ЗЕФАЦИН

Повышенная чувствительность к антибиотикам, относящимся к классу пенициллинов, а также (в/м введение) к лидокаину. Печеночно-почечная недостаточность, заболевания Ж КТ в анамнезе, особенно язвенный неспецифический колит или энтерит, беременность, лактация.

Препарат не применяют внутрь, потому, что он быстро разрушается под влиянием желудочного сока. После внутримышечного введения (в/м) всасывается быстро и полно. Биодоступность составляет 100%.
Препарат обратимо связывается с альбуминами плазмы (85-95%), с повышением концентрации препарата в крови связь с белками уменьшается. Приобретенная устойчивость некоторых штаммов бактерий обусловлена продукцией бета-лактамазы, которая инактивирует Препарат. Препарат обладает высокой степенью стабильности и продолжительным периодом полувыведения (Т1/2). После в/м введения максимальная концентрация (Стах) в плазме крови определяется через 1,5-2-3 часа и составляет при введении в дозе 1 г 80 мг/л; при внутривенном (в/в) введении соответственно через 30 минут Стах составляет 100-150 мг/л. Стабильная концентрация достигается через 4 часа. Минимальные антимикробные концентрации обнаруживаются в крови более 24 часов. Препарат хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма (синовиальной, перитонеальной, интерстициальной), при воспалении мозговых оболочек проникает в спинномозговую жидкость, препарат обнаруживается также в костной ткани, проходит через плаценту. Препарат в небольшом количестве выделяется с грудным молоком (3-4%). В неизменной форме (50-65%) экскретируется почками в течение 48 часов, приблизительно 40% - с желчью. Т1/2 при введении препарата в дозах 0,15-3,0 г составляет 5,8-8,7 часа, объем распределения (Vd)-5,78-13,5 л, плазменный клиренс - 0,58-1,45 л/час, почечный клиренс 0,32-0,73 л/час. В кишечнике под влиянием микрофлоры препарат превращается в неактивный метаболит. Т1/2 в среднем составляет 8 ч. У детей первых 8 дней жизни, а также у пациентов старше 75 мгТ1/2 удлиняется до 16 часов. При недостаточной функции почек и печени экскреция замедляется. Возможна кумуляция.

Препарат - полусинтетический антибиотик группы бета-лактамов, обладает бактерицидным эффектом. Механизм действия связан с угнетением активности фермента транспептидазы, нарушением биосинтеза пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Препарат обладает широким спектром действия: активен в отношении аэробных граммположительных микроорганизмов: факультативных анаэробов - Straphylococcus aureus (включая и пенициллиназообразующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, - гемолитические стрептококки группы А (S.pyogenes), стрептококки группы В (S.agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, неэнтерококковые стрептококки группы D; граммотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, H.parainfluenzap, разновидности Klebsiella (включая и Kb.pneumoniae), Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia, Salmonella (в том числе S.typhy), Serratia (включая S.marcesceos), Shigella, Versinia (в том числе Yenterocolitica); микроаэрофилов- Treponema pallidum; аэробов - Neisseria gonorrheae (включая и пенициллинобразующий штамм), Neisseria meningitides, Pseudomonas aeruginosa; облигатных анаэробов-разновидности бактероидов (включая некоторые штаммы В. Fragilis), Clostridium, но большинство штаммов С difficile обладает резистентностью), Peptococcus, Peptostreptococcus, Fusobacterium (включая F.mortiferum и Fvarium).

Препарат вводят в/м или в/в. Для в/м введения с целью устранения болезненности в месте введения препарат растворяют в 1 % растворе лидокаина в следующем соотношении: содержимое флакона с 0,5 г растворяют в 2 мл 1 % раствора лидокаина, с 1 г- в 3-5 мл. Возможно использование стерильной воды для инъекций.
Для в/в введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций в следующем соотношении: содержимое флакона с 0,5 г растворяют в 5 мл растворителя, с 1 г - в 10 мл. Взрослым и детям старше 12 лет назначают в суточной дозе 1-2 г (вводят 1 раз в день или в половинной дозе 2 раза в день). В тяжелых случаях суточная доза составляет до 4 г, и эту дозу вводят в 2 приема с интервалом в 12 часов. Для профилактики послеоперационных осложнений вводят однократно 1 -2 г (в зависимости от степени опасности заражения), за 30-90 минут до начала операции. Пациентам с нарушением функции почек необходима коррекция дозы только при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинин (КК) менее 10 мл/мин).
Для людей преклонного возраста дозы соответствуют дозам для взрослых больных. При неосложненной гонорее однократно в/в вводят 0,25 г препарата.
Суточная доза препарата для новорожденных (до 2 недель) и недоношенных детей составляет 20-50 мг/кг массы тела. Для детей с 2 недель до 12 лет суточная доза равна 20-8Q мг/кг массы тела, в 2 введения. При в/в введении в дозе выше 50 мг/кг массы тела детям препарат применяют дробно, с перерывами между введениями как минимум 30 минут. Продолжительность лечения препаратом зависит от характера и степени тяжести патологического процесса и определяется, кроме того, данными бактериологических исследований. Обычно продолжительность лечения составляет 4-14 дней. Но при тяжелых инфекционных заболеваниях может потребоваться более длительная терапия. При большинстве инфекционных болезней лечение продолжается как минимум еще 48-72 часа после исчезновения симптомов заболевания и подтверждения эффекта результатами бактериологического анализа.

