Роксибел

Повышенная чувствительность к рокситромицину и другим компонентам препарата, порфирия, одновременный прием препаратов, содержащих эрготамин, дигидроэрготамин или другие алкалоиды Secale comutum. Препарат противопоказан в I триместре беременности, назначение препарата воПиШ триместрах беременности возможно только по жизненным показаниям и под врачебным контролем; в период лактации назначение препарата возможно только под тщательным врачебным контролем.

После приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, определяется в сыворотке крови уже через 15 минут. Более стабилен в кислой среде желудка, чем другие мак-ролиды. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание препарата. Максимальная концентрация в плазме крови составляет 6-8 мг/мл после приема дозы 150 мг и достигается через 2 часа. После приема дозы 300 мг максимальная концентрация составляет около 9,6 мг/мл и достигается в среднем через 1,5 часа. Хорошо проникает в ткани, легкие, миндалины и простату, а также внутрь нейтрофилов и моноцитов, стимулируя их фагоцитарную активность. Связывание с белками плазмы составляет 96% и уменьшается при увеличении концентрации рокситромицина свыше 4 мг/мл. Частично метаболизируется в печени, более половины активного вещества выводится с калом в неизмененном виде, около 12% выводится почками, 15% - легкими и 0,05% - с грудным молоком. Период полувыведения рокситромицина достаточно продолжительный (у взрослых с нормальной функцией почек-10,5 часов) при кратности приема 1-2 раза/сут. У пациентов с нарушенной функцией почек коррекции режима дозирования не требуется, т.к. выведение препарата и его метаболитов через почки составляет примерно 10% от принятой дозы.

Полусинтетический антибиотик. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Bacillus cereus, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes); аэробных грамотрицатель-ных бактерий: Bordetella pertussus, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Legionella pneumophilia, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis, Pasteurela multocida; анаэробных бактерий: Actinomyces spp., Bacteroides urealiticus, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonos spp., Prevotellamelaninogenica, Propionibacterium acnes. Препарат также активен в отношении Borrelia burgdorferi, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Cryptosporidium spp., Mycobacterium tuberculosis, Rickettsia conorri, Rickettsia richttsii, Toxoplasma gondii. К препарату умеренно чувствительны Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Vibrio cholerae, Bacteroides oralis, Mycobacterium avium complex, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Enterococcus spp., Staphylococcus aureus (метицил-лин-чувствительные), Staphylococcus epidermidis (метицеллин-чувствительные). К препарату устойчивы Bacteroides fragilis, Mycobacterium hominis.

Специфического антидота на препарат нет. В случае передозировки промывают желудок и проводят симптоматическое лечение. Гемодиализ не эффективен.

С осторожностью назначают препарат пациентам с печеночной недостаточностью (показан периодический контроль функции печени и коррекция режима дозирования) и пациентам старше 65 лет.

При одновременном применении с препаратами, содержащими эрготамин, дигидроэрготамин, другие алкалоиды Secale comutum, или эрготаминоподобными сосудосуживающими средствами возможно развитие эрготизма (артериальный спазм, вплоть до развития некроза конечностей). При одновременном применении с этамбутолом отмечается синергизм в отношении Mycobacterium avium. При одновременном применении с дигоксином отмечается увеличение абсорбции. При одновременном применении с варфарином, теофиллином, циклоспорином, астемизолом, дизопирамидом и терфенадином отмечается увеличение сывороточных концентраций указанных препаратов.

Взрослым назначают 300 мг/сут (по 150 мг каждые 12часов или 300 мг однократно перед едой). Для пациентов с почечной недостаточностью доза составляет 150 мг каждые 24 часа перед едой. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <0,25 мл/мин) рекомендуемая доза составляет 150 мг перед едой каждые 24 часа. Для детей суточная доза составляет 5-8 мг/кг массы тела, в зависимости от вида возбудителя и тяжести инфекционного процесса, разделенная на 2 приема.