АЗИЛАБ

- повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам;

- тяжелые нарушения функции печени и почек.

Азитромицин быстро всасывается при пероральном приеме, что обусловлено его устойчивостью к кислой среде и липофильностью.
После однократного приема внутрь всасывается 37% азитромицина, а пик концентрации в плазме (0,41 µg/мл) регистрируется через 2-3 часа. Vd составляет примерно 31 л/кг.

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, предстательную железу, в кожу и мягкие ткани, достигая от 1 до 9 µg/мл в зависимости от вида ткани.
Высокая концентрация в тканях (в 50 раз выше, чем концентрация в плазме) и длительный период полураспада обусловлен низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы.

Способность азитромицина накапливаться в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Но несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает влияния на их функцию.

Терапевтическая концентрация сохраняется 5-7 дней после приема внутрь последней дозы. При приеме азитромицина возможно транзиторное повышение активности печеночных ферментов.

Выведение половины дозы из плазмы отражается на уменьшении половины дозы в тканях в течение 2-4 дней. После приема препарата в интервале от 8 до 24 часов период полураспада составляет 14-20 часов, а после приема препарата в интервале от 24 до 72 часов – 41 час, что позволяет принимать Азилаб® 1 раз в сутки. Основной путь выведения – с желчью.
Приблизительно 50% выводится в неизмененном виде, другие 50% - в форме 10 неактивных метаболитов. Примерно 6% принятой дозы выводится почками.

Азитромицин является антибиотиком широкого спектра действия, первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. Обладает бактериостатическим действием, но при создании в очаге воспаления высоких концентраций вызывает бактерицидный эффект.

Азитромицин подавляет синтез белка в чувствительных микроорганизмах, проявляя активность в отношении большинства штаммов грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов: Mycoplasma pneumoniae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Gardnerella vaginalis, Actinomyces species, Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Mobiluncus species; Haemophilus influenzae, Streptococcus pyogenes, Haemophilus parainfluenzae, Streptococcus pneumoniae, Legionella pneumophila, Streptococcus agalactiae, Neisseria meningitides, Streptococcus viridans, Neisseria gonorrhoeae, Streptococcus group C, F, G, Helicobacter pylori, Peptococcus species, Campylobacter jejuni, Peptostreptococcus, Pasteurella multocida, Fusobacterium necrophorum, Pasteurella haemolytica, Clostridium perfringens, Brucella melitensis, Bacteroides bivius, Bordetella parapertussis, Chlamydia trachomatis, Vibrio cholerae, Chlamydia pneumoniae, Vibrio parahaemolyticus, Ureaplasma urealyticum, Plesiomonas shigelloides, Listeria monocytogenes, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus* (*эритромицин – чувствительный штамм); Escherichia coli, Bacteroides fragilis, Salmonella enteritidis, Bacteroides oralis, Salmonella typhi, Clostridium difficile, Shigella sonnei, Eubacterium lentum, Yersinia enterocolitica, Fusobacterium nucleatum, Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophilia.

Азилаб® в виде пероральной суспензии принимают 1 раз в сутки за 1 час до или через 2 часа после еды с помощью мерного колпачка.

Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы):
Курсовая доза составляет 30 мг/кг.
Применяются две схемы лечения:
1)10 мг/кг массы тела один раз в день в течение 3 дней;
2)10 мг/кг массы тела в первый день и по 5 мг/кг массы тела со 2-го по 5-й день.

Детям препарат назначают исходя из веса:

Вес тела 5 кг - 2.5 мл (50 мг) Азилаб® порошок для приготовления пероральной суспензии 100 мг/5 мл.

Вес тела 6 кг - 3 мл (60 мг) Азилаб® порошок для приготовления пероральной суспензии 100 мг/5 мл.

Вес тела 7 кг - 3.5 мл (70 мг) Азилаб® порошок для приготовления пероральной суспензии 100 мг/5 мл.

Вес тела 8 кг - 4 мл (80 мг) Азилаб® порошок для приготовления пероральной суспензии 100 мг/5 мл.

Вес тела 9 кг - 4.5 мл (90 мг) Азилаб® порошок для приготовления пероральной суспензии 100 мг/5 мл.

Вес тела 10-14 кг - 5 мл (100 мг) Азилаб® порошок для приготовления пероральной суспензии 100 мг/5 мл.

Детям с массой тела более 14 кг рекомендуется назначение пролонгированной формы суспензии.

Хроническая мигрирующая эритема:
Курсовая доза препарата составляет 60 мг/кг: однократно по 20 мг/кг – в 1-й день и по 10 мг/кг - в последующие, со 2 по 5 дни.

Заболеваниях желудка и 12-перстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori:
20 мг/кг массы тела 1 раз в день в сочетании с антисекреторными средствами и другими лекарственными препаратами.

В том случае, если доза препарата была пропущена, ее необходимо сразу принять, а затем последующие дозы принимать с интервалом в 24 часа.

Перед приемом содержимое флакона тщательно взбалтывают до получения однородной суспензии.
Непосредственно после приема суспензии ребенку дают выпить несколько глотков жидкости, чтобы смыть и проглотить оставшееся количество суспензии в полости рта.

Данных по передозировке Азилаба ® нет.

Передозировка макролидными антибиотиками проявляется временной потерей слуха, тяжелой тошнотой, рвотой и диареей.

В этом случае необходимо вызвать рвоту и немедленно оказать симптоматическое лечение.

Азилаб® 100 мг/5 мл предназначен для применения у детей.

Длительность применения препарата не должна превышать сроки, указанные в инструкции.

С осторожностью следует назначать Азилаб® пациентам с нарушенной функцией печени.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не применять по истечении срока годности.

Антациды в значительной степени уменьшают всасывание суспензии Азилаб®, поэтому препарат следует принимать за один час до или через два часа после приема этих препаратов.

Макролидные антибиотики взаимодействуют с дигоксином, циклоспорином, астемизолом, триазоламом, мидазоламом или альфентанилом. Рекомендуется проводить тщательное наблюдение при одновременном приеме этих препаратов.

Азитромицин не связывает цитохром Р-450 и потому не взаимодействует с теофиллином, терфенадином, варфарином, карбамазепином, метилпреднизолоном и циметидином.

Хранить при температуре не выше 25°C.

Антибиотик (гр.макролидов)

Суспензия для приема внутрь со вкусом кардамона 100 мг/5 мл 15 мл N1 (флаконы в комплекте с мерной крышечкой)

- рвота, диарея, боль в животе, тошнота, метеоризм, запор;

- транзиторный подъем уровня аминотрансфераз печени, билирубина, эозинофилов в крови. Показатели возвращаются к норме через 2-3 недели после окончания терапии;

- холестатическая желтуха, гепатит;

- реакции гиперчувствительности (покраснение, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, фоточувствительность).

Крайне редко:

- мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз;

- усталость, головная боль, головокружение, расстройства вкуса и обоняния, парестезии, обморок, беспокойство, нервозность, бессонница;

- сердцебиение, аритмии;

- артралгия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

- инфекции верхних дыхательных путей (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);

- инфекции нижних дыхательных путей (бактериальный бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония, обострение хронического бронхита);

- инфекции кожи и мягких тканей (хроническая мигрирующая эритема - начальная стадия болезни Лайма, рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы);

- инфекции желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванные Helicobacter pylori;

- инфекции урогенитального тракта (гонорейный и негонорейный уретрит и/или цервицит).