Сультамициллин

Гиперчувствительность к препаратам из группы пенициллина.

После внутримышечного или внутривенного введения препарат хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма человека. Проникновение через гематоэнцефалический барьер низкое, однако оно улучшается при наличии воспаления мозговых оболочек. Период полувыведения обоих компонентов препарата составляет примерно один час. Большая часть препарата выводится в неизменном виде с мочой.

Антибактериальным компонентом препарата является ампициллин – антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, который обладает бактерицидным действием на чувствительные микроорганизмы во время фазы активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки. Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceae и Acinetobacter). В биохимических исследованиях с использованием бактериальных систем, не содержащих клетки, было показано, что он является необратимым ингибитором большинства основных бета-лактамаз, которые продуцируются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам. Способность сульбактама натрия предупреждать разрушение пенициллинов и цефалоспоринов устойчивыми микроорганизмами была подтверждена в исследованиях с использованием резистентных штаммов, сульбактам обладал синергизмом к пенициллинам и цефалоспоринам. Сульбактам связывается с некоторыми пенициллин-связывающими белками, поэтому некоторые штаммы более чувствительны к комбинации, чем к одному бета-лактамному антибиотику. Препарат активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицатель- ных бактерий, включая Staphylococcus aureus и epidermidis (в том числе пенициллин-резистентные и некоторые метициллин-резистентные штаммы): Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis и другие стрептококки, Haemophilus influenzae и parainfluenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы):Branhamella catarrhalis Bacteroides fragilis Escherichia coli Klebssiella spp. Proteus spp. Morganella morganii, Citrobacter spp Enterobacter spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, После внутримышечного или внутривенного введения препарат хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма человека. Проникновение через гематоэнцефалический барьер низкое, однако оно улучшается при наличии воспаления мозговых оболочек. После внутримышечного или внутривенного введения достигаются терапевтические концентрации препарата в крови: период полувыведения обоих компонентов препарата составляет примерно один час. Большая часть препарата выводится в неизменном виде с мочой.

Препарат вводят внутримышечно или внутривенно. Частота назначения и дозировка препарата зависят от тяжести заболевания и функции почек пациента. Взрослым от 1,5 до 12 г в сутки в 2-4 приема (максимальная суточная доза 12 г). При менее тяжелых инфекциях препарат можно применять каждые 12 часов. Лечение обычно продолжают еще в течение 48 часов после нормализации температуры тела и исчезновения других патологических признаков. Длительность курса терапии составляет 6-14 дней, однако в более тяжелых случаях он может быть увеличен или дополнительно назначен ампициллин. Для профилактики хирургических инфекций 1,5-3 г. препарата следует ввести во время вводного наркоза, что обеспечивает достаточное время для достижения эффективных концентраций в сыворотке и тканях во время операции. Дозу можно вводить повторно каждые 6-8 часов; при большинстве хирургических вмешательствах применение препарата обычно прекращают через 24 часа после операции, если не показано его введение с лечебной целью. Для лечения неосложненной гонореи препарат можно ввести однократно в дозе 1,5 г. С целью увеличения длительности содержания сульбактама и ампициллина в плазме следует одновременно назначать пробенецид в дозе 1,0 г внутрь. Применение у новорожденных, грудных детей и более взрослых детей: При лечении большинства инфекций у новорожденных после первой недели жизни, грудных детей и остальных детей суточная доза препарата составляет 150 мг/кг (что соответствует 50 мг/кг/сут сульбактама и 100 мг/кг/сут ампициллина). Пепарат обычно вводят каждые 6-8 часов в соответствии с обычной практикой применения ампициллина. У новорожденных в первую неделю жизни (особенно недоношенных) препарат рекомендуется назначать в дозе 75 мг/кг в сутки, раздельными дозами, с интервалом 12 часов. Применение у больных с нарушенной функцией почек: У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина не более 30 мл/мин) выведение сульбактама и ампициллина нарушается в одинаковой степени, поэтому соотношение их концентраций в плазме не меняется. Таким больным препарат следует вводить реже, в соответствии с обычной практикой применения ампициллина. Для внутривенного введения препарат следует развести стерильной водой для инъекций или любым другим совместимым раствором. Чтобы убедиться в том, что препарат полностью растворился, следует подождать до полного исчезновения образующейся пены, чтобы оценить визуально полноту растворения. Дозу можно вводить в виде болюса на протяжении по крайней мере 3 минут. Ее можно также развести и вводить в виде внутривенной инфузии на протяжении 15-30 минут. При внутримышечном введении препарат следует вводить глубоко в мышцу: при появлении боли для растворения порошка может быть использован 0,5% стерильный раствор лидокаина гидрохлорида для инъекций.

При лечении пенициллинами описаны серьезные и иногда смертельные аллергические (анафилактические) реакции. Известны случаи тяжелых реакций при лечении цефалоспоринами больных, у которых в анамнезе наблюдались реакции экстренного лечения адреналином. При необходимости назначают кислород, глюкокортикостероидные препараты внутривенно и принимают меры, направленные на улучшение проходимости дыхательных путей, включая интубацию. При лечении больных, получающих диету с низким содержанием натрия, необходимо учитывать, что 1500 мг препарата содержит примерно 115 мг (5 ммоль) натрия. Как и при применении любого антибиотика, важное значение имеет постоянное наблюдение с целью выявления признаков избыточного роста нечувствительных микроорганизмов, включая грибы. При появлении суперинфекции препарат следует отменить и/или назначить адекватную терапию. Во время длительной терапии рекомендуется периодически контролировать показатели функции внутренних органов, в том числе почек, печени и системы кроветворения. Это особенно важно для новорожденных (прежде всего недоношенных) и маленьких детей. Поскольку инфекционный мононуклеоз является вирусной инфекцией, препарат не следует назначать для его лечения. Безопасность препарата у беременных и кормящих женщин не установлена, поэтому применение при этих состояниях не рекомендуется.

