Roksibel

ROKSIBEL^®

ROXYBEL

Preparatning savdo nomi: Roksibel^®

Ta‘sir qiluvchi modda (XPN): Roksitromisin

Dori shakli: Qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Tarkibi:

Faol modda: Roksitromisin 150 mg yoki 300 mg.

Yordamchi moddalar: povidon, aerosil, natriy laurilsulfati, makkajo‘xori kraxmali, magniy stearati, talk, gidroksipropilsellyuloza, natriy kroskarmeloza;

Qobiq: Opadry Pink OYS 249/48 (gipromelloza, gidroksipropilsellyuloza, titan dioksidi, azorubin).

Ta‘rifi:

150 mg – pushti rangli, dumaloq shaklli, qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

300 mg – pushti rangli, oval shaklli, ikki yoqlama qavariq, bir tomoni chiziqli va boshqa tomonida “NOBEL” gravirovkasi bo‘lgan, qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi: Antibiotiklar (makrolidlar guruhi).

ATX kodi: J01F A06

Farmakologik xususiyatlari

Yarimsintetik antibiotik. Roksitromisin eritromisinning yarimsintetik hosilasidir. Roksitromisin konsentrasiyasiga va bakteriya turiga qarab, bakteriostatik yoki bakterisid ta‘sir ko‘rsatadi. Asosiy ta‘sir mexanizmi, bakteriyaning oqsil sintezini bostirilishi bilan bog‘liq.

Antibakterial ta‘sir kengligi

Aerob grammusbat bakteriyalar: Streptococcus spp. (shu jumladan Streptococcus pneumoniae, Bacillus cereus, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocygenes); aerob grammanfiy bakteriyalar: Bordotella pertussus, Campilobacter coli, Campylobacter jejuli, Gardnerella vaginalis, Haemophillus ducreyi, Helicobacter pylori, Legionella pneumophilia, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis, Pasteurela multocida; anaerob bakteriyalar: Actinomyces spp., Bacteoides urealiticus, Clostridum spp. (Clostridum difficiledan tashєari), Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonos spp., Prevotella melaninogenica, Propionibacterium acnes larga nisbatan faol. Preparat, shuningdek, Borrelia burgdorferi, Chlamydia pneumonia, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Cryptosporidum spp., Mycobacterium tuberculosis, Ricettsia conorri, Ricettsia richttsii, Toxoplasma gondii larga nisbatan faol.

Preparatga Haemophilis influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Vibrio cholerae, Bacteriodes oralis, Mycobacterium avium complex, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Enterococcus spp., Staphylococcus aureus (metisillinga sezgir), Staphylococcus epidermidis (metisillinga sezgir) larga o‘rtacha sezgir.

Preparatga Bacteriodes fragilis, Mycobacterium homunis lar turg‘un.

Farmakokinetikasi

Ichga qabul qilingandan keyin me‘da-ichak yo‘llaridan tez so‘riladi va 15 minutdan keyinoq qon zardobida aniqlanadi. Me‘daning kislotali muhitida boshqa makrolidlarga nisbatan ancha barqaror. Ovqat qabul qilish preparatni so‘rilishiga ta‘sir etmaydi. 150 mg doza qabul qilinganda qon zardobidagi maksimal konsentrasiyasi 6-8 mg/ml ni tashkil etadi va unga 2 soatdan keyin erishiladi. 300 mg doza qabul qilinganda esa, maksimal konsentrasiya taxminan 9,6 mg/ml ni tashkil qiladi va unga o‘rtacha 1,5 soatdan keyin erishiladi. Roksitromisin to‘qimalar, o‘pka, bodomsimon bezlar va prostataga, shuningdek, neytrofillar va monositlar ichiga oson o‘tadi va ularning fagositar faolligini rag‘batlantiradi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 96% ni tashkil etadi va roksitromisinning konsentrasiyasi 4 mg/ml dan oshganida kamayadi. Jigarda qisman metabolizmga uchraydi, faol moddaning yarmidan ortig‘i ahlat bilan o‘zgarmagan holda, taxminan 12% buyrak orqali, 15% o‘pka orqali va 0,05% ko‘krak suti bilan chiqariladi. Roksitromisinning yarim chiqarilish davri sutkada 1-2 marta qabul qilinganida yetarli darajada davomli (buyrak faoliyati me‘yorda bo‘lgan kattalarda 10,5 soatni tashkil etadi). Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan bemorlarda dozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydi, chunki preparat va uning metabolitlarini buyrak orqali chiqarilishi qabul qilingan dozaning taxminan 10% ni tashkil qiladi.

