Эсциталопрам

Антидепрессант

• Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе - внутренний сдой белого или почти белого цвета.

Всасывание Абсолютная биодоступность эсциталонрама составляет 80 % и нс зависит от приема пищи. Максимальная концентрация (Стах) в плазме достигается в среднем через 4 часа после многократного применения. Распределение Кажущийся объем распределения после перорального приема составляет от 12 до 26 л/кг. Связывание эсциталонрама с белками плазмы крови человека - не более 80 % (в среднем около 56 %). Проникает в грудное молоко. Метаболизм Эсциталопрам мстаболизирустся путем деметилирования, дезаминирования и окисления с участием цитохрома Р450. Биотрансформация эсциталонрама в дсмстилированный метаболит происходит главным образом с помощью изофермента CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. Ингибирование одного из этих ферментов может быть компенсировано другими ферментами. В плазме крови человека преобладает эсциталопрам в неизмененном виде. В равновесном состоянии концентрация S-ДЦТ (эс-деметилциталопрам) в плазме составляет примерно 33 % от концентрации эсциталонрама. Уровень S-ДДЦТ (эс-дидеметилциталоирам) не определялся у большинства субъектов. Исследования in vitro показали, что метаболиты не вносят существенного вклада в антидепрессивное действие эсциталонрама. Выведение Период полувыведения (T|/i) эсциталонрама после многократного применения составляет 27-32 часа. Общий клиренс при пероральном применении составляет около 0.6 л/мин. У основных метаболитов эсциталонрама период полувыведения более продолжителен. Эсциталопрам и его метаболиты выводятся как через печень (метаболический путь), так и через почки, при этом большая часть введенной дозы выводится в виде метаболитов с мочой. Линеиность фармакокинетики Фармакокинетика эсциталопрама носит линейный дозозависимый характер. Равновесная концентрация в плазме (Css) устанавливается примерно через 1 неделю терапии. Средняя равновесная концентрация 50 нмоль/л (в диапазоне от 20 до 125 нмоль/л) достигается при ежедневной дозе 10 мг. Пациенты в возрасте старше 65 лет У пожилых (старше 65 лет) наблюдается более продолжительный период полувыведения и более низкие величины клиренса но сравнению с более молодыми пациентами. Количество вещества эсциталопрама, находящегося в системном кровотоке, рассчитанное с помощью фармакокинетического показателя «площадь под кривой» (AUC) у пожилых на 50 % больше, чем у молодых здоровых добровольцев. Пациенты с нарушением функции печени У пациентов со сниженной функцией печени эсциталоирам выводится более медленно, клиренс эсциталопрама снижается приблизительно на 37 %. Период полувыведения эсциталопрама почти в два раза увеличен и равновесные концентрации эсциталопрама в плазме почти в два раза выше по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени после приема аналогичной дозы. Пациенты с нарушением функции почек У пациентов с легкой и умеренной степенью снижения функции ночек выведение эсциталопрама протекает более медленно (клиренс снижается приблизительно на 17 %) без значимого влияния на фармакокинетику. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) требуется осторожность. Пациенты с низкой активностью изофермента CYP2C19 У лиц со слабой активностью CYP2C19 концентрация эсциталопрама в два раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермепта CYP2D6 обнаружено не было.

