QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA
ASKORUTIN
ASCORUTIN
Preparatning savdo nomi: Askorutin
Ta‘sir etuvchi modda (XPN): askorbin kislotasi (S vitamini). rutozid trigidrati
Dori shakli: tabletkalar
Tarkibi:
1 tabletka quyidagilarni saqlaydi:
faol modda:
100% moddaga qayta hisoblaganda 50 mg askorbin kislotasi S vitamin saqlaydi;
100% suvsiz moddaga hisoblaganda 50 mg rutozid trigidrati saqlaydi;
yordamchi moddalar: oq qand, kartoshka kraxmali, makkajo‘xori kraxmali, magniy stearati, talk.
Ta‘rifi: dumaloq shaklli, yashil tusli och sariq rangli, ustki va ostki yuzalari tekis, yuzasining chetlari kesilgan bir qavatli tabletkalar. Tabletkaning yuzasida dog‘lari bo‘lishi mumkin. Bo‘lingan tabletka lupa ostida ko‘rilganida nisbatan bir jinsli struktura ko‘rinadi.
Farmakoterapevtik guruhi: Kapillyarlarni barqarorlashtiruvchi vosita. Bioflavonoidlar. Rutozid majmualar.
ATX kodi: S05S A51.
Farmakologik xususiyatlari
Farmakodinamikasi
Majmuaviy dori vositasi bo‘lib, ta‘siri tarkibiga kiruvchi komponentlarning samaralari bilan ifodalanadi.
Rutozid (R vitamini) askorbin kislotasini degidroaskorbin kislotasiga aylanishiga yordam beradi va keyinchalik uni diketogulon kislotasiga transformasiyalanishiga to‘sqinlik qiladi. Shuning uchun rutozidning ko‘pchilik samaralari askorbin kislotasi orqali amalga oshiriladi.
Rutozid askorbin kislotasi bilan birga kapillyarlarning o‘tkazuvchanligini va mo‘rtligini pasaytiradi, hujayra devorini mustahkamlaydi, trombositlar agregasiyasini kamaytiradi, yallig‘lanishga qarshi ta‘sirga (shu jumladan, gialuronidazaning faolligini susayishi hisobiga), antioksidant xususiyatlarga ega, oksidlanish-qaytarilish jarayonlarida ishtirok etadi.
Bundan tashqari, rutozid qon plazmasining suyuq qismini ekssudasiyasi va qon-tomir devori orqali qon hujayralarining diapedezini kamaytirish kabi samaralar, safro haydovchi va yengil antigipertenziv ta‘sirlar kabi xususiyatlarga ega.
Surunkali venoz yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda rutozid shish va og‘riq sindromini, trofik buzilishlarni kamayishiga, paresteziyalar va tirishishlarni kamayishi yoki yo‘qolishiga olib keladi. Nur terapiyasining nojo‘ya samaralarini yaqqolligini kamayishiga yordam beradi (sistit, enteroproktit, disfagiya, teri eritemasi) va shuningdek diabetik retinopatiyaning zo‘rayishini sekinlashtiradi.
Farmakokinetikasi
Preparatning tarkibiga kiruvchi har bir vitamin o‘ziga xos o‘zgarishlarga duch keladi. Askorbin kislotasi asosan o‘n ikki barmoq ichak va ingichka ichakda tez so‘riladi. Qabul qilinganidan keyin 30 minut o‘tgach askorbin kislotasining qondagi miqdori sezilarli oshadi, uni to‘qimalar tomonidan o‘zlashtirilishi boshlanadi, bunda u avval degidroaskorbin kislotasiga aylanadi, u hujayra membranasi orqali energiya sarf qilmasdan o‘tadi va hujayrada tez tiklanadi. Askorbin kislotasi to‘qimalarda deyarli faqat hujayra ichida bo‘lib, uch shaklda – askorbin, degidroaskorbin kislotalari va askorbigen (bog‘langan askorbin kislotasi shaklda) aniqlanadi. A‘zolar orasida notekis taqsimlanadi. U ko‘proq ichki sekresiya bezlarida, ayniqsa buyrak usti bezlarida, kamroq darajada – bosh miyada, buyraklarda, jigarda, yurak va skelet mushaklarida saqlanadi. Leykositlar va trombositlar tarkibida qon plazmasidagiga nisbatan askorbin kislotasining miqdori yuqoriroq. U metabolizmga uchrab, buyraklar orqali 90% gacha oksalat shaklida, qisman erkin shaklda chiqariladi.
Rutozid ovqat-hazm qilish yo‘llarida so‘rilib, askorbatni tashilishi va to‘planishiga yordam beradi. Asosan safro bilan va kamroq darajada – siydik bilan o‘zgarmagan holda va metabolitlari ko‘rinishida chiqariladi.