Qo‘llanilishi

– yuqori nafas yo‘llarining infeksiyalari (tomoq infeksiyalari va sinusitlar);

– o‘rta otit;

– difteriya;

– quyi nafas yo‘llarining infeksiyalari (pnevmoniya, bronxit);

– teri va yumshoq to‘qimalarining infeksiyalari (shu jumladan oddiy husnbuzar);

– odontogen infeksiyalar;

– o‘tkir gastroenterokolit (shu jumladan Sampylobacter jejuni tomonidan chaqirilgan);

– o‘nikki barmoq ichak yarasi va surunkali gastrit (Helicobacter pylori tomonidan chaqirilgan);

-Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. tomonidan chaqirilgan infeksiyalar;

– surunkali prostatit;

– revmatik isitmani oldini olish uchun;

– penisillin guruhi antibiotiklariga ma‘lum yuqori sezuvchanlik reaksiyasi bo‘lgan bemorlardagi roksitromisinga sezgir mikroorganizmlar tomonidan chaqirilgan boshqa yuqumli kasalliklarni davolash uchun qo‘llaniladi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Kattalarga kuniga 300 mg dan (150 mg dan har 12 soatda yoki 300 mg dan bir marta ovqatdan oldin) buyuriladi. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar uchun doza 150 mg ni tashkil qiladi va har 24 soatda ovqatdan oldin buyuriladi. Og‘ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi <0,25 ml/min) bo‘lgan bemorlarda tavsiya qilinadigan doza ovqatdan oldin har 24 soatda 150 mg ni tashkil qiladi. Bolalar uchun sutkalik doza qo‘zg‘atuvchining turi va infeksiya jarayonining og‘irligiga qarab, tana vaznining har bir killogrammi hisobiga 5-8 mg ni tashkil qiladi va ikki marta qabul qilishga bo‘lib beriladi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Ovqat-hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, meteorizm, diareya; kam hollarda – transaminazalar darajasining ortishi. Juda kam hollarda – qaytuvchan jigar yetishmovchiligi;

Allergik reaksiyalar: teri toshmalari, eritema bo‘lishi mumkin.

Boshqalar: alohida hollarda tana haroratining ko‘tarilishi, eozinofillar sonining ortishi.

Nojo‘ya ta‘sirlari kam kuzatiladi (3-4% bemorlarda) va odatda preparatni bekor qilinishini talab etmaydi.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Roksitromisin va preparatning boshqa komponentlariga bo‘lgan yuqori sezuvchanlik, porfiriya, ergotamin, digidroergotamin yoki Secale cornutumni boshqa alkoloidlarini saqlovchi preparatlarni bir vaqtda qabul qilish mumkin emas.

Preparatni homiladorlikning I uch oyligida qo‘llanilmaydi, xomiladorlikning II va III uch oyligida faqat hayotiy ko‘rsatmalar bo‘yicha va shifokor nazorati ostida buyurish mumkin; laktasiya davrida esa preparatni faqat shifokorning sinchkov nazorati ostida buyurish mumkin.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Ergotamin, digidroergotamin, boshqa Secale cornutum alkaloidlarni saqlovchi preparatlar yoki ergotaminsimon tomirlarni toraytiruvchi vositalar bilan bir vaqtda qo‘llanilganda ergotizm (qo‘l-oyoqlarning nekrozi rivojlanishiga qadar arterial spazm) rivojlanishi mumkin. Etambutol bilan bir vaqtda qo‘llanilganda Mycobacterium aviumga nisbatan sinergizm aniqlanadi. Digoksin bilan bir vaqtda qo‘llanilganda so‘rilishini oshganligi kuzatiladi. Varfarin, teofillin, siklosporin, astemizol, dizopiramid va terfenadin bilan bir vaqtda qo‘llanilganda ko‘rsatilgan preparatlarning zardobdagi konsentrasiyasini oshishi aniqlanadi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga (jigar faoliyatini vaqti-vaqti bilan nazorat qilish va dozalash tartibiga tuzatish kiritish ko‘rsatilgan) va 65 yoshdan oshgan shaxslarga ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tganidan keyin ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Preparatning maxsus antidoti yo‘q. Doza oshirib yuborilganda me‘da yuviladi va simptomatik davo o‘tkaziladi. Gemodializ samara bermaydi.

Chiqarilish shakli

«Roksibel^® 150», qobiq bilan qoplangan tabletkalar, №10.

«Roksibel^® 300», qobiq bilan qoplangan tabletkalar, №10.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.

Roksitromitsinga va preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik, porfiriya, ergotamin, digidroergotamin yoki boshqa Secale comutum alkaloidlarini saqlovchi preparatlarni bir vaqtda qabul qilish. Preparat homiladorlikning I trimestrida mumkin emas, homiladorlikning II va III trimestrlarida preparatni tayinlash faqat hayotiy ko‘rsatmalar bo‘yicha va shifokor nazorati ostida mumkin; laktatsiya davrida preparatni tayinlash faqat shifokorning sinchkov nazorati ostida mumkin.

