Аскорутин

Торговое название препарата: Аскорутин

Действующее вещество (МНН): аскорбиновая кислота (витамин C), рутозид тригидрат

Лекарственная форма: таблетки

Фармакотерапевтическая группа: средство, стабилизирующее капилляры. Биофлавоноиды. Комплексы рутозида.

Код ATX: S05S A51

Срок годности: 4 года.

Условия отпуска из аптек: Без рецепта.

Профилактика и лечение:
— гипо- и авитаминоза Р и С;
— поражений капилляров, связанных с применением непрямых антикоагулянтов и салицилатов.
Комплексная терапия заболеваний, сопровождающихся нарушением проницаемости сосудов:
— геморрагический диатез;
— кровоизлияния в сетчатку глаза;
— капилляротоксикоз;
— лучевая болезнь;
— септический эндокардит;
— ревматизм;
— гломерулонефрит;
— арахноидит;
— аллергические заболевания;
— корь;
— скарлатина;
— сыпной тиф;
— тромбоцитопеническая пурпура.

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

— повышенная свертываемость крови, тромбофлебиты, склонность к тромбозам;

— подагра, мочекаменная болезнь с образованием уратных камней, цистинурия, гипокалиемия и гиперкальциемия, оксалатурия;

— сахарный диабет;

— тяжелые заболевания почек;

— одновременное применение с сульфаниламидами или аминогликозидами;

— непереносимость фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

1 таблетка содержит:

активные вещества: аскорбиновая кислота — 50 мг в пересчете на 100% вещество; рутозида тригидрат — 50 мг в пересчете на 100% безводное вещество; 

вспомогательные вещества: сахар белый, картофельный крахмал, кукурузный крахмал, магния стеарат, тальк.

Комбинированное лекарственное средство, действие которого обусловлено эффектами входящих в его состав компонентов.

Рутозид (витамин P) способствует превращению аскорбиновой кислоты в дегидроаскорбиновую кислоту и препятствует ее дальнейшему превращению в дикетогулоновую кислоту. Поэтому большинство эффектов рутозида реализуются через аскорбиновую кислоту.

Рутозид вместе с аскорбиновой кислотой снижает проницаемость и ломкость капилляров, укрепляет клеточную стенку, уменьшает агрегацию тромбоцитов, оказывает противовоспалительное действие (в том числе за счет снижения активности гиалуронидазы), обладает антиоксидантными свойствами, участвует в окислительно-восстановительных процессах.

Кроме того, рутозиду свойственны такие эффекты, как уменьшение экссудации жидкой части плазмы крови и диапедеза клеток крови через сосудистую стенку, желчегонное и легкое антигипертензивное действие.

У пациентов с хронической венозной недостаточностью рутозид способствует уменьшению отеков и болевого синдрома, трофических нарушений, уменьшению или исчезновению парестезий и судорог. Помогает уменьшить выраженность побочных эффектов лучевой терапии (цистит, энтеропроктит, дисфагия, эритема кожи), а также замедляет прогрессирование диабетической ретинопатии.

Каждый витамин, входящий в состав препарата, подвергается характерным для него превращениям.

Аскорбиновая кислота быстро всасывается преимущественно в двенадцатиперстной и тонкой кишке. Уже через 30 минут после приема ее содержание в крови заметно увеличивается, начинается захват тканями, при этом сначала она превращается в дегидроаскорбиновую кислоту, которая проникает через клеточную мембрану без затрат энергии и быстро восстанавливается в клетке.

В тканях аскорбиновая кислота находится почти исключительно внутриклеточно и определяется в трех формах: аскорбиновой, дегидроаскорбиновой кислот и аскорбигена (связанной формы аскорбиновой кислоты). Между органами распределяется неравномерно. Больше всего ее содержится в железах внутренней секреции, особенно в надпочечниках, меньше — в головном мозге, почках, печени, сердечной и скелетной мышце. В лейкоцитах и тромбоцитах содержание аскорбиновой кислоты выше, чем в плазме крови. Метаболизируется и выводится почками до 90% в виде оксалатов, частично — в свободной форме.

Рутозид всасывается в пищеварительном тракте, способствует транспорту и накоплению аскорбата. Выводится в основном с желчью и в меньшей степени — с мочой, в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Период полувыведения составляет 10–25 часов.