Yarim chiqarilish davri 10-25 soatni tashkil qiladi.
Qo‘llanilishi
– Rutozid va askorbin kislotasi tanqisligi.
– Qon-tomirlar o‘tkazuvchanligini oshishi bilan kechuvchi, kasalliklarni majmuaviy davolash tarkibida.
– Shamollash kasalliklarini oldini olish va gripp simptomlarini kamaytirish uchun.
– Immunitetni oshirish uchun qo‘llaniladi.
Qo‘llash usuli va dozalari
Preparat ichga ovqatdan keyin qabul qilinadi. Tabletkalarni butunligicha ozgina suv bilan yutish kerak.
Davolash maqsadida kattalarga 1 tabletkadan sutkada 2-3 marta buyuriladi; 3 yoshdan katta bolalarga 1 tabletkadan sutkada 2 marta buyuriladi. Profilaktik vosita sifatida preparatni quyidagicha: kattalarga 1 tabletkadan sutkada 2 marta, 3 yoshdan katta bolalarga – sutkada 1 tabletkadan qabul qilish tavsiya etiladi.
Davolash kursining davomiyligi – 3-4 hafta (kasallikning xarakteri va davolashning samaradorligiga qarab) tashkil etadi.
Nojo‘ya ta‘sirlari
Markaziy nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, charchoqlik hissi, yuqori dozalarda uzoq muddat qo‘llanganida – uyquni buzilishi, yuqori qo‘zg‘aluvchanlik.
Buyrak va siydik chiqarish yo‘llari tomonidan: siydikning kislotali muhitini oshishi, sutkada 1 g dan ortiq dozalarda qo‘llanganda xavf guruhidagi pasientlarda giperoksalaturiya; yuqori dozalarda uzoq muddat qo‘llanganida – buyraklarning glomerulyar apparatini shikastlanishi, siydik chiqarish yo‘llarida urat va oksalat toshlarini shakllanishi, buyrak yetishmovchiligi. Askobin kislotasini sutkada 600 mg dan ortiq dozasi siydik haydovchi samaraga ega.
Qon tizimi tomonidan: yuqori dozalarda uzoq muddat qo‘llanganida – trombositoz, gipertrombinemiya, tromb hosil bo‘lishi, eritrositopeniya, neytrofilli leykositoz, glyukozo-6-fosfatdegidrogenaza tanqisligi bo‘lgan ayrim shaxslarda gemolitik anemiya.
Moddalar almashinuvi tomonidan: S gipervitaminozi, to‘qimalar trofikasini buzilishi yuqori dozalarda uzoq muddat qo‘llanganida me‘da osti bezining insulyar apparati funksiyasini (giperglikemiya, glyukozuriya) va glikogen sintezini susayishi, organizmda natriy va suyuqlikni tutilishi, rux va mis almashinuvini buzilishi.
Yurak qon-tomir tizimi tomonidan: yuqori dozalarda uzoq muddat qo‘llanganida – miokard distrofiyasi, arterial bosimni oshishi, mikroangiopatiyalarni rivojlanishi.
Ovqat-hazm qilish yo‘llari tomonidan: yuqori dozalarda uzoq muddat qo‘llanganida ovqat hazm qilish yo‘llari shilliq qavatini ta‘sirlanishi, jig‘ildon qaynashi, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya.
Immun tizimi tomonidan: o‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, shu jumladan teri giperemiyasi, teri toshmasi, ekzema, qichishish, Kvinke shishi, eshakemi, anafilaktik shok, nafas tizimi tomonidan o‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalari kuzatilishi mumkin.
Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar
– Preparatning komponentlaridan birortasiga yuqori sezuvchanlik.
– Qon ivishini oshishi, tromboflebitlar, trombozlarga moyillik.
– Podagra, urat toshlarini hosil bo‘lishi bilan kechuvchi siydik-tosh kasalligi, sistinuriya, gipokaliemiya va giperkalsiemiya, oksalaturiya.
– Qandli diabet.
– Og‘ir darajadagi buyrak kasalliklari.
– Sulfanilamidlar yoki aminoglikozidlar bilan bir vaqtda qo‘llash.
– Fruktozani o‘zlashtiraolmaslik, glyukoza-galaktoza malabsorbsiya sindromida qo‘llash mumkin emas.
Dorilarning o‘zaro ta‘siri
Asetilsalisil kislotasi, peroral kontraseptiv vositalar: preparatni so‘rilishi pasayadi.
Askorbin kislotasini ≥1 g dozada qo‘llash peroral kontraseptivlar (estrogenlar, shu jumladan, etinilestradiol) ning biokiraolishini oshiradi, qondagi salisilatlarning konsentrasiyasini oshirib,ularning nojo‘ya ta‘sirlarini (kristaluriyani rivojlanish xavfi, me‘da shilliq qavatiga ta‘siri) kuchaytiradi.