Ichga qabul qilingandan so'ng me'da-ichak yo'llaridan tez so'riladi, qon zardobida 15 daqiqadan so'ng aniqlanadi. Boshqa makrolidlarga qaraganda me'daning kislotali muhitida barqarorroqdir. Ovqat qabul qilish preparatning so'rilishiga ta'sir qilmaydi. Qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiya 150 mg dozani qabul qilgandan so'ng 6-8 mg/ml ni tashkil qiladi va 2 soatdan keyin erishiladi. 300 mg dozani qabul qilgandan so'ng maksimal kontsentratsiya taxminan 9,6 mg/ml ni tashkil qiladi va o'rtacha 1,5 soatdan keyin erishiladi. To'qimalarga, o'pkaga, bodomsimon bezlarga va prostata beziga, shuningdek neytrofillar va monotsitlar ichiga yaxshi kirib boradi va ularning fagotsitar faolligini rag'batlantiradi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 96% ni tashkil qiladi va roksitromitsin kontsentratsiyasi 4 mg/ml dan oshganda kamayadi. Jigarda qisman metabolizmga uchraydi, faol moddaning yarmidan ko'pi axlat bilan o'zgarmagan holda chiqariladi, taxminan 12% i buyraklar orqali, 15% i o'pka orqali va 0,05% i ko'krak suti bilan chiqariladi. Roksitromitsinning yarim chiqarilish davri ancha uzoq (buyrak funktsiyasi normal bo'lgan kattalarda - 10,5 soat), qabul qilish chastotasi sutkada 1-2 marta. Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda dozalash rejimini to'g'irlash talab etilmaydi, chunki preparat va uning metabolitlarining buyraklar orqali chiqarilishi qabul qilingan dozaning taxminan 10% ini tashkil qiladi.

Yarimsintetik antibiotik. Aerob grammusbat bakteriyalar: Streptococcus spp. (shu jumladan Streptococcus pneumoniae, Bacillus cereus, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes); aerob grammanfiy bakteriyalar: Bordetella pertussus, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Legionella pneumophilia, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis, Pasteurela multocida; anaerob bakteriyalar: Actinomyces spp., Bacteroides urealiticus, Clostridium spp. (Clostridium difficile dan tashqari), Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonos spp., Prevotellamelaninogenica, Propionibacterium acnes ga nisbatan faol. Preparat shuningdek Borrelia burgdorferi, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Cryptosporidium spp., Mycobacterium tuberculosis, Rickettsia conorri, Rickettsia richttsii, Toxoplasma gondii ga nisbatan faol. Preparatga Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Vibrio cholerae, Bacteroides oralis, Mycobacterium avium complex, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Enterococcus spp., Staphylococcus aureus (metitsillinga sezgir), Staphylococcus epidermidis (metitsillinga sezgir) o'rtacha sezgir. Preparatga Bacteroides fragilis, Mycobacterium hominis chidamli.

Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga (jigar funksiyasini davriy nazorat qilish va dozalash rejimini to‘g‘irlash ko‘rsatilgan) va 65 yoshdan katta bemorlarga ehtiyotkorlik bilan tayinlanadi.

Ergotamin, digidroergotamin, Secale comutum ning boshqa alkaloidlari yoki ergotaminga o'xshash qon tomir toraytiruvchi vositalarni saqlovchi preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanilganda ergotizm rivojlanishi (arterial spazm, hattoki oyoq-qo'llar nekrozi rivojlanishigacha) mumkin. Etambutol bilan bir vaqtda qo'llanilganda Mycobacterium avium ga nisbatan sinergizm qayd etiladi. Digoksin bilan bir vaqtda qo'llanilganda so'rilishning oshishi qayd etiladi. Varfarin, teofillin, siklosporin, astemizol, dizopiramid va terfenadin bilan bir vaqtda qo'llanilganda ko'rsatilgan preparatlarning zardob konsentratsiyasi oshishi qayd etiladi.

Kattalarga 300 mg/sut (150 mg dan har 12 soatda yoki 300 mg bir marta ovqatdan oldin) tayinlanadi. Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun doza 150 mg har 24 soatda ovqatdan oldin tashkil qiladi. Og'ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi <0,25 ml/daq) bo'lgan bemorlar uchun tavsiya etilgan doza 150 mg ovqatdan oldin har 24 soatda tashkil qiladi. Bolalar uchun sutkalik doza qo'zg'atuvchi turi va infeksion jarayonning og'irligiga qarab, tana vazniga 5-8 mg/kg ni tashkil qiladi, 2 qabulga bo'lingan.