около 12 ч. При недостаточности функции печени увеличивается период полувыведения и максимальная концентрация в плазме.

Побочные эффекты возникают редко и не требуют отмены препарата.

Со стороны органов ЖКТ: возможны — тошнота, рвота, метеоризм, диарея.

Аллергические реакции: кожные высыпания, эритема. У чувствительных пациентов возможно развитие реакций немедленной гиперчувствительности (ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок).

Возможно развитие суперинфекции.

Имеются отдельные сообщения о повышении температуры тела и увеличении числа эозинофилов.

Редко — транзиторное повышение уровней печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, крайне редко — обратимая печеночная недостаточность.

Инфекции, вызванные Mycoplasma, Chlamydia, Legionella; инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к пенициллинам и цефалоспоринам, в т.ч. у пациентов с повышенной чувствительностью. Инфекции верхних (тонзиллит, фарингит, ларингит, синусит, дифтерия, коклюш) и нижних дыхательных путей (пневмония, бронхит), кожи и мягких тканей, (в т. ч. обыкновенные угри, газовая гангрена); средний отит, одонтогенные инфекции; острый гастроэнтероколит, вызванный Campylobacter jejuni; язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и хронический гастрит, вызванные H. pylori; хронический простатит, профилактика ревматической лихорадки.

Гиперчувствительность, I триместр беременности; порфирия.

При одновременном применении с препаратами, содержащими эрготамин, дигидроэрготамин и др. алкалоиды Secale cornutum, сосудосуживающими эрготаминоподобными средствами возможно развитие aртериального спазма и ишемии. Увеличивает абсорбцию дигоксина, концентрацию варфарина (удлиняется протромбиновое время). Одновременное применение с теофиллином или циклоспорином повышает сывороточные концентрации последних (коррекции режима дозирования не требуется). При одновременном применении антибиотиков группы макролидов с терфенадином, цизапридом, астемизолом возможно развитие тяжелых осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, включая трепетание, мерцание желудочков и другие желудочковые аритмии. При одновременном применении с рокситромицином подобных осложнений не наблюдалось (необходима осторожность). При одновременном применении этамбутола наблюдается синергизм в отношении Mycobacterium avium.

Внутрь, перед едой, запивая достаточным количеством жидкости. Взроcлым и детям старше 12 лет (при массе более 40 кг): 300 мг в сутки, по 150 мг каждые 12 ч или 300 мг каждые 24 ч. Детям до 12 лет при массе тела не менее 30 кг: 5–10 мг/кг/сут в 2 приема. На фоне печеночной и тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина менее 15 мл/мин): 150 мг каждые 24 ч. Курс лечения — 7–14 дней.

Симптомы: усиление выраженности побочных реакций.

Лечение: промывание желудка и симптоматическое лечение. Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.

Противопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместре беременности только по жизненным показаниям, под тщательным контролем врача. В период грудного вскармливания возможно только под строгим контролем врача.

• A48.0 Газовая гангрена
• I00-I02 Острая ревматическая лихорадка
• J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
• J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
• K04 Болезни пульпы и периапикальных тканей
• K25 Язва желудка
• K26 Язва двенадцатиперстной кишки
• K29.7 Гастрит неуточненный
• K52.9 Неинфекционный гастроэнтерит и колит неуточненный
• L70 Угри
• M60.0 Инфекционные миозиты
• N41.1 Хронический простатит

С осторожностью назначают при печеночной недостаточности (только по жизненным показаниям, с периодическим контролем функции печени и коррекцией режима дозирования).