При длительном введении возможно возникновение аллергических реакций, диспепсических расстройств.
Лечение: специфического антидота нет. Рекомендуется симптоматическое лечение. Возможно применение гемодиализа или перитонеального диализа.

В/м инъекции в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы должны быть глубокими. Перед введением раствора препарата необходимо убедиться, что игла находится вне сосуда. У больных с тяжелыми нарушениями функций печени и почек дозу препарата уменьшают. Для больных с КК менее 10 мл/мин суточная доза антибиотика не должна превышать 2 г. При артериальной гипертензии и нарушении водно-электролитного баланса следует контролировать содержание натрия в плазме. При длительном применении необходимо цитологическое исследование для определения дисбактериоза. С осторожностью назначают новорожденным с гипербилирубинёмией, склонным к аллергическим реакциям. Лицам преклонного возраста дополнительно назначать витамин К.

При применении в комбинации с аминогликозидами вследствие синергизма повышается эффективность по отношению к грамотрицательным микроорганизмам, однако необходим выбор их оптимальных доз. НПВС, антиагреганты повышают возможность кровотечения, петлевые диуретики и нефротоксические препараты (аминогликозиды, полимиксин В) вызывают нарушение функции почек. Раствор препарата не следует смешивать или одновременно вводить с другими антимикробными препаратами или растворами в связи с фармацевтической несовместимостью.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Антибиотик (гр.пенициллинов)

Порошок для приготовления раствора для инъекций 1000 мг/500 мг, 2000 мг/1000 мг N1 (флаконы)

При приеме препарата могут появиться аллергические реакции (крапивница, зуд, эозинофилия, сывороточная болезнь, бронхоспазм, мультиформная экссудативная эритема, анафилактические реакции, в редких случаях- анафилактический шок), стоматит, глоссит, а со стороны пищеварительного тракта возможны тошнота, рвота, потеря вкуса, боль в животе, дисбактериоз, суперинфекция, псевдомембранозный колит. Возможны изменения показателей периферической крови, нейтропения, лимфопения, лейкопения, тромбоцитопения, редко -гемолитическая анемия, в отдельных случаях снижается уровень плазменных факторов сыворотки крови (II, Vil, IX, X), удлиняется протромбиновое время, наблюдаются носовые кровотечения, развивается холестатическая желтуха, в моче повышается уровень креатинина, появляются цилиндры, олигурия, анурия, биохимические изменения (повышение активности печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови), возможна острая почечная недостаточность, аритмии, головная боль, боль или инфильтрат в месте введения, в отдельных случаях - флебит или тромбофлебит при в/в введении.

Препарат назначают для лечения инфекционных болезней, вызванных чувствительными к нему штаммами микроорганизмов. Препарат применяют для лечения инфекционных заболеваний нижних дыхательных путей (пневмонии, бронхита, абсцессов легких, эмпиемы плевры), оториноларингологических инфекционных заболеваний, инфекционных заболеваний почек и мочеполовых органов (пиелит, цистит, острый и хронический пиелонефрит, простатит, эпидидимит), инфекционных заболеваний кожи и мягких тканей, в том числе бактериальной стрептодермии, менингита, инфекционных заболеваний костей и суставов, перитонита, воспалений желчного пузыря, желудочно-кишечных инфекций, неосложненной гонореи и других инфекций, передающихся половым путем (мягкий шанкр и сифилис), болезни Лайма (спирохетоз), тифозной лихорадки, сальмонеллеза, сальмонеллоносительства. Препарат также применяют для профилактики инфекций, возникающих после хирургических операций.