Asetilsalisil kislota, barbituratlar, tetrasiklinlar: askorbin kislotasini siydik bilan ekskresiyasini oshiradi.
Penisillin (shu jumladan, benzilpenisillin), tetrasiklin, temir preparatlari: askorbin kislotasining yuqori dozalari ularning so‘rilishi va qondagi konsentrasiyasini oshirishi mumkin.
Desferioksamin (deferoksamin): temirni so‘rilishi, siydik bilan ekskresiyasi oshadi, temirni to‘qimalarga nisbatan zaharliligi oshadi, ayniqsa, kardiotoksiklik oshadi, bu qon aylanish tizimini dekompensasiyaga olib kelishi mumkin. Idiopatik gemoxromatoz va talassemiya bo‘lgan, desferioksamin va askorbin kislotasini yuqori dozalarda (sutkada 500 mg dan yuqori) qabul qilgan pasientlarda yurak funksiyasini buzilishlari (odatda S vitamini bekor qilingandan so‘ng qaytadi) haqida xabarlar berilgan. Bunday toifadagi bemorlarga yuqoridagi majmualarni qo‘llash ehtiyotkorlikni va yurak funksiyasini sinchkov monitoring talab etadi. Askorbin kislotasini desferioksamin in‘eksiyasidan 2 soat dan so‘nggina qabul qilish mumkin.
Geparin, bilvosita antikoagulyantlar, fenotiazin, flufenazin, sulfanilamid preparatlari, aminoglikozid guruhiga mansub antibiotiklar: bu preparatlarning samarasi kamayishi mumkin.
Siklosporin A: ehtimol uning biokiraolishi pasayishi mumkin.
V guruhi vitaminlari: terapevtik o‘zaro ta‘siri kuchayadi. Askorbin kislotasini yuqori dozalari V12 vitamin rezorbsiyasiga ta‘sir ko‘rsatadi.
Kortekosteroidlar, parasetamol: askorbin kislotasi yuqori dozalarda qo‘llanganida oxirgilarining yarim chiqarilish davri uzayadi (terapevtik dozada qabul qilinganda bunday o‘zaro ta‘sir klinik oqibatlarga ega emas).
Kalsitonin: askorbin kislotasini o‘zlashtirilish tezligi oshadi.
Amfetamin: askorbin kislotasi yuqori dozalarda qo‘llanganda amfetaminni buyrak orqali ekskresiyasi oshadi.
Alyumin saqlovchi antasidlar: askorbin kislotasi alyuminiyni ichakda so‘rilishiga yordam berishi va alyuminiyni siydik bilan eliminasiyasini oshishi mumkinligini hisobga olish kerak. Antasidlar va askorbin kislotasini birga qo‘llash ayniqsa, buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlar tavsiya etilmaydi.
Uzoq vaqt (4 haftadan ortiq) qo‘llanganida preparatni yurak glikozidlari, antigipertenziv vositalar yoki nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar bilan birga buyurish mumkin emas, chunki u ularning ta‘sirini kuchaytirishi mumkin.
Askorbin kislotasi siydik bilan oksalatlarni chiqarilishini kuchaytiradi, shu tariqa siydikda oksalat tuzlarini shakllanish xavfini oshiradi.
Askorbin kislotasini juda yuqori dozalarni amigdalin bilan majmuada (komplementar tibbiyot) qo‘llash sianid bilan zaharlanish xavfini oshirishi mumkin.
Chekish, alkogol: qon plazmasida askorbatning konsentrasiyasini kamaytiradi.
Disulfiramin: askorbin kislotasini yuqori dozalarda uzoq muddat qabul qilish disulfiram-alkogol reaksiyasini tormozlaydi.
Askorbin kislotasini yuqori dozalari (sutkada 2 g dan ortiq) qon va siydik namunalarida kreatinin, siydik kislotasi va glyukozaning darajasini biokimyoviy yo‘l bilan aniqlash natijalariga, noorganik fosfatlar, jigar fermentlari va qondagi bilirubinning darajasini aniqlashga ta‘sir ko‘rsatishi mumkin. Axlatdagi yashirin qonni aniqlash skrining testi soxta-manfiy bo‘lishi mumkin. Ishqoriy ichimliklar, yangi uzilgan mevalar yoki sabzavot sharbatlari bilan bir vaqtda iste‘mol qilish askorbin kislotasini so‘rilishini kamaytiradi.
Maxsus ko‘rsatmalar
Ichak diskineziyalari, enterit va axiliyada askorbin kislotasini so‘rilishi buzilishi mumkin.
