Информация, опубликованная на сайте, предназначена для специалистов. Не занимайтесь самолечением. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью!
Действующее вещество (МНН)
Ампициллин + Сульбактам (в соотношении 2:1)
Форма выпуска
Порошок для приготовления инъекционного раствора по 0, 75 г, 1,5 г во флаконах.
Антибактериальным компонентом препарата является ампициллин – антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, который обладает бактерицидным действием на чувствительные микроорганизмы во время фазы активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки. Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceae и Acinetobacter).
В биохимических исследованиях с использованием бактериальных систем, не содержащих клетки, было показано, что он является необратимым ингибитором большинства основных бета-лактамаз, которые продуцируются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам. Способность сульбактама натрия предупреждать разрушение пенициллинов и цефалоспоринов устойчивыми микроорганизмами была подтверждена в исследованиях с использованием резистентных штаммов, сульбактам обладал синергизмом к пенициллинам и цефалоспоринам.
Сульбактам связывается с некоторыми пенициллин-связывающими белками, поэтому некоторые штаммы более чувствительны к комбинации, чем к одному бета-лактамному антибиотику.
Препарат активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицатель- ных бактерий, включая Staphylococcus aureus и epidermidis (в том числе пенициллин-резистентные и некоторые метициллин-резистентные штаммы): Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis и другие стрептококки, Haemophilus influenzae и parainfluenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы):Branhamella catarrhalis Bacteroides fragilis Escherichia coli Klebssiella spp. Proteus spp. Morganella morganii, Citrobacter spp Enterobacter spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae,
После внутримышечного или внутривенного введения препарат хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма человека. Проникновение через гематоэнцефалический барьер низкое, однако оно улучшается при наличии воспаления мозговых оболочек. После внутримышечного или внутривенного введения достигаются терапевтические концентрации препарата в крови: период полувыведения обоих компонентов препарата составляет примерно один час. Большая часть препарата выводится в неизменном виде с мочой.
Препарат назначают при инфекциях дыхательных путей, в том числе синусит, средний отит и эпиглотит, бактериальные пневмонии, инфекции мочевых путей и пиелонефрит, внутрибрюшинные инфекции, в том числе перитонит, холецистит, эндометрит и флегмоны малого таза: бактериальная септицемия, инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов и гонококковые инфекции.
Препарат можно также вводить периоперационно для снижения частоты послеоперационных раневых инфекций у больных, которым проводятся оперативные вмешательства на органы брюшной полости и малого таза, сопровождающиеся возможным инфицированием брюшины.
Препарат можно вводить профилактически с целью снижения риска после операционного сепсиса.
Боль в месте инъекции, особенно при внутримышечном введении. У небольшого числа больных после внутривенного введения может развиться флебит или гиперемия в месте введения препарата.
Аллергические реакции: анафилактический шок, сыпь, зуд и другие кожные реакции, очень редко - синдром Стевенса-Джонсона, некролиз эпидермиса и полиморфная эритема.
Центральная и периферическая нервная система, крайне редко сообщалось о появлении судорог.
Явления повышенной чувствительности к препарату обратимы и исчезают после прекращения лечения. Преходящее также повышение активности аланиновой (АЛТ) и аспарагиновой (ACT) аминотрансфераз, гипербилирубинемия.
Редки случаи интерстициального нефрита.
У больных подагрой, получающих алпопуринол, при одновременном применении ампициллина значительно повышается риск развития кожных реакций.
Антибиотики из группы аминогликозидов Смешивание ампициллина и аминогликозидов in vitro приводило к их существенной взаимной дезактивации; в тех случаях, когда данные антибио- тики назначаются совместно, их следует вводить в разные участки и с разницей во времени между инъекциями не менее, чем 1 час.
Антикоагулянты
Пенициллины могут изменять агрегацию тромбоцитов и показатели гемокоагуляции (усиливают действие антикоагулянтов).
Препараты, обладающие бактериостатическим действием (хлорамфеникол, эритромицин, сульфаниламидные препараты, тетрациклины). Следует избегать их одновременного применения с препаратом.
Оральные контрацептивы, содержащие эстроген
Сообщалось о случаях снижения эффективности контрацептивных препаратов у женщин, получавших ампициллин, что приводило к незапланированной беременности. Хотя подобная связь кажется маловероятной, пациенткам, получающим ампициллин, следует использовать альтернативные или дополнительные способы предохранения от беременности.
Метотрексат
Совместное назначение пенициллинов приводило к снижению клиренса метотрексата и к возрастанию его токсичности. Подобных пациентов следует тщательно наблюдать.
Пробенецид
Одновременный прием пробенецида приводит к снижению канальцевой секреции сульбактама и ампициллина, что выражается в увеличении сывороточных уровней ампициллина и сульбактама и более длительному их сохранению в крови, удлинению периода полувыведения и возрастанию риска токсичности.
Влияние на лабораторные показатели
Неферментативные методы определения сахара в моче с использованием реактивов Бенидик- та, Фелинга или Клинитеста могут дать ложноположительный результат. Отмечалось, что применение ампициллина у беременных женщин приводило к преходящему снижению в плазме крови уровней общего связанного эстриола, эстриол-глюкоронида, а также связанного эстрона и зстрадиола.