СУМАМЕД таблетки 500 мг N3

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой "PLIVA" на одной стороне и "500" - на другой; на изломе - от белого до почти белого цвета.

1 таб.

Азитромицина дигидрат 524.109 мг, что соответствует содержанию азитромицина 500 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, гипромеллоза, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, краситель индигокармин (Е132), титана диоксид (Е171), полисорбат 80, тальк.

Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (МИК, мг/л)

Микроорганизмы МИК (мг/л)

Чувствительные Устойчивые

Staphylococcus spp. 1 >2

Streptococcus А, В, С, G 0.25 >0.5

S. pneumoniae 0.25 >0.5

H. influenzae 0.12 >4

M. catarrhalis 0.5 >0.5

N. gonorrhoeae 0.25 >0.5

В большинстве случаев препарат Сумамед® активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes; аэробных грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаэробных бактерий: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp; других микроорганизмов: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину: грамположительные аэробы - Streptococcus pneumoniae (пенициллин-устойчивые штаммы).

Изначально устойчивые микроорганизмы: грамположительные аэробы - Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метициллин-устойчивые штаммы стафилококка проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам), грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину; анаэробы - Bacteroides fragilis.

Всасывание

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема 500 мг биодоступность составляет 37% за счет эффекта первого прохождения через печень. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч и составляет 0.4 мг/л.

Распределение

Связывание с белками обратно пропорционально концентрации в плазме крови и составляет 7-50%. Кажущийся Vd составляет 31.1 л/кг. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проникает через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции - на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.

Метаболизм

В печени деметилируется, теряя активность.

Выведение

T1/2 продолжительный - 35-50 ч. T1/2 из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде - 50% через кишечник, 6% почками.

Определение частоты побочных реакций: часто (> 1/100 и 1/1000 и 1/10 000 и
Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда - головокружение/вертиго, головная боль, сонливость, судороги; редко - парестезии, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность.

Со стороны органов чувств: редко - шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - сердцебиение, аритмия, включая желудочковую тахикардию, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли и спазмы; иногда - диарея, метеоризм, расстройства пищеварения, анорексия; редко - запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение значений лабораторных показателей функции печени; очень редко - нарушения функции печени и некроз печени (возможно со смертельным исходом).

Аллергические реакции: иногда - зуд, кожные высыпания; редко - ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция.

рецептурные

В случае пропуска приема одной дозы препарата – пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с перерывами в 24 ч.

Также как при проведении любой антибиотикотерапии, при лечении азитромицином, возможно присоединение суперинфекции (в т.ч. грибковой).

При лечении фарингитов/тонзиллитов, вызванных Streptococcus pyogenes , а также для профилактики острой ревматической лихорадки препаратом выбора обычно является пенициллин. Азитромицин также активен в отношении стрептококковой инфекции в данных случаях, однако неэффективен для предотвращения развития острой ревматической лихорадки.

Пациента следует предупредить о необходимости сообщать врачу о возникновении любого побочного эффекта.

Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами

Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);

— инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями);

— заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (для порошка);

— инфекции кожи и мягких тканей (угревая сыпь средней тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);

— начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythema migrans);

— инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).

— тяжелые нарушения функции печени и почек;

— период лактации (грудного вскармливания);

— одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;

— повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов;

— детский возраст до 12 лет и масса тела менее 45 кг (для капсул и таблеток 500 мг);

— детский возраст до 3 лет (для таблеток 125 мг).

С осторожностью следует назначать препарат при умеренных нарушениях функции печени и почек, пациентам с нарушениями или предрасположенностью к аритмиям и удлинению интервала QT, совместно с терфенадином, варфарином, дигоксином.

Антацидные средства не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают Cmax в крови на 30%, поэтому препарат Сумамед® следует принимать, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после приема этих препаратов и еды.

При одновременном применении азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, диданозина, рифабутина и метилпреднизолона в крови.

При парентеральном применении азитромицин не влияет на концентрации в плазме крови циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, теофиллина, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола в случае комбинированной терапии, однако не следует исключать возможности такого взаимодействия при назначении препарата Сумамед® внутрь.

Азитромицин не влияет на фармакокинетику теофиллина, однако при совместном приеме с другими макролидами концентрация теофиллина в плазме крови может повышаться.