Детский возраст до 18 лет является противопоказанием для применения эсциталопрама, так как эффективность и безопасность его применения в этом возрасте не установлена. В связи с возможностью суицидальных попыток, у больных депрессией необходимо тщательное наблюдение за пациентами в начале лечения и назначение минимальных эффективных доз для снижения риска передозировки. Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного заболевания депрессивным эпизодом. Выраженным депрессиям свойственен риск суицидальных действий, который может сохраняться вплоть до достижения существенной ремиссии. В связи с этим в начале лечения необходим постоянный врачебный контроль, надзор за поведением пациентов и организация хранения и выдачи лекарственных средств лишь доверенными лицами. При лечении панических расстройств с назначением антидепрессантов и/или бензодиазепинов, у некоторых больных в ответ на начатое лечения значительно усиливается тревога или беспокойство. Это состояние, называемое специалистами «патологическим растормаживанием» или просто «парадоксальной тревогой», рассматривается как редкое явление, хотя данная патологическая реакция была неоднократно документально зафиксирована в научной литературе. Эта «парадоксальная тревога» обычно уменьшается в течение первых двух недель после начала лечения. Рекомендуется начать с низкой дозы, чтобы уменьшить риск парадоксальной тревоги. Отмена препарата в данном случае рекомендована, если подобная парадоксальная реакция длительно не исчезает, и если подобные осложнения терапии превышают пользу от проводимого лечения. У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией и др. психическими нарушениями антидепрессанты, но сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении препарата Эсциталопрам или любых других антидепрессантов у данной категории пациентов следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Во время лечения антидепрессантами за всеми нацистами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений поведения, а также суицидальных наклонностей. Эсциталопрам может вызвать дозозависимое удлинение интервала QT на ЭКГ, что может привести к нарушению сердечного ритма. Гипонатриемия развивается из-за нарушений секреции антидиурстического гормона, особенно высокий уровень риска у женщин старшего возраста. На фоне приема эсциталопрама возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимоз и пурпура). Необходимо с осторожностью применять препарат у пациентов с риском развития кровотечений, а также принимающих пероральные антикоагулянты и препараты, влияющие на свертываемость крови. Лечение препаратом Эсциталопрам может изменять гликемичсский контроль у пациентов с сахарным диабетом. Доза инсулина и/или пероральных гипогликемических средств должна быть скорректирована. Редко возможно развитие акатизии, характеризующейся постоянным или периодически возникающим чувством внутреннего двигательного беспокойства и проявляющейся в неспособности долго сидеть спокойно в одной позе или долго оставаться без движения. Проходит в течение первых недель лечения. У пациентов с биполярным расстройством или с маниями/гипоманиями в анамнезе могут возникать мании. Тогда лечение препара том Эсциталопрам необходимо прекратить. Необходимо с осторожностью применять Эсциталопрам при наличии лекарственной зависимости (в т.ч. в анамнезе) и эпилептических припадков в анамнезе. В случае развития судорожных припадков, а также у больных с эпилепсией при увеличении частоты судорожных припадков препарат Эсциталопрам, также как и другие препараты группы СИОЗС. следует отменить. Не рекомендуется применение у больных с нестабильной эпилепсией. Эсциталопрам не следует применять в сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) (ем. раздел Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). При слабо п умеренно выраженных нарушениях функции почек коррекция дозы не требуется, при тяжелых нарушениях функции почек требуется соблюдать осторожность. При нарушении функции печени прием препарата ограничивают минимальными рекомендуемыми дозами. У пожилых пациен тов требуется снижение дозы эсциталопрама. При развитии маниакального состояния препарат следует отменить. Клинический опыт одновременного применения препарата Эсциталопрам и электросудорожной терапии является недостаточным, поэтому требуется осторожность. В начале лечения могут возникать бессонница и ощущения беспокойства, что может быть решено путем коррекции начальной дозы. Не выявлено взаимодействие эсциталопрама с алкоголем. Однако, как н в случае с другими антидепрессантами, следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего периода лечения препаратом. Резкое прекращение терапии препаратом Эсциталопрам может привести к синдрому «отмены». Могут возникнуть такие нежелательные реакции как головокружение, головные боли, тошнота. Чтобы избежать возникновения синдрома «отмены» необходима постепенная отмена препарата в течение 1-2 недель. Врач решает этот вопрос индивидуально: для некоторых пациентов может понадобиться срок 2-3 месяца или более. Сведения о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами В период лечения препаратом Эсциталопрам пациентам не рекомендуется управлять автомобилем или механизмами. Пациент должен быть проинформирован о потенциальной опасности влияния эсциталопрама на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

• Одна таблетка покрытая пленочной оболочкой 10 мг содержит:
• активное вещество: эсциталопрама оксалат - 12.78 мг, (в пересчете на эециталопрам 10,00 мг);
• вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 96,02 мг, крахмал прежелатинизированный - 48.00 мг. кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1.60 мг, магния стеарат - 1,60 мг:
• оболочка таблетки: онадрай белый 6,40 мг (лактозы моногидрат - 2.30 мг. гипромеллоза -1.80 мг, титана диоксид - 1.66 мг. макрогол - 0.64 мг).