Комбинированный препарат. Восстанавливает дефицит витамина С и Р. Рутин вместе с аскорбиновой кислотой участвует в окислительно-восстановительных процессах, обладает антиоксидантными свойствами, предотвращает окисление и способствует депонированию аскорбиновой кислоты в тканях. Оба компонента укрепляют сосудистую стенку (способствуют образованию межклеточного вещества и снижают активность гиалуронидазы), уменьшают проницаемость и ломкость капилляров.

Со стороны центральной нервной системы:

головная боль,

чувство усталости,

при длительном применении в высоких дозах — нарушение сна, повышенная возбудимость.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

повышение кислотности мочи,

при применении более 1 г в сутки у пациентов из группы риска — гипероксалурия;

при длительном применении в высоких дозах — поражение клубочкового аппарата почек, образование уратных и оксалатных камней в мочевыводящих путях, почечная недостаточность.

Аскорбиновая кислота в дозе более 600 мг в сутки оказывает мочегонный эффект.

Со стороны системы крови:

при длительном применении в высоких дозах — тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, тромбообразование, эритроцитопения, нейтрофильный лейкоцитоз;

у отдельных лиц с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы — гемолитическая анемия.

Со стороны обмена веществ:

гипервитаминоз C,

нарушение трофики тканей,

при длительном применении в высоких дозах — угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия), угнетение синтеза гликогена, задержка натрия и жидкости в организме, нарушение обмена цинка и меди.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

при длительном применении в высоких дозах — миокардиодистрофия, повышение артериального давления, развитие микроангиопатий.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

при длительном применении в высоких дозах — раздражение слизистой ЖКТ, изжога, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны иммунной системы:

реакции гиперчувствительности, включая гиперемию кожи, кожную сыпь, экзему, зуд, отек Квинке, крапивницу, анафилактический шок, а также реакции гиперчувствительности со стороны дыхательной системы.

Препарат назначают детям старше 3 лет.

Во время беременности препарат можно применять только после консультации врача. В I триместре беременности препарат назначать нельзя. Во II–III триместрах беременности или в период грудного вскармливания препарат назначают с учетом соотношения польза/риск для матери и плода/ребенка, при строгом соблюдении рекомендованных доз и продолжительности лечения.

Согласно имеющимся клиническим данным по применению рутина и витамина C в виде отдельных лекарственных форм, риска для плода не выявлено. Однако соответствующие и контролируемые клинические исследования по безопасности комбинированных препаратов, содержащих витамин C и рутин, у беременных не проводились.

Сообщений об эмбриотоксичности рутина или о его проникновении в грудное молоко не поступало.

Витамин C выделяется с грудным молоком, однако даже дозы, превышающие рекомендуемую суточную в 10 раз, не приводили к значительному увеличению его концентрации в грудном молоке.

Противопоказан при тяжелых заболеваниях почек.

- 3,0+-0,15 г 50 мг + 50 мг

Симптомы:
боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, зуд и кожная сыпь, повышенная возбудимость нервной системы, головная боль, повышение артериального давления, возможно тромбообразование. Возможно усиление побочных реакций.

Передозировка может привести к изменению почечного выведения аскорбиновой и мочевой кислот, при этом при подкислении мочи возрастает риск выпадения оксалатных конкрементов в осадок.

При длительном применении в больших дозах возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы и нарушение функции почек.

Применение аскорбиновой кислоты в дозе более 3 г в сутки может привести к развитию ацидоза и гемолитической анемии у некоторых лиц с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Лечение:
промывание желудка, применение сорбентов, симптоматическая терапия.

Таблетки круглой формы, светло-желтого цвета с зеленоватым оттенком, с плоскими верхней и нижней поверхностями, со скошенными краями. На поверхности таблетки могут быть вкрапления. На изломе под лупой видна относительно однородная структура.

При дискинезиях кишечника, энтерите и ахилии всасывание аскорбиновой кислоты может нарушаться.

Поскольку аскорбиновая кислота повышает всасывание железа, ее применение в больших дозах может быть опасным для пациентов с гемохроматозом, талассемией, полицитемией, лейкемией и сидеробластной анемией. Пациентам с высоким содержанием железа в организме следует применять препарат в минимальных дозах.

Следует с осторожностью применять аскорбиновую кислоту у пациентов с заболеваниями почек в анамнезе и у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

При длительном применении аскорбиновой кислоты в высоких дозах необходимо контролировать функцию почек, артериальное давление и функцию поджелудочной железы.

