ВИТАМИН В12 (ЦИАНОКОБАЛАМИН) раствор для инъекций 1мл 0,02% N30

Состав:

Одна ампула (1 мл) содержит:

активное вещество:

цианокобаламин                                                                 200 или 500 мкг;

вспомогательные вещества:

натрия хлорид                                                                    9 мг,

вода для инъекций                                                              1 мл.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 0,02%, 0,05% 1 мл №5,№10 (стеклянные ампулы), №10, №20, №30,

№40, №50 (ампулы полипропиленовые, полиэтиленовые)

Витамин B₁₂ (цианокобаламин) оказывает метаболическое и гемопоэтическое действие. В организме (преимущественно в печени) превращается в коэнзимную форму - аденозилкобаламин, или кобамамид, который является активной формой витамина B₁₂ и входит в состав многочисленных ферментов, в т.ч. в состав редуктазы, восстанавливающей фолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую. Кобамамид участвует в переносе метильных и других одноуглеродистых фрагментов, поэтому он необходим для образования дезоксирибозы и ДНК, креатина, метионина – донора метильных групп, в синтезе липотропного фактора – холина, для превращения метилмалоновой кислоты в янтарную, входящую в состав миелина, для утилизации пропионовой кислоты.

Кобамамид необходим для нормального кроветворения - способствует созреванию эритроцитов. Способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы, что увеличивает их толерантность к гемолизу. Активирует свертывающую систему крови, в высоких дозах вызывает повышение тромбопластической активности и активности протромбина. Снижает концентрацию холестерина в крови. Оказывает благоприятное влияние на функцию печени и нервной системы. Повышает способность тканей к регенерации.

При парентеральном применении витамин В ₁₂ быстро поступает в системный кровоток. В крови витамин В₁₂ связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени. Связь с белками плазмы крови – 90%. Максимальная концентрация в плазме крови после подкожного и внутримышечного введения достигается через 1 час.

Из печени выводится желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. Период полувыведения в печени – 500 дней. Выводится при нормальной функции почек – 7 – 10% почками, около 50% - с каловыми массами, а при сниженной функции почек – 0 – 7% почками, 70 – 100% с каловыми массами. Проникает через плацентарный барьер, в        грудное молоко.

Витамин

Раствор для инъекций

·                    гематологические нарушения: при применении в высоких дозах - гиперкоагуляция;

·                    со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - боли в области сердца, тахикардия;

·                    со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, редко - состояние нервного возбуждения;

·                    со стороны желудучно-кишечной системы: тошнота, диарея;

·                    аллергические реакции: редко - крапивница, сыпь, зуд, анафилактический шок;

·                    нарушения обменных процессов: при применении Витамина В12 в высоких дозах - нарушение пуринового обмена, акне, потливость;

·                    общие нарушение: недомогание, лихорадка;

·                    местные реакции: боль, уплотнение в месте инъекции.

Дефицит витамина B₁₂ должен быть подтвержден диагностически до назначения препарата, поскольку он может маскировать недостаток фолиевой кислоты.

В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5-8 день лечения определяется число ретикулоцитов, концентрация железа. Количество эритроцитов, гемоглобин и цветной показатель необходимо контролировать в течение 1 мес 1-2 раза в неделю, а далее - 2-4 раза в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4-4.5 млн/мкл, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации числа ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4-6 мес.

При тенденции к развитию лейко- и эритроцитоза дозу препарата необходимо уменьшить или временно прекратить лечение препаратом.

Соблюдать осторожность у лиц, склонных к тромбообразованию, со стенокардией (дозы должны быть уменьшены, не более 100 мкг на инъекцию).

При применении в рекомендуемых дозах в период беременности, кормления грудью, а также у пожилых людей побочных реакций, кроме выше перечисленных, не отмечалось.

В случаях появления побочных реакций применение цианокобаламина временно прекращают или отменяют. При необходимости лечение возобновляют, начиная с малых доз - 50 мкг.

Беременность и период лактации

Имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах, поэтому применение препарата не рекомендуется.

Цианокобаламин выделяется с грудным молоком, поэтому не рекомендуется применение в период лактации или на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе, требующей концентрации внимания.

- хронические анемии, протекающие с дефицитом витамина B₁₂ (болезнь Аддисона-Бирмера, алиментарная макроцитарная анемия);

В составе комплексной терапии следующих заболеваний:

- анемия (в т.ч. железодефицитная, постгеморрагическая, апластическая, анемии, вызванные токсичными веществами и/или ЛС);

- хронический гепатит, печеночная недостаточность;

- полиневрит, детский церебральный паралич, болезнь Дауна;

-кожные заболевания (псориаз, фотодерматоз, герпетиформный дерматит, атопический дерматит).