У больных подагрой, получающих аллопуринол: при одновременном применении ампициллина значительно повышается риск развития кожных реакций. Антибиотики из группы аминогликозидов: смешивание ампициллина и аминогликозидов in vitro приводило к их существенной взаимной дезактивации; в тех случаях, когда данные антибио- тики назначаются совместно, их следует вводить в разные участки и с разницей во времени между инъекциями не менее, чем 1 час. Антикоагулянты: пенициллины могут изменять агрегацию тромбоцитов и показатели гемокоагуляции (усиливают действие антикоагулянтов). Препараты, обладающие бактериостатическим действием: (хлорамфеникол, эритромицин, сульфаниламидные препараты, тетрациклины) следует избегать их одновременного применения с препаратом. Оральные контрацептивы, содержащие эстроген: сообщалось о случаях снижения эффективности контрацептивных препаратов у женщин, получавших ампициллин, что приводило к незапланированной беременности. Хотя подобная связь кажется маловероятной, пациенткам, получающим ампициллин, следует использовать альтернативные или дополнительные способы предохранения от беременности. Метотрексат: совместное назначение пенициллинов приводило к снижению клиренса метотрексата и к возрастанию его токсичности. Подобных пациентов следует тщательно наблюдать. Пробенецид: одновременный прием пробенецида приводит к снижению канальцевой секреции сульбактама и ампициллина, что выражается в увеличении сывороточных уровней ампициллина и сульбактама и более длительному их сохранению в крови, удлинению периода полувыведения и возрастанию риска токсичности. Влияние на лабораторные показатели: неферментативные методы определения сахара в моче с использованием реактивов Бенидикта, Фелинга или Клинитеста могут дать ложноположительный результат. Отмечалось, что применение ампициллина у беременных женщин приводило к преходящему снижению в плазме крови уровней общего связанного эстриола, эстриол-глюкоронида, а также связанного эстрона и эстрадиола.

Действующее вещество (МНН) Ампициллин + Сульбактам (в соотношении 2:1) Форма выпуска Порошок для приготовления инъекционного раствора по 0, 75 г, 1,5 г во флаконах.

Антибиотик (гр.пенициллинов)

Порошок для приготовления инъекционного раствора 0,75 г N1, N5 (флаконы)

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, сонливость, крайне редко судорог. Желудочно-кишечный тракт, печень: в редких случаях – энтероколит и псевдомембранозный колит, развитие суперинфекции (в том числе грибковой). Также возможны преходящее повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотранферазы (ACT), гипербилирубинемия. Аллергические реакции: анафилактический шок, сыпь, зуд и другие кожные реакции, очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, некролиз эпидермиса и полиморфная эритема. Явления повышенной чувствительности к препарату обратимы и исчезают после прекращения лечения. Боль в месте инъекции, особенно при внутримышечном введении. У небольшого числа больных после внутривенного введения может развиться флебит или гиперемия в месте введения препарата. Редкое случаи интерстициального нефрита.

Препарат назначают при инфекциях дыхательных путей, в том числе синусит, средний отит и эпиглотит, бактериальные пневмонии, инфекции мочевых путей и пиелонефрит, внутрибрюшинные инфекции, в том числе перитонит, холецистит, эндометрит и флегмоны малого таза: бактериальная септицемия, инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов и гонококковые инфекции. Препарат можно также вводить периоперационно для снижения частоты послеоперационных раневых инфекций у больных, которым проводятся оперативные вмешательства на органы брюшной полости и малого таза, сопровождающиеся возможным инфицированием брюшины. Препарат можно вводить профилактически с целью снижения риска после операционного сепсиса.

У больных подагрой, получающих алпопуринол, при одновременном применении ампициллина значительно повышается риск развития кожных реакций. Антибиотики из группы аминогликозидов Смешивание ампициллина и аминогликозидов in vitro приводило к их существенной взаимной дезактивации; в тех случаях, когда данные антибио- тики назначаются совместно, их следует вводить в разные участки и с разницей во времени между инъекциями не менее, чем 1 час. Антикоагулянты Пенициллины могут изменять агрегацию тромбоцитов и показатели гемокоагуляции (усиливают действие антикоагулянтов). Препараты, обладающие бактериостатическим действием (хлорамфеникол, эритромицин, сульфаниламидные препараты, тетрациклины). Следует избегать их одновременного применения с препаратом. Оральные контрацептивы, содержащие эстроген Сообщалось о случаях снижения эффективности контрацептивных препаратов у женщин, получавших ампициллин, что приводило к незапланированной беременности. Хотя подобная связь кажется маловероятной, пациенткам, получающим ампициллин, следует использовать альтернативные или дополнительные способы предохранения от беременности. Метотрексат Совместное назначение пенициллинов приводило к снижению клиренса метотрексата и к возрастанию его токсичности. Подобных пациентов следует тщательно наблюдать. Пробенецид Одновременный прием пробенецида приводит к снижению канальцевой секреции сульбактама и ампициллина, что выражается в увеличении сывороточных уровней ампициллина и сульбактама и более длительному их сохранению в крови, удлинению периода полувыведения и возрастанию риска токсичности. Влияние на лабораторные показатели Неферментативные методы определения сахара в моче с использованием реактивов Бенидик- та, Фелинга или Клинитеста могут дать ложноположительный результат. Отмечалось, что применение ампициллина у беременных женщин приводило к преходящему снижению в плазме крови уровней общего связанного эстриола, эстриол-глюкоронида, а также связанного эстрона и зстрадиола.