При мочекаменной болезни суточная доза аскорбиновой кислоты не должна превышать 1 г.

Пациентам с повышенной свертываемостью крови нельзя назначать препарат в больших дозах.

Поскольку аскорбиновая кислота оказывает легкое стимулирующее действие, не рекомендуется принимать препарат в конце дня.

Из-за содержания аскорбиновой кислоты препарат может изменять результаты ряда лабораторных исследований.

Препарат содержит сахар, поэтому это следует учитывать при назначении пациентам с сахарным диабетом.

Влияние на способность управлять транспортом и механизмами

Данных о влиянии Аскорутина на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами нет.

Ацетилсалициловая кислота, пероральные контрацептивы снижают всасывание препарата.

Применение аскорбиновой кислоты в дозе ≥1 г повышает биодоступность пероральных контрацептивов (эстрогенов, включая этинилэстрадиол), повышает концентрацию салицилатов в крови и усиливает их побочные эффекты, включая риск кристаллурии и раздражение слизистой желудка.

Ацетилсалициловая кислота, барбитураты, тетрациклины увеличивают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.

Пенициллин, включая бензилпенициллин, тетрациклин, препараты железа: высокие дозы аскорбиновой кислоты могут повышать их всасывание и концентрацию в крови.

Десфериоксамин (дефероксамин): повышается всасывание железа, его выведение с мочой, а также токсичность железа для тканей, особенно кардиотоксичность, что может привести к декомпенсации системы кровообращения. Сообщалось о нарушениях функции сердца у пациентов с идиопатическим гемохроматозом и талассемией, принимавших дефероксамин и высокие дозы аскорбиновой кислоты. У таких пациентов необходима осторожность и контроль функции сердца. Аскорбиновую кислоту можно принимать только через 2 часа после инъекции дефероксамина.

Гепарин, непрямые антикоагулянты, фенотиазин, флуфеназин, сульфаниламиды, антибиотики группы аминогликозидов: возможно снижение их эффективности.

Циклоспорин A: возможно снижение его биодоступности.

Витамины группы B: усиливается терапевтическое взаимодействие. Высокие дозы аскорбиновой кислоты влияют на резорбцию витамина B12.

Кортикостероиды, парацетамол: при применении высоких доз аскорбиновой кислоты удлиняется период полувыведения последних.

Кальцитонин: повышается скорость всасывания аскорбиновой кислоты.

Амфетамин: при применении высоких доз аскорбиновой кислоты увеличивается его почечное выведение.

Антациды, содержащие алюминий: аскорбиновая кислота может способствовать всасыванию алюминия в кишечнике и увеличению его выведения с мочой. Совместное применение, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, не рекомендуется.

При длительном применении более 4 недель препарат не следует назначать одновременно с сердечными гликозидами, антигипертензивными средствами или НПВП, поскольку возможно усиление их действия.

Аскорбиновая кислота усиливает выведение оксалатов с мочой, тем самым повышая риск образования оксалатных солей.

Применение очень высоких доз аскорбиновой кислоты вместе с амигдалином может повысить риск отравления цианидами.

Курение и алкоголь снижают концентрацию аскорбата в плазме крови.

Дисульфирам: длительное применение высоких доз аскорбиновой кислоты тормозит дисульфирам-алкогольную реакцию.

Высокие дозы аскорбиновой кислоты, более 2 г в сутки, могут влиять на результаты биохимического определения креатинина, мочевой кислоты, глюкозы в крови и моче, неорганических фосфатов, печеночных ферментов и билирубина в крови. Скрининговый тест на скрытую кровь в кале может дать ложноотрицательный результат.

Одновременный прием со щелочными напитками, свежими фруктовыми или овощными соками уменьшает всасывание аскорбиновой кислоты.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°C.

Препарат принимают внутрь после еды. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.

С лечебной целью взрослым назначают по 1 таблетке 2–3 раза в сутки; детям старше 3 лет — по 1 таблетке 2 раза в сутки.

В качестве профилактического средства препарат рекомендуется принимать:

взрослым — по 1 таблетке 2 раза в сутки;

детям старше 3 лет — по 1 таблетке в сутки.

Продолжительность курса лечения составляет 3–4 недели в зависимости от характера заболевания и эффективности терапии.