С профилактической целью:

- при назначении бигуанидов, парааминосалициловой кислоты, аскорбиновой кислоты в высоких дозах;

- при заболеваниях желудка и кишечника, сопровождающихся нарушением всасывания витамина B₁₂ (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, целиакия, энтерит, синдром мальабсорбции, спру), злокачественные образования поджелудочной железы и кишечника;

- острая лучевая болезнь

·         гиперчувствительность к компонентам препарата;

·         эритремия, эритроцитоз;

·         тромбоэмболические заболевания;

·         доброкачественные и злокачественные новообразования (за исключением случаев, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом витамина В12);

·         беременность (имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах);

·         период лактации;

·         болезнь Лебера, никотиновая амблиопия (усиливает риск нейродегенеративного поражения зрительного нерва);

·         стенокардия напряжения ФК III;

·         детский возраст до 3 лет для лекарственной формы, содержащей 500 мкг цианкобаламина в 1 мл.

С осторожностью:

·         при склонности к образованию тромбов;

·         стенокардия.

Витамин В₁₂ фармацевтически несовместим (в одном шприце):

-          с аскорбиновой кислотой,

-          солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина),

другими витаминами группы В (цианокобаламина ион кобальта их разрушает.

Аминогликозиды, полимиксин, тетрациклины, салицилаты, противоэпилептические лекарственные средства, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию цианокобаламина.

Цианокобаламин усиливает развитие аллергических реакций, вызванных тиамином.

При парентеральном применении цианокобаламина при анемии.

Нельзя сочетать с препаратами, повышающими свертываемость крови.

Пероральные контрацептивы - снижают концентрацию цианокобаламина в крови.

Прозрачная жидкость от слабо-розового до ярко-красного цвета.

Витамин В₁₂ применяется подкожно, внутримышечно, внутривенно и интралюмбально.

Подкожно

Взрослые:

- при анемии Аддисона-Бирмера (B12-дефицитной анемии) - по 100-200 мкг/сут через   день;

- при фуникулярном миелозе, макроцитарных анемиях с нарушением функции нервной системы - по 400-500 мкг/сут в первую неделю - ежедневно, затем с интервалами между введениями до 5-7 дней (одновременно назначают фолиевую кислоту); в период ремиссии поддерживающая доза 100 мкг/сут 2 раза в месяц, при наличии неврологических явлений - по 200-400 мкг 2-4 раза в месяц.

- при острой постгеморрагической и железодефицитной анемии Витамин В₁₂ назначают в дозах 30-100 мкг 2-3 раза в неделю; при апластической анемии - по 100 мкг до наступления клинико-гематологического улучшения.

- при заболеваниях ЦНС и периферической нервной системы - по 200-500 мкг через день в течение 2 нед.

- при заболеваниях периферической нервной системы травматического генеза - 200-400 мкг через день в течение 40-45 дней.

- при гепатитах и циррозах печени - 30-60 мкг/сут или 100 мкг через день в течение 25-40 дней.

- при лучевой болезни, диабетической невропатии, спру - по 60-100 мкг ежедневно в течение 20-30 дней.

Интралюмбально

- при фуникулярном миелозе, боковом амиотрофическом склерозе - интралюмбально, по 15-30 мкг с постепенным увеличением дозы (50, 100, 150, 200 мкг), до 200-250 мкг на введение.

Интралюмбальные инъекции делают каждые 3 дня, всего на курс необходимо 8-10 инъекций. В период ремиссии при отсутствии явлений фуникулярного миелоза для поддерживающей терапии назначают по 100 мкг дважды в месяц, при наличии неврологической симптоматики – по 200-400 мкг 2-4 раза в месяц.

Внутримышечно или внутривенно

- Для устранения дефицита витамина B₁₂ вводят внутримышечно или внутривенно, по 1 мг ежедневно в течение 1-2 нед; поддерживающая доза 1 - 2 мг от 1 раза в неделю до 1 раза в месяц; для профилактики - 1 мг 1 раз в месяц внутримышечно или внутривенно. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.

Максимальная суточная доза для взрослых – 500 мкг.

Дети

Вводят подкожно в дозе 1 мкг/кг. Дозы и режим применения зависят от патологии и колеблются в пределах от 30 мкг до 100 мкг в сутки. Максимальная суточная доза - 100    мкг.

- при алиментарной анемии и анемии у недоношенных детей – подкожно 30 мкг в день ежедневно в течение 15 дней.

- при апластической анемии – по 100 мкг до наступления клинико-гематологического улучшения.

- при дистрофических состояниях после заболеваний, болезни Дауна и детском церебральном параличе - подкожно, 15-30 мкг через день.

- при гепатитах и циррозах печени вводят 30-60 мкг/сутки или 100 мкг через день в течение 25-40 дней.

Лекарственную форму 500 мкг/мл не применяют детям в возрасте до 3 лет.

При применении цианокобаламина в терапевтических дозах о передозировке не сообщалось.

Симптомы при передозировке (возможны): отек легких, тромбоз периферических сосудов, застойная сердечная недостаточность, крапивница, реже - анафилактический шок. В случае передозировки – отмена препарата.

Лечение: симптоматическое.

36