• 10 мг

• Побочные реакции на фоне использования эсциталопрама наблюдаются в течение первых одной-двух недель лечения и обычно существенно ослабевают по мере продолжения терапии и улучшения состояния больных.
• Частота нежелательных побочных реакций (по классификации ВОЗ): очень часто -> 10 %; часто — > 1 %, но 0,1 %, но 0.01 %, но
• Возможно появление следующих побочных реакций:
• Со стороны крови и лимфатической системы: неизвестно - тромбоцитопсния. Аллергические реакции: нечасто - повышенная чувствительность; очень редко -аиафилакти ческие реакции
• Со стороны центральной нервной системы: очень часто - сонливость, головная боль, тремор, головокружение; часто - мигрень, парестезия, расстройство сна; нечасто -экстрапирамидные расстройства, сиикопальиые состояния, нарушения вкусовых ощущений; редко - серотониновый синдром (сочетание возбуждения, тремора, миоклонуса и гипертермии); неизвестно - дискинезия, двигательные нарушения, судорожные расстройства.
• Со стороны психической сферы: очень часто - ажитация, нервозность; часто -снижение либидо, нарушение оргазма (у женщин), беспокойство, спутанность сознания, сонливость, нарушение концентрации внимания, странные сновидения, амнезия; нечасто -агрессия, деперсонализация, галлюцинации, эйфория, повышение либидо, бруксизм, панические атаки; неизвестно - мании, суицидальные мысли1, психомоторное возбуждение, акатизия2.
• Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота; часто - диарея, сухость во рту. снижение аппетита или наоборот его повышение, запор.
• Со стороны печени и желчевыводящих путей: неизвестно - гепатит.
• Со стороны кожных покровов: очень часто - повышенная потливость, часто - кожная сыпь, зуд: нечасто - фотосенсибилизация, крапивница, алопеция, пурпура; неизвестно -ангионевротический отек, кровоподтеки (экхимозы).
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - ощущение сердцебиения: часто - тахикардия, артериальная гипертензия, ортостатическая гипотензия; редко -брадикардия, снижение артериального давления, аритмия; неизвестно - удлинение интервала QT на ЭКГ.
• Со стороны органов кроветворения: редко - геморрагии (например, гинекологические кровотечения, кровотечения желудочно-кишечного тракта).
• Со стороны органов чувств: очень часто - нарушение аккомодации; часто -нарушение вкусовых ощущений, нарушения зрения, нечасто - мидриаз, тиннитус (звон в ушах).
• Со стороны дыхательной системы: часто - ринит, синусит, зевота: нечасто - кашель, носовое кровотечение; редко - диспноэ, трахеит.
• Со стороны репродуктивной системы: часто - нарушение сексуальной функции, а именно нарушение эякуляции, снижение либидо, импотенция, нарушения менструального цикла; нечасто - метроррагия, меноррагия; неизвестно - галакторея, ириаиизм.
• Со стороны мочевыделительиой системы: часто - болезненное мочеиспускание, задержка мочи.
• Метаболические нарушения: часто - снижение или повышение аппетита, увеличение веса; нечасто - снижение веса; редко - недостаточная секреция антидиуретического гормона (АДГ), гиионатрисмия, гипокалиемия: неизвестно - анорексия .
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - миалгия, артралгия.
• увеличение риска травм и переломов.
• Лабораторные показатели: часто - изменение лабораторных показателей функции
• ечени; нечасто - повышение активности «печеночных» ферментов, изменение электрокардиограммы (удлинение интервала QT), гипонатриемия.
• Прочие: часто - слабость; нечасто - отеки; редко - гипертермия, имеются сообщения о случаях суицидальных настроений и суицидального поведения во время приема эсциталопрама или сразу же после прекращения лечения.

