АЗИАДЖИО

- повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов;
- тяжелые нарушения функции печени и почек;
- детский и подростковый возраст до 12 лет;
- беременность и период лактации.

После приема внутрь всасывание происходит быстро и полностью. Прием пищи достоверно уменьшает степень (до 50%) и скорость всасывания и поэтому азитромицин следует принимать за час до приема пищи или через 2 часа после этого. Время достижения максимальных плазменных концентраций - 2-3 часа.
Распределение происходит интенсивно в результате высокой степени проникания в ткани, что обеспечивает намного более высокую концентрацию в тканях, чем в плазме (до 50 раз). Азитромицин быстро проникает в фагоциты и фибробластные клетки и создает высокие внутриклеточные и внеклеточные концентрации. Его внутри фагоцитарная концентрация остается высокой после исчерпывания внеклеточных концентраций. При наличии бактерий в воспаленных тканях, азитромицин быстро проникает во внеклеточное пространство. Степень связывания с белками плазмы около 20 %.
Метаболизм осуществляется в печени посредством деметилирования. Период полувыведения - 48 - 96 часов.
Выведение
Основной путь выведения – с желчью. Приблизительно 50% выводится в неизмененном виде, другие 50% - в форме неактивных метаболитов. Примерно 6% принятой дозы выводится почками.

АЗИАДЖИО является представителем подгруппы макролидных антибиотиков -азалидов, обладает широким спектром антибактериального действия. Связываясь с 50S - субъединицей рибосом, подавляет синтез белка в микробной клетке.

Азитромицин активен в отношении ряда:
- грамположительных микроорганизмов: Strерtососсus рnеumoniae, Str. pyrogenes, Str. аgаlасtiae, стрептококков групп С, F и G, Stарhylococcus aureus, Str. epidermidis, Corynebacterium diphtheriae.
- грамотрицательных микроорганизмов: Наеmophilus influenza, Н.parainfluenzae и Н.ducrevi, Моraxella catarrhalis, Bordetella pertussis и В. parapertussis, Neisseria gonorrhoeae и N.meningitidis, Brucella melitensis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis.
- анаэробных микроорганизмов: Clostridium spp., Peptostreptococcus spp. и Peptococcus spp.
- внутриклеточных и других микроорганизмов: Legionella pneumophila, Chamydia trachomatis и С.pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma avium, Ureaplasma urealyticum, Lysteria monocytogenes, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Toxoplasma gondii.

Была отмечена перекрестная устойчивость к азитромицину с эритромицин-резистентными грамположительными штаммами. Большинство штаммов Еnterococcus faecalis и метициллин-резистентные стафилококки устойчивы к азитромицину. Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Соблюдать осторожность при назначении препарата больным с недостаточностью функции почек.

Соблюдать осторожность при назначении препарата больным с недостаточностью функции печени.

Препарат применяют внутрь за 1 час до или через 2 часа после еды.
Взрослым: При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей; при инфекциях кожи и мягких тканей: 500 мг/сутки за 1 прием в течение 3 дней.
При болезни Лайма для лечения начальной стадии: 1 г в первый день и 500 мг/сутки со 2 по 5 день.
При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Неlicobacter pylori: 1000 мг/сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.
При заболеваниях, передающихся половым путем: неосложненный уретрит/цервицит - однократно 1000 мг. Осложненный, длительно протекающий уретрит/цервицит, вызванный Сhlamydia trachomatis - 1000 мг 3 раза с интервалом в 7 дней (1-7-14 дней).
Курсовая доза: 3 г.

Детям 12 лет и старше:
Назначают таблетки 500 мг детям 12 лет и старше с массой тела больше 45 кг 1 раз/сутки в течение 3 дней или в первый день по 10 мг/кг массы тела, затем по 5 - 10 мг/кг массы тела в сутки в течение 3 дней. При массе тела меньше 45 кг принимать следует другую лекарственную форму.
При лечении первой стадии болезни Лайма: доза составляет 20 мг/кг массы тела в первый день и по 10 мг/кг массы тела со 2 по 5 день.
В случае пропуска приема одной дозы препарата следует пропущенную дозу принять как можно раньше, а последующие – с перерывами в 24 часа.

У пожилых лиц и у больных с нарушенной функцией почек нет необходимости менять дозировку.

Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота и диарея.
Лечение - симптоматическое.

Необходимо соблюдать перерыв 2 ч при одновременном применении антацидов.
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени, почек, сердечных аритмиях (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT).
После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
Учитывая побочные действия лекарственного средства следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами.
Препарат хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.

Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию АЗИАДЖИО.
При совместном назначении варфарина и АЗИАДЖИО (в обычных дозах) изменений протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.
Дигоксин: АЗИАДЖИО повышает концентрацию дигоксина.
Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).
Триазолам: АЗИАДЖИО вызывает снижение клиренса и усиление фармакологического действия триазолана.
АЗИАДЖИО замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме крови и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и др. ксантиновые производные) - за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах.
Линкозамины ослабляют эффективность АЗИАДЖИО, тетрациклин и хлорамфеникол - усиливают.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.

Каждые 5 мл суспензии содержат: азитромицин (в качестве дигидрата), эквивалентный Азтромицину безводному …….. 200 мг ароматизированная сиропная основа ……..……. q.s. Краситель: хинолиновый желтый WS

Антибиотик (гр.макролидов)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 250 мг N6 (1x6); 500 мг N3 (1x3) (блистеры)

- снижение аппетита, анорексия, тошнота, рвота, неприятные ощущения в области живота (боли, спазмы), метеоризм, диарея, диспепсические явления, мелена, запор;
- стоматит, гингивит, гастрит;
- холестатическая желтуха, гепатит;
- обратимое умеренное повышение активности печеночных ферментов;
- боль в грудной клетке, сердцебиение, аритмии;
- головокружение, головная боль, сонливость, у детей головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна, повышенная утомляемость;
- нейтрофилия и эозинофилия (исчезают через 2-3 недели после прекращения лечения)
- вагинальный кандидоз;
- интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность;
- аллергические реакции: зуд, крапивница, сыпь, конъюнктивит, реакции оточувствительности, ангионевротический отек и анафилактические реакции.

Крайне редко - тяжелые кожные реакции, в том числе мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
- ангина, фарингит, синусит, тонзиллит, средний отит;
- хронический бронхит в стадии обострения, вне госпитальная или госпитальная пневмония;
- рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
- болезнь Лайма (для лечения начальной стадии);
- заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Неlicobacter pylori (в составе комбинированной терапии);
- заболевания, передающиеся половым путем (в т.ч. уретрит, цервицит, генитальный и экстрагенитальный хламидиоз).