Askorbin kislotasi temirni so‘rilishini oshirishi sababli, uni katta dozalarda qo‘llash gemoxromatoz, talassemiya, polisitemiya, leykemiya va sideroblast anemiya bilan xastalangan bemorlar uchun xavfli bo‘lishi mumkin. Organizmida temirning miqdori yuqori bo‘lgan pasientlarga preparatni minimal dozalarda qo‘llash lozim.
Anamnezida buyrak kasalliklari bo‘lgan pasientlarni glyukozo-6-fosfatdegidrogenaza tanqisligi bo‘lgan pasientlarni davolash uchun askorbin kislotasini ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.
Askorbin kislotasi yuqori dozalarda uzoq muddat qo‘llanganida buyrak funksiyasini, arterial bosimni, me‘da osti bezining funksiyasini nazorat qilish lozim.
Siydik tosh kasalligida askorbin kislotasini sutkalik dozasi 1 g dan oshmasligi kerak.
Qon ivishi yuqori bo‘lgan bemorlarga preparatni katta dozalarda buyurish mumkin emas.
Askorbin kislotasi yengil qo‘zg‘atuvchi ta‘sir ko‘rsatishi sababli, dori vositasini kunning oxirida qabul qilish tavsiya etilmaydi.
Dori vositasining tarkibida askorbin kislotasi borligi tufayli, bir qator laborator natijalarni o‘zgartirishi mumkin (“Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta‘siri va o‘zaro ta‘sirning boshqa turlari” bo‘limga qarang).
Preparat qand saqlaydi, shuning uchun qandli diabeti bilan xastalangan bemorlarga buyurganda buni hisobga olish kerak.
Homiladorlik yoki emizish davrida qo‘llanishi
Homiladorlik davrida preparatni faqat shifokor maslahatidan keyin qo‘llash mumkin. Preparatni homiladorlikning I uch oyligida buyurish mumkin emas. Homiladorlikning II-III uch oyligida yoki emizish davrida preparat ona va homila/bolaga foyda/xavfi nisbatini hisobga olgan holda, tavsiya etilgan dozalarga va davolash davomiyligiga qa‘tiy rioya qilgan sharoitlarida buyuriladi.
Homiladorlikda rutin va S vitamini alohida dori shakllarida qo‘llash bo‘yicha mavjud bo‘lgan klinik ma‘lumotlarga ko‘ra homila uchun hech qanday xavf aniqlanmagan. Biroq homiladorlarda S vitamini va rutin saqlovchi majmuaviy preparatlarni qo‘llash xavfsizligi bo‘yicha muvofiq va nazoratli klinik tadqiqotlar o‘tkazilmagan.
Rutinning embriotoksikligi yoki uni ko‘krak sutiga o‘tishi yuzasidan xabarlar kelib tushmagan.
S vitamini ko‘krak suti bilan ajralib chiqadi, biroq, askorbin kislotasini tavsiya qilingan sutkalik dozadan 10 marta oshirilganda ham, ko‘krak sutida uning konsentrasiyasini sezilarli darajada ortishiga olib kelmagan.
Bolalar
Dori vositasi 3 yoshdan katta bolalarga buyurilsin.
Avtotransportni boshqarishda yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda reaksiya tezligiga ta‘sir qilish xususiyati
Askorutinni avtotransportni boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta‘siri haqida ma‘lumotlar yo‘q.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tganidan keyin ishlatilmasin.
Dozani oshirib yuborilishi
Simptomlari: epigastral sohada og‘riq, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, qichishish va teri toshmasi, nerv tizimining yuqori qo‘zg‘aluvchanligi, bosh og‘rig‘i, yuqori arterial bosim, tromb hosil bo‘lishi mumkin. Nojo‘ya ta‘sirlar kuchayishi mumkin.
Dozani oshirib yuborilishi askorbin va siydik kislotasini buyrak orqali ekskresiyasini o‘zgarishiga olib kelishi mumkin, bunda siydikni asetillanishi oksalat konkrementlarini cho‘kma hosil bo‘lish xavfi bo‘ladi.
Katta dozalarda uzoq vaqt qabul qilinganida me‘da osti bezining insulyar apparatini funksiyasi susayishi, buyrak funksiyasi buzilishi mumkin.
Askorbin kislotasini sutkada 3 g dan ortiq dozada qo‘llash glyukozo-6-fosfatdegidrogenaza tanqisligi bo‘lgan ayrim shaxslarda asidoz va gemolitik anemiya rivojlanishiga olib kelishi mumkin.
Davolash: me‘dani yuvish, sorbentlarni qo‘llash, simptomatik davolash.
Chiqarilish shakli
10 tabletkadan blisterda; 5 ta blisterdan karton qutida.
Saqlash sharoiti
250S yuqori bo‘lmagan haroratda, original o‘ramida saqlansin.
Yaroqlilik muddati
4 yil.
Dorixonalardan berish tartibi
Reseptsiz.