Фармакодинамические взаимодействия: Противопоказано совместное применение: С необратимыми неселективными ингибиторами МАО Сообщалось о случаях серьезных нежелательных реакций у пациентов, получающих комбинированную терапию СИОЗС и необратимыми неселективиыми ингибиторами МАО, а также у пациентов, недавно прекративших терапию СИОЗС и начавших терапию такими ингибиторами МАО. В некоторых случаях у пациентов развивался серотониновый синдром. Эсциталопрам может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми неселективиыми ингибиторами МАО. Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема эсциталопрама, прежде чем можно назначать лечение необратимыми неселективиыми ингибиторами МАО. С обратимыми селективными ингибиторами МАО типа А (моклобемид) Из-за риска развития серотонинового синдрома совместное применение эсциталопрама с обратимыми селективными ингибиторами МАО, такими, как моклобемид, противопоказано. Если есть обоснованная необходимость в применении такой комбинации, лечение стоит начинать с минимальной рекомендуемой дозы под усиленным клиническим наблюдением. С обратимыми неселективиыми ингибиторами МАО (линезолид) Антибиотик линезолид является обратимым неселективным ингибитором МАО и нс должен применять у пациентов, получающих терапию эсциталопрамом. Если есть обоснованная необходимость в применении такой комбинации, лечение стоит начинать с минимальных дот под внимательным клиническим наблюдением. С необратимыми селективными ингибиторами МАО типа В (селегилин) Необходима осторожность в случае совместного применения эсциталопрама и необратимого селективного ингибитора МАО типа В селегилнна из-за риска развития ссротон и нового синдрома. Селегилин в дозах до 10 мг в день успешно применялся совместно с рацемированным эсциталопрамом. Со средствами, удлиняющими интервал ОТ Недопустимо применение с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, такими как антнаритмики (прокаинамид. амиодарон и др.), антипсихотические средства/нсйролептики (например, пимозид, производные фенотиазина (хлорпромазин, трифлуоперазин, гиоридазин и др.), производные бутирофенона (галоперидол, дроперидол и др.). трициклические и тетрациклические антидепрессанты (амитриптилин, имипрамин, мапротилин п др.), СИОЗС и подобные им антидепрессанты (например, флуоксетин, венлафаксин и др.), прогивомикробные препараты (макролидные антибиотики и их аналоги, например, эритромицин, кларитромицин; производные хиполона и фторхинолона: спарфлоксацин. моксифлоксацип; пентамидин), противогрибковые средства азолового ряда (кетоконазол, флуконазол), домиеридон, ондаисетрон, поскольку эсциталопрам в дозах, превышающих 20 мг в сутки, может вызвать аномальные изменения электрической активности сердца (удлинение интервала QT на ЭКГ) и привести к нарушению сердечного ритма (в т.ч. развитие аритмий но типу «пируэт »), которое может оказаться фатальным. Совместное применение Эсциталопрама должно выполняться е осторожностью при использовании: Лекарственные средства, снижающие порог судорожной готовности Эсциталопрам может снижать порог судорожной готовности. Требуется проявлять осторожность при одновременном приеме других средств, снижающих порог судорожной готовности (трициклических антидепрессантов. СИОЗС. нейролептиков - производных фенот иазина, тиоксаптепа и бутирофенона; мефлохина и трамадола). С ’сротонинсргические лекарственные препараты Желательно не сочетать прием препарата Эсциталопрам с серотонинергичсскими препаратами, такими как суматриптап или другие триптаны, а также трамадол, так как это может привести к развит ию серотонинового синдрома. Литий, триптофан При одновременном применении с триптофаном или с препаратами лития арегистрированы случаи усиления действия эсциталоирама. Зверобой продырявленный Одновременное применение эсциталоирама и препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), может привести к увеличению побочных эффектов. Антикоагулянты и средства, влияющие на свертываемость крови При одновременном применении эсциталоирама с непрямыми антикоагулянтами и другими средствами, влияющими на свертывание крови (например, атипичными нейролептиками и производными фенотиазина, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и нестероидными противовоспалительными средствами, тиклопидином и дипиридамолом) может возникнуть нарушение свертывания крови. В подобных случаях при начале или окончании терапии эсциталопрамом необходим регулярный мониторинг свертываемости крови. При одновременном назначении с варфарином протромбнновое время возрастает на 5 %. Не выявлено взаимодействие эсциталоирама с алкоголем. Однако, как и в случае с другими антидепрессантами, следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего периода лечения препаратом. Фармакокинетические взаимодействия: Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику жцишалопрама Метаболизм эсциталоирама осуществляется в основном при помощи фермента CYP2C19. CYP3A4 и CYP2D6 также могут участвовать в метаболизме, хотя и в меньшей степени. Метаболизм основного метаболита, S-ДЦТ (деметилированный эсциталопрам). частично катализируется CYP2D6. Одновременное введение эсциталоирама и омепразола 30 мг раз в день (ингибитор CYP2CI9) привело к умеренному (приблизительно на 50%) увеличению концентрации эсциталоирама в плазме крови. Одновременное введение эсциталоирама и циметидииа 400 мг 2 раза в день (общий ингибитор ферментов средней силы) привело к умеренному (приблизительно на 70%) увеличению концентрации эсциталоирама в плазме крови. Эсциталопрам необходимо с осторожностью комбинировать с циметидином. Рекомендуется корректировка дозы. Подробнее см. инструкцию

хранить при комнатной температуре 15-25 градусов

беречь от детей

хранить в защищенном от света месте

28 таб в уп

Антидепрессант. Селективно ингибирует обратный захват серотонина; повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам практически не связывается с серотониновыми (5-HT), допаминовыми (D1 и D2) рецепторами, ?-адрено-, м-холинорецепторами, а также с бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами.

Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 нед. после начала лечения. Максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 мес после начала лечения.

рецептурные